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丹参酮Ⅱ_A固体脂质纳米粒的体外释药和大鼠肠吸收特性的研究 被引量:19
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作者 刘建平 杜志永 朱丽 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期186-190,共5页
目的 考察丹参酮ⅡA固体脂质纳米粒 (TA SLN)的体外释药性质,研究肠道最佳吸收部位和吸收机制。方法 用透析法测定TA SLN体外释药速率,大鼠在体肠吸收实验考察肠道吸收行为。结果 药物的体外释放符合Weibull方程,具有缓释特性。在十... 目的 考察丹参酮ⅡA固体脂质纳米粒 (TA SLN)的体外释药性质,研究肠道最佳吸收部位和吸收机制。方法 用透析法测定TA SLN体外释药速率,大鼠在体肠吸收实验考察肠道吸收行为。结果 药物的体外释放符合Weibull方程,具有缓释特性。在十二指肠,TA SLN与丹参酮ⅡA溶液的吸收率差异无显著性(P>0 05),在空肠、回肠和结肠段,TA SLN与丹参酮ⅡA溶液的吸收率差异均有显著性 (P<0 05)。丹参酮ⅡA溶液在各肠段的吸收率差异无显著性 (P>0 05),但TA SLN在结肠段的吸收率高于其它肠段,差异具有显著性(P<0 05)。在纳米粒浓度较高时,吸收趋向饱和;加入空白纳米粒,未增加纳米粒小肠吸收率;降低Na+浓度以及加入吸收促进剂(脱氧胆酸钠、吐温 80和十二烷基硫酸钠)和能量抑制剂(2, 4 二硝基苯酚)均使纳米粒小肠吸收率增加。结论 TA SLN在体外释放介质中可缓慢持续释药;结肠是TA SLN的最佳吸收部位。 展开更多
关键词 丹参酮ⅡA 固体脂质纳米粒 体外释药 肠吸收特性
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蜘蛛香35%乙醇提取物的肠吸收特性 被引量:1
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作者 何帅 马晓杰 +2 位作者 贺蕊 龚慕辛 石晋丽 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期485-489,共5页
目的研究蜘蛛香35%乙醇提取物的肠吸收特性。方法进行大鼠单向肠灌流实验,计算提取物肠灌流液中不同质量浓度(0.5、1.0、1.5 g/mL)新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、异绿原酸B、异绿原酸A、橙皮苷、异绿原酸C吸收参数,考察P-糖蛋白抑制剂(... 目的研究蜘蛛香35%乙醇提取物的肠吸收特性。方法进行大鼠单向肠灌流实验,计算提取物肠灌流液中不同质量浓度(0.5、1.0、1.5 g/mL)新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、异绿原酸B、异绿原酸A、橙皮苷、异绿原酸C吸收参数,考察P-糖蛋白抑制剂(维拉帕米)对提取物吸收的影响。结果除异绿原酸A、橙皮苷外,其他成分K_a、P_(app)值随着其质量浓度增加无明显变化。加入维拉帕米后,各成分(1.0 g/mL)K_a、P_(app)值显著提高(P<0.01)。结论蜘蛛香35%乙醇提取物中7种成分在小肠中呈中等吸收,可能与P-糖蛋白有关。其中,异绿原酸A、橙皮苷吸收机制可能为主动转运,其他成分为自由扩散转运。 展开更多
关键词 蜘蛛香 35%乙醇提取物 肠吸收特性
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松果菊苷固体脂质纳米粒的制备及其在体肠吸收特性、体内药动学研究 被引量:6
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作者 决利利 梁婧 +3 位作者 李晓婷 王柯静 周珊珊 刘艳菊 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2022年第8期2429-2434,共6页
目的制备松果菊苷固体脂质纳米粒,并考察其在体肠吸收特性、体内药动学。方法冷均质法制备固体脂质纳米粒,测定包封率、载药量、粒径、Zeta电位、油水分配系数、体外释药。建立大鼠在体单向肠灌流模型,测定十二指肠、空肠、回肠、结肠中... 目的制备松果菊苷固体脂质纳米粒,并考察其在体肠吸收特性、体内药动学。方法冷均质法制备固体脂质纳米粒,测定包封率、载药量、粒径、Zeta电位、油水分配系数、体外释药。建立大鼠在体单向肠灌流模型,测定十二指肠、空肠、回肠、结肠中K_(a)、P_(app)。12只大鼠随机分为2组,分别灌胃给予松果菊苷及其固体脂质纳米粒的0.5%CMC⁃Na混悬液(50 mg/kg),于0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12 h采血,HPLC法测定松果菊苷血药浓度,计算主要药动学参数。结果固体脂质纳米粒包封率为(80.24±1.53)%,载药量为(3.19±0.23)%,粒径为(237.77±9.14)nm,Zeta电位为(-18.71±2.24)mV,油水分配系数为0.807,36 h内累积释放度为84.06%。固体脂质纳米粒K_(a)、P_(app)在大鼠各肠段中均高于原料药(P<0.01)。与原料药比较,固体脂质纳米粒t_(max)延长(P<0.01),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),相对生物利用度提高至3.82倍。结论固体脂质纳米粒可促进松果菊苷肠道吸收,改善其口服吸收生物利用度。 展开更多
关键词 松果菊苷 固体脂质纳米粒 制备 在体肠吸收特性 体内药动学 冷均质法 HPLC
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甾体皂苷9714的肠吸收研究 被引量:1
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作者 赵阳 熊呈琦 +2 位作者 马百平 杨静 高申 《解放军医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第7期655-655,共1页
关键词 甾体皂苷9714 肠吸收特性 吸收
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体循环肠灌流法研究红禾麻提取物在类风湿性关节炎大鼠与正常大鼠体内的肠吸收差异 被引量:8
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作者 李莹 康宁芳 +2 位作者 巩仔鹏 陈思颖 兰燕宇 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期1896-1906,共11页
比较红禾麻提取物在AA大鼠与正常大鼠体内的肠吸收差异。实验采用体循环肠灌流法,建立大鼠RA模型,应用UPLC-MS/MS检测肠灌流液中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、芦丁、异槲皮苷、槲皮苷、山奈酚-3-O-芸香糖苷、木犀草苷的含量,探究各成分... 比较红禾麻提取物在AA大鼠与正常大鼠体内的肠吸收差异。实验采用体循环肠灌流法,建立大鼠RA模型,应用UPLC-MS/MS检测肠灌流液中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、芦丁、异槲皮苷、槲皮苷、山奈酚-3-O-芸香糖苷、木犀草苷的含量,探究各成分在不同因素(pH值、药物浓度、肠段、胆汁和P-gp抑制剂)下的肠吸收特性。结果表明,槲皮苷的吸收方式为主动转运,其余7个成分的吸收方式为被动扩散。除绿原酸、隐绿原酸外,正常状态下各成分以回肠吸收最好,病理状态下以十二指肠吸收最好,推测药物吸收的特定部位会受疾病状态的影响而发生改变。各成分的吸收均受pH、胆汁和P-gp的影响,其中,槲皮苷可能是P-gp的底物。RA能影响红禾麻提取物在大鼠体内的肠吸收,其作用机制尚需进一步研究。 展开更多
关键词 红禾麻提取物 在体循环灌流法 类风湿性关节炎大鼠 肠吸收特性
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三种角型吡喃香豆素在Caco-2细胞模型中的吸收转运
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作者 吴秀稳 赵子阳 +2 位作者 宋怡瑧 王娜 王苑宇 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第9期1799-1800,共2页
邪蒿素、5-甲氧基邪蒿素和5-羟基邪蒿内酯是一类具有角型苯并吡喃香豆素骨架结构的天然产物,具有抗炎、抗菌、抗病毒、镇痛、抗肿瘤等多种药理作用[1–4],其中邪蒿素具有较强的抗病毒作用,尤其是对SARS-COV-2的多个靶点有抑制活性[5]。... 邪蒿素、5-甲氧基邪蒿素和5-羟基邪蒿内酯是一类具有角型苯并吡喃香豆素骨架结构的天然产物,具有抗炎、抗菌、抗病毒、镇痛、抗肿瘤等多种药理作用[1–4],其中邪蒿素具有较强的抗病毒作用,尤其是对SARS-COV-2的多个靶点有抑制活性[5]。目前,有关3种香豆素的吸收报道甚少,而胃肠道的吸收是口服药物产生体内活性的先决条件。Caco-2细胞单层模型是目前最常用的体外肠吸收模型[6–7],本研究采用该模型模拟3种香豆素的跨膜转运,同时结合时间、浓度、温度、维拉帕米和脂溶性对跨膜转运特性的影响分析,阐释3种香豆素的肠吸收特性,为其进一步开发利用提供依据。 展开更多
关键词 邪蒿素 5-甲氧基邪蒿素 5-羟基邪蒿内酯 角型吡喃香豆素 CACO-2细胞模型 肠吸收特性
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