新型脱碳木脂素类化合物合成方法与肿瘤抑制活性研究 被引量：1

1

作者 向建南 刘开建 +1 位作者 李君姊 梁志武 《湖南大学学报（自然科学版）》 EI CAS CSCD 北大核心 2012年第9期62-66,共5页

利用Mn(Ⅱ)/Co(Ⅱ)/PhP(O)HOR/O2新催化体系合成了一系列新型脱碳木脂素类化合物(2a～2g),并采用MTT比色实验法,研究了所合成化合物体外抗肿瘤抑制活性.分别对人乳腺癌细胞(MCF-7),人肝癌细胞(Bel-7402),人肺癌(A549)和人子宫颈癌细胞(H... 利用Mn(Ⅱ)/Co(Ⅱ)/PhP(O)HOR/O2新催化体系合成了一系列新型脱碳木脂素类化合物(2a～2g),并采用MTT比色实验法,研究了所合成化合物体外抗肿瘤抑制活性.分别对人乳腺癌细胞(MCF-7),人肝癌细胞(Bel-7402),人肺癌(A549)和人子宫颈癌细胞(Hela)进行检测.结果表明:化合物2a～2g对4种癌细胞均有较强的抑制作用,尤其是对人肝癌细胞Bel-7402的抑制效果明显,其中化合物2b显示出比相同条件下紫杉醇更好地抗癌抑制活性(IC50:18.9μg/mL),说明所合成的芳基烯二聚化合物2b具有更好的应用前景。 展开更多

关键词 脱碳木脂素 催化二聚 肿瘤抑制活性 合成

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枸杞子多糖及合并应用厌氧短棒杆菌菌苗对小鼠腹腔巨噬细胞抑制肿瘤增殖活性的影响(英文) 被引量：12

2

作者 张永祥 邢善田 周金黄 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1989年第3期169-174,共6页

本研究观察了中药枸杞子(Lyciumbarbarum L.)提取物枸杞多糖(LBP)对小鼠腹腔巨噬细胞抑制肿瘤增殖活性的影响。结果表明,给正常小鼠ip LBP 40 mg/kg×7d能增强经Con A处理的巨噬细胞抑制肿瘤靶细胞增殖的活性;LBP 5.10.20,40mg/kg&#... 本研究观察了中药枸杞子(Lyciumbarbarum L.)提取物枸杞多糖(LBP)对小鼠腹腔巨噬细胞抑制肿瘤增殖活性的影响。结果表明,给正常小鼠ip LBP 40 mg/kg×7d能增强经Con A处理的巨噬细胞抑制肿瘤靶细胞增殖的活性;LBP 5.10.20,40mg/kg×7 d并与小剂量(250μg/只)厌氧短棒杆菌菌苗(Corynebacterium parvum,CP)合并应用,具有明显的协同效应。在LBP浓度为20 mg/kg时,效应最为显著,对靶细胞P815及P388增殖的抑制率分别为85.5％和63.6％;CP对照组则为28.1％及24.0％。表明合并应用LBP及CP可减少二者的用量,增强效应,减低CP的毒副作用。据本室先前的研究发现,LBP为主要作用于T细胞的免疫增强剂,能增强CTL,NK细胞的功能;CP则为巨噬细胞刺激剂。本研究结果提示,合并应用作用于免疫应答不同环节的免疫增强剂可获得协同效应,这将为临床肿瘤的免疫疗法中免疫增强剂的联合应用提供参考。此外,本实验还发现,来自经肿瘤细胞免疫小鼠的腹腔巨噬细胞,表现出较强的特异性抑制肿瘤增殖活性,LBP则能进一步加强其作用。以上结果提示,LBP无论对巨噬细胞在非特异性抗肿瘤或特异性抗肿瘤过程中,均具有激活作用。 展开更多

关键词 枸杞子多糖 厌氧短棒杆菌菌苗 腹腔巨噬细胞 抑制肿瘤增殖活性 协同效应

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红树林海洋细菌PLM4抑制肿瘤细胞生长活性多糖的纯化及结构分析 被引量：1

3

作者 梁静娟 庞宗文 +3 位作者 王松柏 詹萍 马丽 白先放 《热带海洋学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期52-56,共5页

红树林海洋短小芽孢杆菌Bacillus pumilus(PLM4)的发酵液对人喉癌细胞Hep-2、肝癌细胞BEL-7404和舌癌细胞TCA8123的生长抑制活性分别为63.6%、59.2%和61.5%。PLM4发酵液经乙醇沉淀和凝胶柱层析纯化可得到多糖纯品。采用高效凝胶渗透色... 红树林海洋短小芽孢杆菌Bacillus pumilus(PLM4)的发酵液对人喉癌细胞Hep-2、肝癌细胞BEL-7404和舌癌细胞TCA8123的生长抑制活性分别为63.6%、59.2%和61.5%。PLM4发酵液经乙醇沉淀和凝胶柱层析纯化可得到多糖纯品。采用高效凝胶渗透色谱法测定其分子量和纯度,硫酸-咔唑法、2,4-二硝基苯肼比色法、氯化钡明胶比色法、茚三酮反应和气相色谱法等测定其组分。采用红外光谱分析、高碘酸氧化和Smith降解等方法研究其结构。结果表明,该多糖分子量为116kd,由己糖醛酸、甘露糖、葡萄糖和丙酮酸组成,其摩尔比为31∶19∶6∶1,不含硫酸、乙酸和蛋白质。平均每100个己糖基中含有约42个1→3糖苷键、42个1→6糖苷键和/或非还原末端基、13.5个1→2糖苷键和2.5个1→4糖苷键。 展开更多

关键词 红树林海洋细菌PLM4 抑制肿瘤细胞生长活性多糖 纯化 结构分析

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1-(4-氯苯胺基)-4-(4-吡啶甲基)-2,3-二氮杂萘琥珀酸盐的合成与抑制肿瘤活性

4

作者 陈贯虹 王加宁 +1 位作者 孔学 刘可春 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第12期1375-1378,共4页

研究了1-(4-氯苯胺基)-4-(4-吡啶甲基)-2,3-二氮杂萘琥珀酸盐的合成工艺,采用苯酞和吡啶甲醛为起始原料,经加成、重排、取代和成盐4步反应得到目标化合物。中间体及目标化合物通过1H NMR、MS和HPLC进行了表征。重结晶纯化后的目标化合... 研究了1-(4-氯苯胺基)-4-(4-吡啶甲基)-2,3-二氮杂萘琥珀酸盐的合成工艺,采用苯酞和吡啶甲醛为起始原料,经加成、重排、取代和成盐4步反应得到目标化合物。中间体及目标化合物通过1H NMR、MS和HPLC进行了表征。重结晶纯化后的目标化合物纯度为98.1%。对荷瘤(人大肠癌HT 29细胞)裸鼠的抑癌活性测定表明,该化合物具有明显的抑制肿瘤生长作用。 展开更多

关键词 氯苯胺基(甲基吡啶基)二氮杂萘琥珀酸盐 化学合成 抑制肿瘤活性

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坦洋工夫红茶多糖提取工艺优化及其抑制肿瘤活性分析 被引量：16

5

作者 孙苏军 纪海玉 +4 位作者 白云 于娟 冯莹莹 董晓丹 刘安军 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2018年第4期254-260,共7页

以坦洋工夫红茶为原料,以多糖得率为考察指标,在单因素试验的基础上,采用响应面分析法优化红茶多糖提取工艺,其最佳工艺条件为液料比30∶1(m L/g)、提取温度60℃、提取时间70 min,多糖得率达10.52%。经纯化后多糖质量分数达76%,含有糖... 以坦洋工夫红茶为原料,以多糖得率为考察指标,在单因素试验的基础上,采用响应面分析法优化红茶多糖提取工艺,其最佳工艺条件为液料比30∶1(m L/g)、提取温度60℃、提取时间70 min,多糖得率达10.52%。经纯化后多糖质量分数达76%,含有糖醛酸和吡喃环结构,主要由阿拉伯糖(34%)、半乳糖醛酸(30%)、葡萄糖(14%)、半乳糖(13%)、岩藻糖(5%)和鼠李糖(4%)组成。BALB/c小鼠体内抑制肿瘤实验表明,红茶多糖可显著抑制荷瘤小鼠体内实体肿瘤的生长,并有效保护其脾脏和胸腺。该实验结果为红茶多糖的提取及其抗肿瘤活性研究提供一定理论依据。 展开更多

关键词 红茶多糖 提取工艺 抑制肿瘤活性

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胡桃楸的抗肿瘤活性研究 被引量：19

6

作者 王春玲 包永明 +2 位作者 段延龙 栾雨时 安利佳 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2003年第8期643-646,共4页

目的 :研究胡桃楸抗肿瘤活性。方法 :以Hela、PC 3、HLF细胞为靶细胞 ,同时用DNA片断分析靶细胞凋亡情况。结果 :胡桃楸提取液中的有效组份对体外培养的肿瘤细胞有直接的细胞毒作用 ,LC50 为 9～ 13μg·mL-1。荷瘤鼠的体内试验结... 目的 :研究胡桃楸抗肿瘤活性。方法 :以Hela、PC 3、HLF细胞为靶细胞 ,同时用DNA片断分析靶细胞凋亡情况。结果 :胡桃楸提取液中的有效组份对体外培养的肿瘤细胞有直接的细胞毒作用 ,LC50 为 9～ 13μg·mL-1。荷瘤鼠的体内试验结果表明 ,胡桃楸提取液的有效组份剂量为 12mg·kg-1时 ,对抑制体内肿瘤组织生长有显著效果 ,抑瘤率为4 2 .2 1%。结论 :胡桃楸有抗肿瘤活性 ,有可能作为有效的端粒酶活性抑制剂。 展开更多

关键词 胡桃揪 肿瘤抑制活性 细胞凋亡 细胞培养

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双齿围沙蚕化学成分及其浸膏抗肿瘤活性的研究 被引量：4

7

作者 宋淑梅 马睿霄 +3 位作者 金枫清 佟长青 翟兴月 李伟 《河北渔业》 2015年第11期4-7,41,共5页

采用硅胶柱色谱及薄层制备色谱等手段从双齿围沙蚕(Perinereis aibuhitensis)中分离纯化出2种化合物。对所获得的化合物通过理化常数测定、波谱数据分析同文献对照的方法进行了结构鉴定。同时,采用CCK-8方法对双齿围沙蚕浸膏及乙酸乙酯... 采用硅胶柱色谱及薄层制备色谱等手段从双齿围沙蚕(Perinereis aibuhitensis)中分离纯化出2种化合物。对所获得的化合物通过理化常数测定、波谱数据分析同文献对照的方法进行了结构鉴定。同时,采用CCK-8方法对双齿围沙蚕浸膏及乙酸乙酯萃取部分分别进行抑制肿瘤细胞活性测试。结果表明,从双齿围沙蚕中分离得到2种化合物分别为:胆甾-4烯3α,6β醇(1)和(E)-17-(4,7-dimethyloct-5-en-2-yl)-10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol(2),且化合物1是首次从沙蚕中分离得到。抑制肿瘤细胞活性测试表明,70%乙醇浸提获得的双齿围沙蚕浸膏及乙酸乙酯萃取部分对人胃癌细胞AGS、人肝癌细胞HepG2以及人卵巢癌细胞SKOV3均具有抑制细胞增殖作用,且具有剂量和时间依赖性,可作为潜在的抗肿瘤药物进行进一步研究。 展开更多

关键词 双齿围沙蚕 化学成分 分离纯化 结构鉴定 抑制肿瘤细胞活性

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2β-羟基熊果酸的合成及其抗肿瘤活性

8

作者 黄丽荣 陈磊 +3 位作者 杨小生 马琳 张建新 王道平 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2013年第10期1133-1138,共6页

以熊果酸为原料,经C-3羟基氧化、C-28羧基苄酯化保护、C-2乙酰化及水解、还原、脱保护得到2β-羟基熊果酸,6步反应的总收率为60.1%。中间体及目标化合物结构经IR、1H NMR、13C NMR和MS测试技术确证。以噻唑蓝(MTT)比色法检测2β-羟基熊... 以熊果酸为原料,经C-3羟基氧化、C-28羧基苄酯化保护、C-2乙酰化及水解、还原、脱保护得到2β-羟基熊果酸,6步反应的总收率为60.1%。中间体及目标化合物结构经IR、1H NMR、13C NMR和MS测试技术确证。以噻唑蓝(MTT)比色法检测2β-羟基熊果酸对人白血病细胞K562及人肺癌细胞A549肿瘤细胞的体外抑制活性,结果表明,对2种肿瘤细胞的生长均表现出一定的抑制作用。 展开更多

关键词 熊果酸 2β-羟基熊果酸 合成 体外肿瘤细胞抑制活性

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人肿瘤抑素(Tumstatin)在E.coli中的克隆、表达及活性分析 被引量：4

9

作者 罗以勤 王梁华 +1 位作者 球谊 焦炳华 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期304-308,共5页

从人胚肾2 93细胞中扩增肿瘤抑素(tumstatin)基因,进行原核表达,纯化和生物活性检测.利用原核表达载体pMAL c2在大肠杆菌BL2 1中表达肿瘤抑素,经AmyloseResin亲和层析柱和QSepharoseFastFlow柱纯化,通过体外内皮细胞增殖、内皮细胞凋亡... 从人胚肾2 93细胞中扩增肿瘤抑素(tumstatin)基因,进行原核表达,纯化和生物活性检测.利用原核表达载体pMAL c2在大肠杆菌BL2 1中表达肿瘤抑素,经AmyloseResin亲和层析柱和QSepharoseFastFlow柱纯化,通过体外内皮细胞增殖、内皮细胞凋亡和鸡尿囊绒膜新生血管生成试验检测其抑制活性.MBP tumstatin在BL2 1中表达率约2 0 % ,肿瘤抑素纯度可达95 % .肿瘤抑素可明显抑制内皮细胞增殖(IC50 约为15 μg ml)、诱导内皮细胞凋亡和抑制鸡尿囊绒膜新生血管生成.研究结果表明,肿瘤抑素对内皮细胞具有明显的抑制作用,提示其在肿瘤治疗中有潜在的应用前景. 展开更多

关键词 肿瘤抑素 重组表达 血管抑制 生物学活性

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红树林海洋细菌的分离鉴定及其活性物质初步分析 被引量：12

10

作者 梁静娟 庞宗文 詹萍 《热带海洋学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期47-51,共5页

从广西北部湾红树林海洋淤泥中分离筛选到270株海洋细菌,用喉癌细胞Hep-2的细胞毒作用为筛选模型,用SRB法检测这270株海洋细菌的抑制肿瘤细胞生长活性,其中13株呈阳性反应。依据形态和生理生化反应特征及16SrRNA基因序列分析,确定其中... 从广西北部湾红树林海洋淤泥中分离筛选到270株海洋细菌,用喉癌细胞Hep-2的细胞毒作用为筛选模型,用SRB法检测这270株海洋细菌的抑制肿瘤细胞生长活性,其中13株呈阳性反应。依据形态和生理生化反应特征及16SrRNA基因序列分析,确定其中一株为短小芽孢杆菌Bacillus pumilusPLM4。取该菌株液体培养上清液,检测对人喉癌细胞Hep-2的生长抑制率为63.9%,经过凝胶过滤层析分析获得2个活性峰,其中活性高的峰估计平均分子量为116kd。采用经典显色反应法初步判断该活性物质为多糖。 展开更多

关键词 红树林 海洋细菌 16SrRNA基因序列 抑制肿瘤细胞生长活性 多糖 SRB法

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类胡萝卜素代谢工程 被引量：6

11

作者 徐志强 余晓斌 郑亚平 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2003年第3期259-263,共5页

类胡萝卜素能预防癌症和慢性病 ,并有很强的肿瘤抑制活性 ,对人体健康有着重要作用 ,其药用潜力引起人们极大关注。迄今已发现 6 0 0多种天然类胡萝卜素 ,但绝大部分都是痕量中间产物 ,很难用化学法生产。大量类胡萝卜素生物合成基因的... 类胡萝卜素能预防癌症和慢性病 ,并有很强的肿瘤抑制活性 ,对人体健康有着重要作用 ,其药用潜力引起人们极大关注。迄今已发现 6 0 0多种天然类胡萝卜素 ,但绝大部分都是痕量中间产物 ,很难用化学法生产。大量类胡萝卜素生物合成基因的克隆为在细菌、酵母和植物中异源生产结构多样类胡萝卜素提供了基础。 展开更多

关键词 类胡萝卜素 代谢工程 定向进化 肿瘤抑制活性

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双脱氧异腺苷类似物的合成及构象研究

12

作者 杨振军 沈奕奕 +2 位作者 闵吉梅 马灵台 张礼和 《厦门大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 1999年第S1期214-214,共1页

关键词 类似物 抗肿瘤药物 腺苷 北京医科大学 构象研究 化合物 药学院 研究室 位置异构体 肿瘤抑制活性

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牛蒡子苷元现代药理作用研究进展 被引量：23

13

作者 蔡恩博 王瑞卿 +5 位作者 刘德民 赵岩 贾立安 贾彩霞 屠书梅 杨利民 《世界科学技术-中医药现代化》 2016年第1期130-134,共5页

ARC-G(牛蒡子苷元)为中药牛蒡子中常见的主要活性物质,通过众多学者的潜心钻研,使得ARC-G在药用方面的作用逐渐凸显出来。目前对其药理作用的研究比较深入,有抗炎及增强免疫力、抵御病毒、抗白血病、抑制肿瘤细胞活性和调节血糖等作用... ARC-G(牛蒡子苷元)为中药牛蒡子中常见的主要活性物质,通过众多学者的潜心钻研,使得ARC-G在药用方面的作用逐渐凸显出来。目前对其药理作用的研究比较深入,有抗炎及增强免疫力、抵御病毒、抗白血病、抑制肿瘤细胞活性和调节血糖等作用。已进行初步研究的药理活性包括抗茵、抵御血小板活化因子(PAF)受体、调节血压稳定以及对于心脏病的调节。本文综述了近几年关于牛蒡子苷元药理作用的文献,以期为更深入地研究ARC-G药理作用以及扩大其临床应用提供参考。 展开更多

关键词 牛蒡子苷元 药理作用 抗炎 抵御病毒 抑制肿瘤细胞活性 调节血糖平衡

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