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牵拉对α_1受体激动剂苯肾上腺素诱发兔离体血管收缩反应的影响(英文) 被引量:1
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作者 任雷鸣 张淼 +2 位作者 袁志芳 朱忠宁 师晨霞 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期255-260,共6页
目的 研究在α1受体激动剂苯肾上腺素(Phe)诱发血管收缩反应实验中 ,如何确定动脉标本的最适前负荷。方法 采用兔离体肾动脉、股动脉、隐动脉、肠系膜动脉、脾动脉和耳中央动脉环标本的等长张力纪录法。结果 在 1.0~ 5 .0g前负荷条... 目的 研究在α1受体激动剂苯肾上腺素(Phe)诱发血管收缩反应实验中 ,如何确定动脉标本的最适前负荷。方法 采用兔离体肾动脉、股动脉、隐动脉、肠系膜动脉、脾动脉和耳中央动脉环标本的等长张力纪录法。结果 在 1.0~ 5 .0g前负荷条件下 ,随前负荷增加 ,各血管环静息张力呈线性增加。KCl (12 0mmol·L- 1)引起各动脉的收缩随前负荷的增加而增强 ,但除耳动脉外 ,在其他动脉标本上未观察到KCl最大收缩反应的最终坪值点。以Phe(0 .0 1~ 10 0 μmol·L- 1)为收缩剂时 ,在肠系膜动脉 ,脾动脉和隐动脉 ,Phe的EC50 (EC50·Phe)值随前负荷增加 (1.0~ 5 .0g)而明显改变 ;但是 ,各组标本在不同前负荷下的EC50·Phe值中存在一个最小值 ,其标准差亦很小。结论 前负荷明显影响血管的EC50·Phe值测定。确定离体血管标本最适前负荷 ,特别是研究受体反应时 ,应以受体激动剂的EC50 展开更多
关键词 肾上腺素α受体激动剂 肾上腺素 牵拉 血管收缩 动物实验
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肾上腺素β受体阻断药对小鼠睡眠结构的影响
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作者 曲晶 梁宇涛 +5 位作者 韩磊 邢烨 王龙 林卓超 刘可鹏 时广森 《中国药科大学学报》 北大核心 2025年第4期498-506,共9页
肾上腺素β1受体基因的错义突变(ADRB1-A187V)导致人类自然短睡眠现象,并且导致体内该受体丰度下降。在临床使用中,睡眠障碍是β受体阻断药的常见不良反应之一。本研究评估了几类β受体阻断药对小鼠睡眠的影响。研究结果表明,多数β受... 肾上腺素β1受体基因的错义突变(ADRB1-A187V)导致人类自然短睡眠现象,并且导致体内该受体丰度下降。在临床使用中,睡眠障碍是β受体阻断药的常见不良反应之一。本研究评估了几类β受体阻断药对小鼠睡眠的影响。研究结果表明,多数β受体阻断药会引起不同程度的觉醒、睡眠片段化和快速动眼睡眠(rapid eye movement sleep,REM睡眠)的减少。同时,本研究还比较了β受体阻断药美托洛尔和奈必洛尔(Nebivolol)对野生型和Adrb1-A187V突变小鼠模型睡眠结构和心脏功能剂量依赖性的影响。研究数据表明,与心脏效应相比,睡眠结构在更高剂量的美托洛尔下才受到显著影响。但是美托洛尔在睡眠结构或心脏功能方面未观察到显著的基因型间的差异。相比之下,突变小鼠对奈必洛尔的敏感性增加,这表现为睡眠片段化的加剧以及REM睡眠发生的减少。本研究结果将为最大程度避免睡眠障碍的发生和减轻药物的不良反应提供参考。 展开更多
关键词 β1肾上腺素受体阻断药 睡眠 短睡眠基因 Adrb1
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小鼠α_(1)肾上腺素受体分布及其对右美托咪定急性毒性的介导作用
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作者 史贝贝 王震 +2 位作者 王晓璇 周培岚 苏瑞斌 《中国药理学与毒理学杂志》 北大核心 2025年第3期216-223,共8页
目的探究α_(1)肾上腺素受体(α_(1)-AR)在小鼠组织器官中的分布及其对右美托咪定(DMED)急性毒性的介导作用。方法①取正常C57BL/6J小鼠,采用实时荧光定量PCR检测小鼠心、心尖、肺、肺大叶尖部、肝、肾、腹主动脉及脑组织(前额叶皮质、... 目的探究α_(1)肾上腺素受体(α_(1)-AR)在小鼠组织器官中的分布及其对右美托咪定(DMED)急性毒性的介导作用。方法①取正常C57BL/6J小鼠,采用实时荧光定量PCR检测小鼠心、心尖、肺、肺大叶尖部、肝、肾、腹主动脉及脑组织(前额叶皮质、海马、纹状体、脑干、丘脑、嗅球和其余脑组织)中α_(1A)-AR、α_(1B)-AR、α_(1D)-AR、α_(2A)-AR、α_(2B)-AR和α_(2C)-AR mRNA相对表达量,分析心、肺组织中基因表达差异。②C57BL/6J小鼠分为α_(2)肾上腺素受体(α_(2)-AR)拮抗剂阿替美唑(ATI 0.005、0.010、0.020、0.025、0.040和0.050 mg·kg^(-1),im)组及α_(1)-AR拮抗剂哌唑嗪(1 mg·kg^(-1),im)组,给药15 min后,两组iv给予DMED 0.2 mg·kg^(-1),观察小鼠翻正反射消失率和诱导时间。③C57BL/6J小鼠iv给予DMED(16.38、20.48、25.60、32.00、40.00和50.00 mg·kg^(-1)),观察24 h内小鼠死亡率,并拟合致死率的剂量-效应曲线和计算半数致死剂量(LD_(50))。将C57BL/6J小鼠分为ATI(1、2、4和8 mg·kg^(-1),im)组和哌唑嗪(1 mg·kg^(-1),im)组,给药15 min后,两组iv给予DMED(25.60 mg·kg^(-1)),记录小鼠24 h内死亡数,HE染色观察小鼠肺组织病理变化。结果①α_(1)-AR的3种亚型在小鼠各组织器官中均较高表达,α_(2A)-AR和α_(2C)-AR基因在中枢神经系统表达较高,α_(2B)-AR基因在脑干和外周组织中表达较高。完整心脏组织及心尖、肺大叶尖部组织中α_(1)-AR各亚型mRNA表达水平均高于α_(2)-AR各亚型(P<0.05)。②ATI 0.005~0.050 mg·kg^(-1)剂量依赖性拮抗DMED 0.2 mg·kg^(-1)诱导的翻正反射消失,缩短小鼠的制动时间,哌唑嗪1 mg·kg^(-1)不能对抗DMED 0.2 mg·kg^(-1)的翻正反射消失效应。③DMED使小鼠死亡的LD_(50)为26.73 mg·kg^(-1),其95%CI为23.606~30.000 mg·kg^(-1),选择近LD_(50)的25.60 mg·kg^(-1) DMED作为后续毒性对抗的模型剂量。ATI 1、2、4和8 mg·kg^(-1)不能对抗DMED 25.60 mg·kg^(-1)致死作用,且高剂量ATI会使小鼠死亡率升高,死亡速度加快,相反哌唑嗪1 mg·kg^(-1)可显著降低DMED 25.60 mg·kg^(-1)的一日致死率(P<0.01)。小鼠给予DMED 25.60 mg·kg^(-1)后,肺部呈现明显淤血,HE染色显示,肺组织血管淤血明显,肺泡破裂,红细胞溢出,哌唑嗪能有效减轻肺组织损伤,但ATI可加重肺部出血。结论小鼠α_(1)-AR mRNA相对表达水平在心和肺组织中较高,且DMED的急性毒性作用可能与α_(1)-AR过度激活相关。 展开更多
关键词 α_(1)肾上腺素受体 α_(2)肾上腺素受体 右美托咪定 毒性
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急性T淋巴细胞白血病β-肾上腺素受体的表达情况及临床意义研究
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作者 徐艳朋 黄佩 +5 位作者 张平平 罗艳 施晓琪 吴柳松 陈艳 何志旭 《中国全科医学》 北大核心 2025年第27期3391-3398,共8页
背景β-肾上腺素受体(β-AR)与部分肿瘤的发生、发展密切相关,但急性T淋巴细胞白血病(T-ALL)细胞上是否存在β-AR的表达,且β-AR是否与T-ALL的预后及危险度相关,目前国内外报道较缺乏。目的明确T-ALL患儿白血病细胞上β-AR的表达情况,... 背景β-肾上腺素受体(β-AR)与部分肿瘤的发生、发展密切相关,但急性T淋巴细胞白血病(T-ALL)细胞上是否存在β-AR的表达,且β-AR是否与T-ALL的预后及危险度相关,目前国内外报道较缺乏。目的明确T-ALL患儿白血病细胞上β-AR的表达情况,并分析β-AR对T-ALL患儿危险度及预后的影响。方法数据库查询β1-AR、β2-AR及β3-AR在白血病细胞及其他恶性肿瘤上的表达水平,同时查询β1-AR、β2-AR及β3-AR的表达水平对肿瘤预后的影响,并归纳总结数据。收集2019年—2022年于遵义医科大学附属医院治疗的T-ALL患儿的临床资料及骨髓标本,共40例,根据诊治情况及疗效分为T-ALL初诊组及T-ALL缓解组,其中T-ALL初诊组23例,T-ALL缓解组17例;同时收集15例非血液疾病患儿的临床资料及骨髓标本作为对照组。将T-ALL初诊组患儿分为中危亚组(9例)及高危亚组(14例)。同时将T-ALL初诊组患儿按预后结果进行分组,死亡及复发者为预后不良亚组(10例),疗效好并完全缓解者为预后良好亚组(13例)。收集患儿的临床资料。采用免疫印迹试验(Western blot)检测T-ALL细胞β-AR表达。采用Pearson相关性分析或Spearman秩相关检验分析β-AR与T-ALL患儿危险程度的相关性。采用多因素Logistic回归分析探究T-ALL患儿高危的影响因素。结果数据库检索结果发现:β1-AR在前列腺癌中表达水平较高,β2-AR在血液及前列腺等相关恶性肿瘤中表达水平较高,β3-AR在恶性肿瘤中的表达水平极低。与正常血液组织比较,急性髓系白血病血液组织β-AR基因的表达较高,主要以β2-AR基因表达为主,其次是β1-AR基因,而β3-AR基因表达水平较低。β1-AR基因可影响宫颈癌、肺鳞状细胞癌、胰腺癌、肉瘤及黑色素瘤患者的生存率,β2-AR基因可影响肾癌、肺腺癌及胸腺癌患者的生存率,β3-AR基因可影响肾透明细胞癌患者的生存率。Western blot结果显示,T-ALL初诊组β1-AR、β2-AR、β3-AR蛋白表达水平高于对照组、T-ALL缓解组(P<0.05)。高危亚组β3-AR高于中危亚组(P<0.05)。多因素Logistic回归分析结果显示,β3-AR升高(OR=7.036,95%CI=1.244~39.783,P=0.027)及化疗15 d后骨髓中有白血病细胞(OR=10.667,95%CI=1.035~109.941,P=0.047)是T-ALL患儿高危的危险因素,β3-AR升高(OR=8.447,95%CI=1.557~45.819,P=0.013)是T-ALL患儿预后不良的危险因素。相关性分析结果显示,β2-AR与白血病计数、初诊骨髓白血病细胞比例、化疗15 d骨髓白血病细胞呈正相关,β3-AR与T-ALL患儿危险度、预后呈正相关(P<0.05)。结论T-ALL患儿白血病细胞上存在β-AR的异常高表达,且β-AR表达水平的下降可作为T-ALL患儿缓解的指标。此外,β3-AR异常高表达是T-ALL患儿发生高危及预后不良的独立危险因素。 展开更多
关键词 白血病 T细胞 Β-肾上腺素受体 儿童 预后
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α_1肾上腺素能受体激动剂围术期应用专家共识(2017版) 被引量:65
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作者 俞卫锋 王天龙 +10 位作者 郭向阳 陈雷 徐铭军 徐世元 赵晓琴 赵丽云 徐懋 张伟 宁巧明 宋锴澄 张鸿飞 《临床麻醉学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期186-192,共7页
α1肾上腺素能受体(α1-AR)激动剂(以下简称α1激动剂)是临床常用的血管活性药物之一,但在围术期的应用缺乏规范。近年来,随着围术期容量治疗研究的深入,围术期容量管理由开放性或限制性补液策略转变为目标导向液体治疗(goal-direc... α1肾上腺素能受体(α1-AR)激动剂(以下简称α1激动剂)是临床常用的血管活性药物之一,但在围术期的应用缺乏规范。近年来,随着围术期容量治疗研究的深入,围术期容量管理由开放性或限制性补液策略转变为目标导向液体治疗(goal-directed fluid therapy,GDFT)策略。 展开更多
关键词 肾上腺素受体激动剂 围术期 应用 Α1肾上腺素受体 专家 血管活性药物 限制性补液 FLUID
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特异性β3肾上腺素能受体激动剂研究进展 被引量:8
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作者 刘昭前 孙红 +1 位作者 刘亚利 周宏灏 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第10期1153-1157,共5页
β3肾上腺素受体(β3 adrenoceptor,β3-AR)主要存在于具有产热功能的棕色脂肪细胞和白色脂肪细胞上。β3-AR激动剂通过刺激白色脂肪组织的脂解作用和棕色脂肪组织的产热作用,起到抗肥胖作用;同时通过增加脂肪组织对胰岛素的敏感性和反... β3肾上腺素受体(β3 adrenoceptor,β3-AR)主要存在于具有产热功能的棕色脂肪细胞和白色脂肪细胞上。β3-AR激动剂通过刺激白色脂肪组织的脂解作用和棕色脂肪组织的产热作用,起到抗肥胖作用;同时通过增加脂肪组织对胰岛素的敏感性和反应性,它在2型糖尿病的治疗中扮演重要角色;此外,β3-AR激动剂具有胃肠道解痉作用及心血管作用。自1983年以来,β3肾上腺素受体激动剂的研制与开发在全世界已引起广泛的重视。目前已鉴定研制的β3肾上腺素受体激动剂有32种,9种尚处于开发阶段,5种处于临床试验阶段,10种已终止研发,8种没有研制报道。β3肾上腺受体激动剂的研制与开发必将为肥胖症和糖尿病的治疗提供新的手段和新思路,具有广阔的前景。 展开更多
关键词 Β3肾上腺素受体 激动剂 肥胖症 糖尿病 解偶联 蛋白
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α_1肾上腺素受体激动剂的亚型选择性 被引量:10
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作者 魏璇 韩启德 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1995年第3期207-211,共5页
采用放射配基竞争抑制实验和收缩功能实验相结合的方法,比较几种α1肾上腺素受体(α1-AR)激动剂对α1-AR两种亚型亲和性的异同,在放射配基竞争抑制实验中,以氯乙基可乐定预温育的海马粗制细胞膜标本中的α1-AR代表α... 采用放射配基竞争抑制实验和收缩功能实验相结合的方法,比较几种α1肾上腺素受体(α1-AR)激动剂对α1-AR两种亚型亲和性的异同,在放射配基竞争抑制实验中,以氯乙基可乐定预温育的海马粗制细胞膜标本中的α1-AR代表α1A-AR亚型,以纯化的肝细胞膜标本中的α1-AR代表α1B-AR亚型,显示去甲肾上腺素,苯福林和A57219对两种α1-AR亚型的pKi值无明显差异,而甲氧明和羟甲唑啉对α1A-AR亚型的pKi值显著大于α1B-AR亚型,离体血管收缩实验中,以氯乙基可乐定预温育的肾动脉和硝苯地平存在下的主动脉中,α1-AR介导的收缩分别代表α1A-和α1B-AR亚型介导的生物效应,结果显示,苯福林在两种血管收缩实验中表现解离常数Kapp值无显著性差异,而甲氧明和羟甲唑啉的Kapp值则在肾动脉显著小于主动脉。上述结果提示去甲肾上腺素,苯福林和A57219对α1-AR的两种亚型没有选择性,而甲氧明与羟甲唑啉对α1A-AR亚型的亲和性明显大于α1B-AR亚型。 展开更多
关键词 肾上腺素 受体亚型α1 受体激动剂 素和性
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GLP-1受体激动剂改善糖尿病性骨质疏松大鼠椎体骨质量及生物力学研究
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作者 张鑫 马朋朋 +4 位作者 刘肃 李伟 张麦粒 赵立春 张春玲 《中国骨质疏松杂志》 北大核心 2025年第6期824-830,共7页
目的研究胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂司美格鲁肽对糖尿病性骨质疏松(DOP)大鼠第4腰椎磷酸钙骨水泥强化后骨质量及生物力学性能的影响及可能机制。方法制备DOP大鼠模型并对第4腰椎进行磷酸钙骨水泥强化,随机分为对照组、司美格鲁肽... 目的研究胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂司美格鲁肽对糖尿病性骨质疏松(DOP)大鼠第4腰椎磷酸钙骨水泥强化后骨质量及生物力学性能的影响及可能机制。方法制备DOP大鼠模型并对第4腰椎进行磷酸钙骨水泥强化,随机分为对照组、司美格鲁肽组[10 nmol/(kg·w)司美格鲁肽皮下注射]和二甲双胍组[100 mg/(kg·d)二甲双胍灌胃]。干预8周后收集血清并检测空腹血糖(FBG)、空腹胰岛素(FIns)、三酰甘油(TG)、总胆固醇(TC)、骨钙素(OC)、I型前胶原氨基端原肽(PINP)、I型胶原交联羧基末端肽(CTX-I)、抗酒石酸酸性磷酸酶5b(TRACP-5b);取磷酸钙骨水泥强化椎体并检测骨密度(BMD)、骨小梁体积分数(BV/TV)、平均骨小梁厚度(Tb.Th)、平均骨小梁数目(Tb.N)、骨小梁分离度(Tb.Sp)、最大负荷、刚度,检测碱性磷酸酶(ALP)、抗酒石酸酸性磷酸酶(TRAP)的mRNA及蛋白表达水平,磷酸化磷脂酰肌醇3激酶(p-PI3K)、磷酸化蛋白激酶B(p-AKT)、磷酸化糖原合成酶激酶-3β(p-GSK-3β)、β-连环蛋白(β-catenin)、晚期糖基化终产物(AGEs)、核转录因子-κB受体配体(RANKL)、核转录因子-κB(NF-κB)的蛋白表达水平。结果司美格鲁肽组和二甲双胍组的血清FBG、FIns、TG、TC、CTX-I、TRACP-5b水平,椎体Tb.Sp及TRAP的mRNA表达水平,总蛋白中TRAP、AGEs、RANL及核蛋白中NF-κB的表达水平均低于对照组;血清OC、PINP水平,椎体BMD、BV/TV、Tb.N、Tb.Th及ALP的mRNA表达水平,总蛋白中ALP、p-PI3K、p-AKT、p-GSK-3β及核蛋白中β-catenin的表达水平均高于对照组(P<0.05)。司美格鲁肽组与二甲双胍组的血清FBG、FIns、TG、TC比较,差异无统计学意义(P>0.05),司美格鲁肽组的其他各项指标均优于二甲双胍组(P<0.05)。结论GLP-1受体激动剂司美格鲁肽显著改善DOP大鼠椎体磷酸钙骨水泥强化后的骨质量及生物力学性能,激活PI3K/AKT/GSK-3β/β-catenin成骨分化通路介导的骨形成、抑制AGEs/RANKL/NF-κB破骨分化通路介导的骨吸收是可能的分子机制。 展开更多
关键词 糖尿病性骨质疏松 磷酸钙骨水泥 胰高糖素样肽-1受体激动剂 司美格鲁肽 成骨分化 破骨分化
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α2肾上腺素受体激动剂防治术后痛觉过敏的相关机制 被引量:2
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作者 张粒子 张婧 +1 位作者 姜珊 徐世元 《实用医学杂志》 CAS 北大核心 2014年第8期1331-1333,共3页
镇痛药物及技术不断地发展进步,然而术后急性疼痛的治疗效果.尤其是患者对治疗的满意率并未随之而提高,由此引起了医生及学者对术后痛觉过敏的关注。
关键词 Α2肾上腺素受体激动剂 痛觉过敏 术后 关机 防治 治疗效果 镇痛药物 急性疼痛
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β_2肾上腺素能受体激动剂/拮抗剂对大鼠OB IGF-Ⅰ受体mRNA表达的影响 被引量:4
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作者 彭莉 李双庆 《中国骨质疏松杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期490-494,共5页
目的通过研究β2肾上腺素能受体(ADRβ2R)激动剂/拮抗剂对大鼠成骨细胞(OB)成骨性指标胰岛素样生长因子-Ⅰ受体(IGF-ⅠR)mRNA表达的调控作用,探讨交感神经系统(SNS)对骨代谢影响的分子机制。方法取24 h内出生的新生SD大鼠的颅盖骨OB进... 目的通过研究β2肾上腺素能受体(ADRβ2R)激动剂/拮抗剂对大鼠成骨细胞(OB)成骨性指标胰岛素样生长因子-Ⅰ受体(IGF-ⅠR)mRNA表达的调控作用,探讨交感神经系统(SNS)对骨代谢影响的分子机制。方法取24 h内出生的新生SD大鼠的颅盖骨OB进行体外培养,通过细胞形态学观察、碱性磷酸酶重氮盐法染色和矿化结节茜素红S染色法来鉴定OB。将传至第三代的OB分成A组(ADRβ2R激动剂)、B组(ADRβ2R拮抗剂)和C组(对照组),分别用不同浓度的ADRβ2R激动剂(salbutamol)或ADRβ2R拮抗剂(ICI-118551)对OB处理24 h、72 h和96 h,检测IGF-ⅠR mRNA的表达变化,观察时间效应和剂量效应的关系。结果 ADRβ2R拮抗剂ICI-118551可以上调OB上IGF-ⅠR mRNA的表达;而ADRβ2R激动剂salbutamol则下调IGF-ⅠR mRNA的表达。两种调节作用均具有时间剂量依赖性。说明β2肾上腺素能受体(ADRβ2R)激动剂/拮抗剂可以通过作用于SD大鼠OB上的ADRβ2R而影响OB的骨形成指标IGF-ⅠR mRNA的表达,间接影响了骨形成因子IGF-Ⅰ的促进骨形成能力,从而调节骨代谢。 展开更多
关键词 β2 肾上腺素受体激动剂 β2肾上腺素受体拮抗剂 成骨细胞
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β_3肾上腺素能受体激动剂对离体人肺脏肺泡液体清除的作用 被引量:1
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作者 李乃静 李伟 +2 位作者 谷秀 李岩 何平 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2014年第3期271-274,共4页
目的:制备离体人肺脏模型,探讨β3肾上腺素能受体激动剂CGP-12177对肺泡液体清除率(AFC)的作用及其机制。方法:以肺泡内Evans蓝标记的白蛋白浓度的变化测定AFC。首先将10-4 mol/L到10-7 mol/L的CGP-12177分别灌注到离体人肺脏肺泡腔内,... 目的:制备离体人肺脏模型,探讨β3肾上腺素能受体激动剂CGP-12177对肺泡液体清除率(AFC)的作用及其机制。方法:以肺泡内Evans蓝标记的白蛋白浓度的变化测定AFC。首先将10-4 mol/L到10-7 mol/L的CGP-12177分别灌注到离体人肺脏肺泡腔内,测定AFC的变化。然后将10-5 mol/L CGP-12177分别与α受体阻滞剂酚妥拉明、β1受体阻滞剂阿替洛尔、β2受体阻滞剂ICI-118551、β3受体阻滞剂SR59230A、钠通道阻断剂氨氯吡咪、Na+-K+-ATP酶阻断剂哇巴因混合后灌注到离体人肺脏肺泡腔内,测定AFC的变化。结果:10-7 mol/L和10-4 mol/L CGP-12177对离体人肺脏肺泡液体清除率没有影响,10-6 mol/L和10-5 mol/L的CGP-12177能够显著提高离体人肺脏肺泡液体清除率。CGP-12177增加离体人肺脏AFC的作用能够被SR59230A、氨氯吡咪和哇巴因抑制。结论:高选择性CGP-12177主要通过调节Na+-K+-ATP酶的活性提高离体人肺脏肺泡液体清除能力。 展开更多
关键词 离体人肺脏 肾上腺素受体激动剂 肺水肿
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α2肾上腺素能受体激动剂对缺血再灌注大鼠脑组织NF-κB及炎症因子表达的影响 被引量:3
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作者 邱永升 魏巍 +5 位作者 宗小川 周锐 陈夜茜 王帅 姚东东 贾英萍 《中国比较医学杂志》 CAS 北大核心 2020年第7期104-109,共6页
目的评价α2肾上腺素能受体激动剂右美托咪定对大鼠脑缺血再灌注核因子-κB(NF-κB)、脑组织肿瘤坏死因子-α(TNF-α)及白细胞介素-1β(IL-1β)的影响。方法90只SD雄性大鼠,采用数字表法随机分为3组,每组30只,分别为假手术组(S组)、缺... 目的评价α2肾上腺素能受体激动剂右美托咪定对大鼠脑缺血再灌注核因子-κB(NF-κB)、脑组织肿瘤坏死因子-α(TNF-α)及白细胞介素-1β(IL-1β)的影响。方法90只SD雄性大鼠,采用数字表法随机分为3组,每组30只,分别为假手术组(S组)、缺血再灌注对照组(C组)和α2肾上腺素能受体激动剂干预组(D组),每组再根据大鼠伤后的生存时间,随机平均分为5个亚组,每组均为6只,即术后2、6、12、24和48 h 5个亚组。大鼠脑缺血再灌注模型参照改良Longa法制造。S组仅做线栓,不做其他处理。D组栓塞成功后于缺血后2 h拔线,至颈外动脉残端内再灌注,在缺血前30 min经腹腔注射α2-AR激动剂右美托咪定100μg/kg(4μg/mL)。C组给予等体积的0.9%生理盐水。各组大鼠分别在伤后相应时间点断头取脑采用免疫印迹分析测定NF-κB,酶联免疫法测定脑组织中TNF-α及IL-1β水平。在模型制备以后24 h、48 h时,分别取出6只大鼠,将其随机放到一个象限之内,测定逃避潜伏期,即大鼠都面向池壁,记录它们在60 s之内找到平台的时间,如果90 s内大鼠未还未找到平台,则认定逃避潜伏期为90 s,每只大鼠测定5次,并取平均值;在模型制备之后24 h、48 h时,分别取6只大鼠,测试警觉性、反应以及协调运动能力。结果脑组织NF-κB、TNF-α及IL-1β含量S组在伤后2、6、12、24、48 h差异无统计学意义。各时间点组间比较,C组以上指标比S组高(P<0.05),D组比S组高(P<0.05),比C组低(P<0.05)。模型制备后24 h、48 h,C组、D组高于S组的神经功能缺陷评分(P<0.05),逃避潜伏期延长(P<0.05),且D组的评分高于C组(P<0.05)。结论α2肾上腺素能受体激动剂能够抑制大鼠脑缺血再灌注时NF-κB、TNF-α及IL-1β的表达,具有脑保护作用。 展开更多
关键词 Α2肾上腺素受体激动剂 脑缺血再灌注 核因子-ΚB 肿瘤坏死因子-α 白细胞介素-1Β
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β3肾上腺素能受体激动剂对小鼠脂肪细胞中UCP1和磷酸化p38蛋白表达的影响 被引量:1
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作者 孙高洁 王姣 +1 位作者 崔岩 王守俊 《郑州大学学报(医学版)》 CAS 北大核心 2014年第3期338-340,共3页
目的:探讨β3肾上腺素能受体激动剂CL-316243对脂肪细胞中解偶连蛋白1(UCP1)表达的影响。方法:将3T3-L1前脂肪细胞诱导成为脂肪细胞,随机分为4组,分别采用常规培养基(空白对照组)、10μmol/L p38/MAPK抑制剂SB203580(SB203580组)、10-7m... 目的:探讨β3肾上腺素能受体激动剂CL-316243对脂肪细胞中解偶连蛋白1(UCP1)表达的影响。方法:将3T3-L1前脂肪细胞诱导成为脂肪细胞,随机分为4组,分别采用常规培养基(空白对照组)、10μmol/L p38/MAPK抑制剂SB203580(SB203580组)、10-7mol/Lβ3肾上腺素能受体激动剂CL-316243联合10μmol/L SB203580(CL-316243+SB203580组)、10-7mol/L CL-316243(CL-316243组)处理。48 h后,RT-PCR法检测4组细胞中UCP1 mRNA表达水平,Western blot法检测空白对照组、CL-316243+SB203580组和CL-316243组细胞中p38蛋白磷酸化程度。结果:CL-316243组、空白对照组、SB203580组和CL-316243+SB203580组细胞中UCP1 mRNA的表达水平差异有统计学意义(FCL-316243=204.043,FSB203580=151.736,F交互=143.308,P<0.001),CL-316243组表达水平较其他3组明显增高(P<0.05)。CL-316243组细胞中p38蛋白磷酸化程度较空白对照组和CL-316243+SB203580组升高(F=137.339,P<0.001),后2组比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论:CL-316243可能通过激活p38/MAPK信号通路,促进脂肪细胞中UCP1的表达。 展开更多
关键词 β3肾上腺素受体激动剂 脂肪细胞 解偶联蛋白1 P38 MAPK通路 小鼠
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β-肾上腺素受体激动剂抗体模拟技术 被引量:1
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作者 张文刚 黄士新 +1 位作者 蒋音 李丹妮 《上海畜牧兽医通讯》 2007年第5期67-68,共2页
关键词 肾上腺素受体激动剂 模拟技术 饲料转化率 抗体 生长速度 肉质品质 盐酸克伦特罗 畜禽产品
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肾上腺髓质素对内毒素性休克大鼠心肌细胞β-肾上腺素受体激动剂反应性的影响
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作者 张晓晖 金满文 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第10期2010-2013,共4页
目的:研究肾上腺髓质素(ADM)对内毒素性休克大鼠心肌细胞β-肾上腺素受体激动剂反应性的影响。方法:成年SD大鼠腹腔注射脂多糖(LPS 10 mg/kg)4 h后,分离心室肌细胞。用细胞缩短的方法观察ADM对心肌收缩的影响。以细胞内cAMP的水平为指标... 目的:研究肾上腺髓质素(ADM)对内毒素性休克大鼠心肌细胞β-肾上腺素受体激动剂反应性的影响。方法:成年SD大鼠腹腔注射脂多糖(LPS 10 mg/kg)4 h后,分离心室肌细胞。用细胞缩短的方法观察ADM对心肌收缩的影响。以细胞内cAMP的水平为指标,研究ADM对内毒素性休克大鼠心肌细胞β-肾上腺素受体激动剂反应性的影响。结果:休克心肌细胞细胞缩短程度较正常心肌细胞明显减弱。ADM孵育心肌细胞时间超过60min具有明显的负性肌力作用。特异性ADM受体拮抗剂ADM-(22-52)可取消上述两种负性肌力作用。休克心肌细胞cAMP基础水平较正常心肌细胞降低(P<0.05)。与正常对照组比较,用1μmol/L异丙肾上腺素(Iso)刺激内毒素性休克大鼠的β-肾上腺素受体,cAMP的增加明显减少(P<0.01)。1μmol/L forskolin[一种直接的腺苷酸环化酶(AC)激动剂]增加cAMP的作用在2组间没有显著变化(P>0.05)。ADM-(22-52)可使内毒素性休克时心肌细胞对β-肾上腺素受体激动剂降低的反应性得到恢复。结论:内毒素性休克时过量产生的ADM使大鼠心肌细胞收缩减弱,有可能是ADM使大鼠心肌细胞对β-肾上腺素受体刺激的反应性降低所致。 展开更多
关键词 休克 肾上腺髓质素 β-肾上腺素受体激动剂
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肾上腺素受体激动剂对新生大鼠心肌细胞胞质型磷脂酶A_2的活化作用
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作者 管青 张弘 《华中科技大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期571-573,共3页
目的探讨肾上腺素受体(adrenergic receptor,AR)激动剂对培养的新生大鼠心肌细胞胞质型磷脂酶A2(cy-tosolic phospholipase A2,cPLA2)的磷酸化效应及机制。方法分别用β-AR激动剂异丙肾上腺素(10μmol/L)和α1-AR激动剂苯肾上腺素(10μm... 目的探讨肾上腺素受体(adrenergic receptor,AR)激动剂对培养的新生大鼠心肌细胞胞质型磷脂酶A2(cy-tosolic phospholipase A2,cPLA2)的磷酸化效应及机制。方法分别用β-AR激动剂异丙肾上腺素(10μmol/L)和α1-AR激动剂苯肾上腺素(10μmol/L)处理培养的新生大鼠心肌细胞,Western blot法检测cPLA2及丝裂原活化蛋白激酶(p38MAPK)、细胞外调节蛋白激酶1/2(ERK1/2)磷酸化水平随时间变化的效应曲线。结果α1-AR激活引起心肌细胞内cPLA2磷酸化水平显著增高,此效应可能由p38MAPK及ERK1/2的磷酸化介导;β-AR激活可引起p38MAPK及ERK1/2的磷酸化,但不伴有cPLA2的磷酸化。结论实验结果揭示了心肌细胞中α1-AR激动在调控cPLA2活性方面的重要作用。 展开更多
关键词 肾上腺素受体激动剂 丝裂原活化蛋白激酶 细胞外调节蛋白激酶1/2 胞质型磷脂酶A2
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WONCA研究论文摘要汇编——FDA批准的长效β_2-肾上腺素受体激动剂使用者年龄与风险分析
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作者 周淑新 《中国全科医学》 CAS CSCD 北大核心 2012年第29期3373-3373,共1页
目的针对美国上市的治疗哮喘的长效β2-肾上腺素受体激动剂(LABA),确定各年龄段发生与哮喘-相关严重事件的风险性。方法美国FDA对照临床试验进行了荟萃分析,这些试验对4~11,12~17,18~64及>64岁年龄段者,将使用LABA与未使用LABA患... 目的针对美国上市的治疗哮喘的长效β2-肾上腺素受体激动剂(LABA),确定各年龄段发生与哮喘-相关严重事件的风险性。方法美国FDA对照临床试验进行了荟萃分析,这些试验对4~11,12~17,18~64及>64岁年龄段者,将使用LABA与未使用LABA患者的风险进行了临床对照试验。就年龄对哮喘-死亡、气管插管和住院综合因素(哮喘综合指数)的影响及共用吸入性皮质类固醇(ICS)的影响进行了分析。结果此荟萃分析含110个试验,60 954例患者。与未使用LABAs患者相比,用LABAs所有年龄段混合事件发生率差异为6.3件/1 000人-年〔95%CI(2.2,10.3)〕。4~11岁组发生率较其他年龄组的差异最大〔30.4件/1 000人-年,95%CI(5.7,55.1)〕。源于年龄的差异有统计学意义(P=0.020)。共用ICS亚群组患者的结果与总结果相似(n=36 210);给予ICS(n=15 192)的患者发生率差异为0.4件/1 000人-年〔95%CI(-3.8,-4.6)〕,各年龄组间差异无统计学意义。结论儿童因用LABA而发生哮喘相关严重事件的最多。评估LABA用于使用ICS儿童的风险还需要其他数据。 展开更多
关键词 肾上腺素受体激动剂 风险分析 年龄组 FDA批准 WONCA 论文摘要 β2 使用者
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选择性β肾上腺素受体激动剂对人滑膜细胞增殖能力的影响 被引量:2
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作者 魏巍 吴华勋 +2 位作者 付静静 袁平凡 魏伟 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2015年第7期978-981,共4页
目的观察β-肾上腺素受体(AR)激动药对人成纤维样滑膜细胞(FLS)增殖的作用,探讨β-AR信号对人FLS功能的影响。方法组织块培养法培养人FLS;使用肿瘤坏死因子α(TNF-α)作为刺激剂,MTT法分别检测β1-AR选择性激动剂多巴酚丁胺和β2-AR选... 目的观察β-肾上腺素受体(AR)激动药对人成纤维样滑膜细胞(FLS)增殖的作用,探讨β-AR信号对人FLS功能的影响。方法组织块培养法培养人FLS;使用肿瘤坏死因子α(TNF-α)作为刺激剂,MTT法分别检测β1-AR选择性激动剂多巴酚丁胺和β2-AR选择性激动剂沙丁胺醇对人FLS增殖作用的影响,并计算增殖抑制率;使用沙丁胺醇+β2-AR选择性拮抗剂ICI 118551观察其对FLS增殖功能的影响;Western blot法检测人FLSβ-AR、G蛋白偶联受体激酶2(GRK2)和β抑制蛋白2(β-arrestin2)胞膜蛋白的表达水平。结果 TNF-α可以显著促进人FLS的增殖;β2-AR激动剂沙丁胺醇能明显抑制FLS的增殖,其拮抗剂ICI 118551能显著拮抗沙丁胺醇的作用;β1-AR选择性激动剂多巴酚丁胺对FLS的增殖无显著影响;TNF-α和沙丁胺醇均能显著降低β2-AR胞膜表达,上调GRK2、β-arrestin2的胞膜表达。结论β2-AR信号的激活可以抑制FLS增殖;TNF-α和沙丁胺醇可以使GRK2、β-arrestin2的胞膜表达增加,β2-AR胸膜表达下降。 展开更多
关键词 肾上腺素受体 成纤维样滑膜细胞 沙丁胺醇 增殖
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肾上腺素受体激动剂对乳鼠心肌细胞缝隙连接蛋白表达及功能的影响 被引量:1
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作者 王建霞 吕志珍 张萍 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第11期1543-1544,共2页
关键词 肾上腺素受体激动剂 乳鼠 心肌细胞 缝隙连接蛋白 免疫印迹技术
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α_2-肾上腺素能受体激动剂B-TH933抑制LPS处理的心肌细胞释放TNF-α 被引量:1
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作者 朱琳欣 杨多猛 +7 位作者 唐翔诩 王媛 吕秀秀 李红梅 严玉霞 戚仁斌 陆大祥 王华东 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第9期1595-1600,共6页
目的:观察α2-肾上腺素能受体激动剂B-HT933对脂多糖(LPS)刺激的心肌细胞产生肿瘤坏死因子α(TNF-α)的影响,并初步分析其作用机制。方法:分离培养SD大鼠乳鼠心肌细胞。利用免疫荧光染色观察心肌α2A-肾上腺素能受体的分布;B-HT933和/或... 目的:观察α2-肾上腺素能受体激动剂B-HT933对脂多糖(LPS)刺激的心肌细胞产生肿瘤坏死因子α(TNF-α)的影响,并初步分析其作用机制。方法:分离培养SD大鼠乳鼠心肌细胞。利用免疫荧光染色观察心肌α2A-肾上腺素能受体的分布;B-HT933和/或LPS处理心肌细胞一定时间后,用ELISA方法检测细胞培养液中TNF-α的含量、实时荧光定量PCR测定心肌细胞TLR4和TNF-αmRNA的表达、Western blot分析心肌细胞中相关信号分子的磷酸化水平。结果:免疫荧光染色证实乳鼠心肌细胞中存在α2A-肾上腺素能受体。LPS以剂量和时间依赖的方式刺激心肌细胞产生TNF-α,0.1μmol/L的B-HT933处理能显著抑制LPS诱导的TNF-αmRNA的表达和TNF-α蛋白的产生。而且,BHT能抑制LPS诱导的心肌细胞IκBα的磷酸化。结论:乳鼠心肌细胞上存在α2A-肾上腺素能受体,其激动剂B-HT933可能通过抑制心肌细胞IκBα的磷酸化来减少LPS诱导的TNF-α产生。 展开更多
关键词 乳鼠 心肌细胞 脂多糖 α2-肾上腺素受体
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