丝素改性聚乳酸-羟基乙酸共聚物多孔微球作为牙龈间充质干细胞递送载体的研究 被引量：6

1

作者 刘垚杉 吴海林 +3 位作者 贾智 杜博 刘大勇 周志敏 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2019年第11期2419-2426,共8页

利用复乳-溶剂挥发法合成适合细胞三维培养的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)多孔微球,并对其表面进行丝素改性,利用扫描电子显微镜、能谱、红外光谱和X射线衍射等对改性前后PLGA多孔微球的理化特性进行表征.原代培养人牙龈间充质干细胞并... 利用复乳-溶剂挥发法合成适合细胞三维培养的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)多孔微球,并对其表面进行丝素改性,利用扫描电子显微镜、能谱、红外光谱和X射线衍射等对改性前后PLGA多孔微球的理化特性进行表征.原代培养人牙龈间充质干细胞并进行成骨(茜素红染色)成脂(油红O染色)分化鉴定.通过负压混悬法将牙龈干细胞负载于丝素改性的PLGA多孔微球上进行5-乙炔基-2'-脱氧尿嘧啶核苷(EdU)细胞增殖及成骨分化研究.结果表明,原代培养的牙龈干细胞具有多向分化潜能,负载在丝素改性的PLGA多孔微球上的细胞有利于细胞增殖.丝素改性的PLGA多孔微球是良好的细胞递送载体,为进一步修复牙槽骨缺损提供了科学依据. 展开更多

关键词 牙龈间充质干细胞 聚乳酸-羟基乙酸共聚物多孔微球 丝素蛋白改性 组织修复

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甘露糖修饰的壳聚糖聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米微球作为口蹄疫病毒核酸疫苗递送载体的特性评价 被引量：1

2

作者 李显 张中旺 +3 位作者 张富东 吕建亮 李嘉豪 潘丽 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第12期3557-3568,共12页

旨在对制备的甘露糖修饰的壳聚糖聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(D,L-lactide-co-glycolide),PLGA]纳米微球作为口蹄疫病毒(foot-and-mouth disease virus,FMDV)核酸疫苗递送载体进行评价。采用西佛碱反应和元素分析制备具有一定取代度的... 旨在对制备的甘露糖修饰的壳聚糖聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(D,L-lactide-co-glycolide),PLGA]纳米微球作为口蹄疫病毒(foot-and-mouth disease virus,FMDV)核酸疫苗递送载体进行评价。采用西佛碱反应和元素分析制备具有一定取代度的甘露糖修饰的壳聚糖衍生物(mannose modified chitosan,MCS),然后,经双重乳化挥发法制备得到甘露糖修饰的壳聚糖PLGA纳米微球(MCS-PLGA-NPs)。采用纳米粒径仪检测MCS-PLGA-NPs粒径分布和表面电势(zeta)、扫描电镜考察其形态、琼脂糖凝胶电泳观察其对质粒的吸附和吸附质粒后抵抗核酸酶降解能力、CCK-8法检测MCS-PLGA-NPs的细胞毒性、激光共聚焦观察巨噬细胞对MCS-PLGA-NPs-质粒DNA复合物的摄取、荧光显微镜和Western blot验证MCS-PLGA-NPs加载质粒DNA在细胞中的表达。元素分析结果表明,成功制备了取代度为5%~10%的MCS。纳米粒径测定和扫描电镜结果表明,MCS-PLGA-NPs的zeta为正值、粒径分布均匀且形态规则呈球形。琼脂糖凝胶电泳结果显示,MCS-PLGA-NPs吸附质粒的能力随着其质量的增加而增强并且可以在一定程度上抵抗核酸酶降解质粒DNA。在细胞毒性试验中,不同浓度的MCS-PLGA-NPs与RAW264.7细胞共孵育24 h后,细胞存活率仍在85%以上。在细胞摄取试验中,用激光共聚焦显微镜可以明显观察到质粒DNA结合到纳米微球表面被RAW264.7细胞摄取。荧光显微镜和Western blot试验证明MCS-PLGA-NPs加载质粒DNA可以在细胞中进行表达。综上表明,本研究成功制备了MCS以及具有递送核酸疫苗能力的MCS-PLGA-NPs,为FMDV核酸疫苗的递送研究提供了新的方向和见解,也为该递送载体携带特定抗原靶向抗原递呈细胞表面甘露糖受体以及应用于动物免疫的研究奠定基础。 展开更多

关键词 口蹄疫病毒 甘露糖修饰的壳聚糖 壳聚糖接枝聚乳酸-羟基乙酸共聚物 纳米微球 递送载体 核酸疫苗

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聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球在骨组织工程中的应用 被引量：5

3

作者 王健群 张斌 《口腔医学研究》 CAS 北大核心 2020年第9期817-820,共4页

聚乳酸-羟基乙酸共聚物作为一种复合材料,具有生物相容性、低毒性以及作为载体能够包封及保护生物因子的能力。本文以聚乳酸-羟基乙酸共聚物的理化性质为基础,对聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球的合成及其在骨组织工程中的应用进展作一综述,... 聚乳酸-羟基乙酸共聚物作为一种复合材料,具有生物相容性、低毒性以及作为载体能够包封及保护生物因子的能力。本文以聚乳酸-羟基乙酸共聚物的理化性质为基础,对聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球的合成及其在骨组织工程中的应用进展作一综述,为该材料在骨组织工程中的应用提供借鉴。 展开更多

关键词 聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球 骨组织工程 微球

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乳酸-羟基乙酸共聚物微球的研究进展 被引量：11

4

作者 陈英杰 许向阳 周建平 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期186-189,共4页

以生物可降解聚合物为载体的微粒缓释给药系统是近30年药剂学研究热点之一。本文综述了聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球制备工艺、应用进展及目前存在的问题,显示PLGA微球给药系统在药物缓释领域有着广阔的应用前景。

关键词 乳酸-羟基乙酸共聚物 微球 工艺 应用 突释

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聚乳酸及乳酸/羟基乙酸共聚物微球研究进展 被引量：4

5

作者 朱颐申 胡一桥 查晶 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第1期73-77,共5页

本文综述了小分子药物、多肽和蛋白质生物大分子药物及疫苗的聚乳酸及乳酸／羟基乙酸共聚物微球研究进展，介绍了溶剂挥发法、喷雾干燥法等制备微球的方法。

关键词 聚乳酸 乳酸 羟基乙酸共聚物 微球 药物载体

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基于凝固浴剪切法制备多孔实心聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物载药微球

6

作者 杜霖 杨勤梦 +3 位作者 杨小慧 李文强 余斌 屠美 《高分子材料科学与工程》 EI CAS CSCD 北大核心 2017年第7期131-137,共7页

以聚(乳酸-羟基乙酸)为基质材料,采用一种新颖的流动凝固浴剪切法制备包载盐酸万古霉素的载药微球,并研究微球的形貌结构、粒径、包封率、载药率、体外释放性能及其影响因素。结果表明,所制备的载药微球平均粒径在15~29μm范围,微球呈... 以聚(乳酸-羟基乙酸)为基质材料,采用一种新颖的流动凝固浴剪切法制备包载盐酸万古霉素的载药微球,并研究微球的形貌结构、粒径、包封率、载药率、体外释放性能及其影响因素。结果表明,所制备的载药微球平均粒径在15~29μm范围,微球呈现内部实心表面多孔的复合结构;微球的包封率及载药可分别在15%~75%和1.5%~9.3%范围内调控。微球制备过程中的工艺条件对微球结构形貌、包封率、载药率及释放性能有重要影响,通过调整微球的粒径,可有效减缓释药过程中的突释现象。 展开更多

关键词 多孔微球 聚(乳酸-羟基乙酸) 复合结构 凝固浴 控制释放

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载羟基喜树碱聚乳酸-羟基乙酸微球的制备及相关性能研究 被引量：6

7

作者 张秀娟 柯丽明 +4 位作者 杨菁 林礼务 薛恩生 俞丽云 陈志奎 《生物医学工程与临床》 CAS 2012年第2期114-117,共4页

目的制备一种载羟基喜树碱的聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)缓释微球,并考察其相关性能。方法采用乳化-溶剂挥发法制备羟基喜树碱PLGA微球,用扫描电子显微镜观察载药微球表面形态,测定平均粒径及跨距,高效液相色谱检测包封率、载药率及体外释放... 目的制备一种载羟基喜树碱的聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)缓释微球,并考察其相关性能。方法采用乳化-溶剂挥发法制备羟基喜树碱PLGA微球,用扫描电子显微镜观察载药微球表面形态,测定平均粒径及跨距,高效液相色谱检测包封率、载药率及体外释放情况,改良寇氏法计算小鼠半数致死量。结果制备的载药PLGA微球呈圆球形,表面光滑,无粘连,平均粒径30.8μm,跨距0.9,包封率为85.5%、载药率4.28%,在体外28 d累积释放药物81.4%。羟基喜树碱小鼠静脉注射的半数致死量为18.4 mg/kg,肌内注射半数致死量为71.3 mg/kg,而羟基喜树碱PLGA微球肌内注射的半数致死量为138.5 mg/kg。结论乳化-溶剂挥发法制备的羟基喜树碱PLGA微球粒径适宜,包封率、载药率高,缓释效果好,毒性低,具有潜在的临床应用价值。 展开更多

关键词 羟基喜树碱 聚乳酸-羟基乙酸 缓释材料 微球

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聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)及其载药微球的制备研究 被引量：4

8

作者 钱婷玉 崔爱军 +1 位作者 彭松 陈群 《化工新型材料》 CAS CSCD 北大核心 2015年第12期143-145,共3页

采用二步法合成了聚乳酸-羟基乙酸(PLGA),研究了聚合工艺对聚合物分子量的影响,进一步以PLGA为原料制备了聚合物微球,筛选并优化了制备微球的聚合物分子量,探索了制备条件对微球粒径、表面形态的影响,确定了较佳工艺条件。PLGA共聚的较... 采用二步法合成了聚乳酸-羟基乙酸(PLGA),研究了聚合工艺对聚合物分子量的影响,进一步以PLGA为原料制备了聚合物微球,筛选并优化了制备微球的聚合物分子量,探索了制备条件对微球粒径、表面形态的影响,确定了较佳工艺条件。PLGA共聚的较优条件为:丙交酯与乙交酯按50∶50摩尔比混合,加入0.06%催化剂Zr(acac)4,常压下150℃共聚6h,PLGA特性黏度[η]为0.1964dL/g。优化后的微球制备工艺条件为:采用浓度为0.3%的吐温20为乳化剂,二氯甲烷为有机相,1000r/min转速乳化30min,500r/min转速挥发6h,水油相体积比(W∶O)为20∶1,聚合物浓度为0.05g/mL,此条件下制得微球表平均粒径为214nm。 展开更多

关键词 聚乳酸-羟基乙酸(PLGA) 工艺 微球

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响应面试验优化猴头菌素-PLGA微球制备工艺及其体外释药性能 被引量：11

9

作者 何晋浙 姚丽娜 孙培龙 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2017年第6期242-247,共6页

目的:以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA)为载体,采用乳化溶剂挥发法制备猴头菌素缓释微球,并对其体外药物释放行为进行考察。方法:通过单因素试验,以包封率为评价指标,考察影响微球质量的因素,采用响应面试... 目的:以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA)为载体,采用乳化溶剂挥发法制备猴头菌素缓释微球,并对其体外药物释放行为进行考察。方法:通过单因素试验,以包封率为评价指标,考察影响微球质量的因素,采用响应面试验法进行优化,筛选出最佳工艺条件。结果:最佳工艺为芯壁比(猴头菌素与PLGA质量比)1∶1.64、PLGA质量分数15%、搅拌速率1 200 r/min。最佳条件制备的猴头菌素微球表面光滑圆整,包封率为99.66%,微球体外384 h累计释放率达84.30%。结论:以PLGA为载体材料,采用乳化-溶剂挥发法可以制备包封率较高的猴头菌素微球,体外释药实验也表明该微球具有明显的缓释作用。 展开更多

关键词 猴头菌素 聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA) 微球 体外释药

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恩替卡韦微球的制备与质量评价

10

作者 李艳敏 周梦莹 +1 位作者 魏开芳 张春燕 《济宁医学院学报》 2024年第6期461-465,共5页

目的制备恩替卡韦微球,并进行质量评价。方法采用喷雾干燥法制备恩替卡韦微球,利用扫描电镜观察形态,Masterzier 3000粒度仪测试粒径分布,高效液相色谱法测定包封率、载药量、体外释药曲线。结果所得微球呈圆球形,平均粒径9.58μm,载药... 目的制备恩替卡韦微球,并进行质量评价。方法采用喷雾干燥法制备恩替卡韦微球,利用扫描电镜观察形态,Masterzier 3000粒度仪测试粒径分布,高效液相色谱法测定包封率、载药量、体外释药曲线。结果所得微球呈圆球形,平均粒径9.58μm,载药量为11.5%,包封率为92.0%,体外释药可达24d。喷雾干燥器进口温度、PLGA浓度、PLGA黏度对微球形态具有一定影响,PLGA浓度和乳酸/羟基乙酸(LA/GA)比例影响微球体外释药过程。结论本实验制备得到的恩替卡韦微球体外具有良好的缓释作用,有望为抗乙肝病毒药物新剂型的开发提供依据和参考。 展开更多

关键词 恩替卡韦 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 微球

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不同封端的PLGA/PLA-醋酸曲普瑞林微球的制备及体内外评价

11

作者 张成乾 寸冬梅 +2 位作者 陶安进 唐星 杨明世 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第1期1-7,共7页

目的考察微球载体材料聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly-lactic-co-glycolic acid,PLGA)和聚乳酸(poly(D,L-lactide acid),PLA)的不同封端基团对于包载醋酸曲普瑞林(triptorelin acetate,TA)微球的形态、粒径、包封率、体外释放行为以及体内... 目的考察微球载体材料聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly-lactic-co-glycolic acid,PLGA)和聚乳酸(poly(D,L-lactide acid),PLA)的不同封端基团对于包载醋酸曲普瑞林(triptorelin acetate,TA)微球的形态、粒径、包封率、体外释放行为以及体内药效学的影响。方法使用复乳化-溶剂挥发法制备包载TA的PLGA和PLA微球;用扫描电镜观察微球的形态,用激光粒度测定仪测定微球的粒径;建立高效液相色谱法(HPLC)用于TA包封率及体外释放度的测定;采用酶联-免疫吸附法考察了微球经肌肉注射后对正常雄性Sprague Dawley大鼠血浆睾酮浓度的影响。结果制备得到的微球形态为球形或类球形,平均粒径约为30μm。PLGA和PLA,尤其是PLGA,其分子末端基团对TA的包封率和体外释放速率均有影响。酯封端的PLGA微球的包封率显著高于酸封端的微球,而酯封端的释放速度要慢于酸封端。体内药效学实验结果显示,大鼠体内睾酮水平在注射微球后两个小时达到峰值,之后逐渐下降,不同微球之间无显著性差异。结论不同封端结尾的PLGA和PLA对微球形态、包封率和体外释药速率有显著影响,但对正常大鼠体内睾酮水平的影响没有显著性差异。 展开更多

关键词 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 醋酸曲普瑞林 微球制剂 体外释放 体内药效学

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两种聚酯微球的体外降解机制研究 被引量：13

12

作者 赵刚 平其能 刘拥军 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期24-27,共4页

目的 :研究聚乳酸 羟基乙酸及聚乳酸微球降解的过程及机制。方法 :用 5种方法分别研究 :①扫描电子显微镜观察微球外观形态及表面状态 ;②测定干燥失重 ;③凝胶渗透色谱法测定聚合物的平均相对分子量 ;④测定介质pH值 ;⑤测定介质中乳... 目的 :研究聚乳酸 羟基乙酸及聚乳酸微球降解的过程及机制。方法 :用 5种方法分别研究 :①扫描电子显微镜观察微球外观形态及表面状态 ;②测定干燥失重 ;③凝胶渗透色谱法测定聚合物的平均相对分子量 ;④测定介质pH值 ;⑤测定介质中乳酸含量。结果 :聚乳酸 羟基乙酸微球的降解呈现明显外形改变和蚀解 ,聚乳酸微球降解表现为明显的溶胀和伴有孔洞形成。两者均降解成为分子量分布小的低聚物 ,介质中乳酸量明显增加以及pH显著下降。共聚物微球的降解速度随羟基乙酸比例的增加而加快。结论 :聚乳酸 羟基乙酸微球的降解为表面溶蚀与本体蚀解结合机制 。 展开更多

关键词 聚乳酸-羟基乙酸 聚乳酸 微球 降解

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布比卡因缓释微球的制备及体外释药特性评价 被引量：7

13

作者 刘晓睿 丁平田 +1 位作者 张锦 蒋晶晶 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期405-408,419,共5页

目的研究布比卡因缓释微球制备方法并对其体外释药特性进行评价.方法采用紫外分光光度法测定布比卡因微球载药量、包封率;采用HPLC法测定微球体外释放;通过正交设计优选微球制备工艺;以乳酸-羟基乙酸共聚物为载体,使用乳化-溶剂挥发法... 目的研究布比卡因缓释微球制备方法并对其体外释药特性进行评价.方法采用紫外分光光度法测定布比卡因微球载药量、包封率;采用HPLC法测定微球体外释放;通过正交设计优选微球制备工艺;以乳酸-羟基乙酸共聚物为载体,使用乳化-溶剂挥发法制备布比卡因微球;用扫描电镜观察所得微球的粒径和形态;通过体外释药实验考察布比卡因乳酸-羟基乙酸共聚物微球的缓释作用.结果微球载药量、包封率和体外释放的测定方法符合方法学要求;按照优选处方制备所得的微球为圆整球体,表面多孔,呈蜂窝状,粒径50～100 μm之间的微球占80%;体外释放符合Ritger-Peppas方程,t1/2=242.05 h.结论乳化-溶剂挥发法适用于布比卡因乳酸-羟基乙酸共聚物微球的制备,所制得的微球形态圆整,在体外具有明显缓释作用. 展开更多

关键词 布比卡因 微球 乳酸-羟基乙酸共聚物 药物体外释放

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缓释bFGF微球体外降解和释药性质研究 被引量：1

14

作者 段宏 裴福兴 +3 位作者 胡隽宇 屠重棋 刘钰 樊瑜波 《中国生物医学工程学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第3期431-437,467,共8页

通过体外降解释药实验，初步探索bFGF微球在体外的降解释药特点。以PBS液为体外降解和释药介质，初步研究bFGF微球体外降解和释药特点。bFGF微球与空白微球体外降解和质量丧失趋势一致，各个指标之间差异无显著性。约在10d时PLGA的重均... 通过体外降解释药实验，初步探索bFGF微球在体外的降解释药特点。以PBS液为体外降解和释药介质，初步研究bFGF微球体外降解和释药特点。bFGF微球与空白微球体外降解和质量丧失趋势一致，各个指标之间差异无显著性。约在10d时PLGA的重均分子相对质量下降一半，14—18d时微球质量下降一半，说明微球质量丧失滞后于重均分子相对质量下降。突释期内微球体外释放度仅为19．26％，21d后体外累积释放度高达85．46％，释出bFGF浓度稳定，其平均浓度为（72．47±6．26）ng·mL^-1，微球的体外释药规律符合Higuichi方程（r=0．9978）。本实验bFGF微球与空白微球降解和吸收趋势一致。聚合物的质量和形态结构变化相对滞后于重均分子相对质量的下降，降解可能主要发生在分子链断裂。 展开更多

关键词 碱性成纤维细胞生长因子 聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物 微球 缓释 降解

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载甲苯胺蓝微球的制备及性质检测 被引量：1

15

作者 彭巧 毕良佳 胡平安 《化工新型材料》 CAS CSCD 北大核心 2015年第10期132-134,137,共4页

以聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PEG-PLGA)为载体,二氯甲烷和丙酮为有机溶剂,双十二烷基二甲基溴化铵(DMAB)为乳化剂,采用水/油/水型(W1/O/W2)复乳化溶剂挥发制备载有甲苯胺蓝的微球并对微球相关性质进行检测。结果所得微球呈圆球状... 以聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PEG-PLGA)为载体,二氯甲烷和丙酮为有机溶剂,双十二烷基二甲基溴化铵(DMAB)为乳化剂,采用水/油/水型(W1/O/W2)复乳化溶剂挥发制备载有甲苯胺蓝的微球并对微球相关性质进行检测。结果所得微球呈圆球状,粒径为(1114.340±95.348)nm,包封率为(59.973±1.646)%,突释率(46.748±1.475)%,电位+(57.380±1.327)mV。通过该方法制备的微球粒径小、分布集中、包封率高、突释小,且操作方便,为进一步探讨靶向药物对口腔内微生物的灭菌作用奠定了物质基础。 展开更多

关键词 甲苯胺蓝 聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PEG-PLGA) 微球 复乳化溶剂挥发法

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内水相结构对微球包封率及控释行为的影响

16

作者 陈龙 李红 +3 位作者 邓春林 何显运 魏坤 吴刚 《高分子材料科学与工程》 EI CAS CSCD 北大核心 2013年第3期26-30,共5页

采用水-油-水双乳化溶剂挥发法制备了聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)/氧氟沙星载药微球,并考察了介孔硅、透明质酸、多聚赖氨酸不同内水相成分对微球粒径及其分布、表面形态、包封率以及释放特性的影响。研究结果表明,采用该方法制备出了... 采用水-油-水双乳化溶剂挥发法制备了聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)/氧氟沙星载药微球,并考察了介孔硅、透明质酸、多聚赖氨酸不同内水相成分对微球粒径及其分布、表面形态、包封率以及释放特性的影响。研究结果表明,采用该方法制备出了内部具有多孔结构的载药微球;透明质酸内水相组微球平均粒度最大,粒径分布最小;介孔硅和透明质酸的加入提高了微球包封率;3种内水相组的初期爆释均高于对照组;多聚赖氨酸内水相组释放速率最快,透明质酸内水相组释放速率最慢。释放拟合曲线表明,4组不同内水相的微球,在释放区间内,释放行为都符合Slogistic方程式。 展开更多

关键词 聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球 双乳化溶剂挥发法 内水相 包封率 释放

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同时包载孕二烯酮和炔雌醇的PLGA微球的制备 被引量：2

17

作者 孙毅 张强 +2 位作者 陈大为 张志军 郑焱 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第12期948-953,共6页

目的探索制备皮下注射用孕二烯酮/炔雌醇复方微球的可行性。方法以乳酸-羟基乙酸共聚物共聚物(PLGA)为载体材料,孕二烯酮、炔雌醇为模型药物,采用乳化溶剂挥发法制备皮下注射用复方微球,观察微球表面形态,检测所制微球的稳定性,检测微... 目的探索制备皮下注射用孕二烯酮/炔雌醇复方微球的可行性。方法以乳酸-羟基乙酸共聚物共聚物(PLGA)为载体材料,孕二烯酮、炔雌醇为模型药物,采用乳化溶剂挥发法制备皮下注射用复方微球,观察微球表面形态,检测所制微球的稳定性,检测微球的有机溶剂残留和体外释放特性。结果所得微球中孕二烯酮和炔雌醇的包封率分别为(69.9±6.6)%和(60.5±1.5)%;微球形态良好,粒径分布窄,平均粒径为(65.62±4.56)μm;微球中有机溶剂残留为(154.84±16.84)mg.L-1;体外释放过程中,2种药物能够持续稳定释放30 d,两药的体外释放行为符合Weibull方程,孕二烯酮和炔雌醇的释药方程分别为:ln[ln1/(1-F(t)]=0.625 8lnt-1.826(r=0.992 1)和:ln[ln1/(1-F(t)]=0.855 2lnt-2.850 1(r=0.991 4);制备的微球在高温、光照条件下均不稳定,在常温下长时间放置也不稳定,但在避光冷藏条件下稳定。结论所用制备工艺稳定,微球包封率较高,粒度均匀,有机溶剂残留符合国家标准,释药平稳,释药时间较长,可以进行进一步的体内研究。 展开更多

关键词 乳酸-羟基乙酸共聚物 孕二烯酮 炔雌醇 微球制备 体外释放

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基于QbD理念优化伊潘立酮微球的冻干工艺 被引量：2

18

作者 鲍菲 孙翠香 +2 位作者 高飞 于洪云 李又欣 《食品与药品》 CAS 2018年第2期97-101,共5页

目的研究伊潘立酮聚乳酸-羟基乙酸共聚物(polylactic-co-glycolic acid,PLGA)微球的冻干工艺,优化工艺参数。方法以质量源于设计(QbD)理念进行工艺分析,使用JMP(11.2.0)软件进行实验设计及结果分析。结果样品水分的主要影响因素为一期... 目的研究伊潘立酮聚乳酸-羟基乙酸共聚物(polylactic-co-glycolic acid,PLGA)微球的冻干工艺,优化工艺参数。方法以质量源于设计(QbD)理念进行工艺分析,使用JMP(11.2.0)软件进行实验设计及结果分析。结果样品水分的主要影响因素为一期干燥温度;样品二氯甲烷残留的影响因素为二期干燥温度及二期干燥真空度;样品有关物质的主要影响因素为二期干燥温度。结论预冻温度为-30℃,冻干时间为3 h,真空度为常压;一期干燥温度为-5℃,真空度为40 Pa,冻干时间为5 h;二期干燥温度为31~35℃,真空度为100Pa,冻干时间为10 h。 展开更多

关键词 伊潘立酮 聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球 冻干 实验设计 质量源于设计

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基于QbD理念研究醋酸奥曲肽PLGA微球的冻干工艺 被引量：2

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作者 高飞 安广峰 +1 位作者 鲍菲 刘万卉 《食品与药品》 CAS 2017年第1期7-12,共6页

目的研究醋酸奥曲肽乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球的冻干工艺,建立合适的冻干工艺参数控制区间。方法基于质量源于设计(QbD)理念,采用JMP10.0.0软件设计并执行试验,分析冻干工艺参数对样品质量属性的影响。结果第一阶段干燥参数板温、... 目的研究醋酸奥曲肽乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球的冻干工艺,建立合适的冻干工艺参数控制区间。方法基于质量源于设计(QbD)理念,采用JMP10.0.0软件设计并执行试验,分析冻干工艺参数对样品质量属性的影响。结果第一阶段干燥参数板温、冻干时间和真空度对样品的有关物质无影响,板温和冻干时间对样品的水分和二氯甲烷残留有显著影响。第二阶段干燥参数板温对样品的有关物质有显著影响;冻干时间对样品的水分有显著影响;板温和冻干时间对样品的二氯甲烷残留有显著影响。结论采用冻干法干燥醋酸奥曲肽PLGA微球时,最终控制冻干全过程干燥参数设计区间为:预冻阶段控制板温≤-20℃,预冻时间≥3 h,真空度为常压;第一阶段干燥控制板温-5℃,冻干真空度≤5 Pa,冻干时间>2 h;第二阶段干燥控制板温45~50℃,冻干真空度≤5 Pa,冻干时间>14 h。 展开更多

关键词 醋酸奥曲肽 乳酸-羟基乙酸共聚物缓释微球 冻干 质量源于设计 设计空间

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负载双抗癌药的双层微球设计及药物释放 被引量：1

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作者 王晓丹 景晓燕 李茹民 《哈尔滨工程大学学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2017年第11期1817-1822,共6页

为了研究亲水性抗癌药物和亲油性抗癌药物的共存问题,本文采用溶剂挥发法,以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体,以姜黄素和阿霉素为模板药物,合成了负载两种抗癌药物的双层微球。实验结果表明:合成的双层微球粒径分布均匀,分散性良好;... 为了研究亲水性抗癌药物和亲油性抗癌药物的共存问题,本文采用溶剂挥发法,以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体,以姜黄素和阿霉素为模板药物,合成了负载两种抗癌药物的双层微球。实验结果表明:合成的双层微球粒径分布均匀,分散性良好;由于双层可降解聚合物的引入,微球的初期药物释放得到了降低,阿霉素和姜黄素的药物释放时间分别为34 d和39 d,两种药物的总释放时间得到了延长;在21 d内载药微球进行逐步的降解。为双重载药体系的研究打下了基础。 展开更多

关键词 双层结构 微球 给药系统 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 红外光谱 粒径 阿霉素 姜黄素

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