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异功散中人参皂苷类成分在脾虚大鼠模型肠吸收动力学变化及其陈皮的影响 被引量：4
1
作者 沈龙宇 朱昕昀 +2 位作者 胡宇 韦祎 黄巍 《世界科学技术-中医药现代化》 CSCD 北大核心 2024年第5期1298-1307,共10页
目的基于脾虚大鼠模型探讨异功散中陈皮对人参皂苷类成分肠吸收变化的影响及其影响是否与P-gp蛋白外排作用有关。方法分组设计加入P-gp蛋白激动剂利福平与抑制剂维拉帕米,将36只SD大鼠随机分为空白对照组(6只)与模型组(30只),予以皮下... 目的基于脾虚大鼠模型探讨异功散中陈皮对人参皂苷类成分肠吸收变化的影响及其影响是否与P-gp蛋白外排作用有关。方法分组设计加入P-gp蛋白激动剂利福平与抑制剂维拉帕米,将36只SD大鼠随机分为空白对照组(6只)与模型组(30只),予以皮下注射利血平建立脾虚模型后将模型组分为异功散组(Y组)、去陈皮异功散组(Y-C组)、异功散利福平组(Y+R组)、去陈皮异功散利福平组(Y-C+R组)、去陈皮异功散维拉帕米组(Y-C+V组),以人参皂苷Rb1、人参皂苷Re及人参皂苷Rg1为指标成分,进行在体单向肠灌流实验,采用HPLC-MS测定指标成分含量并计算肠吸收动力学参数有效渗透系数(P_(eff))与吸收速率常数(K_(a))。结果与Y组相比,Y-C组中人参皂苷Rb1和人参皂苷Re在多个灌流时段的P_(eff)显著降低,Y+R组中人参皂苷Rb1、人参皂苷Re及人参皂苷Rg1的P_(eff)和K_(a)在多个灌流时段降低,表明陈皮促进人参皂苷Rb1和人参皂苷Re肠吸收且该作用与P-gp蛋白活性有关,但未能影响人参皂苷Rg1的肠吸收;与Y-C组相比,Y-C+V组中P-gp蛋白抑制剂维拉帕米使人参皂苷Rb1和人参皂苷Re在多个灌流时段P_(eff)显著升高,而Y-C+R组中P-gp蛋白激动剂利福平使人参皂苷Rb1、人参皂苷Re及人参皂苷Rg1的P_(eff)和K_(a)在多个灌流时段显著降低,说明无陈皮干预下,人参皂苷Rb1、人参皂苷Re及人参皂苷Rg1也可能是P-gp蛋白的底物。结论异功散中陈皮通过发挥抑制P-gp蛋白活性的类维拉帕米作用来促进人参皂苷Rb1和人参皂苷Re肠吸收。 展开更多
关键词 异功散 肠吸收动力学 在体单向肠灌流实验 P-GP蛋白
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荭草花提取物中5种成分在大鼠体内的肠吸收动力学 被引量：9
2
作者 谢玉敏 杨武 +3 位作者 陆苑 郑林 陈思颖 黄勇 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期770-776,共7页
目的研究荭草花Polygonum orientale L.提取物中原儿茶酸、花旗松素、山柰素-葡萄糖苷、槲皮苷、山柰素-鼠李糖苷在大鼠体内的肠吸收动力学特征。方法采用在体肠灌流模型,超高效液相色谱-电喷雾-串联质谱(UPLCESI-MS/MS)法测定这5种成... 目的研究荭草花Polygonum orientale L.提取物中原儿茶酸、花旗松素、山柰素-葡萄糖苷、槲皮苷、山柰素-鼠李糖苷在大鼠体内的肠吸收动力学特征。方法采用在体肠灌流模型,超高效液相色谱-电喷雾-串联质谱(UPLCESI-MS/MS)法测定这5种成分质量浓度。结果这些成分对p H值均不敏感,可能不是药物转运蛋白P-gp的底物;原儿茶酸、山柰素-葡萄糖苷、槲皮苷和山柰素-鼠李糖苷在高质量浓度下存在饱和现象;胆汁对原儿茶酸的吸收具有抑制作用,而对山柰素-葡萄糖苷的吸收具有促进作用。结论荭草花提取物中这5种成分在整个肠段都有吸收,而且小肠优于结肠,符合一级动力学特征。 展开更多
关键词 荭草花提取物 原儿茶酸 花旗松素 山柰素-葡萄糖苷 槲皮苷 山柰素-鼠李糖苷 肠吸收动力学 UP-LC-MS/MS
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补骨脂酚大鼠在体肠吸收动力学研究 被引量：10
3
作者 高旭 王亚静 +3 位作者 皮佳鑫 郑银 于悦 轩肖玉 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第10期2122-2125,共4页
目的研究补骨脂酚大鼠在体肠吸收动力学特征。方法应用大鼠在体单向灌流技术,同时建立HPLC法测定灌流液中补骨脂酚在大鼠不同肠段以及在不同质量浓度下的吸收情况。结果补骨脂酚在各肠段表观渗透系数均大于1.2×10-3cm/min,空肠的... 目的研究补骨脂酚大鼠在体肠吸收动力学特征。方法应用大鼠在体单向灌流技术,同时建立HPLC法测定灌流液中补骨脂酚在大鼠不同肠段以及在不同质量浓度下的吸收情况。结果补骨脂酚在各肠段表观渗透系数均大于1.2×10-3cm/min,空肠的吸收速率与其他肠段相比有显著差异(P<0.05),随着补骨脂酚质量浓度增加,其在空肠的吸收速率常数(K a)和表观渗透系数(P app)值呈下降趋势。结论补骨脂酚在被考察的各个肠段吸收完全,最佳吸收部位是空肠;补骨脂酚的吸收中有高浓度饱和现象,可能存在主动转运或促进扩散。 展开更多
关键词 补骨脂酚 单向肠灌流 肠吸收动力学
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毛蕊异黄酮葡萄糖苷大鼠在体肠吸收动力学的研究 被引量：11
4
作者 赵晓莉 潘鹏 +1 位作者 周乐 狄留庆 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期552-554,共3页
目的研究毛蕊异黄酮葡萄糖苷肠吸收动力学特征。方法以酚红为标示物,采用大鼠在体单向肠灌流实验,以超高效液相色谱法(UPLC)测定灌流液中药物的含量,研究毛蕊异黄酮葡萄糖苷在大鼠不同肠段吸收特性,并考察不同药物浓度对大鼠肠吸收的影... 目的研究毛蕊异黄酮葡萄糖苷肠吸收动力学特征。方法以酚红为标示物,采用大鼠在体单向肠灌流实验,以超高效液相色谱法(UPLC)测定灌流液中药物的含量,研究毛蕊异黄酮葡萄糖苷在大鼠不同肠段吸收特性,并考察不同药物浓度对大鼠肠吸收的影响。结果毛蕊异黄酮葡萄糖苷在十二指肠段的吸收明显高于其他肠段,增加药物浓度,毛蕊异黄酮葡萄糖苷在十二指肠的吸收速率常数基本保持不变。结论毛蕊异黄酮葡萄糖苷在整个肠段都有不同程度的吸收,且在十二指肠的吸收速率最快,其吸收机制为被动扩散。 展开更多
关键词 毛蕊异黄酮葡萄糖苷 单向肠灌流 肠吸收动力学
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新藤黄酸大鼠在体肠吸收动力学研究 被引量：5
5
作者 陈金佩 汪珊珊 +6 位作者 汪电雷 杨丽丽 汪辰吟 陶秀华 曹银 王淑君 陈亚军 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2014年第2期166-170,共5页
目的：探讨新藤黄酸在大鼠各肠段的吸收动力学特征，为设计新藤黄酸新型给药系统提供可靠的生物药剂学依据。方法：采用大鼠在体肠灌流吸收实验模型，并考察新藤黄酸在浓度为3．0、10、30ug／mL、以及不同肠段（结肠、回肠、空肠、十二... 目的：探讨新藤黄酸在大鼠各肠段的吸收动力学特征，为设计新藤黄酸新型给药系统提供可靠的生物药剂学依据。方法：采用大鼠在体肠灌流吸收实验模型，并考察新藤黄酸在浓度为3．0、10、30ug／mL、以及不同肠段（结肠、回肠、空肠、十二指肠）对新藤黄酸吸收的影响，用HPLC－UV测定新藤黄酸的浓度。结果：在3．0～30ug／mL范围内新藤黄酸的浓度与吸收速率成线性关系，新藤黄酸在结肠、回肠、空肠、十二指肠的吸收速率常数（K。）分别为（0．03944±0．00158）、（0．04012±0．00103）、（0．04104±0．00124）、（0．08620±0．00272）h_。。结论：新藤黄酸在大鼠肠道符合一级动力学的吸收过程，在大鼠肠道为被动扩散的吸收机制。新藤黄酸在大鼠的各个肠道都有吸收，因此将新藤黄酸设计为控释制剂是可行的。 展开更多
关键词 新藤黄酸 大鼠 肠吸收动力学 HPLC
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苦参碱大鼠肠吸收动力学研究 被引量：6
6
作者 马小花 魏玉辉 +1 位作者 王丹 武新安 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2011年第10期1695-1699,共5页
目的对苦参碱大鼠肠吸收进行考察并探讨P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)和有机阳离子转运蛋白(OCTs)在其吸收中的作用。方法采用大鼠在体单向肠灌流结合HPLC法,考察苦参碱在不同肠段的吸收状况及不同浓度苦参碱的肠吸收情况,同时采用P-gp... 目的对苦参碱大鼠肠吸收进行考察并探讨P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)和有机阳离子转运蛋白(OCTs)在其吸收中的作用。方法采用大鼠在体单向肠灌流结合HPLC法,考察苦参碱在不同肠段的吸收状况及不同浓度苦参碱的肠吸收情况,同时采用P-gp和OCTs抑制剂对两种转运蛋白抑制后,考察大鼠空肠对苦参碱吸收的影响,从而初步探讨P-gp和OCTs对苦参碱肠吸收的影响。结果苦参碱(400μg/mL)在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率常数分别为0.25×10-2、0.80×10-2、0.40×10-2、0.35×10-2/min;不同质量浓度苦参碱(100、200、400μg/mL)的吸收速率常数(Ka)分别为:0.79×10-2、0.81×10-2、0.80×10-2/min。在维拉帕米、西咪替丁存在下,苦参碱(400μg/mL)的表观吸收系数(Papp)值分别为0.86×10-3、0.80×10-3/min。结论苦参碱在各肠段都有吸收,其中在空肠吸收最好,其吸收机制可能为被动吸收,苦参碱可能不是P-gp和OCTs的底物。 展开更多
关键词 苦参碱 在体单向肠灌流模型 肠吸收动力学 大鼠
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萘普生钠在大鼠的肠吸收动力学 被引量：11
7
作者 姬静 方晓玲 崔强 《复旦学报（医学版）》 EI CAS CSCD 北大核心 2002年第2期98-100,104,共4页
目的　探明萘普生钠在肠道各区段的吸收动力学特征、吸收部位及吸收机制 ,以期对药物的长效缓释制剂的设计提供重要的依据。方法　采用大鼠在体肠灌流吸收实验 ,研究了萘普生钠的吸收部位和吸收动力学特征。结果　萘普生钠在小肠部位吸... 目的　探明萘普生钠在肠道各区段的吸收动力学特征、吸收部位及吸收机制 ,以期对药物的长效缓释制剂的设计提供重要的依据。方法　采用大鼠在体肠灌流吸收实验 ,研究了萘普生钠的吸收部位和吸收动力学特征。结果　萘普生钠在小肠部位吸收良好 ,吸收速度按空肠、回肠、十二指肠、结肠的顺序依次下降 ,吸收速度常数依次为 0 .5 96、0 .5 3 6、0 .3 78、0 .14 6h- 1 。药物在肠道的吸收呈现一级吸收动力学特征且吸收机制为被动吸收。药物的吸收窗为结肠以上部位。结论　萘普生钠的吸收窗比较长 ,适于制备日服一次的缓释给药系统。而结肠的吸收速度常数大约是小肠段的 3 10 ,这又提示设计萘普生钠日服一次的缓释制剂时 。 展开更多
关键词 萘普生钠 吸收动力学 缓释制剂 大鼠 肠吸收动力学
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红景天苷和酪醇油水分配系数的测定及大鼠小肠吸收动力学研究 被引量：12
8
作者 林俊芝 邹亮 +3 位作者 傅超美 张定堃 王平 秦岭 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第3期483-486,共4页
目的测定红景天苷和酪醇的油水分配系数,研究二者肠吸收动力学。方法采用摇瓶法测定不同pH条件下红景天苷和酪醇的油水分配系数;采用大鼠原位肠循环灌注法研究红景天苷和酪醇的肠吸收动力学。结果在人工胃液、人工肠液和pH值分别为2.5、... 目的测定红景天苷和酪醇的油水分配系数,研究二者肠吸收动力学。方法采用摇瓶法测定不同pH条件下红景天苷和酪醇的油水分配系数;采用大鼠原位肠循环灌注法研究红景天苷和酪醇的肠吸收动力学。结果在人工胃液、人工肠液和pH值分别为2.5、3、4、5、6、6.8、7、7.6、8的磷酸盐缓冲液中,红景天苷的油水分配系数分别为0.12,0.06,0.12,0.07,0.10,0.13,0.09,0.14,0.06,0.10,0.12;酪醇的油水分配系数分别为9.49,9.23,13.99,8.64,16.86,10.60,8.94,8.85,7.94,6.84,7.41;红景天苷(31.35 mg/kg)在大鼠小肠内几乎不吸收,酪醇(12.20 mg/kg)小肠吸收较好,其吸收速率常数(ka)为(0.591±0.083)h-1,半衰期(t1/2)为(1.19±0.15)h,每小时百分吸收率(A%)为(37.11±2.06)%。结论红景天苷在不同pH条件下的logP为负值,酪醇的logP为正值,依据经典理论推测两者分属吸收较差与吸收较好物质;在体肠吸收实验证实,红景天苷在大鼠小肠中几乎不吸收,酪醇吸收较好,可以用油水分配系数预测大鼠小肠吸收。 展开更多
关键词 红景天苷 酪醇 油水分配系数 肠吸收动力学 原位灌注法
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花椒麻素在大鼠肠道的吸收动力学研究 被引量：2
9
作者 刘秋妍 方国珊 +1 位作者 刘雄 林居纯 《西北农林科技大学学报（自然科学版）》 CSCD 北大核心 2015年第8期57-62,共6页
【目的】研究花椒麻素在大鼠肠道的吸收动力学特征。【方法】以SD大鼠为供试动物，建立大鼠体循环肠灌流模型，并采用建立的高效液相色谱法（HPLC）测定肠循环液中花椒麻素质量浓度，研究花椒麻素在大鼠肠道不同部位（十二指肠、空肠、... 【目的】研究花椒麻素在大鼠肠道的吸收动力学特征。【方法】以SD大鼠为供试动物，建立大鼠体循环肠灌流模型，并采用建立的高效液相色谱法（HPLC）测定肠循环液中花椒麻素质量浓度，研究花椒麻素在大鼠肠道不同部位（十二指肠、空肠、回肠、结肠）的吸收特性，分析不同质量浓度花椒麻素对大鼠肠吸收速率常数（Ka）、吸收百分率（P）和吸收半衰期（t1/2）的影响。【结果】 25～100 μg/mL花椒麻素在大鼠肠道Ka为30.0～65.0 min-1，P为30.16%～56.81%，t1/2为100.10~232.09 min。花椒麻素在各肠段的P和Ka均随其质量浓度的增加而增大，而t1/2随其质量浓度的增加而减少。花椒麻素Ka和P均按空肠、回肠、十二指肠、结肠顺序依次下降，而t1/2依次升高。【结论】花椒麻素在大鼠肠道的吸收过程属于一级动力学过程，属被动转运，其吸收主要部位是空肠和回肠。 展开更多
关键词 花椒麻素 SD大鼠 在体肠灌流 高效液相色谱法 肠吸收动力学
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