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ACLY抑制剂脱氢弯孢霉菌素肝微粒体代谢
1
作者
周富贵
李玉兰
+2 位作者
蔡晓蓉
薛莲
邓张双
《华中师范大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第5期827-833,共7页
该文主要研究了潜在抗肿瘤候选化合物脱氢弯孢霉菌素的体外肝微粒体代谢特点.建立了脱氢弯孢霉菌素含量的HPLC测定方法,考察了脱氢弯孢霉菌素在不同种属来源的肝微粒体中的代谢速率差异.依据UPLC-MS结果推测脱氢弯孢霉菌素中α、β不饱...
该文主要研究了潜在抗肿瘤候选化合物脱氢弯孢霉菌素的体外肝微粒体代谢特点.建立了脱氢弯孢霉菌素含量的HPLC测定方法,考察了脱氢弯孢霉菌素在不同种属来源的肝微粒体中的代谢速率差异.依据UPLC-MS结果推测脱氢弯孢霉菌素中α、β不饱和双键经环氧化反应,亲和反应和分子内脱水反应,生成epoxycurvularin、10,11-邻二羟基弯孢霉菌素和curvulopyran,且脱氢弯孢霉菌素在溶液中可能发生非酶催化的化学转化.考虑到脱氢弯孢霉菌素结构中的α,β不饱和双键既是重要的活性结构又是主要的代谢位点,合理的前药设计可能是提高该化合物可药性的有效方法.
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关键词
脱氢弯孢霉菌素
α
β不饱和双键
肝微粒体代谢
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职称材料
题名
ACLY抑制剂脱氢弯孢霉菌素肝微粒体代谢
1
作者
周富贵
李玉兰
蔡晓蓉
薛莲
邓张双
机构
三峡大学天然产物研究与利用湖北省重点实验室
宜昌市中心人民医院三峡大学第一临床医学院
三峡公共检验检测中心
宜昌东阳光制药有限公司
出处
《华中师范大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第5期827-833,共7页
基金
国家自然科学基金项目(31100080).
文摘
该文主要研究了潜在抗肿瘤候选化合物脱氢弯孢霉菌素的体外肝微粒体代谢特点.建立了脱氢弯孢霉菌素含量的HPLC测定方法,考察了脱氢弯孢霉菌素在不同种属来源的肝微粒体中的代谢速率差异.依据UPLC-MS结果推测脱氢弯孢霉菌素中α、β不饱和双键经环氧化反应,亲和反应和分子内脱水反应,生成epoxycurvularin、10,11-邻二羟基弯孢霉菌素和curvulopyran,且脱氢弯孢霉菌素在溶液中可能发生非酶催化的化学转化.考虑到脱氢弯孢霉菌素结构中的α,β不饱和双键既是重要的活性结构又是主要的代谢位点,合理的前药设计可能是提高该化合物可药性的有效方法.
关键词
脱氢弯孢霉菌素
α
β不饱和双键
肝微粒体代谢
Keywords
dehydrocurvularin
α,βunsaturated double bond
liver microsomal metabolism
分类号
R969.1 [医药卫生—药理学]
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作者
出处
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被引量
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1
ACLY抑制剂脱氢弯孢霉菌素肝微粒体代谢
周富贵
李玉兰
蔡晓蓉
薛莲
邓张双
《华中师范大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2022
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