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肿瘤酸度响应性聚(L-赖氨酸)-阿霉素键合药的制备与表征
被引量：
3
1
作者
张建成
丁建勋
+4 位作者
肖春生
贺超良
庄秀丽
杨亚楠
陈学思
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2012年第12期2809-2815,共7页
用丁二酸酐(SA)和顺式乌头酸酐(CA)分别对阿霉素(DOX)进行修饰,得到非酸响应的SA-DOX(SAD)和酸响应的CA-DOX(CAD).通过SAD或CAD、端羧基化的聚乙二醇单甲醚(mPEG-COOH)与聚(L-赖氨酸)(PLL)的缩合反应,制得非酸响应的PLL-g-mPEG/SAD和酸...
用丁二酸酐(SA)和顺式乌头酸酐(CA)分别对阿霉素(DOX)进行修饰,得到非酸响应的SA-DOX(SAD)和酸响应的CA-DOX(CAD).通过SAD或CAD、端羧基化的聚乙二醇单甲醚(mPEG-COOH)与聚(L-赖氨酸)(PLL)的缩合反应,制得非酸响应的PLL-g-mPEG/SAD和酸响应的PLL-g-mPEG/CAD键合药.通过核磁共振氢谱和红外光谱表征键合药的化学结构,并通过紫外-可见分光光度计测定药物键合量.动态激光光散射研究结果表明,两亲性的PLL-DOX键合药可以在pH=7.4的磷酸缓冲溶液中自组装形成稳定的纳米微粒.体外释放实验及噻唑蓝检测结果表明,PLL-g-mPEG/SAD在实验pH范围和时间段内只释放出少量DOX,不具有酸响应特性,且对HeLa细胞增殖抑制作用较小.而PLL-g-mPEG/CAD在生理条件(pH=7.4)下相对稳定,在弱酸性条件(pH=5.3,6.8)下,CAD中酸响应的酰胺键能快速水解并释放出DOX,表现出较强的HeLa细胞增殖抑制效果.
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关键词
阿霉素
聚(L-赖氨酸)
肿瘤酸度响应
性
肿瘤
细胞增殖抑制
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职称材料
肿瘤酸度活化的纳米药物载体
被引量：
1
2
作者
李洪军
王均
《中国肿瘤临床》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第1期32-36,共5页
pH响应性的纳米粒(nanoparticles,NPs)作为药物输送载体用于肿瘤治疗倍受关注。实体瘤的弱酸性肿瘤微环境(pHe约为6.8)为抗肿瘤药物纳米载体的设计提供了新思路和发展契机。相对于靶向基团介导的肿瘤靶向策略,对pHe响应的纳米载体更具...
pH响应性的纳米粒(nanoparticles,NPs)作为药物输送载体用于肿瘤治疗倍受关注。实体瘤的弱酸性肿瘤微环境(pHe约为6.8)为抗肿瘤药物纳米载体的设计提供了新思路和发展契机。相对于靶向基团介导的肿瘤靶向策略,对pHe响应的纳米载体更具有普适性。本文概述了pHe活化纳米药物载体在肿瘤治疗中的设计和应用现状,重点介绍pHe触发表面电荷反转的纳米颗粒用于抗肿瘤药物和小干扰RNA(siRNA)输送的研究进展,并展望这种新型载体在增强肿瘤疗效方面的应用潜力。
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关键词
纳米粒
肿瘤
治疗
药物输送
表面电荷反转
肿瘤酸度响应
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职称材料
题名
肿瘤酸度响应性聚(L-赖氨酸)-阿霉素键合药的制备与表征
被引量：
3
1
作者
张建成
丁建勋
肖春生
贺超良
庄秀丽
杨亚楠
陈学思
机构
长春工业大学化学工程学院
中国科学院长春应用化学研究所
中国科学院研究生院
出处
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2012年第12期2809-2815,共7页
基金
国家自然科学基金(批准号:51103015
50733003
+2 种基金
20904053
51003103
21174142和50973108)资助
文摘
用丁二酸酐(SA)和顺式乌头酸酐(CA)分别对阿霉素(DOX)进行修饰,得到非酸响应的SA-DOX(SAD)和酸响应的CA-DOX(CAD).通过SAD或CAD、端羧基化的聚乙二醇单甲醚(mPEG-COOH)与聚(L-赖氨酸)(PLL)的缩合反应,制得非酸响应的PLL-g-mPEG/SAD和酸响应的PLL-g-mPEG/CAD键合药.通过核磁共振氢谱和红外光谱表征键合药的化学结构,并通过紫外-可见分光光度计测定药物键合量.动态激光光散射研究结果表明,两亲性的PLL-DOX键合药可以在pH=7.4的磷酸缓冲溶液中自组装形成稳定的纳米微粒.体外释放实验及噻唑蓝检测结果表明,PLL-g-mPEG/SAD在实验pH范围和时间段内只释放出少量DOX,不具有酸响应特性,且对HeLa细胞增殖抑制作用较小.而PLL-g-mPEG/CAD在生理条件(pH=7.4)下相对稳定,在弱酸性条件(pH=5.3,6.8)下,CAD中酸响应的酰胺键能快速水解并释放出DOX,表现出较强的HeLa细胞增殖抑制效果.
关键词
阿霉素
聚(L-赖氨酸)
肿瘤酸度响应
性
肿瘤
细胞增殖抑制
Keywords
Doxorubicin
Poly （L-lysine）
Tumor-acidity-sensitive
Tumor cell proliferation inhibition
分类号
O632 [理学—高分子化学]
O629.7 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
肿瘤酸度活化的纳米药物载体
被引量：
1
2
作者
李洪军
王均
机构
中国科学技术大学生命科学学院
出处
《中国肿瘤临床》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第1期32-36,共5页
文摘
pH响应性的纳米粒(nanoparticles,NPs)作为药物输送载体用于肿瘤治疗倍受关注。实体瘤的弱酸性肿瘤微环境(pHe约为6.8)为抗肿瘤药物纳米载体的设计提供了新思路和发展契机。相对于靶向基团介导的肿瘤靶向策略,对pHe响应的纳米载体更具有普适性。本文概述了pHe活化纳米药物载体在肿瘤治疗中的设计和应用现状,重点介绍pHe触发表面电荷反转的纳米颗粒用于抗肿瘤药物和小干扰RNA(siRNA)输送的研究进展,并展望这种新型载体在增强肿瘤疗效方面的应用潜力。
关键词
纳米粒
肿瘤
治疗
药物输送
表面电荷反转
肿瘤酸度响应
Keywords
nanoparticles, cancer therapy, drug delivery, surface-charge reversal, tumor extracellular acidity responsiveness
分类号
R944 [医药卫生—药剂学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
肿瘤酸度响应性聚(L-赖氨酸)-阿霉素键合药的制备与表征
张建成
丁建勋
肖春生
贺超良
庄秀丽
杨亚楠
陈学思
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2012
3
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
肿瘤酸度活化的纳米药物载体
李洪军
王均
《中国肿瘤临床》
CAS
CSCD
北大核心
2014
1
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职称材料
已选择
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