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伊伐布雷定对急性心肌梗死使用β受体阻滞剂后心率控制不佳患者的疗效观察:一项实用性随机对照试验研究
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作者 李永斌 任颖 +5 位作者 程立松 周馨 黎文婷 张伶俐 崔健 姚朱华 《中国心血管杂志》 北大核心 2025年第3期278-283,共6页
目的评估在真实世界中伊伐布雷定对急性心肌梗死(AMI)使用β受体阻滞剂后心率控制不佳患者的疗效。方法前瞻性、随机对照试验研究。从2020年4月至2022年4月在天津市人民医院心内科住院治疗的首次诊断为AMI的1632例患者中,筛选出104例使... 目的评估在真实世界中伊伐布雷定对急性心肌梗死(AMI)使用β受体阻滞剂后心率控制不佳患者的疗效。方法前瞻性、随机对照试验研究。从2020年4月至2022年4月在天津市人民医院心内科住院治疗的首次诊断为AMI的1632例患者中,筛选出104例使用β受体阻滞剂后静息心率仍>70次/min的患者,其中男性63例(60.6%)。根据随机数字表按1∶1随机分为试验组和对照组各52例,对照组继续服用琥珀酸美托洛尔缓释片,试验组加用盐酸伊伐布雷定片将心率控制在70次/min以下。出院后3、6和12个月对患者进行门诊随访,记录患者心率、血压,复查超声心动图和N末端B型利钠肽原(NT-proBNP),记录两组12个月内的心力衰竭和全因死亡事件。采用Cox风险比例回归模型分析影响主要终点的危险因素。结果两组患者入组时年龄、性别、危险因素、Killip心功能分级、血压、心率及合并用药等均无统计学差异(均为P>0.05)。出院时及出院后3、6和12个月时试验组心率均低于对照组,差异均有统计学意义(均为P=0.001)。出院后3和6个月时试验组左心室射血分数(LVEF)均高于对照组,NT-proBNP水平均低于对照组,差异均有统计学意义(均为P<0.05)。使用Kaplan-Meier生存分析法和log-rank检验,随访12个月内两组心力衰竭和全因死亡发生率均无统计学差异(均为P>0.05)。Cox风险比例回归模型分析显示,在校正年龄、心功能分级等因素后,加用伊伐布雷定未降低主要终点事件风险(心力衰竭:HR=0.594,95%CI:0.248~1.423,P=0.243;全因死亡:HR=0.527,95%CI:0.168~1.655,P=0.272)。结论在真实世界中,对于β受体阻滞剂滴定加量后心率仍控制不佳的AMI患者,使用伊伐布雷定可安全有效地控制心率、改善出院早期的左心功能指标,但对出院12个月内的心力衰竭发生率和全因死亡率并无影响。 展开更多
关键词 伊伐布雷定 β受体阻滞 急性心肌梗死 心率 真实世界研究 实用性随机对照试验
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α_1肾上腺素能受体阻滞剂在输尿管下段结石体外震波碎石后辅助排石中的应用 被引量:4
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作者 王惠君 刘可 +1 位作者 纪志刚 李汉忠 《中国医学科学院学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第4期506-508,共3页
目的探讨α1肾上腺素能受体阻滞剂在输尿管下段结石体外震波碎石(ESWL)后辅助排石中的效果。方法80例输尿管下段结石患者随机分成对照组和治疗组,对照组ESWL后应用消炎痛25 mg,3次/d,排石颗粒5 g,3次/d,未应用输尿管平滑肌松弛剂;治疗组... 目的探讨α1肾上腺素能受体阻滞剂在输尿管下段结石体外震波碎石(ESWL)后辅助排石中的效果。方法80例输尿管下段结石患者随机分成对照组和治疗组,对照组ESWL后应用消炎痛25 mg,3次/d,排石颗粒5 g,3次/d,未应用输尿管平滑肌松弛剂;治疗组ESWL后在对照组治疗方案基础上予以口服α1肾上腺素能受体阻滞剂坦索罗辛0.4 mg,1次/d。观察结石排出情况、是否再次发生肾绞痛而需要镇痛药治疗和药物的副作用。每例患者观察时间不超过2周。结果对照组排石率为45.0%,治疗组排石率为77.5%,两组比较差异具有显著性(P<0.01)。两组再次发生肾绞痛而需要镇痛药治疗的患者分别为对照组20.0%和治疗组5.0%,两组比较差异具有显著性(P<0.05)。治疗组除2例发生头晕外,无其他不良反应发生,而对照组无不良反应发生。结论坦索罗辛能提高输尿管下段结石ESWL后的排石率,减少再发生肾绞痛的几率,且安全有效,可作为输尿管下段结石ESWL后的辅助排石方法。 展开更多
关键词 输尿管结石 体外震波碎石 Α1肾上腺素受体阻滞
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肾上腺素能受体阻滞剂对心肌梗死后心肌局部α1受体密度及电生理稳定性的影响
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作者 张静敏 伍卫 +2 位作者 方昶 张燕 王景峰 《中山大学学报(医学科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期552-555,共4页
【目的】观察β受体(β-AR)阻滞剂(美托洛尔)及α1受体(α1-AR)阻滞剂(哌唑嗪)对急性心肌梗死后心室肌α1-AR密度变化及心室有效不应期离散度(VERP-D)的影响。【方法】健康成年雄性新西兰兔24只,随机分成4组,每组各6只:正常对照组、安... 【目的】观察β受体(β-AR)阻滞剂(美托洛尔)及α1受体(α1-AR)阻滞剂(哌唑嗪)对急性心肌梗死后心室肌α1-AR密度变化及心室有效不应期离散度(VERP-D)的影响。【方法】健康成年雄性新西兰兔24只,随机分成4组,每组各6只:正常对照组、安慰剂组、美托洛尔组、哌唑嗪组。建立急性心肌梗死模型,自术后第1天起,各组分别予相应药物口服,疗程7d。疗程结束后再次开胸,用S1S2负向扫描法测定VERP-D,然后取心室肌组织,检测心室正常区、缺血区α1-AR、以及β-AR密度。【结果】①心肌梗死后安慰剂组心室肌缺血区和正常区的α1-AR及β-AR均上调(P<0.01);②美托洛尔组上述区域α1-AR及β-AR仍上调(P<0.01),但在正常区α1-AR上调幅度大于安慰剂组(P<0.01),β-AR上调幅度则缩小(P<0.05);③哌唑嗪组上述区域α1-AR下调(P<0.01),β-AR虽上调,但与安慰剂组比较上调幅度无明显变化(P>0.05);④心肌梗死后心室肌组织VERP-D增大(P<0.01),口服美托洛尔或哌唑嗪均可使VERP-D增大的幅度缩小(P<0.01),但两者之间的差别无统计学意义(P>0.05)。【结论】心肌梗死后心室肌组织α1-AR活性增强;缺血状态下应用β受体阻滞剂可能会使心肌α1-AR功能进一步亢进,参与心肌梗死后一系列病理生理过程; 展开更多
关键词 肾上腺素受体阻滞 心肌梗死 心肌 α1受体密度 电生理 稳定性
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合并严重门脉高压的代偿期肝硬化患者经β-肾上腺素受体阻滞剂治疗后其腹水的发生
4
作者 华瑞 《临床肝胆病杂志》 CAS 2012年第7期530-530,共1页
目的:肝静脉压力梯度(HVPG)的阈值≥10 mm Hg,可导致肝硬化从代偿期进入失代偿期。然而,即便经过治疗使HVPG达到这一水平以下,是否就能够阻止腹水发生尚不清楚。这一研究使用β受体阻滞剂治疗合并严重门静脉高压的代偿期肝硬化患者,... 目的:肝静脉压力梯度(HVPG)的阈值≥10 mm Hg,可导致肝硬化从代偿期进入失代偿期。然而,即便经过治疗使HVPG达到这一水平以下,是否就能够阻止腹水发生尚不清楚。这一研究使用β受体阻滞剂治疗合并严重门静脉高压的代偿期肝硬化患者,其目的是评估HVPG的变化与腹水发生的关系。方法 展开更多
关键词 β-肾上腺素受体阻滞 肝硬化患者 失代偿期 腹水 治疗 门脉高压 肝静脉压力梯度 β受体阻滞
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一种新的具有多肽性质的β-肾上腺素能受体阻滞剂
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作者 陈嘉 蒋滋慧 秦伯益 《生物化学杂志》 CSCD 1989年第2期159-163,共5页
从蚯蚓中分离得到的能够抑制离体豚鼠心耳收缩的活性成分,经放射性配体结合实验表明,能够抑制~8H标记的心得舒与鸭红细胞膜制剂内β—肾上腺素能受体的结合。在腺苷酸环化酶活性测定中能抑制异丙基肾上腺素对酶的激活作用。为一种新的... 从蚯蚓中分离得到的能够抑制离体豚鼠心耳收缩的活性成分,经放射性配体结合实验表明,能够抑制~8H标记的心得舒与鸭红细胞膜制剂内β—肾上腺素能受体的结合。在腺苷酸环化酶活性测定中能抑制异丙基肾上腺素对酶的激活作用。为一种新的内源性的β—肾上腺素能受体阻滞剂。 展开更多
关键词 蚯蚓抑制 肾上腺素 受体阴滞
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β2肾上腺素受体阻滞剂对雌激素刺激大鼠成骨细胞分化与增殖的影响 被引量:2
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作者 程庆华 余利鹏 +1 位作者 刘锋 胡安全 《南京医科大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期500-503,519,共5页
目的:研究β2肾上腺素受体阻滞剂对雌激素刺激大鼠成骨细胞分化与增殖的影响。方法:将不同浓度的β2肾上腺素受体阻滞剂(ICI118551)加入含雌激素(17β-E2)培养的第2代大鼠成骨细胞中,分别于培养3、6、9、12天时,使用PNPP法和放免方法检... 目的:研究β2肾上腺素受体阻滞剂对雌激素刺激大鼠成骨细胞分化与增殖的影响。方法:将不同浓度的β2肾上腺素受体阻滞剂(ICI118551)加入含雌激素(17β-E2)培养的第2代大鼠成骨细胞中,分别于培养3、6、9、12天时,使用PNPP法和放免方法检测成骨细胞培养基中的碱性磷酸酶(ALP)活性和骨钙素含量,并用MTT法检测成骨细胞的增殖率。结果:ICI118551可提高雌激素刺激成骨细胞培养上清中碱性磷酸酶浓度促进细胞增殖,尤其当其浓度为10-5及10-6mol/L时,但对成骨细胞培养上清中骨钙素水平的影响不显著。结论:β2肾上腺素受体阻滞剂能够显著促进雌激素刺激大鼠成骨细胞的释放和增殖作用。 展开更多
关键词 β2肾上腺素受体阻滞 雌激素 成骨细胞 分化 增殖
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水中β受体阻滞剂类心血管药物污染研究进展
7
作者 王倩 李青云 +3 位作者 何灿 王梦玉 李久义 张忠国 《环境科学与技术》 北大核心 2025年第1期118-126,共9页
随着心血管药物使用量的逐年上升,各种环境介质中已普遍检测到心血管药物的存在。由于其生物累积性与潜在毒性,如何有效控制水中心血管类药物污染物及评估其生态风险是目前研究的热点。文章以β受体阻滞剂为典型心血管药物,主要阐述其... 随着心血管药物使用量的逐年上升,各种环境介质中已普遍检测到心血管药物的存在。由于其生物累积性与潜在毒性,如何有效控制水中心血管类药物污染物及评估其生态风险是目前研究的热点。文章以β受体阻滞剂为典型心血管药物,主要阐述其在环境中的分布、迁移、转化和生态毒性,目前已在各类环境样品中检测到多达12种β受体阻滞剂,相关研究多集中于废水和地表水,地下水中的研究较少。文章总结了其污染控制技术,提出重点研究方向:(1)加强不同环境基质中的监测、深入调查其在中国不同地区的环境分布状况;(2)深入研究β受体阻滞剂的代谢途径、代谢物及其生态效应,以及混合药物的协同生物学效应,以期为水中心血管药物的治理和风险控制提供参考。 展开更多
关键词 受体阻滞 阿替洛尔 生态毒性 心血管药物
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应用β肾上腺素能受体阻滞剂规范治疗冠心病的中国专家共识 被引量:47
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作者 陈韵岱 +1 位作者 董蔚 汪京嘉 《中国循环杂志》 CSCD 北大核心 2020年第2期108-123,共16页
β肾上腺素能受体阻滞剂(β受体阻滞剂)已被证实可降低无禁忌证冠心病患者的全因死亡和心血管死亡风险,而我国冠心病人群中β受体阻滞剂的应用存在明显不规范,主要体现为使用率低、使用剂量不足和长期治疗依从性差。该共识在《β肾上腺... β肾上腺素能受体阻滞剂(β受体阻滞剂)已被证实可降低无禁忌证冠心病患者的全因死亡和心血管死亡风险,而我国冠心病人群中β受体阻滞剂的应用存在明显不规范,主要体现为使用率低、使用剂量不足和长期治疗依从性差。该共识在《β肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识》基础上,汇总了近年来出现的新证据,进一步细化患者分类,明确了冠心病患者β受体阻滞剂应用应遵循的“BETA”原则,即Beneficial assessment(获益评估)、Enough dosage(足量应用)、Timely usage(及时使用)、Adequate titration(充分滴定),就不同患者人群使用β受体阻滞剂的临床指征、用法用量、治疗目标和疗程给出了明确建议。 展开更多
关键词 β受体阻滞 冠心病 慢病 二级预防 专家共识
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β肾上腺素能受体阻滞剂在非心脏手术围术期的应用研究进展及指南变迁 被引量:3
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作者 赵梦林 徐伟仙 +1 位作者 徐媛 祖凌云 《中国心血管杂志》 2021年第4期313-316,共4页
随着人口老龄化加剧和医疗技术发展,行非心脏手术的患者数量逐年递增。手术应激可激活交感神经、诱发氧的供需失衡进而引起血压升高、心律失常、心肌损伤,甚至诱发心肌梗死或心力衰竭,因此,心血管事件是外科手术患者出现并发症和死亡的... 随着人口老龄化加剧和医疗技术发展,行非心脏手术的患者数量逐年递增。手术应激可激活交感神经、诱发氧的供需失衡进而引起血压升高、心律失常、心肌损伤,甚至诱发心肌梗死或心力衰竭,因此,心血管事件是外科手术患者出现并发症和死亡的主要原因之一。β肾上腺素能受体阻滞剂(β受体阻滞剂)可降低交感神经活性及心肌耗氧量,常作为一种预防围术期心血管事件的方法应用于临床。但越来越多的证据表明β受体阻滞剂在非心脏手术围术期的使用存在一定风险。本文将从β受体阻滞剂在非心脏手术围术期的应用研究进展及指南变迁进行分析。 展开更多
关键词 Β肾上腺素受体阻滞 非心脏手术 心血管事件
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β受体阻滞剂治疗冠心病并发慢性阻塞性肺疾病患者的临床有效性和安全性观察
10
作者 赵军利 《中国防痨杂志》 北大核心 2025年第S1期117-120,共4页
目的:观察β受体阻滞剂治疗冠心病并发慢性阻塞性肺疾病病患者的临床有效性和安全性。方法:选择山西省运城市绛县健康医院2022年12月至2024年1月收治的60例冠心病并发慢性阻塞性肺疾病病患者,随机数字表法分为研究组(常规治疗+β受体阻... 目的:观察β受体阻滞剂治疗冠心病并发慢性阻塞性肺疾病病患者的临床有效性和安全性。方法:选择山西省运城市绛县健康医院2022年12月至2024年1月收治的60例冠心病并发慢性阻塞性肺疾病病患者,随机数字表法分为研究组(常规治疗+β受体阻滞剂)和对照组(常规治疗),各30例。比较两组治疗效果。结果:研究组的疗效明显高于对照组(P<0.05);研究组的同型半胱氨酸、血清脑钠肽和C反应蛋白分别为(7.65±1.23)μmol/L、(98.75±5.23)pg/mL和(22.23±2.41)mg/L,均明显低于对照组的(11.23±1.66)、(118.76±5.36)和(35.24±3.15)(P值均<0.05);研究组的左室射血分数和心排血量更高,左心室舒张末期内径更低(P值均<0.05);研究组的用力肺活量和第1秒用力呼气容积更高,气道阻力更低(P值均<0.05);两组不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论:β受体阻滞剂美托洛尔治疗冠心病并发慢性阻塞性肺疾病病患者,具有良好的疗效与安全性。 展开更多
关键词 受体阻滞 冠心病 肺疾病 慢性阻塞性 肺功能 治疗安全性
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Β_2肾上腺素受体拮抗剂对大鼠心肌梗死后心肌细胞胞浆游离CA^(2+)浓度的影响 被引量:6
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作者 杨蕙 伍卫 +2 位作者 方昶 邓春玉 张燕 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第12期2346-2349,共4页
目的:观察Β2肾上腺素受体拮抗剂对心肌梗死后心肌细胞胞浆游离CA2+浓度([CA2+]I)的影响。方法:结扎冠状动脉,复制大鼠心肌梗死模型。随机分为心肌梗死后2、4、8周组,正常对照组作假手术。分离大鼠心肌细胞,每组大鼠制备20份样品,再随... 目的:观察Β2肾上腺素受体拮抗剂对心肌梗死后心肌细胞胞浆游离CA2+浓度([CA2+]I)的影响。方法:结扎冠状动脉,复制大鼠心肌梗死模型。随机分为心肌梗死后2、4、8周组,正常对照组作假手术。分离大鼠心肌细胞,每组大鼠制备20份样品,再随机分为4小组,分别给予Β2受体拮抗剂ICI118,551、Β1受体拮抗剂阿替洛尔、非选择性Β受体拮抗剂普萘洛尔后,用FURA-2荧光技术测定心肌细胞[C2+]I。结果:心肌梗死后4、8周,ICI118, 551组心肌细胞[CA2+]I增幅显著低于异丙肾上腺素组(24.5%±5.7% VS 57.8%±13.2%,P<0.01;12.2%±7.9% VS 44.6%±11.3%, P<0.01);正常对照组和心肌梗死后2周,上述两组心肌细胞[CA2+]I增幅无显著差异(P> 0.05)。正常对照组和心肌梗死后2周,阿替洛尔组心肌细胞[CA2+]I增幅显著低于异丙肾上腺素组(P<0.05);正常对照组及心肌梗死后2、4、8周,普萘洛尔组心肌细胞[CA2+]I增幅均显著低于异丙肾上腺素组(P<0.05)。结论:Β2 受体拮抗剂对于有效抑制心肌梗死后交感神经激动引起的心肌细胞内钙超载可能起重要作用。 展开更多
关键词 受体 肾上腺素能β2 肾上腺素β受体拈抗 心肌梗死
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氯通道阻断剂对α_1-肾上腺素受体亚型引起的Ca^(2+)内流的影响 被引量:4
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作者 阮红梅 关永源 +1 位作者 贺华 丘钦英 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期147-150,共4页
目的探讨氯通道阻断剂在α1A、α1B、α1D肾上腺素受体(AR)亚型触发的Ca2+内流中的作用。方法采用Fura-2荧光探针双波长测定胞浆游离Ca2+浓度([Ca2+]i)。结果在3种亚型的细胞上,肾上腺素(Adr)... 目的探讨氯通道阻断剂在α1A、α1B、α1D肾上腺素受体(AR)亚型触发的Ca2+内流中的作用。方法采用Fura-2荧光探针双波长测定胞浆游离Ca2+浓度([Ca2+]i)。结果在3种亚型的细胞上,肾上腺素(Adr)触发的Ca2+内流均不受nifedipine影响; SK&F96365可部分抑制α1A、α1B-AR介导的Ca2+内流,而对a1D-CHO细胞无影响。在BB-CHO细胞上,niflumic acid(NFA)和furosemide呈浓度依赖性抑制Ca2+内流;当Ca2+内流被SK&F96365最大限度抑制后,NFA和furosemide可进一步抑制Cd2+内流。α1A-AR介导的Ca2+内流可被furosemide抑制,抑制率达 14% 15%。 NFA可抑制a1D-AR引起的Ca2+内流,抑制率为39%±9%。结论氯通道参与α1A、α1B及α1D-AR引起的经非电压依赖性Ca2+通道介导的Ca2+内流,其间存有异同。NFA敏感Ca2+内流及furosemide敏感的Ca2+内流与SK&F96365敏感的Ca2+内流存在非同一性。 展开更多
关键词 氯通道阻断 α1-肾上腺素受体亚型 钙^2+内流
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新型AT_1受体拮抗剂Ⅰb对异丙肾上腺素诱发大鼠心肌肥厚的作用 被引量:2
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作者 张静 王秋娟 +1 位作者 徐进宜 吴晓明 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第5期433-436,共4页
目的:考察AT1受体拮抗剂Ⅰb对异丙肾上腺素诱发大鼠心肌肥厚的作用。方法:异丙肾上腺素连续每日以20,10和5mg/kg的剂量递减皮下注射,再以3mg/kg的剂量维持皮下注射7d,第7天开始尾静脉注射化合物Ⅰb。观察心脏重量系数、心肌组织丙二醛(M... 目的:考察AT1受体拮抗剂Ⅰb对异丙肾上腺素诱发大鼠心肌肥厚的作用。方法:异丙肾上腺素连续每日以20,10和5mg/kg的剂量递减皮下注射,再以3mg/kg的剂量维持皮下注射7d,第7天开始尾静脉注射化合物Ⅰb。观察心脏重量系数、心肌组织丙二醛(MDA)含量、心肌组织超氧化物歧化酶(SOD)活力、血清乳酸脱氢酶(LDH)活力以及组织学变化。结果:3mg/kg组可以逆转异丙肾上腺素所致大鼠心肌肥厚,心脏重量系数明显改善,心肌组织MDA含量降低,SOD活力升高,血清LDH活力下降。电镜结果显示心肌组织线粒体和肌纤维结构改善。结论:化合物Ⅰb可抑制异丙肾上腺素引起的大鼠心肌肥厚,明显改善心肌肥厚的各种指征。 展开更多
关键词 化合物Ⅰb 异丙肾上腺素 心肌肥厚 AT1受体桔抗
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β肾上腺素受体阻断剂TMEP的降压作用 被引量:1
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作者 裘军 张进芳 +1 位作者 何丽华 田世雄 《华中科技大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期631-633,共3页
观察了化合物 1- (萘满酮 - 5 -氧基 ) - 3- [2 - (2 -甲氧基苯氧基 )乙胺基 ]- 2 -丙醇盐酸盐 (TMEP)对麻醉家兔、大鼠及清醒肾性高血压大鼠的降压作用 ,以探讨其作为抗高血压药物的有效性和应用前景。结果发现 ,给予 TMEP可使麻醉动... 观察了化合物 1- (萘满酮 - 5 -氧基 ) - 3- [2 - (2 -甲氧基苯氧基 )乙胺基 ]- 2 -丙醇盐酸盐 (TMEP)对麻醉家兔、大鼠及清醒肾性高血压大鼠的降压作用 ,以探讨其作为抗高血压药物的有效性和应用前景。结果发现 ,给予 TMEP可使麻醉动物的平均动脉压呈剂量依赖性下降 ,持续时间与剂量相关。i.g给予 3种剂量 (0 .8、1.6和 3.2 mg/ kg) TMEP1h后使清醒肾性高血压大鼠的收缩压和舒张压显著下降 ,且对舒张压的作用强于收缩压 ,各剂量组与给药前比较有显著性差异 (P<0 .0 5 ) ,血压降低后心率无显著变化 (P>0 .0 5 )。结果显示 ,TMEP是一口服吸收好 ,起效快。 展开更多
关键词 TMEP 降压作用 肾上腺素β受体阻断 动物实验 降压药
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β_2肾上腺素能受体阻断剂对外伤性脑损伤大鼠的脑保护作用
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作者 杜立武 吴晶 +3 位作者 袁红梅 谭远辉 胡益民 杨建军 《医学研究生学报》 CAS 北大核心 2012年第2期140-142,共3页
目的外伤性脑损伤后促炎细胞因子释放增多,并引起脑损伤。文中观察β2肾上腺素能受体(简称β2受体)阻断剂ICI 118551对外伤性脑损伤大鼠促炎细胞因子释放的影响,并研究其是否具有脑保护作用。方法成年雄性SD大鼠18只,随机均分为3组(n=6)... 目的外伤性脑损伤后促炎细胞因子释放增多,并引起脑损伤。文中观察β2肾上腺素能受体(简称β2受体)阻断剂ICI 118551对外伤性脑损伤大鼠促炎细胞因子释放的影响,并研究其是否具有脑保护作用。方法成年雄性SD大鼠18只,随机均分为3组(n=6):假手术组(S组)、外伤性脑损伤组(T组)及ICI 118551治疗组(I组)。T组和I组分别静脉注射等容等渗盐水或ICI 118551 20 mg/kg,20 min后建立外伤性脑损伤模型。6 h后抽血检测各组大鼠血清肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)及神经元特异性烯醇化酶(neuronespecificenolase,NSE)水平。结果与S组相比,T组及I组TNF-α、IL-6和NSE水平升高(P<0.05);与T组相比,I组TNF-α、IL-6和NSE水平降低(P<0.05)。结论β2受体阻断剂ICI 118551具有脑保护作用,这可能与抑制外伤性脑损伤后炎症反应有关。 展开更多
关键词 β2 肾上腺素受体 阻断 外伤性脑损伤 炎症 大鼠
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淫羊藿总黄酮对肾上腺素能受体阻断作用的研究 被引量:64
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作者 许兰芝 陈维宁 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1994年第4期311-313,共3页
淫羊藿总黄酮(TFE,0,13g·L-1)抑制兔离体右心房肌的肌力和心率,此作用无M受体激动效应和钙拮抗作用,能使异丙肾上腺素(ISO,10-7mol·L-1)对心房肌的正性频率作用的量效曲线平行右移。TFE... 淫羊藿总黄酮(TFE,0,13g·L-1)抑制兔离体右心房肌的肌力和心率,此作用无M受体激动效应和钙拮抗作用,能使异丙肾上腺素(ISO,10-7mol·L-1)对心房肌的正性频率作用的量效曲线平行右移。TFE不影响ISO(10-7mol·L-1)对豚鼠气管条的负性肌力作用和去甲肾上腺素(NE,10-6mol·L-1)对兔主动脉条的正性肌力作用。TFE(iv,100mg·kg-1)明显降低麻醉猫和大鼠血压,减弱ISO(10μg·kg-1)所致的大鼠心率加快的作用,但对ISO和肾上腺素(Adr)的降压作用无影响,也不增敏Adr的升压作用。实验结果证实TFE选择性阻断离体及整体动物心肌β1受体,对气管β2受体和血管平滑肌α受体无阻断作用。 展开更多
关键词 淫羊藿 黄酮 肾上腺素 受体阻滞
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难治性癫痫患者交感神经-β肾上腺素能受体测定 被引量:1
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作者 白婧 李亚军 +4 位作者 张蓓 王敏娟 郭长江 石少亭 折潇 《中国神经精神疾病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第5期313-315,共3页
目的探讨难治性癫痫患者发作间期交感神经β肾上腺素能系统的特征及美托洛尔对其的影响。方法对33例难治性癫痫患者和30名健康对照者采用放射性配基(3H-DHA)结合分析法测定外周血淋巴细胞β受体密度(βmax);用放射免疫法测定外周血淋巴... 目的探讨难治性癫痫患者发作间期交感神经β肾上腺素能系统的特征及美托洛尔对其的影响。方法对33例难治性癫痫患者和30名健康对照者采用放射性配基(3H-DHA)结合分析法测定外周血淋巴细胞β受体密度(βmax);用放射免疫法测定外周血淋巴细胞内环核苷酸(cyclic adenosine monophosphate,cAMP)含量;血浆去甲肾上腺素(noradrenalin,NE)含量的测定采用高效液相-电化学法。对难治性癫痫患者用美托洛尔治疗8周后再次测定上述指标并进行比较。结果与正常对照组比较,癫痫患者中病史<5年者外周血淋巴细胞β受体密度、cAMP、血浆NE浓度含量比较分别为:(271±96)fmol/107cell、(1.87±0.21)pmol/mg pro、(1.82±0.18)pmol/L(P<0.05);病史>5年者外周血淋巴细胞β受体密度、cAMP、血浆NE浓度含量比较分别为:(208±96)fmol/107cell、(1.73±0.19)pmol/mg pro、(1.93±0.15)pmol/L(P<0.01)。美托洛尔治疗8周后外周血淋巴细胞β受体密度、cAMP含量上调,血浆NE浓度明显降低。结论交感神经β肾上腺素能系统参与了癫痫发作致心脏损害的病理生理过程,美托洛尔干预处理能改善心肌细胞的信息传导,有助于损伤的心肌细胞生物学功能恢复。 展开更多
关键词 癫痫 交感神经 肾上腺素受体 β受体阻滞
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TMEP对肾上腺素受体的阻断作用 被引量:3
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作者 裘军 张进芳 +1 位作者 梁芳祥 郝长江 《同济医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期139-141,共3页
采用离体和在体标本研究新化合物 TMEP即 ( 1- (萘满酮 - 5 -氧基 ) - 3 - [2 - ( 2 -甲氧基苯氧基 )乙胺基 ]- 2 -丙醇盐酸盐 )对肾上腺素受体的阻断作用。结果发现 ,TMEP可使激动剂的量效曲线平行右移 ,最大反应不降低。阻断α1 受体... 采用离体和在体标本研究新化合物 TMEP即 ( 1- (萘满酮 - 5 -氧基 ) - 3 - [2 - ( 2 -甲氧基苯氧基 )乙胺基 ]- 2 -丙醇盐酸盐 )对肾上腺素受体的阻断作用。结果发现 ,TMEP可使激动剂的量效曲线平行右移 ,最大反应不降低。阻断α1 受体的 PA2 为 7.4 6± 0 .2 0 ( n=8) ;阻断 β1受体的 PA2 值为 7.11± 0 .2 7( n=8)。可呈剂量依赖性地使异丙肾上腺素诱发家兔心率加快的量效曲线右移 ,同时降低血压。证明 TMEP是一竞争性 α1 和 β1 肾上腺素受体的阻断剂。 展开更多
关键词 肾上腺素受体阻断 TMEP 降压药 丙醇盐酸盐
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肾上腺素能受体β2和胆碱能受体M1在小鼠睾丸的表达定位及功能研究
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作者 霍书英 李玉荣 武现军 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第6期1028-1034,共7页
旨在研究肾上腺素能受体β2和胆碱能受体M1在小鼠睾丸组织的表达定位及其生理功能。采用RTPCR方法检测β2受体和M1受体mRNA在小鼠睾丸不同发育时期的表达变化;免疫组织化学方法研究β2受体和M1受体在小鼠睾丸的表达定位;通过体外细胞培... 旨在研究肾上腺素能受体β2和胆碱能受体M1在小鼠睾丸组织的表达定位及其生理功能。采用RTPCR方法检测β2受体和M1受体mRNA在小鼠睾丸不同发育时期的表达变化;免疫组织化学方法研究β2受体和M1受体在小鼠睾丸的表达定位;通过体外细胞培养方法研究睾丸间质细胞β2受体和M1受体的生理功能。结果表明:β2受体和M1受体mRNA在小鼠睾丸不同发育时期均显著表达;β2受体和M1受体主要在睾丸间质细胞表达;10-5和10-6 mol·L-1经递质NE和Ach均能显著促进小鼠睾丸间质瘤细胞MLTC-1的增殖(P<0.05),β2受体阻断剂布托沙明(Buto)和M1受体阻断剂哌吡氮平(Pire)均能阻断NE和Ach的促增殖作用(P<0.05);NE和Ach均能明显抑制MLTC-1细胞3β-HSD mRNA的表达,其阻断剂Buto和Pire均能阻断其作用效果;NE可明显促进雌激素受体α(ERα)mRNA的表达,而Ach可明显促进ERβ的表达,但其阻断剂Buto和Pire并不能阻断NE和Ach促进ERα和ERβmRNA表达的作用效果。综上表明,NE和Ach调节睾丸间质细胞的数量和雄激素的合成,主要是通过分布于睾丸间质细胞的功能受体β2受体和M1受体介导的,但NE和Ach调节雌激素受体ERα和ERβ的表达并不受β2受体和M1受体的介导。 展开更多
关键词 肾上腺素受体 胆碱能受体 受体阻断 睾丸
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环糊精键合相拆分和测定人血浆中β-受体阻滞剂对映体
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作者 黄志琴 曾庆丽 +1 位作者 李丹 李来生 《分析科学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第3期263-269,共7页
本文采用一种新型的桥联双β-环糊精固定相,通过优化色谱条件,实现了常见β-受体阻滞剂卡维地洛、阿罗洛尔和阿替洛尔6种对映体的完全分离,分离度分别为1.6、1.9和1.7。以R-阿普洛尔为内标,建立了一种能同时测定人体血浆中上述6种对映... 本文采用一种新型的桥联双β-环糊精固定相,通过优化色谱条件,实现了常见β-受体阻滞剂卡维地洛、阿罗洛尔和阿替洛尔6种对映体的完全分离,分离度分别为1.6、1.9和1.7。以R-阿普洛尔为内标,建立了一种能同时测定人体血浆中上述6种对映体含量的液相色谱新方法。血浆样品碱化后用乙酸乙酯提取和净化,选择极性有机相体系(乙腈/甲醇/三乙胺/冰乙酸),通过梯度洗脱完全拆分对映体,柱后二极管阵列检测(275 nm),内标法定量。结果表明,在各自质量浓度范围内,6种β-受体阻滞剂对映体波长响应值与含量呈良好的线性关系(R2为0.9923~0.9989)。对映体的检测限(S/N=3)和定量限(S/N=10)分别在0.4~1.5 mg/L和1.5~4.0 mg/L范围内,样品加标平均回收率为85.96%~103.88%,测定结果的日内和日间的相对标准偏差范围分别为1.88%~3.29%和3.02%~5.17%。该方法具有操作简便、结果准确性和手性分离度高等优点,可同时测定多个对映体,提高分析效率,降低测试成本。 展开更多
关键词 Β-受体阻滞 桥联双β-环糊精液相色谱固定相 手性拆分 对映体定量 人体血浆
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