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烟酰胺腺嘌呤二核苷酸类CD38抑制剂的合成及生物活性评价 被引量:2
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作者 陈哲 KWONG Anna Ka-Yee +3 位作者 杨振军 张亮仁 LEE Hon Cheung 张礼和 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2012年第6期1226-1232,共7页
分别以1,3,5-三苯甲酰基-α-D-核糖、3,5-二苯甲酰基-2-脱氧-2,2-二氟戊呋喃糖-1-酮和D-木糖为原料,经由烟酰胺核苷及烟酰胺核苷酸中间体,合成了系列糖环经氟原子取代的烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)类CD38抑制剂.基于对CD38的水解抑制能... 分别以1,3,5-三苯甲酰基-α-D-核糖、3,5-二苯甲酰基-2-脱氧-2,2-二氟戊呋喃糖-1-酮和D-木糖为原料,经由烟酰胺核苷及烟酰胺核苷酸中间体,合成了系列糖环经氟原子取代的烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)类CD38抑制剂.基于对CD38的水解抑制能力的考察,评价了所合成氟代NAD类似物的活性.结果表明,糖环上氟原子取代的数目和位置对抑制剂活性的影响十分明显,烟酰胺核苷的端基构型对活性的影响较大.2个化合物均显示出非常好的CD38抑制活性,其中化合物2a的抑制活性高出阳性对照物阿糖型氟代烟酰胺腺嘌呤二核苷酸2个数量级. 展开更多
关键词 烟酰胺呤二核苷酸 氟代NAD类似 CD38抑制剂 生物活性
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烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD^+)类似物的合成及性质 被引量:1
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作者 侯淑华 曲忠国 +2 位作者 钟克利 边延江 汤立军 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期549-553,共5页
合成了3种新型结构稳定的烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD^+)类似物并通过~1H NMR、^(13)C NMR、^(31)P NMR和HRMS进行了表征。NAD^+类似物经80℃加热24 h后,通过~1H NMR确认其结构稳定;通过循环伏安法(CV)测定了其电化学性质,表明其仍然具有... 合成了3种新型结构稳定的烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD^+)类似物并通过~1H NMR、^(13)C NMR、^(31)P NMR和HRMS进行了表征。NAD^+类似物经80℃加热24 h后,通过~1H NMR确认其结构稳定;通过循环伏安法(CV)测定了其电化学性质,表明其仍然具有良好的氧化还原性能。 展开更多
关键词 烟酰胺呤二核苷酸 类似 氧化还原活性
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侧链键接腺嘌呤的高分子核酸类似物对N-磷酰化氨基酸偶联尿苷反应的模板效应
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作者 相红旗 胡建军 +4 位作者 江洋 杨成对 赵玉芬 苏炳禄 王光辉 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2001年第10期1672-1676,共5页
将高分子核酸类似物聚甲基丙烯酸 -β-( N7-腺嘌呤基 )乙酯加入到尿苷与 N-( O,O -二异丙基 ) -磷酰化丙氨酸的反应体系之中 ,研究其对此反应体系的影响 .结果表明 ,聚甲基丙烯酸 -β-( N7-腺嘌呤基 )乙酯参与了尿苷与磷酰化丙氨酸间的... 将高分子核酸类似物聚甲基丙烯酸 -β-( N7-腺嘌呤基 )乙酯加入到尿苷与 N-( O,O -二异丙基 ) -磷酰化丙氨酸的反应体系之中 ,研究其对此反应体系的影响 .结果表明 ,聚甲基丙烯酸 -β-( N7-腺嘌呤基 )乙酯参与了尿苷与磷酰化丙氨酸间的相互作用 ,并促进了具有较高离子密度、较大的流体动力学体积的大分子量产物及 Up U,Up Up U等寡核苷酸片断的生成 ,表现出明显的模板效应 .不含腺嘌呤的对应高分子则无此模板效应 ,聚甲基丙烯酸 -β-( N7-腺嘌呤基 )乙酯对尿苷与 N-( O,O -二异丙基 ) -磷酰化丙氨酸反应的模板效应并不是由于其高分子主链引起的 ,而应归因于其侧链所挂的腺嘌呤碱基的存在 。 展开更多
关键词 N-磷酰化氨基酸 核苷 高分子核酸类似 模板效应 侧链铡接 偶联尿苷反应
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人类免疫缺陷病毒暴露前预防的应用与挑战 被引量:6
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作者 沈银忠 卢洪洲 《浙江大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2016年第3期221-227,共7页
抗病毒治疗不仅将HIV感染从一个致死性疾病转变为一种可以治疗的慢性疾病,同时减少了HIV在人群间的传播,近年来“治疗即是预防”的观念已被人们所认可。随着研究的深入,人们发现HIV暴露前预防(PrEP)能有效减少HIV在高危人群间的传... 抗病毒治疗不仅将HIV感染从一个致死性疾病转变为一种可以治疗的慢性疾病,同时减少了HIV在人群间的传播,近年来“治疗即是预防”的观念已被人们所认可。随着研究的深入,人们发现HIV暴露前预防(PrEP)能有效减少HIV在高危人群间的传播。临床试验显示PrEP是安全的,可以有效预防HIV感染。目前,欧美国家及WHO指南均推荐对男男性行为者、感染HIV高风险的异性性行为者、HIV单阳伴侣中的HIV阴性者以及静脉吸毒者等高危人群进行PrEP。推荐使用的药物和方法是每日口服替诺福韦和恩曲他滨合剂,部分人群也可使用替诺福韦。PrEP应结合其他预防措施如安全套使用、静脉吸毒的处理以及抗病毒治疗来进一步降低HIV感染的风险。目前,PrEP面临的主要挑战是伦理学、药物可及性、服药依从性以及使用率等问题,应该针对高危人群大力推行PrEP,让更多的人群受益减少HIV感染。 展开更多
关键词 获得性免疫缺陷综合征预防和控制 氟胞嘧啶治疗应用 氟胞嘧啶/类似和衍生物 .4/治疗应用 腺嘌ⅳ类似物和衍生物 抗病毒药/治疗应用 综述
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乙肝抗病毒新药素比伏(替比夫定)述评 被引量:3
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作者 刘铁军 王亚红 邹文爽 《中国社区医师》 2008年第10期20-20,共1页
治疗慢性乙型肝炎的首要目标是清除或持久性抑制乙肝病毒(HBV)在体内的复制,从而减轻肝脏炎症、坏死和纤维化病变,减少和阻止肝硬化及肝细胞性肝癌的发生。目前,临床上用于治疗乙肝的核苷类抗病毒药物有拉米夫定、阿德福韦、泰诺... 治疗慢性乙型肝炎的首要目标是清除或持久性抑制乙肝病毒(HBV)在体内的复制,从而减轻肝脏炎症、坏死和纤维化病变,减少和阻止肝硬化及肝细胞性肝癌的发生。目前,临床上用于治疗乙肝的核苷类抗病毒药物有拉米夫定、阿德福韦、泰诺福韦、依曲西他平、L-脱氧胸腺嘧啶、Ly582563、B-LF4C、恩替卡韦。其中,阿德福韦、泰诺福韦、Ly582563是嘌呤核苷类似物;拉米夫定、依曲西他平。 展开更多
关键词 乙肝病毒 抗病毒新药 核苷类抗病毒药 呤核苷类似 依曲西他平 慢性乙型肝炎 肝细胞性肝癌 脱氧胸嘧啶
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