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胰高血糖素样肽-1/葡萄糖依赖性促胰岛素多肽双受体激动剂替西帕肽 被引量:2
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作者 张竞 侯艺林 +1 位作者 张朝姿 宋光耀 《医药导报》 CAS 北大核心 2024年第4期595-600,共6页
新型胰高血糖素样肽-1/葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GLP-1/GIP)双受体激动剂替西帕肽,临床显示具有较强的降糖效果,并且减轻体质量效果非常显著,可以提高胰岛素敏感性,同时具有优越的心血管保护作用和改善非酒精性脂肪性肝病/非酒精性脂... 新型胰高血糖素样肽-1/葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GLP-1/GIP)双受体激动剂替西帕肽,临床显示具有较强的降糖效果,并且减轻体质量效果非常显著,可以提高胰岛素敏感性,同时具有优越的心血管保护作用和改善非酒精性脂肪性肝病/非酒精性脂肪性肝炎(NAFLD/NASH)的作用,并且副作用小,依从性好。替西帕肽作为双肠道激素激动剂对改善代谢水平显示出强大的潜力。该文就GLP-1/GIP双受体激动剂替西帕肽的作用机制和临床研究进行综述。 展开更多
关键词 替西帕 2型糖尿病 GLP-1类似物 胰高血糖素样肽-1/葡萄糖依赖性促胰岛素多肽双受体激动剂
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新型胰高血糖素样肽-1受体/葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体双重激动剂——Tirzepatide 被引量:3
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作者 赵世峰 宋向明 姚建平 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2023年第2期220-227,共8页
Tirzepatide为全球首个胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)受体和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(glucose-dependent insulinotropic peptide,GIP)受体双重激动剂,通过模拟天然GLP-1和GIP发挥多种生理效应。在已完成的SURPASS... Tirzepatide为全球首个胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)受体和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(glucose-dependent insulinotropic peptide,GIP)受体双重激动剂,通过模拟天然GLP-1和GIP发挥多种生理效应。在已完成的SURPASS和SURMOUNT大型Ⅲ期系列临床研究中,Tirzepatide展现了优异的降低糖化血红蛋白、减轻体质量和改善血脂等代谢指标的效果,并且优于当前获批的GLP-1受体激动剂。胃肠道反应为该药最常见不良事件,一般为轻至中度,随着持续给药而减少。2022年5月13日,Tirzepatide由美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,当前适应症为作为饮食和运动的辅助,以改善成人2型糖尿病(type 2 diabetes,T2D)患者的血糖控制。除T2D和肥胖外,针对其他多种代谢领域目前也有着广泛而深入的研究开展。本文现对此作一系统综述。 展开更多
关键词 Tirzepatide 2型糖尿病 肥胖 高血糖素-1 葡萄糖依赖性胰岛素多肽
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新型降糖药物替西帕肽的临床研究进展 被引量:3
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作者 张丽娜 王岩 +1 位作者 张抗怀 李友佳 《中国全科医学》 CAS 北大核心 2023年第15期1902-1908,共7页
目前全球有多种治疗糖尿病的药物,但仍有很多糖尿病患者未能达到推荐的目标血糖水平,研发和应用新型降糖药迫在眉睫。2022年5月,美国食品药品监督管理局(FDA)批准葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高糖素样肽-1(GLP-1)双重受体激动剂... 目前全球有多种治疗糖尿病的药物,但仍有很多糖尿病患者未能达到推荐的目标血糖水平,研发和应用新型降糖药迫在眉睫。2022年5月,美国食品药品监督管理局(FDA)批准葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高糖素样肽-1(GLP-1)双重受体激动剂替西帕肽上市,辅助饮食和运动,每周注射1次以改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。多项临床研究已验证其用于2型糖尿病的有效性和安全性,同时该药在肥胖症、心血管风险相关疾病、非酒精性脂肪性肝炎等疾病治疗方面也具有潜在的应用价值。本文通过对替西帕肽的作用机制、有效性和安全性进行综述,为其在我国上市后的临床应用提供参考。 展开更多
关键词 糖尿病 2型 血糖 替西帕 葡萄糖依赖性胰岛素多肽/高糖素-1受体激动剂 肥胖症 有效性 安全性 综述
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肠促胰素在PCOS中的作用和机制 被引量:2
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作者 潘孟茹 李琳 《中山大学学报(医学科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2022年第4期685-690,共6页
肠道菌群与疾病的关系为近年研究热点之一,肠-脑轴可能参与肥胖、糖尿病、多囊卵巢综合征(PCOS)等代谢相关疾病的发病机制。肠道菌群种类数量庞大,肠-脑轴的神经分泌调节机制尚不清楚,肠道菌群影响下丘脑-垂体-卵巢轴(HPO)的作用靶点难... 肠道菌群与疾病的关系为近年研究热点之一,肠-脑轴可能参与肥胖、糖尿病、多囊卵巢综合征(PCOS)等代谢相关疾病的发病机制。肠道菌群种类数量庞大,肠-脑轴的神经分泌调节机制尚不清楚,肠道菌群影响下丘脑-垂体-卵巢轴(HPO)的作用靶点难以准确定位。肠道内分泌激素近期受到关注,肠促胰素包括胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)。这两种肠源性激素均可促进胰岛素的释放并降低血糖。目前国内外有关肠促胰素与HPO轴的研究较少,肠促胰素对PCOS的影响尚不明确。本文将综述该领域的研究进展,聚焦肠促胰素在PCOS发生发展中的可能作用与机制。 展开更多
关键词 高血糖素-1 葡萄糖依赖性胰岛素多肽 下丘脑-垂体-卵巢轴 多囊卵巢综合征
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口服新型降糖多肽ODA的设计及其口服降糖活性
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作者 安东贤 姚文兵 +1 位作者 高向东 田浤 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第4期511-518,共8页
肠促胰岛素分泌肽胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽(GIP)能通过血糖依赖机制促进胰岛素分泌,其特异性结合受体GLP-1R和GIPR是治疗2型糖尿病的良好靶点。以本实验室前期设计的口服降糖多肽OHP2为基础,设计了可口... 肠促胰岛素分泌肽胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽(GIP)能通过血糖依赖机制促进胰岛素分泌,其特异性结合受体GLP-1R和GIPR是治疗2型糖尿病的良好靶点。以本实验室前期设计的口服降糖多肽OHP2为基础,设计了可口服的新型降糖多肽——ODA。ODA较OHP2的亲脂性提高,在Caco-2细胞中的胞吞能力及跨细胞转运能力更强。ODA保留了OHP2对GLP-1R的激活能力,增强了与GIPR的结合能力。口服低剂量ODA(0.53 mg/kg)即可达到与口服OHP2(1.06 mg/kg)相当的降糖水平。研究结果显示,ODA是治疗2型糖尿病极具潜力的口服药物。 展开更多
关键词 胰岛素分泌 高血糖素-1 葡萄糖依赖性胰岛素释放多肽 2型糖尿病 口服降糖活性
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复方鱼腥草合剂对db/db小鼠糖尿病肾损伤的保护作用 被引量:7
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作者 房芸 王海颖 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2017年第4期787-790,I0001,共5页
目的:比较复方鱼腥草合剂水提物、醇提物、挥发油以及完整成分对db/db小鼠肾损伤的作用,并探索其可能机制。方法:选取8只db/m小鼠为正常组;48只db/db小鼠分为模型组、盐酸二甲双胍组、复方鱼腥草合剂水提物组、醇提物组、挥发油组以及... 目的:比较复方鱼腥草合剂水提物、醇提物、挥发油以及完整成分对db/db小鼠肾损伤的作用,并探索其可能机制。方法:选取8只db/m小鼠为正常组;48只db/db小鼠分为模型组、盐酸二甲双胍组、复方鱼腥草合剂水提物组、醇提物组、挥发油组以及完整成分组,每组8只,给药8周,记录小鼠体质量以及血糖,8周后检测小鼠血糖、肾功能指标及肾脏指数,ELISA试剂盒法检测血清胰岛素水平、TGF-β1、FN、GLP-1、GIP水平,HE染色观察小鼠肾脏病理变化。结果:与模型组相比,醇提物、挥发油、完整成分组小鼠血清胰岛素水平、胰岛素敏感指数升高,BUN、Scr水平有所改善,差异无统计学意义。血清TGF-β1,FN,GIP水平降低(P<0.05),GLP-1含量升高(P<0.05)。肾脏组织病理改善明显,且以完整成分组改变最为显著。结论:复方鱼腥草合剂对糖尿病所致肾损伤有一定改善作用,其保护机制可能与下调TGF-β1、FN水平,减少ECM沉积,调节GLP-1、GIP分泌有关。 展开更多
关键词 复方鱼腥草合剂 肾损伤 转化生长因子 高血糖素-1 葡萄糖依赖性胰岛素释放
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