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钙离子通道阻滞剂自乳化给药系统的形成机理
被引量：
1
1
作者
何芮
王晓娜
+3 位作者
王歆悦
邱娅
杨胜勇
尹宗宁
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2015年第1期131-141,共11页
以一系列难溶性的二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂作为模型药物,以自乳化面积和药物在自乳化给药系统(SEDDS)中的溶解度作为自乳化评价指标,建立各组分的分子描述参数与自乳化性质之间的定量函数关系,通过模型讨论分子结构对自乳化形成机理...
以一系列难溶性的二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂作为模型药物,以自乳化面积和药物在自乳化给药系统(SEDDS)中的溶解度作为自乳化评价指标,建立各组分的分子描述参数与自乳化性质之间的定量函数关系,通过模型讨论分子结构对自乳化形成机理的影响.结果表明,自乳化的发生是各组分含量、分子间作用力、亲脂性和分子大小等多方面因素综合作用的结果.当混合表面活性剂分子较大且药物脂溶性较好时,SEDDS对难溶性药物的增溶能力较强;表面活性剂与助表面活性剂的质量比较大,混合表面活性剂的分子较大时,SEDDS的稀释稳定性较好.
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关键词
钙离子通道阻滞剂
自乳化
面积
溶解度
多元线性回归
自乳化
机理
自乳化给药系统
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职称材料
茴拉西坦自乳化给药系统与片剂的药代动力学及体内外相关性的研究(英文)
2
作者
李娟
张燕
王广基
《中国临床药理学与治疗学》
CAS
CSCD
2007年第4期434-439,共6页
目的:研究茴拉西坦自乳化制剂和普通片剂的体内外相关关系;评价其大鼠口服给药的体内药代动力学。方法:通过测定自乳化制剂和普通片剂的体外溶出度考察其释药特性,采用RP-HPLC法测定活性代谢产物对氨基甲氧基丁酸的浓度血浆中,通过Wagne...
目的:研究茴拉西坦自乳化制剂和普通片剂的体内外相关关系;评价其大鼠口服给药的体内药代动力学。方法:通过测定自乳化制剂和普通片剂的体外溶出度考察其释药特性,采用RP-HPLC法测定活性代谢产物对氨基甲氧基丁酸的浓度血浆中,通过Wagner-Nelson法计算体内吸收分数(f),研究两制剂的吸收分数(f)与体外累积溶出度(Q%)的相关性。结果:自乳化微乳体外15min的溶出度为(80±4)%,比片剂的溶出度(50%)明显提高;体内代谢产物的回收率为90%,日内日间精密度分别小于4%和6%,该方法灵敏度高、准确可靠。自乳化微乳的AUC0-∞为(11168±2395)ng.mL-1.h,是普通片剂的3倍。自乳化微乳和片剂的MRT0-∞分别为(2.7±0.6)h和(1.7±0.5)h,具有统计学差异(P<0.05)。体内外相关性结果表明,片剂的体内吸收与体外溶出度呈线性相关,线性方程的斜率为0.7765,截距为-2.9527;自乳化微乳的体内外相关性符合二次模型,其拟合系数为0.972。结论:茴拉西坦自乳化给药系统可显著提高药物体内的生物利用度。自乳化制剂处方中含有促吸收的复合表面活性剂和油相,其体外药物呈快速释放的特性,而体内自发与胃肠液形成o/w型微乳后可通过淋巴转运的吸收途径。
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关键词
茴拉西坦
自乳化给药系统
对氨基甲氧基基丁酸
药
代动力学
体内外相关性
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职称材料
鸦胆子油自乳化给药系统处方研究
被引量：
2
3
作者
彭秀华
崔名全
+2 位作者
慈志敏
付超美
郑书华
《中成药》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第9期1520-1524,共5页
目的研究鸦胆子油自乳化影响因素,探求其最佳处方条件及配比。方法采用单因素考察法来绘制伪三元相图,以溶解状况、乳液澄明度、自乳化时间、乳滴粒径、物理稳定性为指标对自乳化体系的乳化温度,加水量及载药量进行研究,以筛选最佳处方...
目的研究鸦胆子油自乳化影响因素,探求其最佳处方条件及配比。方法采用单因素考察法来绘制伪三元相图,以溶解状况、乳液澄明度、自乳化时间、乳滴粒径、物理稳定性为指标对自乳化体系的乳化温度,加水量及载药量进行研究,以筛选最佳处方比例。结果最佳处方比例为15.38%GTCC,15.38%GMO,38.46%吐温80,7.69%PEG400,23.08%鸦胆子油,乳滴粒径为86 nm。结论在40℃、加水量100 mL的条件下制备的鸦胆子油自乳化乳液物理稳定性良好。
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关键词
鸦胆子油
自乳化给药系统
处方研究
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职称材料
题名
钙离子通道阻滞剂自乳化给药系统的形成机理
被引量：
1
1
作者
何芮
王晓娜
王歆悦
邱娅
杨胜勇
尹宗宁
机构
四川大学华西药学院靶向药物与释药系统教育部重点实验室
华西医院生物治疗国家重点实验室
出处
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2015年第1期131-141,共11页
基金
国家自然科学基金(批准号:81373338)资助~~
文摘
以一系列难溶性的二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂作为模型药物,以自乳化面积和药物在自乳化给药系统(SEDDS)中的溶解度作为自乳化评价指标,建立各组分的分子描述参数与自乳化性质之间的定量函数关系,通过模型讨论分子结构对自乳化形成机理的影响.结果表明,自乳化的发生是各组分含量、分子间作用力、亲脂性和分子大小等多方面因素综合作用的结果.当混合表面活性剂分子较大且药物脂溶性较好时,SEDDS对难溶性药物的增溶能力较强;表面活性剂与助表面活性剂的质量比较大,混合表面活性剂的分子较大时,SEDDS的稀释稳定性较好.
关键词
钙离子通道阻滞剂
自乳化
面积
溶解度
多元线性回归
自乳化
机理
自乳化给药系统
Keywords
Calcium channel blocker
Self-emulsification area
Solubility
Multiple liner regression
Self-emulsification mechanism
分类号
O641 [理学—物理化学]
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职称材料
题名
茴拉西坦自乳化给药系统与片剂的药代动力学及体内外相关性的研究(英文)
2
作者
李娟
张燕
王广基
机构
中国药科大学药剂学教研室
中国药科大学药物代谢与药动学研究中心
出处
《中国临床药理学与治疗学》
CAS
CSCD
2007年第4期434-439,共6页
文摘
目的:研究茴拉西坦自乳化制剂和普通片剂的体内外相关关系;评价其大鼠口服给药的体内药代动力学。方法:通过测定自乳化制剂和普通片剂的体外溶出度考察其释药特性,采用RP-HPLC法测定活性代谢产物对氨基甲氧基丁酸的浓度血浆中,通过Wagner-Nelson法计算体内吸收分数(f),研究两制剂的吸收分数(f)与体外累积溶出度(Q%)的相关性。结果:自乳化微乳体外15min的溶出度为(80±4)%,比片剂的溶出度(50%)明显提高;体内代谢产物的回收率为90%,日内日间精密度分别小于4%和6%,该方法灵敏度高、准确可靠。自乳化微乳的AUC0-∞为(11168±2395)ng.mL-1.h,是普通片剂的3倍。自乳化微乳和片剂的MRT0-∞分别为(2.7±0.6)h和(1.7±0.5)h,具有统计学差异(P<0.05)。体内外相关性结果表明,片剂的体内吸收与体外溶出度呈线性相关,线性方程的斜率为0.7765,截距为-2.9527;自乳化微乳的体内外相关性符合二次模型,其拟合系数为0.972。结论:茴拉西坦自乳化给药系统可显著提高药物体内的生物利用度。自乳化制剂处方中含有促吸收的复合表面活性剂和油相,其体外药物呈快速释放的特性,而体内自发与胃肠液形成o/w型微乳后可通过淋巴转运的吸收途径。
关键词
茴拉西坦
自乳化给药系统
对氨基甲氧基基丁酸
药
代动力学
体内外相关性
Keywords
aniracetam
self-emulsifying drug delivery system
4-p-anisamidobutyric acid
pharmacokinetics
in vitro and in vivo correlation
分类号
R969 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
鸦胆子油自乳化给药系统处方研究
被引量：
2
3
作者
彭秀华
崔名全
慈志敏
付超美
郑书华
机构
成都中医药大学
出处
《中成药》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第9期1520-1524,共5页
文摘
目的研究鸦胆子油自乳化影响因素,探求其最佳处方条件及配比。方法采用单因素考察法来绘制伪三元相图,以溶解状况、乳液澄明度、自乳化时间、乳滴粒径、物理稳定性为指标对自乳化体系的乳化温度,加水量及载药量进行研究,以筛选最佳处方比例。结果最佳处方比例为15.38%GTCC,15.38%GMO,38.46%吐温80,7.69%PEG400,23.08%鸦胆子油,乳滴粒径为86 nm。结论在40℃、加水量100 mL的条件下制备的鸦胆子油自乳化乳液物理稳定性良好。
关键词
鸦胆子油
自乳化给药系统
处方研究
分类号
R944 [医药卫生—药剂学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
钙离子通道阻滞剂自乳化给药系统的形成机理
何芮
王晓娜
王歆悦
邱娅
杨胜勇
尹宗宁
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2015
1
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
茴拉西坦自乳化给药系统与片剂的药代动力学及体内外相关性的研究(英文)
李娟
张燕
王广基
《中国临床药理学与治疗学》
CAS
CSCD
2007
0
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
鸦胆子油自乳化给药系统处方研究
彭秀华
崔名全
慈志敏
付超美
郑书华
《中成药》
CAS
CSCD
北大核心
2011
2
在线阅读
下载PDF
职称材料
已选择
0
条
导出题录
引用分析
参考文献
引证文献
统计分析
检索结果
已选文献
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