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胍基修饰的5-甲基-吲哚[2,3-b]喹啉衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性筛选
1
作者
王力
赵泽芳
+3 位作者
韦思平
陈平
王钦
杜曦
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第7期1019-1023,共5页
以吲哚3-羧酸甲酯为起始原料,经偶联、环化和卤代合成中间体(3)。对化合物3进行11位氨基修饰,制备了中间体(4和6)。在1H-吡唑-1-甲脒盐酸盐的作用下,合成具有潜在抗肿瘤活性的目标产物11-位胍基修饰的5-甲基-吲哚[2,3-b]喹啉衍生物(5a,5...
以吲哚3-羧酸甲酯为起始原料,经偶联、环化和卤代合成中间体(3)。对化合物3进行11位氨基修饰,制备了中间体(4和6)。在1H-吡唑-1-甲脒盐酸盐的作用下,合成具有潜在抗肿瘤活性的目标产物11-位胍基修饰的5-甲基-吲哚[2,3-b]喹啉衍生物(5a,5b和7)。目标产物5a,5b和7经红外光谱、核磁氢谱、碳谱、高分辨质谱等方法对其结构进行了确认,并进行了抗肿瘤活性初筛。结果显示,该方法可以方便有效地制备含胍基的5-甲基吲哚[2,3-b]喹啉衍生物。目标产物皆具有抗癌细胞增生的作用,其中5a活性最强,对A549细胞的IC50值达到0.78±0.09μM,且对三种癌细胞株都具有最好的抑制活性。
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关键词
5-甲
基
-吲哚[2
3-b]喹啉
抗肿瘤试剂
生物
碱
胍基衍生物
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职称材料
题名
胍基修饰的5-甲基-吲哚[2,3-b]喹啉衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性筛选
1
作者
王力
赵泽芳
韦思平
陈平
王钦
杜曦
机构
泸州医学院药物化学教研室
泸州医学院化学教研室
出处
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第7期1019-1023,共5页
基金
四川省教育厅项目(13ZB0254)资助
泸州市科技局项目(2013-R-51(6/18)
+1 种基金
2013LZLY-K71
2013LZLY-K58)资助
文摘
以吲哚3-羧酸甲酯为起始原料,经偶联、环化和卤代合成中间体(3)。对化合物3进行11位氨基修饰,制备了中间体(4和6)。在1H-吡唑-1-甲脒盐酸盐的作用下,合成具有潜在抗肿瘤活性的目标产物11-位胍基修饰的5-甲基-吲哚[2,3-b]喹啉衍生物(5a,5b和7)。目标产物5a,5b和7经红外光谱、核磁氢谱、碳谱、高分辨质谱等方法对其结构进行了确认,并进行了抗肿瘤活性初筛。结果显示,该方法可以方便有效地制备含胍基的5-甲基吲哚[2,3-b]喹啉衍生物。目标产物皆具有抗癌细胞增生的作用,其中5a活性最强,对A549细胞的IC50值达到0.78±0.09μM,且对三种癌细胞株都具有最好的抑制活性。
关键词
5-甲
基
-吲哚[2
3-b]喹啉
抗肿瘤试剂
生物
碱
胍基衍生物
Keywords
5-methyl-indolo[2
3-b]quinoline
anti-proliferative agent
alkaloid
guanidyl derivative
分类号
O626 [理学—有机化学]
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作者
出处
发文年
被引量
操作
1
胍基修饰的5-甲基-吲哚[2,3-b]喹啉衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性筛选
王力
赵泽芳
韦思平
陈平
王钦
杜曦
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2015
0
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