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基于网络药理学分析四逆散活性成分对肿瘤血管新生调节作用的分子机制探析 被引量:4
1
作者 陈逸菲 李笑 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第3期306-317,332,共13页
目的运用网络药理学的分析方法,探究四逆散对血管新生(angiogenesis)调节作用的药理基础。方法利用公开的数据库收集四逆散的活性成分及靶点与血管新生的靶点取交集,通过TCMSP及Drugbank数据库筛选化合物和相关靶点,应用Cytoscape3.7.2... 目的运用网络药理学的分析方法,探究四逆散对血管新生(angiogenesis)调节作用的药理基础。方法利用公开的数据库收集四逆散的活性成分及靶点与血管新生的靶点取交集,通过TCMSP及Drugbank数据库筛选化合物和相关靶点,应用Cytoscape3.7.2建立四逆散成分-靶点的网络图;通过TTD数据库检索出相关疾病靶点;运用String建立共有靶点的蛋白互作图,通过DAVID,KOBAS,Metascape等数据库进行KEGG和GO分析。结果共获得槲皮素、新橙皮苷、甘草素酮等108个有效成分,INSR、AR、PTGS2、MMP2等92个潜在靶点;得出P值靠前14 GO条目,主要涉及信号转导、细胞通信、免疫反应、细胞增殖细胞生长与维持;前21条KEGG通路,主要涉及VEGF和VEGFR信号通路、S1P信号通路等。结论探究四逆散对于血管新生调节作用的系统药理学机理,初步预测了四逆散作用于肿瘤血管新生的核心成分槲皮素、新橙皮苷、甘草查尔酮a、β-谷甾醇等能通过AR、PTGS2、ESR1等靶点信号通路协同发挥调节作用,为下一步深入研究中医方剂调节肿瘤血管新生机理提供了良好的理论基础。 展开更多
关键词 四逆散 活性成分 网络药理学 肿瘤血管新生 分子调节机制
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补阳还五汤+血府逐瘀汤联合西药治疗肿瘤血管新生随机平行对照研究 被引量:1
2
作者 王中琪 《实用中医内科杂志》 2014年第12期83-85,共3页
[目的]观察补阳还五汤+血府逐瘀汤联合西药治疗肿瘤血管新生疗效。[方法]使用随机平行对照方法,将229例住院患者按掷骰子法简单随机分为两组。对照组97例化疗放疗。治疗组132例补阳还五汤(黄芪生125g,当归尾6g,赤芍5g,地龙、川芎、红花... [目的]观察补阳还五汤+血府逐瘀汤联合西药治疗肿瘤血管新生疗效。[方法]使用随机平行对照方法,将229例住院患者按掷骰子法简单随机分为两组。对照组97例化疗放疗。治疗组132例补阳还五汤(黄芪生125g,当归尾6g,赤芍5g,地龙、川芎、红花、桃仁各3g);血府逐瘀汤(当归、生地各9g,桃仁12g,红花9g,枳壳、赤芍各6g,柴胡、甘草各3g,桔梗、川芎各4.5g,牛膝10g),1剂/d,水煎200m L,早晚口服;西药治疗同对照组。连续治疗7d为1疗程。观测临床症状、肿瘤增殖、不良反应。连续治疗4疗程,判定疗效。[结果]治疗组显效36例,有效68例,无效28例,总有效率78.79%。对照组显效25例,有效41例,无效31例,总有效率68.04%。治疗组疗效优于对照组(P<0.05)。[结论]补阳还五汤+血府逐瘀汤联合西药治疗肿瘤血管新生,疗效满意,无副作用,值得推广。 展开更多
关键词 肿瘤血管新生 补阳还五汤 血府逐瘀汤 肿瘤增殖 中西医结合治疗 随机平行对照研究
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放射性核素标记靶向肿瘤新生血管分子探针研究进展 被引量:3
3
作者 卢霞 张华北 《同位素》 CAS 2013年第4期198-203,共6页
分子影像技术能够在细胞及分子水平定性、定量示踪肿瘤新生血管生物学过程。不同的放射性核素标记靶向分子探针在肿瘤新生血管显像过程中发挥着至关重要的作用。系统介绍了目前应用于肿瘤新生血管功能显像的分子探针,包括抗体及其片段... 分子影像技术能够在细胞及分子水平定性、定量示踪肿瘤新生血管生物学过程。不同的放射性核素标记靶向分子探针在肿瘤新生血管显像过程中发挥着至关重要的作用。系统介绍了目前应用于肿瘤新生血管功能显像的分子探针,包括抗体及其片段、多肽探针、纳米颗粒探针等。纳米颗粒探针因具有不穿透血管内膜的性质,是目前研究较多的肿瘤新生血管靶向探针。肿瘤新生血管显像剂的体内稳定性及生物相容性、靶向结合于肿瘤新生血管的效率及药代动力学性质是目前亟待解决的问题。 展开更多
关键词 放射性核素探针 分子功能显像 肿瘤新生血管
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以抑制肿瘤新生血管为靶点的抗肿瘤药物研究进展 被引量:1
4
作者 钟琳 任美萍 +1 位作者 岳永花 肖顺汉 《四川生理科学杂志》 2007年第1期28-31,共4页
关键词 肿瘤新生血管 肿瘤 药物研究进展 肿瘤血管形成 靶点 新生毛细血管 迅速生长 肿瘤治疗
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抗肿瘤新生血管分子靶向治疗现状与进展的综述
5
作者 郭俊良 郑巧 雷馨 《中国卫生产业》 2013年第1期89-89,共1页
肿瘤的生长必须借助于肿瘤内的新生血管,新生血管的分子靶向治疗已经成为当前研究的热点问题。利用分子药物进行靶向治疗延长了多种实体肿瘤患者的生存期。分子靶向治疗存在一些问题,未来研究方向可能集中于疗效评价方法、给药剂量、给... 肿瘤的生长必须借助于肿瘤内的新生血管,新生血管的分子靶向治疗已经成为当前研究的热点问题。利用分子药物进行靶向治疗延长了多种实体肿瘤患者的生存期。分子靶向治疗存在一些问题,未来研究方向可能集中于疗效评价方法、给药剂量、给药顺序等方面。 展开更多
关键词 肿瘤新生血管 靶向治疗 分子药物
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细胞表面磷酸化糖蛋白表达对小鼠肿瘤血管生长的影响
6
作者 范恩学 孙海侠 李爱丽 《山东医药》 CAS 北大核心 2005年第25期21-22,共2页
目的探讨细胞表面磷酸化糖蛋白(CD34)表达对肿瘤血管生长的影响。方法将40只小鼠分为四组,均建立小鼠肿瘤模型。其中空白对照组、实验对照组不用血管抑素(A S),高剂量实验组、低剂量实验组术后均用A S。用免疫组化法测定CD34表达,了解... 目的探讨细胞表面磷酸化糖蛋白(CD34)表达对肿瘤血管生长的影响。方法将40只小鼠分为四组,均建立小鼠肿瘤模型。其中空白对照组、实验对照组不用血管抑素(A S),高剂量实验组、低剂量实验组术后均用A S。用免疫组化法测定CD34表达,了解肿瘤血管生长情况。结果CD34染色显示,四组肿瘤间质血管均着色。对照组肿瘤间质微血管密度(M VD)极高,肿瘤细胞均沿间质血管排列。高剂量及低剂量实验组M VD极低,且内皮细胞形态不完整,与对照组比较有显著差异(P<0.01)。结论CD34可表达肿瘤M VD,A S可限制肿瘤血管生长。 展开更多
关键词 血管抑素 肿瘤血管新生 细胞表面磷酸化糖蛋白
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宫颈癌放疗抗拒与缺氧诱导血管新生的关系
7
作者 戴钰辉 张鹏程 《山西医科大学学报》 CAS 2011年第1期42-45,共4页
目的研究宫颈癌放疗后抗拒与肿瘤缺氧诱导血管新生的关系及意义。方法选择91例Ⅱb-Ⅳ期不同组织分级的宫颈癌放疗患者。标本采集后用10%甲醛固定,常规石蜡包埋,4μm连续切片,应用免疫组化方法检测了91例宫颈癌组织中HIF-1α、COX-2、VEG... 目的研究宫颈癌放疗后抗拒与肿瘤缺氧诱导血管新生的关系及意义。方法选择91例Ⅱb-Ⅳ期不同组织分级的宫颈癌放疗患者。标本采集后用10%甲醛固定,常规石蜡包埋,4μm连续切片,应用免疫组化方法检测了91例宫颈癌组织中HIF-1α、COX-2、VEGF的阳性表达,同时标记CD105肿瘤新生血管,计算MVD。统计学处理应用SPSS16.0统计软件进行分析,结果采用卡方检验、方差分析进行统计学分析,HIF-1α、COX-2、VEGF及CD105相关性用Spearman等级相关分析。结果随着组织分化程度降低,肿瘤的放疗抗拒增大。HIF-1α、COX-2、VEGF在高分化、中分化、低分化宫颈癌中的阳性表达逐渐升高,HIF-1α、VEGF与MVD之间存在正相关,且随组织分级的降低,MVD的计数逐渐增加,差异有统计学意义(P<0.05)。结论肿瘤缺氧环境诱导多个因子表达升高,促进肿瘤血管新生,新生的肿瘤血管与不同组织分级的宫颈癌产生放疗抗拒呈正相关,产生放疗抗拒的大小也不同。 展开更多
关键词 HIF-1Α COX-2 VEGF 肿瘤血管新生 放疗抗拒
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miRNAs与血管新生关系的研究进展 被引量:21
8
作者 邹燕 肖凯强 +2 位作者 何雪梅 周阳 周翔宇 《山东医药》 CAS 2018年第10期106-109,共4页
目的血管新生在肿瘤、糖尿病等血管异常增生性疾病和冠心病、心肌梗死、脑梗死等缺血性心脑血管病的发生、发展及治疗中具有重要作用。微小RNA(miRNAs)与血管新生之间联系紧密,miRNAs对血管新生的作用包括促进血管新生和抑制血管新生两... 目的血管新生在肿瘤、糖尿病等血管异常增生性疾病和冠心病、心肌梗死、脑梗死等缺血性心脑血管病的发生、发展及治疗中具有重要作用。微小RNA(miRNAs)与血管新生之间联系紧密,miRNAs对血管新生的作用包括促进血管新生和抑制血管新生两个方面,促进血管新生的miRNAs包括miR-126、miR-378、miR-132、miR-146a、miRNA-31、miR-425-5p、let-7f等,抑制血管新生的miRNAs包括miR-195、miR-140-5p、miR-150、miR-497、miR-214、miR-221/miR-222、miR-29b、miR-29c等。miRNAs在血管新生信号通路上具有同时调控多个基因的潜力,并且体积小、物种间序列保守性强、相对稳定,可作为一种很有前景的调控血管新生的治疗靶点。 展开更多
关键词 微小RNA 肿瘤血管新生 血管内皮生长因子 内皮型一氧化氮合酶
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中药干预乳腺癌血管生成双途径研究进展 被引量:10
9
作者 刘秋雨 连增林 《中国中医药信息杂志》 CAS CSCD 2017年第2期120-126,共7页
肿瘤新生血管和血管生成拟态是两条重要的血管生成途径,在乳腺癌的发生、发展和转移过程中起着重要的作用。中药在乳腺癌防治中疗效确切,近年来,对肿瘤血管生成抑制方面的研究也逐渐深入。本文对中药干预乳腺癌血管生成双途径及其作用... 肿瘤新生血管和血管生成拟态是两条重要的血管生成途径,在乳腺癌的发生、发展和转移过程中起着重要的作用。中药在乳腺癌防治中疗效确切,近年来,对肿瘤血管生成抑制方面的研究也逐渐深入。本文对中药干预乳腺癌血管生成双途径及其作用机制的研究进展作一综述,为临床用药和新药的研发提供参考。 展开更多
关键词 乳腺癌 肿瘤新生血管 血管生成拟态 中药 综述
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survivin蛋白在乳腺癌组织中的表达及与微血管生成的相关性 被引量:1
10
作者 张学光 高家敏 +1 位作者 朱海燕 刘丽 《山东医药》 CAS 北大核心 2008年第11期101-102,共2页
关键词 SURVIVIN蛋白 血管生成 乳腺癌组织 肿瘤新生血管 ENDOGLIN 凋亡抑制蛋白 相对分子质量 新生血管生成
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恩度+吉西他滨治疗卵巢恶性肿瘤4例报告 被引量:2
11
作者 李文超 梁卫江 《山东医药》 CAS 2012年第17期85-86,共2页
目前,治疗卵巢癌多选用以铂类为基础的联合化疗方案治疗,但仍存在复发及转移。恩度为重组人血管内皮抑制素,有广谱抗血管生成活性,可通过抑制血管内皮细胞迁移而抑制肿瘤新生血管生成,阻断肿瘤营养供应,从而抑制肿瘤增殖或转移。2... 目前,治疗卵巢癌多选用以铂类为基础的联合化疗方案治疗,但仍存在复发及转移。恩度为重组人血管内皮抑制素,有广谱抗血管生成活性,可通过抑制血管内皮细胞迁移而抑制肿瘤新生血管生成,阻断肿瘤营养供应,从而抑制肿瘤增殖或转移。2010~2011年,我院采用恩度+吉西他滨(GCTB)治疗卵巢恶性肿瘤患者4例,取得较好疗效。现报告如下。 展开更多
关键词 卵巢恶性肿瘤 吉西他滨 重组人血管内皮抑制素 治疗 肿瘤新生血管生成 血管生成活性 联合化疗方案 内皮细胞迁移
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Survivin的表达与直肠癌细胞凋亡、血管形成及预后的关系 被引量:14
12
作者 刘丰 傅仲学 宋炯 《中国现代普通外科进展》 CAS 2004年第3期162-164,共3页
目的 :探讨直肠癌凋亡抑制基因Survivin的表达、细胞凋亡及血管形成的关系及临床意义。方法 :用末端脱氧核糖核酸转移酶介导的TUNEL法和免疫组织化学技术检测 5 0例直肠癌细胞凋亡指数(AI)、Survivin的表达及微血管密度 (MVD)。结果 :5 ... 目的 :探讨直肠癌凋亡抑制基因Survivin的表达、细胞凋亡及血管形成的关系及临床意义。方法 :用末端脱氧核糖核酸转移酶介导的TUNEL法和免疫组织化学技术检测 5 0例直肠癌细胞凋亡指数(AI)、Survivin的表达及微血管密度 (MVD)。结果 :5 0例直肠癌组织中Survivin阳性表达率 5 6 % (2 8/5 0 ) ,其表达与AI及MVD相关 ,Survivin阴性表达组的 5年生存率 (81 3% )显著优于阳性表达组(5 0 % ;P <0 0 5 ) ;Cox模型多因素分析表明 ,Survivin及AI指数可作为临床预后判断的指标。结论 :凋亡抑制基因Survivin的异常表达与直肠癌细胞凋亡抑制、血管形成及不良预后密切有关。 展开更多
关键词 直肠肿瘤·Survivin·细胞凋亡·新生血管 病理性
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基于PAMAM复合脂质载体的分级肿瘤主动靶向给药系统的构建及其性质考察
13
作者 李罡 胡海洋 +3 位作者 乔明曦 赵秀丽 宋永玉 陈大为 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第10期749-758,共10页
目的采用薄膜分散法制备了具有肿瘤分级靶向和pH敏感释药功能的载阿霉素聚酰胺-胺复合脂质载体c[RGDyk]-PEG2000-PSL-[PAMAMG5.0-AC80-FITC5-FA5/DOX]并对其相关性质进行了考察。方法通过微柱离心法和荧光分光光度法(spectrofluorome... 目的采用薄膜分散法制备了具有肿瘤分级靶向和pH敏感释药功能的载阿霉素聚酰胺-胺复合脂质载体c[RGDyk]-PEG2000-PSL-[PAMAMG5.0-AC80-FITC5-FA5/DOX]并对其相关性质进行了考察。方法通过微柱离心法和荧光分光光度法(spectrofluorometry,SPF)测定了聚酰胺-胺复合脂质载体的载药量及包封率;分别利用透射电镜(transmissionelectronmicroscope,TEM)、动态光散射法(dynamiclightscattering,DLS)和孝电位分析仪对聚酰胺-胺复合脂质载体的形态、粒径和表面电位进行了表征;采用透析法分别考察了聚酰胺-胺复合脂质载体在pH=7.4和pH=6.5释放介质中的体外释放行为,以及血浆对其体外释放行为的影响。结果聚酰胺-胺复合脂质载体的DOX包封率为35.17%(W),载药量为0.41%(W);其粒径分布很窄,平均粒径为106.1am;在透射电镜下,可见聚酰胺-胺复合脂质载体呈囊泡状,粒径大小均匀(100~150am);其表面f电位值为-6.00mV;聚酰胺-胺复合脂质载体的体外释药行为体现出pH敏感性和对血浆的稳定性。结论以C[RGDyk卜PEG修饰的pH敏感长循环脂质体包载PAMAMG5.0-AC80-FITC,-FA,/DOX复合物构建具有肿瘤分级靶向和pH敏感释药功能的载阿霉素聚酰胺-胺复合脂质载体有可行性及良好的应用前景。 展开更多
关键词 肿瘤新生血管靶向 肿瘤靶向 分级靶向 PH敏感 聚酰胺—胺复合脂质载体
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血管内皮生长因子及其相关抗癌药物
14
作者 宋伟安 李辉 王化生 《山东医药》 CAS 北大核心 2004年第6期65-66,共2页
关键词 血管内皮生长因子 抗癌药物 肿瘤新生血管 淋巴管形成 单克隆抗体
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肿瘤病理学、病因学
15
《国外科技资料目录(医药卫生)》 CAS 1997年第8期130-131,共2页
关键词 肿瘤病理学 病因学 癌症患者 肿瘤血管新生 多态现象 细胞因子 药物代谢酶 成纤维细胞株 肿瘤基因 体外培养法
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炎症、低氧与口腔肿瘤的发生发展 被引量:2
16
作者 韩生伟 韩伟 胡勤刚 《口腔医学研究》 CAS CSCD 2014年第10期1007-1009,共3页
炎症与肿瘤的发生、发展具有一定相关性。研究发现,肿瘤组织中存在大量的炎症因子及效应细胞,这些因子及细胞能促进肿瘤细胞的增殖、抑制其凋亡,促进肿瘤新生血管的形成和肿瘤细胞的转移。目前大量文献证实核因子κB(nuclear factor-ka... 炎症与肿瘤的发生、发展具有一定相关性。研究发现,肿瘤组织中存在大量的炎症因子及效应细胞,这些因子及细胞能促进肿瘤细胞的增殖、抑制其凋亡,促进肿瘤新生血管的形成和肿瘤细胞的转移。目前大量文献证实核因子κB(nuclear factor-kappa B,NF-κB)炎症信号可能在炎症和肿瘤间起关键作用。以NF-κB为靶点的生物治疗也已进入临床试验阶段。低氧是肿瘤微环境的另外一个重要特征, 展开更多
关键词 炎症因子 口腔肿瘤 低氧 生发 肿瘤新生血管 效应细胞 肿瘤细胞 NF-ΚB
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动态对比增强磁共振成像对原发性肝癌的评估应用 被引量:12
17
作者 张薇 张龙江 +1 位作者 罗松 黄伟 《医学研究生学报》 CAS 北大核心 2014年第7期702-705,共4页
目的动态对比增强磁共振成像(dynamic contrast enhanced magnetic resonance imaging,DCE-MRI)是一种新的用来评估组织血管性质的功能磁共振成像方法。文中旨在探讨DCE-MRI在血管渗透性层面反映肝癌组织的血管生成情况,从而为肝癌的评... 目的动态对比增强磁共振成像(dynamic contrast enhanced magnetic resonance imaging,DCE-MRI)是一种新的用来评估组织血管性质的功能磁共振成像方法。文中旨在探讨DCE-MRI在血管渗透性层面反映肝癌组织的血管生成情况,从而为肝癌的评估提供更客观的诊断信息。方法对21例临床或病理诊断为原发性肝癌的患者进行DCE-MRI,按选取位置不同将感兴趣区分为整个肿瘤、肿瘤热点和肿瘤周围肝组织3组。应用Tissue 4D软件包对DCE-MRI图像进行后处理,得到下列定量参数:转运常数(Ktrans)、速率常数(Kep)、肿瘤血管外细胞外间隙体积分数(Ve)及半定量参数对比剂浓度-时间曲线下初始面积(initial area under the contrast concentration versus time curve,iAUC)。结果肿瘤周围肝组织的平均Ktrans、Kep、Ve及iAUC分别为(0.124±0.057)/min、(0.632±0.158)/min、(0.205±0.098)和(10.009±6.201),整个肿瘤分别为(0.196±0.109)/min、(0.546±0.214)/min、(0.424±0.160)和(13.675±6.113),肿瘤热点分别为(0.422±0.170)/min、(0.780±0.308)/min、(0.589±0.116)和(35.663±19.086)。肿瘤热点各项参数均高于整个肿瘤,差异均具有统计学意义(P<0.05);整个肿瘤的Ktrans、Ve及iAUC值均高于肿瘤周围肝组织,2组间Ktrans、Ve差异具有统计学意义(P<0.05);肿瘤周围肝组织的各项参数均明显低于肿瘤热点,除Kep外差异均具有统计学意义(P<0.05)。结论应用DCE-MRI参数分析组织微血管的渗透性,间接反映肿瘤血管的生成情况,对原发性肝癌的评估有一定的帮助。监测肿瘤热点的各项DCE-MRI参数,对原发性肝癌的评估可能会更加准确。 展开更多
关键词 原发性肝癌 动态对比增强磁共振成像 肿瘤血管新生
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外泌体在疾病诊治作用中的研究进展 被引量:6
18
作者 梁玲 李胜活 陈子梦 《山东医药》 CAS 北大核心 2016年第25期107-110,共4页
外泌体(Exosomes)是囊泡转运的主要组成部分之一,囊泡转运对于细胞发挥多种功能活动起重要作用。释放至细胞外面的Exosomes参与一系列生物过程,如免疫应答、凋亡、血管生成、炎症反应、凝结过程、肿瘤转移、动脉硬化、抗原提呈和治疗受... 外泌体(Exosomes)是囊泡转运的主要组成部分之一,囊泡转运对于细胞发挥多种功能活动起重要作用。释放至细胞外面的Exosomes参与一系列生物过程,如免疫应答、凋亡、血管生成、炎症反应、凝结过程、肿瘤转移、动脉硬化、抗原提呈和治疗受损器官等。诸多研究表明,不同细胞来源的Exosomes,通常含有相同的一套蛋白质来调节膜骨架的动态性及膜融合;另外,Exosomes中还包含核酸物质,统称为eRNA,Exosomes的生物学功能通过其携带蛋白质和miRNA等到达受体细胞而发挥调控作用。Exosomes可由树突状细胞、血小板、肥大细胞、内皮细胞间充质干细胞和肿瘤细胞等不同细胞类型分泌,并可在多数体液如外周血、尿液、唾液、羊水、乳汁、脑脊液、支气管肺泡灌洗液等体液中检测到。诸多研究表明Exosomes携带的mRNA、miRNA和蛋白质在疾病发生发展过程中会发生明显变化,可作为疾病诊断的理想标记物。在Exosomes治疗疾病研究方面,目前比较关注的是骨髓间充质干细胞和树突状细胞来源Exosomes的治疗作用。 展开更多
关键词 外泌体 肿瘤免疫 肿瘤血管新生 诊断 治疗
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95例索拉非尼药物不良反应文献分析
19
作者 郑宏亮 《浙江临床医学》 2014年第6期954-955,共2页
索拉非尼是第一个用于治疗肿瘤的多靶点激酶抑制剂,具有抑制肿瘤细胞增殖和阻断肿瘤新生血管生成,间接抑制肿瘤细胞的生长的双重抗肿瘤作用[1,2],目前主要用于晚期肾细胞癌(RCC)和不能切除的肝细胞癌(HCC)的治疗。索拉非尼不... 索拉非尼是第一个用于治疗肿瘤的多靶点激酶抑制剂,具有抑制肿瘤细胞增殖和阻断肿瘤新生血管生成,间接抑制肿瘤细胞的生长的双重抗肿瘤作用[1,2],目前主要用于晚期肾细胞癌(RCC)和不能切除的肝细胞癌(HCC)的治疗。索拉非尼不良反应主要表现为手足综合征、脱发、乏力、腹泻、恶心呕吐、食欲减退、肝功能损害、消化道出血、口腔黏膜炎、高血压、皮疹及昏迷等[3]。为进一步研究其不良反应发生规律及特点,本文有关应用索拉非尼引起药物不良反应(ADR)报道进行统计、分析,旨在探讨索拉非尼致ADR发生的特点和规律。 展开更多
关键词 药物不良反应 索拉非尼 文献分析 肿瘤新生血管生成 肿瘤细胞增殖 抑制肿瘤细胞 激酶抑制剂 肿瘤作用
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^(131)Ⅰ标记NGR聚乙二醇修饰物及其生物分布 被引量:1
20
作者 杨顺龙 褚泰伟 +1 位作者 刘新起 王祥云 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期75-81,共7页
天门冬酰胺酰甘氨酰精氨酸(NGR)是特异性地定位于肿瘤新生血管受体的多肽基序,在肿瘤诊断和治疗方面具有潜在的应用前景。首先用两种单甲基化聚乙二醇(mPEG1900,mPEG5000)对YGGCNGRC环肽进行化学修饰,并进行131Ⅰ标记。考察了这些标记... 天门冬酰胺酰甘氨酰精氨酸(NGR)是特异性地定位于肿瘤新生血管受体的多肽基序,在肿瘤诊断和治疗方面具有潜在的应用前景。首先用两种单甲基化聚乙二醇(mPEG1900,mPEG5000)对YGGCNGRC环肽进行化学修饰,并进行131Ⅰ标记。考察了这些标记物在正常小鼠以及荷乳腺癌MCF7裸鼠体内的分布。结果表明,131ⅠmPEG1900YGGCNGRC和131ⅠmPEG5000YGGCNGRC在各个器官和组织中的摄取率与131ⅠYGGCNGRC相比都有所降低,但在肾脏中的摄取率增高。血液初始摄取稍有下降,从血液中清除的速率则无显著差别。用mPEG5000修饰的NGR环肽显著地降低了131Ⅰ的脱落。虽然131ⅠmPEG5000YGGCNGRC在肿瘤中的摄取比131ⅠYGGCNGRC稍低,但肿瘤组织与正常组织的摄取比对多数器官和组织都有所提高,其中肿瘤与肌肉的摄取比由3.5±1.7提高到5.7±2.2。修饰与否对肿瘤与血的摄取比影响不大,由0.73±0.33变化至0.80±0.22。 展开更多
关键词 肿瘤新生血管 NGR多肽 聚乙二醇 ^131Ⅰ标记 生物分布
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