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不同粒径神经毒素-Ⅰ纳米粒大鼠鼻腔给药脑药动学研究
被引量：
9
1
作者
包强
蔡鑫君
李范珠
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2010年第6期731-735,共5页
目的制备不同粒径甲基化聚乙二醇(methylated-polyethyleneglycol,Me-PEG)修饰的神经毒素-Ⅰ(neurotoxin,NT-Ⅰ)聚乳酸(polylactic acid,PLA)纳米粒(NT-Ⅰ-MePEG-PLA-NP,NT-Ⅰ-NP),并考察不同粒径NT-Ⅰ-NP大鼠鼻腔给药后脑药动学特征。...
目的制备不同粒径甲基化聚乙二醇(methylated-polyethyleneglycol,Me-PEG)修饰的神经毒素-Ⅰ(neurotoxin,NT-Ⅰ)聚乳酸(polylactic acid,PLA)纳米粒(NT-Ⅰ-MePEG-PLA-NP,NT-Ⅰ-NP),并考察不同粒径NT-Ⅰ-NP大鼠鼻腔给药后脑药动学特征。方法以聚乙二醇单甲醚聚乳酸共聚物(MePEG-PLA)为纳米材料,采用复乳-溶剂挥发法制备NT-Ⅰ-NP。以尾静脉注射NT-Ⅰ-NP为对照组,4组不同粒径NT-Ⅰ-NP大鼠鼻腔给药,运用脑微透析取样技术分析NT-Ⅰ在大鼠中脑导水管周围灰质(periaqueductal gray,PAG)部位浓度的经时变化。结果不同粒径的NT-Ⅰ-NP呈圆形或类圆形,大小均匀。大鼠鼻腔给药后小于100nm的NT-Ⅰ-NP的AUC(0-t)分别是100～200、200～300和大于300nm NT-Ⅰ-NP的1.22、1.34、1.60倍(P<0.05),表明粒径小于100nm时NT-Ⅰ在脑靶部位的浓度明显高于其他粒径的纳米粒。结论纳米粒的粒径对NT-Ⅰ的脑内递送有着较为明显的影响,粒径小于100nm的NT-Ⅰ-NP可以明显增加NT-Ⅰ的脑内浓度,这一结果为研究适宜粒径的NP用于蛋白多肽类大分子药物入脑奠定了基础。
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关键词
神经毒素
甲基化聚乙二醇
粒径
纳米粒
大鼠
鼻腔给
药
微透析
脑药动学
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职称材料
盐酸阿霉素壳聚糖纳米粒大鼠鼻腔给药的脑内药动学研究
被引量：
5
2
作者
王丛瑶
郑杭生
+3 位作者
谷满仓
陈苹苹
金滔
李范珠
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第7期994-999,共6页
目的研究盐酸阿霉素壳聚糖纳米粒(adriamycinhydrochloride chitosan nanoparticles,ADM-CS-NPs)大鼠鼻腔给药后的脑内药动学特征。方法以壳聚糖为载体材料,采用离子交联法制备ADM-CS-NPs。以清醒自由活动大鼠为实验动物模型,采用脑微...
目的研究盐酸阿霉素壳聚糖纳米粒(adriamycinhydrochloride chitosan nanoparticles,ADM-CS-NPs)大鼠鼻腔给药后的脑内药动学特征。方法以壳聚糖为载体材料,采用离子交联法制备ADM-CS-NPs。以清醒自由活动大鼠为实验动物模型,采用脑微透析取样技术,连续收集ADM-CS-NPs及阿霉素溶液经鼻腔给药与静脉注射给药后大鼠海马部位透析液,HPLC法测定药物浓度,分析数据计算药动学参数。结果 ADM-CS-NPs经大鼠鼻腔和尾静脉注射给药(给药剂量为1.45 mg.kg-1ADM)后,Tmax分别为(300.00±26.12)和(180.00±19.11)min,Cmax分别为(93.00±8.53)和(19.11±1.91)mg·L-1,AUC0→11h分别为(17809.05±650.24)和(5159.97±120.59)mg·h·L-1,MRT分别为(390.49±6.87)和(281.53±4.99)min;ADM-Sol经大鼠鼻腔和尾静脉注射给药后,Tmax分别为(20.00±2.91)和(20.00±2.00)min,Cmax分别为(90.00±7.31)和(10.70±0.96)mg·L-1,AUC0→11h分别为(4736.70±53.40)和(312.68±4.99)mg·h·L-1,MRT分别为(73.43±2.37)和(23.39±1.32)min。结论 ADM-CS-NPs鼻腔给药可增加药物脑内浓度,有效实现脑内递药,同时由于纳米粒的缓释作用,可延长脑内有效药物浓度的持续时间,发挥长效作用。
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关键词
盐酸阿霉素
壳聚糖
纳米粒
鼻腔给
药
微透析
脑
内
药
动
学
大鼠
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职称材料
题名
不同粒径神经毒素-Ⅰ纳米粒大鼠鼻腔给药脑药动学研究
被引量：
9
1
作者
包强
蔡鑫君
李范珠
机构
浙江中医药大学药学院
出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2010年第6期731-735,共5页
基金
国家自然科学基金资助项目(No30772793,30371781)
浙江省卫生高层次创新人才培养工程资助项目
文摘
目的制备不同粒径甲基化聚乙二醇(methylated-polyethyleneglycol,Me-PEG)修饰的神经毒素-Ⅰ(neurotoxin,NT-Ⅰ)聚乳酸(polylactic acid,PLA)纳米粒(NT-Ⅰ-MePEG-PLA-NP,NT-Ⅰ-NP),并考察不同粒径NT-Ⅰ-NP大鼠鼻腔给药后脑药动学特征。方法以聚乙二醇单甲醚聚乳酸共聚物(MePEG-PLA)为纳米材料,采用复乳-溶剂挥发法制备NT-Ⅰ-NP。以尾静脉注射NT-Ⅰ-NP为对照组,4组不同粒径NT-Ⅰ-NP大鼠鼻腔给药,运用脑微透析取样技术分析NT-Ⅰ在大鼠中脑导水管周围灰质(periaqueductal gray,PAG)部位浓度的经时变化。结果不同粒径的NT-Ⅰ-NP呈圆形或类圆形,大小均匀。大鼠鼻腔给药后小于100nm的NT-Ⅰ-NP的AUC(0-t)分别是100～200、200～300和大于300nm NT-Ⅰ-NP的1.22、1.34、1.60倍(P<0.05),表明粒径小于100nm时NT-Ⅰ在脑靶部位的浓度明显高于其他粒径的纳米粒。结论纳米粒的粒径对NT-Ⅰ的脑内递送有着较为明显的影响,粒径小于100nm的NT-Ⅰ-NP可以明显增加NT-Ⅰ的脑内浓度,这一结果为研究适宜粒径的NP用于蛋白多肽类大分子药物入脑奠定了基础。
关键词
神经毒素
甲基化聚乙二醇
粒径
纳米粒
大鼠
鼻腔给
药
微透析
脑药动学
Keywords
neurotoxin-Ⅰ
Methylated-polyethyleneglycol
particle diameter
nanoparticle
rats
intranasal administration
microdialysis
brain pharmacokinetics
分类号
R-332 [医药卫生]
R322.81 [医药卫生—人体解剖和组织胚胎学]
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职称材料
题名
盐酸阿霉素壳聚糖纳米粒大鼠鼻腔给药的脑内药动学研究
被引量：
5
2
作者
王丛瑶
郑杭生
谷满仓
陈苹苹
金滔
李范珠
机构
浙江中医药大学药学院
出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第7期994-999,共6页
基金
国家自然科学基金资助项目(No 30371781
30772793)
国家教育部博士点基金资助项目(No 20080344001)
文摘
目的研究盐酸阿霉素壳聚糖纳米粒(adriamycinhydrochloride chitosan nanoparticles,ADM-CS-NPs)大鼠鼻腔给药后的脑内药动学特征。方法以壳聚糖为载体材料,采用离子交联法制备ADM-CS-NPs。以清醒自由活动大鼠为实验动物模型,采用脑微透析取样技术,连续收集ADM-CS-NPs及阿霉素溶液经鼻腔给药与静脉注射给药后大鼠海马部位透析液,HPLC法测定药物浓度,分析数据计算药动学参数。结果 ADM-CS-NPs经大鼠鼻腔和尾静脉注射给药(给药剂量为1.45 mg.kg-1ADM)后,Tmax分别为(300.00±26.12)和(180.00±19.11)min,Cmax分别为(93.00±8.53)和(19.11±1.91)mg·L-1,AUC0→11h分别为(17809.05±650.24)和(5159.97±120.59)mg·h·L-1,MRT分别为(390.49±6.87)和(281.53±4.99)min;ADM-Sol经大鼠鼻腔和尾静脉注射给药后,Tmax分别为(20.00±2.91)和(20.00±2.00)min,Cmax分别为(90.00±7.31)和(10.70±0.96)mg·L-1,AUC0→11h分别为(4736.70±53.40)和(312.68±4.99)mg·h·L-1,MRT分别为(73.43±2.37)和(23.39±1.32)min。结论 ADM-CS-NPs鼻腔给药可增加药物脑内浓度,有效实现脑内递药,同时由于纳米粒的缓释作用,可延长脑内有效药物浓度的持续时间,发挥长效作用。
关键词
盐酸阿霉素
壳聚糖
纳米粒
鼻腔给
药
微透析
脑
内
药
动
学
大鼠
Keywords
adriamycin hydrochloride； chitosan； nanoparticles； intranasal administration； microdialysis； brain pharmacokinetics； rats
分类号
R332 [医药卫生—人体生理学]
R322.81 [医药卫生—人体解剖和组织胚胎学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
不同粒径神经毒素-Ⅰ纳米粒大鼠鼻腔给药脑药动学研究
包强
蔡鑫君
李范珠
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2010
9
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
盐酸阿霉素壳聚糖纳米粒大鼠鼻腔给药的脑内药动学研究
王丛瑶
郑杭生
谷满仓
陈苹苹
金滔
李范珠
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2012
5
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