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川芎嗪微乳的脑靶向性研究
被引量：
2
1
作者
范燕妮
马丽
+3 位作者
那莎
张彩云
吴鸿飞
鲁传华
《安徽中医学院学报》
CAS
2012年第1期61-64,共4页
目的制备川芎嗪微乳,初步考察其在小鼠体内的脑靶向性。方法分别给小鼠口服川芎嗪微乳和川芎嗪片剂混悬液,在给药后不同时点分别观察并比较小鼠脑部川芎嗪的血药浓度。结果川芎嗪微乳总靶向效率(overall targeting efficiency,TE)=18.7...
目的制备川芎嗪微乳,初步考察其在小鼠体内的脑靶向性。方法分别给小鼠口服川芎嗪微乳和川芎嗪片剂混悬液,在给药后不同时点分别观察并比较小鼠脑部川芎嗪的血药浓度。结果川芎嗪微乳总靶向效率(overall targeting efficiency,TE)=18.75%,川芎嗪片剂混悬液TE=12.25%;靶向指数(targetingindex,TI)=606.00%,相对靶向效率(relative overall targeting efficiency,RTE)=53.06%。结论小鼠口服川芎嗪微乳后,川芎嗪在脑部的含量明显高于小鼠口服川芎嗪片剂混悬液后脑部川芎嗪含量,且川芎嗪在脑部平均滞留时间(mean residence time,MRT)也明显延长,说明川芎嗪微乳具有脑靶向性和缓释性。
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关键词
川芎嗪
微乳
脑靶向性
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职称材料
鼻用佐米曲普坦脂质体原位凝胶剂的脑靶向性及药动学的初步评价
被引量：
1
2
作者
毛德香
郝吉福
+1 位作者
张峰
翟光喜
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2021年第8期782-787,共6页
目的制备鼻用佐米曲普坦脂质体原位凝胶剂,并探讨其经鼻给药的脑靶向性及药动学特征。方法采用薄膜超声分散法制备佐米曲普坦脂质体,去乙酰结冷胶进一步制备成原位凝胶制剂。雄性SD大鼠随机分为2组,分别经鼻腔给予佐米曲普坦脂质体原位...
目的制备鼻用佐米曲普坦脂质体原位凝胶剂,并探讨其经鼻给药的脑靶向性及药动学特征。方法采用薄膜超声分散法制备佐米曲普坦脂质体,去乙酰结冷胶进一步制备成原位凝胶制剂。雄性SD大鼠随机分为2组,分别经鼻腔给予佐米曲普坦脂质体原位凝胶剂及经尾静脉注射佐米曲普坦溶液,剂量均为0.5 mg·kg-1。采用高效液相色谱法测定给药后不同时间点血浆、脑匀浆样品中佐米曲普坦的含量。采用WinNonlin软件计算主要药动学参数及脑靶向指数。结果佐米曲普坦脂质体粒径在200 nm以下,分布较均匀,包封率大于80%。与佐米曲普坦溶液经静脉途径给药相比,原位凝胶剂经鼻给药后血浆及脑内佐米曲普坦的消除半衰期分别延长1.60及2.32倍,脑靶向指数达到10.53。结论鼻用佐米曲普坦脂质体原位凝胶剂具有长效特点,并能显著提高脑靶向性。
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关键词
佐米曲普坦
脂质体
鼻用原位凝胶
脑靶向性
药动学
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职称材料
硫胺素二硫化碳型化学传递系统介导脑靶向性前药的特点及应用进展
3
作者
时元泰
姬香草
+3 位作者
陈旖
赵琪
何凡凡
昌盛
《山东医药》
CAS
2018年第11期98-101,共4页
血脑屏障(BBB)的存在使95%以上的药物不能有效进入脑组织发挥作用,患者往往需多次服药或加大服药剂量,这对中枢系统疾病的药物治疗尤其不利。基于"Lock-in"原理设计的化学传递系统(CDS)是一类前药载体,硫胺素二硫化碳型CDS是...
血脑屏障(BBB)的存在使95%以上的药物不能有效进入脑组织发挥作用,患者往往需多次服药或加大服药剂量,这对中枢系统疾病的药物治疗尤其不利。基于"Lock-in"原理设计的化学传递系统(CDS)是一类前药载体,硫胺素二硫化碳型CDS是基于阳离子母核设计的阳离子CDS,其可使介导的药物极性降低,脂溶性提高,进而提高通透率,减轻外周不良反应。抗抑郁药物具有较好通透性,但缺乏脑靶向性,外周不良反应较严重,通过硫胺素二硫化碳型CDS介导后,可有效降低抗抑郁药抑制外周神经递质所带来的不良反应,提高脑内浓度。左旋多巴是治疗帕金森病的首选药物,但其极性较大,生物利用率较低,通过硫胺素二硫化碳型CDS介导的酯化左旋多巴脂溶性显著提高,通透率显著提升,由于给药剂量降有效减少外周不良反应。肿瘤治疗药物被硫胺素二硫化碳型CDS介导后,提高了脂溶性和通透率,可有效改善对脑肿瘤的治疗效果。硫胺素二硫化碳CDS介导特殊药物时,具有一定局限性,但如同时连接不同传递机制的基团,形成双重脑靶向性前药可以进一步提高原药通透率,发挥最大药效。
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关键词
硫胺素二硫化碳型化学传递系统
脑靶向性
前药
血
脑
屏障
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职称材料
题名
川芎嗪微乳的脑靶向性研究
被引量：
2
1
作者
范燕妮
马丽
那莎
张彩云
吴鸿飞
鲁传华
机构
安徽中医学院药学院
出处
《安徽中医学院学报》
CAS
2012年第1期61-64,共4页
基金
安徽省高校自然科学研究重点项目(KJ2011A192)
文摘
目的制备川芎嗪微乳,初步考察其在小鼠体内的脑靶向性。方法分别给小鼠口服川芎嗪微乳和川芎嗪片剂混悬液,在给药后不同时点分别观察并比较小鼠脑部川芎嗪的血药浓度。结果川芎嗪微乳总靶向效率(overall targeting efficiency,TE)=18.75%,川芎嗪片剂混悬液TE=12.25%;靶向指数(targetingindex,TI)=606.00%,相对靶向效率(relative overall targeting efficiency,RTE)=53.06%。结论小鼠口服川芎嗪微乳后,川芎嗪在脑部的含量明显高于小鼠口服川芎嗪片剂混悬液后脑部川芎嗪含量,且川芎嗪在脑部平均滞留时间(mean residence time,MRT)也明显延长,说明川芎嗪微乳具有脑靶向性和缓释性。
关键词
川芎嗪
微乳
脑靶向性
Keywords
tetramethylpyrazine
microemulsion
brain targeting
分类号
R944 [医药卫生—药剂学]
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职称材料
题名
鼻用佐米曲普坦脂质体原位凝胶剂的脑靶向性及药动学的初步评价
被引量：
1
2
作者
毛德香
郝吉福
张峰
翟光喜
机构
山东大学药学院
山东第一医科大学药学院
出处
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2021年第8期782-787,共6页
文摘
目的制备鼻用佐米曲普坦脂质体原位凝胶剂,并探讨其经鼻给药的脑靶向性及药动学特征。方法采用薄膜超声分散法制备佐米曲普坦脂质体,去乙酰结冷胶进一步制备成原位凝胶制剂。雄性SD大鼠随机分为2组,分别经鼻腔给予佐米曲普坦脂质体原位凝胶剂及经尾静脉注射佐米曲普坦溶液,剂量均为0.5 mg·kg-1。采用高效液相色谱法测定给药后不同时间点血浆、脑匀浆样品中佐米曲普坦的含量。采用WinNonlin软件计算主要药动学参数及脑靶向指数。结果佐米曲普坦脂质体粒径在200 nm以下,分布较均匀,包封率大于80%。与佐米曲普坦溶液经静脉途径给药相比,原位凝胶剂经鼻给药后血浆及脑内佐米曲普坦的消除半衰期分别延长1.60及2.32倍,脑靶向指数达到10.53。结论鼻用佐米曲普坦脂质体原位凝胶剂具有长效特点,并能显著提高脑靶向性。
关键词
佐米曲普坦
脂质体
鼻用原位凝胶
脑靶向性
药动学
Keywords
zolmitriptan
liposomes
nasal in-situ gel
brain-targeting
pharmacokinetics
分类号
R94 [医药卫生—药剂学]
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职称材料
题名
硫胺素二硫化碳型化学传递系统介导脑靶向性前药的特点及应用进展
3
作者
时元泰
姬香草
陈旖
赵琪
何凡凡
昌盛
机构
吉林医药学院
出处
《山东医药》
CAS
2018年第11期98-101,共4页
基金
吉林省大学生创新创业训练项目(2016B317)
吉林市科技计划项目(20156429)
文摘
血脑屏障(BBB)的存在使95%以上的药物不能有效进入脑组织发挥作用,患者往往需多次服药或加大服药剂量,这对中枢系统疾病的药物治疗尤其不利。基于"Lock-in"原理设计的化学传递系统(CDS)是一类前药载体,硫胺素二硫化碳型CDS是基于阳离子母核设计的阳离子CDS,其可使介导的药物极性降低,脂溶性提高,进而提高通透率,减轻外周不良反应。抗抑郁药物具有较好通透性,但缺乏脑靶向性,外周不良反应较严重,通过硫胺素二硫化碳型CDS介导后,可有效降低抗抑郁药抑制外周神经递质所带来的不良反应,提高脑内浓度。左旋多巴是治疗帕金森病的首选药物,但其极性较大,生物利用率较低,通过硫胺素二硫化碳型CDS介导的酯化左旋多巴脂溶性显著提高,通透率显著提升,由于给药剂量降有效减少外周不良反应。肿瘤治疗药物被硫胺素二硫化碳型CDS介导后,提高了脂溶性和通透率,可有效改善对脑肿瘤的治疗效果。硫胺素二硫化碳CDS介导特殊药物时,具有一定局限性,但如同时连接不同传递机制的基团,形成双重脑靶向性前药可以进一步提高原药通透率,发挥最大药效。
关键词
硫胺素二硫化碳型化学传递系统
脑靶向性
前药
血
脑
屏障
分类号
R962 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
川芎嗪微乳的脑靶向性研究
范燕妮
马丽
那莎
张彩云
吴鸿飞
鲁传华
《安徽中医学院学报》
CAS
2012
2
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
鼻用佐米曲普坦脂质体原位凝胶剂的脑靶向性及药动学的初步评价
毛德香
郝吉福
张峰
翟光喜
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2021
1
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下载PDF
职称材料
3
硫胺素二硫化碳型化学传递系统介导脑靶向性前药的特点及应用进展
时元泰
姬香草
陈旖
赵琪
何凡凡
昌盛
《山东医药》
CAS
2018
0
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职称材料
已选择
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