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冰片在逆转肿瘤耐药中的作用探讨 被引量:2
1
作者 郑小卫 周黎明 《四川生理科学杂志》 2007年第3期129-131,共3页
化疗是目前治疗恶性肿瘤的主要手段之一,然而化疗过程中产生的多药耐药(multidrug resistance,MDR)却是导致化疗中断、治疗失败的主要因素。其中,P-糖蛋构象改变将胞浆内的化疗物泵到细胞间隙,使细胞内蓄积药物减少,从而避免了化疗药物... 化疗是目前治疗恶性肿瘤的主要手段之一,然而化疗过程中产生的多药耐药(multidrug resistance,MDR)却是导致化疗中断、治疗失败的主要因素。其中,P-糖蛋构象改变将胞浆内的化疗物泵到细胞间隙,使细胞内蓄积药物减少,从而避免了化疗药物对细胞的毒性作用,引起肿瘤耐药。本文就冰片抑制P-糖蛋的外排作用及其研究方法作了综述。 展开更多
关键词 冰片 理作用 开窍 肿瘤耐药 外排作用 糖蛋白 粘蛋白 细胞内
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Hedgehog信号通路参与肿瘤耐药机制研究的最新进展 被引量:8
2
作者 黄少良 赵丽 +1 位作者 郭青龙 吴玉林 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第3期259-266,共8页
Hedgehog信号通路调控肿瘤增殖、周期调控、侵袭转移等生理过程,维持着肿瘤的发生与发展。研究发现Hedgehog信号通路在多种耐药肿瘤的异常激活,进一步研究证实该通路通过激活靶基因以及与其他通路相互作用等方式介导了肿瘤耐药。因此,He... Hedgehog信号通路调控肿瘤增殖、周期调控、侵袭转移等生理过程,维持着肿瘤的发生与发展。研究发现Hedgehog信号通路在多种耐药肿瘤的异常激活,进一步研究证实该通路通过激活靶基因以及与其他通路相互作用等方式介导了肿瘤耐药。因此,Hedgehog信号通路已然成为逆转肿瘤耐药的重要靶点。本文就Hedgehog信号通路传导途径及近年来在肿瘤耐药机制研究中的现状作一综述。 展开更多
关键词 HEDGEHOG信号通路 肿瘤耐药 靶点 进展
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骨髓间充质干细胞与肿瘤耐药
3
作者 杜博 《中国实用医药》 2013年第4期251-252,共2页
将骨髓间充质干细胞置入人体内,并不会引起排斥反应,并且该干细胞还具有多向分化的优点,在医学领域中,这种干细胞被广泛应用。本文对骨髓间充质干细胞的相关知识及肿瘤耐药进行分析,针对骨髓间充质干细胞与肿瘤耐药作一综述。
关键词 骨髓间充质干细胞 肿瘤耐药 临床研究
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纳米载药体系在肿瘤耐药治疗中的应用研究进展 被引量:3
4
作者 张新雨 冯亚婵 +3 位作者 张皓杰 杜朝 郭学玲 王英泽 《河北科技大学学报》 CAS 北大核心 2022年第4期417-425,共9页
肿瘤是目前引起人类死亡的棘手疾病之一,虽然通过各种现代化治疗手段使肿瘤患者的预后得到了一定程度的改善,但多药耐药依然是导致肿瘤治疗效果不佳的主要难题。纳米材料是近年来的研究热点之一,具有EPR(enhanced permeability and rete... 肿瘤是目前引起人类死亡的棘手疾病之一,虽然通过各种现代化治疗手段使肿瘤患者的预后得到了一定程度的改善,但多药耐药依然是导致肿瘤治疗效果不佳的主要难题。纳米材料是近年来的研究热点之一,具有EPR(enhanced permeability and retention)效应、可控修饰、靶向性等众多优点,在突破肿瘤耐药方面得到了愈来愈多的关注。纳米载药体系在肿瘤治疗中发挥着极其重要的作用,可以成为逆转肿瘤耐药的新方式。从肿瘤多药耐药机制、纳米技术在肿瘤耐药中的应用等方面进行综述。指出今后可在以下方面展开深入研究:1)结合肿瘤耐药机制研究,合理控制药物浓度,克服耐药;2)深入探索纳米载药体系的生物安全问题,优化纳米载药系统,使其避免或降低可能出现的毒副反应,为逆转肿瘤耐药提供更全面的理论依据;3)结合免疫学、光动力学、声动力学等多种方法,提高纳米载药体系逆转肿瘤耐药的效率。 展开更多
关键词 细胞免疫学 纳米载体 肿瘤耐药 肿瘤免疫 肿瘤治疗
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青蒿素及其衍生物逆转肿瘤耐药作用初探 被引量:16
5
作者 吕翠岩 陈信义 唐炳华 《中国中医药信息杂志》 CAS CSCD 2006年第4期12-14,共3页
目的探讨青蒿素及其衍生物的抗肿瘤耐药作用。方法以体外培养的耐药性人口腔鳞状上皮癌KBv200细胞株为研究对象,采用MTT法测定青蒿素、二氢青蒿素及青蒿琥酯对KBv200细胞的增殖影响和增敏指数。结果青蒿琥酯、二氢青蒿素对肿瘤细胞增殖... 目的探讨青蒿素及其衍生物的抗肿瘤耐药作用。方法以体外培养的耐药性人口腔鳞状上皮癌KBv200细胞株为研究对象,采用MTT法测定青蒿素、二氢青蒿素及青蒿琥酯对KBv200细胞的增殖影响和增敏指数。结果青蒿琥酯、二氢青蒿素对肿瘤细胞增殖的抑制作用比青蒿素强。不同浓度的青蒿素能够部分增加长春新碱对KBV200细胞杀伤的敏感性。结论二氢青蒿素及其青蒿琥酯能强烈抑制KBv200的细胞增殖;青蒿素能增加化疗药物的敏感性。 展开更多
关键词 青蒿素 二氯青蒿素 青蒿琥酯 肿瘤细胞多
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神经鞘脂代谢在肿瘤耐药中的研究进展 被引量:1
6
作者 朱彩玉 廖思聪 金俊飞 《华夏医学》 CAS 2023年第2期168-173,共6页
肿瘤耐药是肿瘤患者在使用抗肿瘤药物治疗过程中难以避免的问题,并严重影响肿瘤患者的生存质量和疾病预后。因此,探索肿瘤耐药机制和寻找降低肿瘤耐药新举措已成为亟需解决的重要科学难题。神经鞘脂是一类具有生物活性的脂质,越来越多... 肿瘤耐药是肿瘤患者在使用抗肿瘤药物治疗过程中难以避免的问题,并严重影响肿瘤患者的生存质量和疾病预后。因此,探索肿瘤耐药机制和寻找降低肿瘤耐药新举措已成为亟需解决的重要科学难题。神经鞘脂是一类具有生物活性的脂质,越来越多的研究表明神经鞘脂代谢异常可能参与肿瘤耐药调控。本文通过综述神经鞘脂及相关代谢酶在肿瘤耐药方面的作用及相关机制,为阐明肿瘤耐药机制提供新思路,进而为临床预防和降低肿瘤耐药提供新策略。 展开更多
关键词 神经鞘脂 肿瘤耐药 神经酰胺
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基于表观遗传的摄取型药物转运体表达调控是肿瘤耐药干预的新途径 被引量:2
7
作者 余露山 曾苏 《医学研究生学报》 CAS 北大核心 2019年第5期449-454,共6页
肿瘤耐药是临床化疗效果不佳的关键因素,其中药物代谢酶和药物转运体表达异常引起肿瘤细胞中药物浓度下降是导致耐药的重要原因之一。文章从药物代谢酶和转运体与肿瘤耐药、药物表观遗传学与耐药、肾癌耐药的潜在靶标OCT2等方面分析了... 肿瘤耐药是临床化疗效果不佳的关键因素,其中药物代谢酶和药物转运体表达异常引起肿瘤细胞中药物浓度下降是导致耐药的重要原因之一。文章从药物代谢酶和转运体与肿瘤耐药、药物表观遗传学与耐药、肾癌耐药的潜在靶标OCT2等方面分析了肿瘤摄取转运体表达异常的机制,提出通过表观遗传机制调节肿瘤细胞中摄取型药物转运体表达是逆转肿瘤耐药的新途径。 展开更多
关键词 肿瘤耐药 表观遗传 物转运体 DNA甲基化
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线粒体靶向铱(Ⅲ)配合物克服肿瘤耐药 被引量:1
8
作者 熊凯 陈禹 +1 位作者 计亮年 巢晖 《大学化学》 CAS 2022年第3期43-50,共8页
以顺铂代表的金属铂类药物在临床抗肿瘤治疗取得了巨大的成功,但铂类药物的毒副作用和耐药性很大程度上限制了其临床使用范围及疗效。以结构稳定、具有独特三维立体构型的铱(Ⅲ)配合物为构筑单元,可以有效跳出传统铂类药物的局限。线粒... 以顺铂代表的金属铂类药物在临床抗肿瘤治疗取得了巨大的成功,但铂类药物的毒副作用和耐药性很大程度上限制了其临床使用范围及疗效。以结构稳定、具有独特三维立体构型的铱(Ⅲ)配合物为构筑单元,可以有效跳出传统铂类药物的局限。线粒体科学是当今化学、生命科学及分子医学最为活跃的交叉前沿研究领域之一。作为可预见的治疗靶点,线粒体靶向抗肿瘤试剂在克服肿瘤耐药、治疗肿瘤中具有十分突出的优势。本文中,结合铂类化疗药物耐药机制,同时以本课题组近年工作为基础,简要介绍具有线粒体靶向的环金属铱(Ⅲ)配合物克服肿瘤耐药研究进展。 展开更多
关键词 环金属铱(Ⅲ)配合物 线粒体靶向 顺铂 肿瘤耐药
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B淋巴细胞瘤-xL蛋白及其在肿瘤耐药中作用机制的研究进展
9
作者 杨伟锋 李晓宁 +3 位作者 李军岐 许书君 王菁婧 张晨静 《临床医药实践》 2021年第6期445-447,474,共4页
临床上治疗肿瘤的三种手段是手术、放疗和化疗,只有化疗是全身治疗手段,但耐药性极大地影响了化疗药物的疗效。研究[1]显示,B淋巴细胞瘤-XL蛋白(Bcl-xL)是肿瘤耐药机制中的一个重要靶点,尤其是它在肿瘤细胞中的过表达与肿瘤耐药密切相关... 临床上治疗肿瘤的三种手段是手术、放疗和化疗,只有化疗是全身治疗手段,但耐药性极大地影响了化疗药物的疗效。研究[1]显示,B淋巴细胞瘤-XL蛋白(Bcl-xL)是肿瘤耐药机制中的一个重要靶点,尤其是它在肿瘤细胞中的过表达与肿瘤耐药密切相关,且在结直肠癌、膀胱癌、白血病、卵巢癌及宫颈癌等肿瘤中都得到证实。 展开更多
关键词 B淋巴细胞瘤 肿瘤耐药 化疗 结直肠癌 膀胱癌 治疗肿瘤 白血病 卵巢癌
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乳腺癌治疗相关的抗体偶联药物及其耐药机制研究进展
10
作者 潘学强 李笑 +2 位作者 李美霞 李可 姜蕊 《山东医药》 2025年第2期144-148,共5页
乳腺癌已成为全球女性最常见的恶性肿瘤,随病情进展极易发生耐药。抗体偶联药物(ADC)是一种新型靶向生物制剂,通过特异性抗体与细胞毒性有效载荷的结合,精准递送靶向抗原,为乳腺癌的治疗提供了新方向。目前,ADC已逐渐用于乳腺癌的治疗... 乳腺癌已成为全球女性最常见的恶性肿瘤,随病情进展极易发生耐药。抗体偶联药物(ADC)是一种新型靶向生物制剂,通过特异性抗体与细胞毒性有效载荷的结合,精准递送靶向抗原,为乳腺癌的治疗提供了新方向。目前,ADC已逐渐用于乳腺癌的治疗中。根据靶向抗原的不同可将ADC分为靶向人表皮生长因子受体2类ADC、靶向人滋养细胞表面抗原类ADC及其他ADC。乳腺癌治疗相关ADC的耐药机制与ADC抗原表达水平下降、ADC处理过程异常和化疗有效载荷的变化有关。深入研究乳腺癌治疗相关ADC及其耐药机制,可为改善乳腺癌患者的预后提供参考。 展开更多
关键词 抗体偶联 人表皮生长因子受体2 人滋养细胞表面抗原 乳腺癌 肿瘤耐药
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沙利度胺对裸鼠移植骨髓瘤达雷妥尤单抗耐药的逆转作用及其机制 被引量:1
11
作者 滕威 沈皓 +1 位作者 焦敏 于鲁海 《山东医药》 CAS 2024年第8期24-27,共4页
目的观察沙利度胺对裸鼠移植骨髓瘤达雷妥尤单抗耐药的逆转作用,并探讨相关机制。方法将Balb/c裸鼠分为空白组、模型组、实验组,每组10只,模型组与实验组取对数生长期的裸鼠浆细胞瘤细胞MPC-11接种到裸鼠的右腋窝,建立裸鼠皮下骨髓瘤模... 目的观察沙利度胺对裸鼠移植骨髓瘤达雷妥尤单抗耐药的逆转作用,并探讨相关机制。方法将Balb/c裸鼠分为空白组、模型组、实验组,每组10只,模型组与实验组取对数生长期的裸鼠浆细胞瘤细胞MPC-11接种到裸鼠的右腋窝,建立裸鼠皮下骨髓瘤模型。实验组分别于成瘤后第1天、第8天皮下注射达雷妥尤单抗144 mg/kg,在第1次皮下注射达雷妥尤单抗注射后48 h给予沙利度胺15 mg/kg每天1次灌胃,空白组与模型组每日给予蒸馏水灌胃。实验组检测在注射达雷妥尤单抗不同时间点的NK细胞耗竭情况;实验组在裸鼠首次给予达雷妥尤单抗前、注射达雷妥尤单抗后NK细胞耗竭点、给予沙利度胺第3天及第二次给予达雷妥尤单抗前检测NK细胞变化情况;实验结束后统一采用流式细胞术检测各组NK细胞数量及CD38表达情况,采用ELISA法检测IL-15、IFN-γ、TNF-α。结果注射达雷妥尤单抗后,实验组NK细胞数量先呈上升趋势,在24 h达最高,之后呈下降趋势。模型组NK细胞数低于空白组,实验组NK细胞数高于模型组(P均<0.01)。模型组CD38表达高于空白组,实验组CD38表达低于模型组(P均<0.01)。首次给予达雷妥尤单抗前、注射达雷妥尤单抗后NK细胞耗竭点、给予沙利度胺第3天及第二次给予达雷妥尤单抗前,实验组裸鼠NK细胞数量分别为3.25±0.23、12.65±1.27、26.48±0.66、37.67±1.45,呈上升趋势。模型组血清IL-15、IFN-γ、TNF-α水平高于空白组,实验组血清IL-15、IFN-γ水平高于空白组(P均<0.05)。实验组血清IFN-γ、TNF-α水平低于模型组(P均<0.01)。结论NK细胞耗竭是骨髓瘤细胞达雷妥尤单抗耐药的重要原因之一,沙利度胺可能通过缓解NK细胞耗竭、调节炎症因子表达从而逆转小鼠移植骨髓瘤对达雷妥尤单抗的耐药。 展开更多
关键词 沙利度胺 达雷妥尤单抗 多发性骨髓瘤 肿瘤耐药 NK细胞
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卵巢癌细胞卡铂耐药相关肿瘤抑制基因的表达变化及其启动子区甲基化观察 被引量:2
12
作者 唐兆前 李力 +2 位作者 张玮 王琪 唐步坚 《山东医药》 CAS 北大核心 2010年第18期22-24,共3页
目的观察卵巢癌卡铂耐药相关肿瘤抑制基因的表达变化及其启动子区甲基化状态。方法应用分子生物信息学方法,从卵巢癌卡铂耐药基因表达谱芯片中筛选13个肿瘤抑制基因(VHL、COPS2、NOL7、GGNBP2、RBL1、S100A2、PARG1、PERP、TCF3、DNAJA3... 目的观察卵巢癌卡铂耐药相关肿瘤抑制基因的表达变化及其启动子区甲基化状态。方法应用分子生物信息学方法,从卵巢癌卡铂耐药基因表达谱芯片中筛选13个肿瘤抑制基因(VHL、COPS2、NOL7、GGNBP2、RBL1、S100A2、PARG1、PERP、TCF3、DNAJA3、ING1、RARRES3、RBBP8),并采用RT-PCR法检测这些基因在卵巢癌卡铂耐药细胞系(SKOV3-CB)及其亲本细胞系(SKOV3)的表达;分析肿瘤抑制基因启动子区CPG岛并设计出8个基因(VHL、COPS2、NOL7、RBL1、PARG1、PERP、DNAJA3)的引物,采用甲基化特异性PCR法检测SKOV3-CB、SK-OV3细胞8个基因启动子区甲基化状态。结果与SKOV3相比,除GGNBP2基因外,其余12个基因均在SKOV3-CB中表达下调。SKOV3-CB、SKOV3的ING1、DNAJA3、VHL甲基化引物均能够扩增出产物,未甲基化引物均不能扩增出产物;COPS2、PERP甲基化引物均不能够扩增出产物,未甲基化引物均能够扩增出产物;PARG1、NOL7、RBL1甲基化引物与未甲基化引物均能够扩增出产物。结论卵巢癌卡铂耐药相关肿瘤抑制基因表达下调,其启动子区无甲基化;甲基化机制与卵巢癌卡铂耐药相关肿瘤抑制基因的表达下调无关。 展开更多
关键词 卵巢肿瘤 卡铂 肿瘤耐药 甲基化 肿瘤抑制基因
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铜代谢异常可影响肺耐药肿瘤细胞对顺铂化疗的反应 被引量:1
13
作者 刘欣荣 王子健 高锦 《高技术通讯》 CAS CSCD 北大核心 2005年第11期74-79,共6页
从细胞水平上研究了人肺腺癌A549细胞获得DDP药物抗性后,调节铜代谢状态对DDP反应的影响.采用DDP抗性为5.25倍的肺腺癌A549/DDP细胞株,观察添加铜和加入铜络合剂TEPA去除铜后A549/DDP对DDP的反应性,结果显示铜代谢变化可影响DDP的作用规... 从细胞水平上研究了人肺腺癌A549细胞获得DDP药物抗性后,调节铜代谢状态对DDP反应的影响.采用DDP抗性为5.25倍的肺腺癌A549/DDP细胞株,观察添加铜和加入铜络合剂TEPA去除铜后A549/DDP对DDP的反应性,结果显示铜代谢变化可影响DDP的作用规律.铜与低浓度的DDP具有协同作用,铜和处于有效抑制浓度的DDP联合具有拮抗作用.用TEPA去除铜后,可显著降低DDP的细胞毒作用(P<0.01).进一步分析表明,铜代谢异常影响A549/DDP对DDP的反应与细胞周期改变和细胞凋亡有关. 展开更多
关键词 DDP 肿瘤耐药 细胞周期 凋亡
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肿瘤抑制基因和耐药基因在肿瘤化疗中的应用进展 被引量:7
14
作者 余震 龚建平 《浙江临床医学》 2004年第8期732-733,共2页
关键词 肿瘤抑制基因 肿瘤耐药基因 肿瘤 化疗 P53基因 RB基因
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孕烷X受体在药物代谢、肿瘤多药耐药性形成中的作用及机制 被引量:1
15
作者 史祖宣 《山东医药》 CAS 北大核心 2015年第39期95-97,共3页
孕烷X受体(PXR)是核受体(NR)超家族重要成员之一,在药物的氧化、代谢和排泄及肿瘤多药耐药性的形成中起重要作用。PXR能够调控多种药物代谢酶和药物转运体的表达,进而参与药物代谢及肿瘤多药耐药性的形成。主要的调控靶点包括CYP3A4、... 孕烷X受体(PXR)是核受体(NR)超家族重要成员之一,在药物的氧化、代谢和排泄及肿瘤多药耐药性的形成中起重要作用。PXR能够调控多种药物代谢酶和药物转运体的表达,进而参与药物代谢及肿瘤多药耐药性的形成。主要的调控靶点包括CYP3A4、尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)、谷光苷肽S-转移酶(GSTs)、P-糖蛋白(P-gp)及其编码基因MDR1、多药耐药相关蛋白1(MRP1)、MRP2、MRP3、乳腺耐药蛋白(BCRP)和有机阳离子转运体1(OCT1)等。同时,PXR也是逆转肿瘤多药耐药性的靶点,为干预肿瘤多药耐药性提供了新的思路。 展开更多
关键词 孕烷X受体 物代谢 肿瘤耐药
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microRNA与肿瘤化疗耐药的关系 被引量:1
16
作者 熊尧 周黎明 《四川生理科学杂志》 2011年第4期180-184,共5页
化学药物治疗(化疗)是目前治疗恶性肿瘤的主要治疗手段,化疗耐受是制约临床肿瘤治疗的关键。耐药机制包括药物吸收降低或排除增多、药物靶点改变、细胞修复功能增强等,涉及药物作用各个环节关键基因突变可能导致耐药发生。miRNA为一类... 化学药物治疗(化疗)是目前治疗恶性肿瘤的主要治疗手段,化疗耐受是制约临床肿瘤治疗的关键。耐药机制包括药物吸收降低或排除增多、药物靶点改变、细胞修复功能增强等,涉及药物作用各个环节关键基因突变可能导致耐药发生。miRNA为一类高度保守的非编码RNAs,参与一系列重要生命过程中。越来越多研究显示miRNA参与调节肿瘤细胞对化疗药物敏感性,本文对miRNA与肿瘤细胞耐药研究进展。 展开更多
关键词 肿瘤耐药 MDR MICRORNA
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肿瘤多药耐药模型建立方法的应用进展 被引量:5
17
作者 汤婷婷 刘华钢 +2 位作者 梁燕 范玉琴 吴余燕 《山东医药》 CAS 2018年第7期96-98,共3页
肿瘤多药耐药(MDR)模型的建立是肿瘤耐药机制和耐药逆转方法研究的前提。肿瘤MDR模型分为体外和体内模型。目前,肿瘤MDR体外模型建立方法主要有高浓度反复间歇诱导法、药物浓度递增诱导法、高浓度反复间歇诱导与药物浓度递增相结合法、... 肿瘤多药耐药(MDR)模型的建立是肿瘤耐药机制和耐药逆转方法研究的前提。肿瘤MDR模型分为体外和体内模型。目前,肿瘤MDR体外模型建立方法主要有高浓度反复间歇诱导法、药物浓度递增诱导法、高浓度反复间歇诱导与药物浓度递增相结合法、转基因结合药物筛选法和三维细胞培养法,其中三维细胞培养法建立的MDR模型生物学活性与在体肿瘤更接近且能模拟体内微环境,弥补了其他方法的不足,但培养系统较复杂、实验周期长。肿瘤MDR体内模型主要通过移植和诱导两种方法构建,两种方法制作的MDR动物模型均能保持动物原有的组织学构造及原肿瘤细胞的各项特性,重现原始肿瘤结构,模拟体内微环境,反映体内肿瘤形成情况。 展开更多
关键词 肿瘤耐药 细胞模型 动物模型
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自噬与表达EGFR肿瘤发生发展及耐药形成的关系 被引量:2
18
作者 刘兆芸 王蕾蕾 于志勇 《山东医药》 CAS 北大核心 2016年第7期97-99,共3页
自噬作为一种细胞应对代谢应激的代偿机制,能使肿瘤细胞适应代谢应激,阻止细胞凋亡、促其存活,表皮生长因子受体(EGFR)通路在自噬功能调节中发挥一定作用。自噬与表达EGFR肿瘤的发生发展有关,早期可抑制细胞癌变,在成熟的肿瘤细胞中则... 自噬作为一种细胞应对代谢应激的代偿机制,能使肿瘤细胞适应代谢应激,阻止细胞凋亡、促其存活,表皮生长因子受体(EGFR)通路在自噬功能调节中发挥一定作用。自噬与表达EGFR肿瘤的发生发展有关,早期可抑制细胞癌变,在成熟的肿瘤细胞中则可维持其存活、抑制凋亡。自噬还参与了EGFR靶向药物耐药性形成,抑制自噬可显著增加EGFR靶向治疗的敏感性。 展开更多
关键词 恶性肿瘤 表皮生长因子受体 自噬 肿瘤耐药
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P-糖蛋白抑制剂HZ08对裸鼠体内肿瘤多药耐药逆转以及对大鼠肝P450酶影响(英文) 被引量:5
19
作者 严方 李运曼 +3 位作者 王秋娟 方伟蓉 康恺 张陆勇 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期447-452,共6页
目的:考察P-糖蛋白抑制剂HZ08对K562/ADM接种裸鼠体内肿瘤多药耐药的逆转作用及HZ08对大鼠肝P450酶亚型的影响。方法:K562/ADM接种的裸鼠尾静脉注射HZ08和阿霉素4周,与对照组和阳性药组比较瘤重;HZ08与CYP450亚型特异性底物在大鼠肝微... 目的:考察P-糖蛋白抑制剂HZ08对K562/ADM接种裸鼠体内肿瘤多药耐药的逆转作用及HZ08对大鼠肝P450酶亚型的影响。方法:K562/ADM接种的裸鼠尾静脉注射HZ08和阿霉素4周,与对照组和阳性药组比较瘤重;HZ08与CYP450亚型特异性底物在大鼠肝微粒体中温孵,与对照组比较测定HZ08对于CYP450亚型的影响。结果:HZ08可显著减小裸鼠体内的瘤重,并对大鼠肝微粒体CYP3A4有较弱的抑制作用,对其他P450酶亚型无显著抑制作用。结论:HZ08在裸鼠体内具有较好的逆转P-糖蛋白介导的肿瘤多药耐药的作用,并且在体外实验中对P450酶具有较小的影响。 展开更多
关键词 HZ08 肿瘤 裸鼠 P-糖蛋白抑制剂 肝P450酶
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Rho GTP酶与肿瘤细胞耐药性的关系研究进展 被引量:3
20
作者 李楠静 刘明 +1 位作者 张又 何菲 《山东医药》 CAS 2018年第7期99-101,共3页
肿瘤细胞耐药性是导致肿瘤治疗效果不佳的主要原因之一。Rho GTP酶(Rho GTPases)作为细胞内的重要信号分子,对肿瘤的发生发展也有重要影响。目前研究发现与肿瘤细胞耐药性有关的GTPases主要包括Rho A、Rho B、Rho E、Cdc42,它们可通过... 肿瘤细胞耐药性是导致肿瘤治疗效果不佳的主要原因之一。Rho GTP酶(Rho GTPases)作为细胞内的重要信号分子,对肿瘤的发生发展也有重要影响。目前研究发现与肿瘤细胞耐药性有关的GTPases主要包括Rho A、Rho B、Rho E、Cdc42,它们可通过对细胞膜转运蛋白、凋亡相关蛋白、信号转导通路相关分子表达的调节来影响肿瘤细胞对多种化疗药物的耐药性。 展开更多
关键词 RHO GTP酶 肿瘤 肿瘤耐药
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