丝素改性聚乳酸-羟基乙酸共聚物多孔微球作为牙龈间充质干细胞递送载体的研究 被引量：7

1

作者 刘垚杉 吴海林 +3 位作者 贾智 杜博 刘大勇 周志敏 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2019年第11期2419-2426,共8页

利用复乳-溶剂挥发法合成适合细胞三维培养的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)多孔微球,并对其表面进行丝素改性,利用扫描电子显微镜、能谱、红外光谱和X射线衍射等对改性前后PLGA多孔微球的理化特性进行表征.原代培养人牙龈间充质干细胞并... 利用复乳-溶剂挥发法合成适合细胞三维培养的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)多孔微球,并对其表面进行丝素改性,利用扫描电子显微镜、能谱、红外光谱和X射线衍射等对改性前后PLGA多孔微球的理化特性进行表征.原代培养人牙龈间充质干细胞并进行成骨(茜素红染色)成脂(油红O染色)分化鉴定.通过负压混悬法将牙龈干细胞负载于丝素改性的PLGA多孔微球上进行5-乙炔基-2'-脱氧尿嘧啶核苷(EdU)细胞增殖及成骨分化研究.结果表明,原代培养的牙龈干细胞具有多向分化潜能,负载在丝素改性的PLGA多孔微球上的细胞有利于细胞增殖.丝素改性的PLGA多孔微球是良好的细胞递送载体,为进一步修复牙槽骨缺损提供了科学依据. 展开更多

关键词 牙龈间充质干细胞 聚乳酸-羟基乙酸共聚物多孔微球 丝素蛋白改性 组织修复

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罗哌卡因-醋酸地塞米松聚乳酸羟基乙酸共聚物微球药效学和药动学的观察 被引量：4

2

作者 余让辉 陈仲清 +2 位作者 陈辉 傅卫军 徐岩 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期502-505,共4页

目的罗哌卡因和地塞米松聚乳酸-羟基乙酸微球小鼠坐骨神经旁包埋的药效学和药动学的研究。方法165只雌性昆明小鼠随机均分为A、B、C三组,各组分别于坐骨神经旁包埋罗哌卡因-醋酸地塞米松聚乳酸-羟基乙酸微球(ROP-DXM-PLGA-MS)、罗哌卡... 目的罗哌卡因和地塞米松聚乳酸-羟基乙酸微球小鼠坐骨神经旁包埋的药效学和药动学的研究。方法165只雌性昆明小鼠随机均分为A、B、C三组,各组分别于坐骨神经旁包埋罗哌卡因-醋酸地塞米松聚乳酸-羟基乙酸微球(ROP-DXM-PLGA-MS)、罗哌卡因聚乳酸-羟基乙酸微球(RoP-PLGA-MS)、空白乳酸-羟基乙酸微球(PLGA-MS)400mg·kg-1。每组植入微球后按0.5、1、2、4、8、12、24、36、48、72、96h时间点,以小鼠热踏板法检测小鼠埋药侧小鼠舔后足的潜伏期为痛阈指标值的变化评价微球镇痛效果,每个时间点测定5只小鼠;小鼠热踏板测定结束后摘眼球取血,采用HPLC测定给药后各时间点血浆罗哌卡因浓度。结果药效学实验表明ROP-DXM-PLGA-MS组麻醉镇痛时间达72h以上较RoP-PLGA-MS组36h明显延长(P<0.01),空白微球未显示麻醉镇痛作用;药动学实验显示A、B两组罗哌卡因药动学参数Cmax、Tmax、AUC、MRT、t1/2分别为117.8和119.8ng·ml-1,24和12h,8793.2和6861.15ng·h·ml-1,43.7491和38.7743h,65.799和46.166h,A、B、C三组均未测到地塞米松血药浓度数据,C组罗哌卡因和地塞米松血药浓度均未测到。结论罗哌卡因聚乳酸-羟基乙酸微球中包入地塞米松可明显延长罗哌卡因的麻醉镇痛作用。 展开更多

关键词 罗哌卡因 醋酸地塞米松 微球 乳酸-羟基乙酸共聚物 高效液相色谱法 药效学 药动学

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甘露糖修饰的壳聚糖聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米微球作为口蹄疫病毒核酸疫苗递送载体的特性评价 被引量：2

3

作者 李显 张中旺 +3 位作者 张富东 吕建亮 李嘉豪 潘丽 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第12期3557-3568,共12页

旨在对制备的甘露糖修饰的壳聚糖聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(D,L-lactide-co-glycolide),PLGA]纳米微球作为口蹄疫病毒(foot-and-mouth disease virus,FMDV)核酸疫苗递送载体进行评价。采用西佛碱反应和元素分析制备具有一定取代度的... 旨在对制备的甘露糖修饰的壳聚糖聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(D,L-lactide-co-glycolide),PLGA]纳米微球作为口蹄疫病毒(foot-and-mouth disease virus,FMDV)核酸疫苗递送载体进行评价。采用西佛碱反应和元素分析制备具有一定取代度的甘露糖修饰的壳聚糖衍生物(mannose modified chitosan,MCS),然后,经双重乳化挥发法制备得到甘露糖修饰的壳聚糖PLGA纳米微球(MCS-PLGA-NPs)。采用纳米粒径仪检测MCS-PLGA-NPs粒径分布和表面电势(zeta)、扫描电镜考察其形态、琼脂糖凝胶电泳观察其对质粒的吸附和吸附质粒后抵抗核酸酶降解能力、CCK-8法检测MCS-PLGA-NPs的细胞毒性、激光共聚焦观察巨噬细胞对MCS-PLGA-NPs-质粒DNA复合物的摄取、荧光显微镜和Western blot验证MCS-PLGA-NPs加载质粒DNA在细胞中的表达。元素分析结果表明,成功制备了取代度为5%~10%的MCS。纳米粒径测定和扫描电镜结果表明,MCS-PLGA-NPs的zeta为正值、粒径分布均匀且形态规则呈球形。琼脂糖凝胶电泳结果显示,MCS-PLGA-NPs吸附质粒的能力随着其质量的增加而增强并且可以在一定程度上抵抗核酸酶降解质粒DNA。在细胞毒性试验中,不同浓度的MCS-PLGA-NPs与RAW264.7细胞共孵育24 h后,细胞存活率仍在85%以上。在细胞摄取试验中,用激光共聚焦显微镜可以明显观察到质粒DNA结合到纳米微球表面被RAW264.7细胞摄取。荧光显微镜和Western blot试验证明MCS-PLGA-NPs加载质粒DNA可以在细胞中进行表达。综上表明,本研究成功制备了MCS以及具有递送核酸疫苗能力的MCS-PLGA-NPs,为FMDV核酸疫苗的递送研究提供了新的方向和见解,也为该递送载体携带特定抗原靶向抗原递呈细胞表面甘露糖受体以及应用于动物免疫的研究奠定基础。 展开更多

关键词 口蹄疫病毒 甘露糖修饰的壳聚糖 壳聚糖接枝聚乳酸-羟基乙酸共聚物 纳米微球 递送载体 核酸疫苗

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聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球在骨组织工程中的应用 被引量：6

4

作者 王健群 张斌 《口腔医学研究》 CAS 北大核心 2020年第9期817-820,共4页

聚乳酸-羟基乙酸共聚物作为一种复合材料,具有生物相容性、低毒性以及作为载体能够包封及保护生物因子的能力。本文以聚乳酸-羟基乙酸共聚物的理化性质为基础,对聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球的合成及其在骨组织工程中的应用进展作一综述,... 聚乳酸-羟基乙酸共聚物作为一种复合材料,具有生物相容性、低毒性以及作为载体能够包封及保护生物因子的能力。本文以聚乳酸-羟基乙酸共聚物的理化性质为基础,对聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球的合成及其在骨组织工程中的应用进展作一综述,为该材料在骨组织工程中的应用提供借鉴。 展开更多

关键词 聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球 骨组织工程 微球

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乳酸-羟基乙酸共聚物微球的研究进展 被引量：11

5

作者 陈英杰 许向阳 周建平 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期186-189,共4页

以生物可降解聚合物为载体的微粒缓释给药系统是近30年药剂学研究热点之一。本文综述了聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球制备工艺、应用进展及目前存在的问题,显示PLGA微球给药系统在药物缓释领域有着广阔的应用前景。

关键词 乳酸-羟基乙酸共聚物 微球 工艺 应用 突释

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塞来昔布-聚乳酸-羟基醋酸共聚物微球的缓释性及其对实验性脉络膜新生血管抑制作用的在体研究 被引量：3

6

作者 陈鹏飞 郝玉华 +3 位作者 杨娜 安建斌 刘丽娅 马景学 《中华实验眼科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期489-495,共7页

背景 脉络膜新生血管（CNV）是多种眼底病变共同的病理基础,虽然以往有多种方法进行治疗,但均有其缺点.研究表明,塞来昔布可以治疗实验性CNV,而寻求塞来昔布新的剂型和给药途径可为临床上研发治疗CNV疾病的缓释药物提供依据. 目的 评价... 背景 脉络膜新生血管（CNV）是多种眼底病变共同的病理基础,虽然以往有多种方法进行治疗,但均有其缺点.研究表明,塞来昔布可以治疗实验性CNV,而寻求塞来昔布新的剂型和给药途径可为临床上研发治疗CNV疾病的缓释药物提供依据. 目的 评价体外释放实验中塞来昔布-聚乳酸-羟基醋酸共聚物微球（CEL-PLGA-MS）的缓释性能及其玻璃体腔注射后对实验性CNV的抑制作用. 方法 采用扫描电子显微镜观察CEL-PLGA-MS的形态,用激光粒度分析仪测量其粒径,应用高效液相色谱法（HPLC）测定其载药量及体外释放情况.选取72只雄性棕色挪威（BN）大鼠,用氪激光光凝法建立大鼠右眼CNV模型,将模型眼按照随机数字表法随机分为CEL-PLGA-MS组、塞来昔布组、空白PLGA组和PBS组,每组9只大鼠.根据分组的不同,大鼠玻璃体腔分别注射8μl含塞来昔布320 μmol/L PLGA微球、80 μmol/L塞来昔布、空白PLGA微球及0.01 moL/L PBS.于玻璃体腔注射后14 d,采用荧光素眼底血管造影（FFA）法观察各组大鼠CNV生成情况,OCT测量各组视网膜脉络膜纤维血管增生（FVP）厚度,制备视网膜色素上皮（RPE）-脉络膜-巩膜复合物标本,光学显微镜下观察各组大鼠FVP的形态结构.分别于玻璃体腔注射后7d、28 d,采用逆转录PCR （RT-PCR）法测定并比较各组大鼠激光斑区域血管内皮生长因子（VEGF）mRNA和环氧合酶2（COX-2）mRNA的相对表达量（RQ）.结果 CEL-PLGA-MS的平均粒径为2 467.9 nm,平均载药量为7.77％,体外释放可持续45 d,累积释放百分率为80.91％.玻璃体腔注射后CEL-PLGA-MS在玻璃体中呈团状.注射后14d,OCT测量显示空白PLGA组、PBS组、塞来昔布组和CEL-PLGA-MS组平均FVP厚度值分别为（94.67±4.64）、（98.56±4.72）、（71.00±4.77）、（50.44±.3.01） μm,其中空白PLGA组和PBS组大鼠平均FVP厚度值均明显高于CEL-PLGA-MS组和塞来昔布组,差异均有统计学意义（均P＜0.01）,CEL-PLGA-MS组平均FVP厚度值明显低于塞来昔布组,差异有统计学意义（P＜0.01）.FFA晚期可见空白PLGA组和PBS组视网膜光凝斑区大量荧光素渗漏,呈强荧光,而塞来昔布组和CEL-PLGA-MS组荧光素渗漏量少.光学显微镜下视网膜光凝区中空白PLGA组和PBS组纤维血管组织较塞来昔布组和CEL-PLGA-MS组厚.玻璃体腔注射后7d及28 d空白PLGA组大鼠RPE-脉络膜-巩膜标本中COX-2 mRNA和VEGF mRNA的RQ值均明显高于塞来昔布组和CEL-PLGA-MS组,差异均有统计学意义（均P＜0.01）;玻璃体腔注射后7d塞来昔布组大鼠RPE-脉络膜-巩膜标本中COX-2 mRNA RQ值明显低于CEL-PLGA-MS组,而注射后28 d塞来昔布组COX-2 mRNA和VEGFmRNA RQ值均明显高于CEL-PLGA-MS组,差异均有统计学意义（均P＜0.01）. 结论 CEL-PLGA-MS形态规则,粒径均匀,体外实验有良好的缓释效果;大鼠玻璃体注射CEL-PLGA-MS后能抑制实验性CNV,其抑制作用较塞来昔布更持久. 展开更多

关键词 塞来昔布 聚乳酸-羟基醋酸共聚物 缓释微球 脉络膜新生血管

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罗哌卡因乳酸-羟基乙酸共聚物微球家兔皮下给药的药效学和药动学研究 被引量：3

7

作者 王照飞 陈仲清 +2 位作者 田洪居 徐建设 徐岩 《实用医学杂志》 CAS 北大核心 2009年第8期1201-1203,共3页

目的:研究罗哌卡因聚乳酸-羟基乙酸微球(RoP-PLGA-MS)在家兔皮下给药的药效学和药代动力学。方法:24只新西兰兔随机分为A、B、C3组,分别皮下注射罗哌卡因(RoP)4mg/kg、RoP-PLGA-MS200mg/kg(相当于RoP12mg/kg)和PLGA-MS200mg/kg。以针刺... 目的:研究罗哌卡因聚乳酸-羟基乙酸微球(RoP-PLGA-MS)在家兔皮下给药的药效学和药代动力学。方法:24只新西兰兔随机分为A、B、C3组,分别皮下注射罗哌卡因(RoP)4mg/kg、RoP-PLGA-MS200mg/kg(相当于RoP12mg/kg)和PLGA-MS200mg/kg。以针刺皮肤无反应圈直径(PND)和逃跑运动电刺激阈值(EMT)评价镇痛效果。采用HPLC测定给药后各时间点血浆RoP浓度。结果:A、B组PNDmax为5.28和2.76cm,EMTmax为13.02和11.66s,给药1h后峰值浓度为2.238μg/mL和1.306μg/mL,消除半衰期为2.848h和17.606h,平均滞留时间为4.175h和24.823h。B组镇痛持续时间(34h)较A组(5h)长,C组无镇痛作用。结论:RoP-PLGA-MS局部镇痛持续时间长,扩散范围小,血药浓度稳定且水平低,表明其在体内有明显的缓释作用和良好的安全性。 展开更多

关键词 麻醉 罗哌卡因 乳酸-羟基乙酸共聚物 高效液相色谱法 药效学 药动学 微球

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聚乳酸及乳酸/羟基乙酸共聚物微球研究进展 被引量：4

8

作者 朱颐申 胡一桥 查晶 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第1期73-77,共5页

本文综述了小分子药物、多肽和蛋白质生物大分子药物及疫苗的聚乳酸及乳酸／羟基乙酸共聚物微球研究进展，介绍了溶剂挥发法、喷雾干燥法等制备微球的方法。

关键词 聚乳酸 乳酸 羟基乙酸共聚物 微球 药物载体

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基于凝固浴剪切法制备多孔实心聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物载药微球

9

作者 杜霖 杨勤梦 +3 位作者 杨小慧 李文强 余斌 屠美 《高分子材料科学与工程》 EI CAS CSCD 北大核心 2017年第7期131-137,共7页

以聚(乳酸-羟基乙酸)为基质材料,采用一种新颖的流动凝固浴剪切法制备包载盐酸万古霉素的载药微球,并研究微球的形貌结构、粒径、包封率、载药率、体外释放性能及其影响因素。结果表明,所制备的载药微球平均粒径在15~29μm范围,微球呈... 以聚(乳酸-羟基乙酸)为基质材料,采用一种新颖的流动凝固浴剪切法制备包载盐酸万古霉素的载药微球,并研究微球的形貌结构、粒径、包封率、载药率、体外释放性能及其影响因素。结果表明,所制备的载药微球平均粒径在15~29μm范围,微球呈现内部实心表面多孔的复合结构;微球的包封率及载药可分别在15%~75%和1.5%~9.3%范围内调控。微球制备过程中的工艺条件对微球结构形貌、包封率、载药率及释放性能有重要影响,通过调整微球的粒径,可有效减缓释药过程中的突释现象。 展开更多

关键词 多孔微球 聚(乳酸-羟基乙酸) 复合结构 凝固浴 控制释放

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静电喷雾法制备聚乳酸-羟基乙酸共聚物/羟基磷灰石微载体的工艺及其效果评价 被引量：1

10

作者 赵一安 杨舒婷 +3 位作者 李亚龙 刘国民 孙淑芬 罗云纲 《吉林大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期439-444,473,共7页

目的:探讨静电喷雾法制备聚乳酸-羟基乙酸共聚物/羟基磷灰石(PLGA/HA)微载体的工艺过程,阐明PLGA/HA微载体的优势表征。方法:采用HA (20nm,99.9%)和PLGA (LA/GA=50/50,Mw30k),利用静电喷雾法制备PLGA/HA微载体,观察不同HA质量浓度(1%、3... 目的:探讨静电喷雾法制备聚乳酸-羟基乙酸共聚物/羟基磷灰石(PLGA/HA)微载体的工艺过程,阐明PLGA/HA微载体的优势表征。方法:采用HA (20nm,99.9%)和PLGA (LA/GA=50/50,Mw30k),利用静电喷雾法制备PLGA/HA微载体,观察不同HA质量浓度(1%、3%、5%)、不同电压(4.0、4.5、>5.0kV)对微载体形貌的影响,获得最佳制球参数。以PLGA微载体为PLGA组,PLGA+1%HA为1%PLGA/HA组,PLGA+3%HA为3%PLGA/HA组,PLGA+5%HA为5%PLGA/HA组,单纯细胞作为空白对照组。采用扫描电镜(SEM)、细胞增殖实验、细胞荧光染色实验和傅里叶红外光谱(FTIR)等检测PLGA/HA微载体表征。结果:SEM观察,PLGA/HA微载体颗粒均匀,均为椭圆形或圆形,无异常形态球,表面光滑,无锐利边缘,球体之间无粘连、无聚集,不同浓度配比微载体之间无明显差别。细胞增殖实验检测,黏附细胞数量5%PLGA/HA组>3%PLGA/HA组>1%PLGA/HA组>PLGA组>空白对照组(P<0.05),细胞数量随HA浓度增加而升高,5%PLGA/HA组微载体对细胞亲和性最佳,微载体无细胞毒性。细胞荧光染色实验检测,MC3T3-E1细胞在微载体上黏附状态良好。FTIR检测显示HA特征吸收峰,表明复合微载体中含有PLGA与HA。结论:成功利用静电喷雾技术建立PLGA/HA微载体的制备工艺,该方法操作简单便捷,制球效果优良,在骨组织工程方面有广泛应用前景。 展开更多

关键词 静电喷雾 微载体 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 羟基磷灰石 骨组织工程

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复合三联抗结核药聚乳酸-羟基乙酸缓释微球的制备及体外释药特性 被引量：12

11

作者 何胤 杨宗强 +6 位作者 王骞 施建党 王自立 金少举 刘海涛 岳学峰 赵晨 《中国脊柱脊髓杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期456-461,共6页

目的 :制备复合异烟肼(H)、利福平(R)、吡嗪酰胺(Z)的聚乳酸-羟基乙酸(HRZ/PLGA)缓释微球,观察其理化性质和体外缓释特性。方法:以PLGA(450mg)为载体,避光条件下称取H(40mg)、R(60mg)、Z(125mg),采用复乳-溶剂挥发法制备HRZ/PLGA缓释微... 目的 :制备复合异烟肼(H)、利福平(R)、吡嗪酰胺(Z)的聚乳酸-羟基乙酸(HRZ/PLGA)缓释微球,观察其理化性质和体外缓释特性。方法:以PLGA(450mg)为载体,避光条件下称取H(40mg)、R(60mg)、Z(125mg),采用复乳-溶剂挥发法制备HRZ/PLGA缓释微球,应用扫描电镜观察微球的形态特征;应用高效液相色谱法(HPLC)测定其载药量、包封率;采用溶出法、HPLC于3h、6h、12h、1d、2d、3d、6d、9d、12d、15d、20d、25d、30d、40d、50d测定H、R、Z三种药物的浓度,观察其是否均大于10倍最低抑菌浓度(MIC),计算其日均释药率、累计释药率。结果:HRZ/PLGA微球在电镜下观察呈圆球形,平均粒径为10.3±4.7μm;H、R、Z三种药物的载药量分别为(18.02±0.36)%、(22.46±0.24)%、(21.68±0.37)%,包封率分别为(54.79±1.13)%、(72.35±0.39)%、(67.21±0.68)%;体外缓释试验显示微球缓释前12d左右,三种药物的累计缓释度均超过了50%,日均释药率分别为5.05%、4.89%、6.86%;第12天后三药的缓释基本趋于稳定,日均释药率分别为0.17%、0.26%、0.16%;三种药物缓释到50d时均大于10倍MIC。结论:HRZ/PLGA微球具有优良的载药及药物缓释效果,是一种理想的复合抗结核药物缓释系统。 展开更多

关键词 抗结核药 异烟肼 利福平 吡嗪酰胺 聚乳酸-羟基乙酸 微球 缓释

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复合三联抗结核药聚乳酸-羟基乙酸缓释微球体内缓释实验研究 被引量：1

12

作者 何胤 赵晨 +5 位作者 施建党 王自立 杨宗强 岳学锋 苏胜杰 张小敏 《中国脊柱脊髓杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期447-452,共6页

目的 :观察载异烟肼(H)、利福平(R)、吡嗪酰胺(Z)复合抗结核药/聚乳酸-羟基乙酸共聚物缓释微球在大鼠体内的缓释特性。方法:选取SD雄性成年大鼠84只,随机分成A、B、C三组,分别设为载药微球组、空白微球组、空白组,于术后1d、3d、1周、2... 目的 :观察载异烟肼(H)、利福平(R)、吡嗪酰胺(Z)复合抗结核药/聚乳酸-羟基乙酸共聚物缓释微球在大鼠体内的缓释特性。方法:选取SD雄性成年大鼠84只,随机分成A、B、C三组,分别设为载药微球组、空白微球组、空白组,于术后1d、3d、1周、2周、4周、6周、8周时分别处死各组4只大鼠,处死时取微球周边1cm肌肉组织和腹腔静脉血5ml,应用高效液相色谱法检测肌肉组织和血清中三种药物浓度;在1周、4周时检测肝、肾功能,留取肝、肾组织观察其组织病理学变化。结果:术后3d时A组中肌肉和血浆中HRZ的药物浓度达到最高,1周后药物的浓度趋于稳定;8周时肌肉组织中HRZ的浓度分别为0.56、0.63、1.51μg/g,均达到了各自的10倍最低有效抑菌浓度,血浆中HRZ浓度分别为0.112、0.046、0.189μg/ml,肌肉中药物浓度和血浆中药物浓度行配对t检验,差异有统计学意义(P<0.05);B、C两组肌肉及血浆中均未检测出HRZ。在1、4周时,对三组大鼠肝、肾功能相关指标进行检测,A与C、A与B、B与C组间两两比较t检验,肝、肾功能各项指标在各检测点均无统计学差异(P>0.05);A、B、C三组大鼠肝、肾组织病理学检查未见明显损伤。结论:HRZ/PLGA微球具有缓慢、平稳释放药物的特性,具有良好的组织生物相容性,可直接植入体内实现局部给药和缓释长程治疗的双重效果。 展开更多

关键词 抗结核药 聚乳酸-羟基乙酸微球 体内缓释

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聚乳酸-羟基乙酸载利福喷丁微球的体外释放机制研究 被引量：3

13

作者 王昌绚 胡运玖 +5 位作者 李明 罗聪 瞿向阳 谢丽娜 邬均 蒋电明 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第10期1332-1336,共5页

目的:探讨聚乳酸-羟基乙酸载利福喷丁微球体外释放机制。方法:采用乳化-溶剂挥发法制备不同载药量的聚乳酸-羟基乙酸载利福喷丁微球,于PBS缓冲溶液(0.2 mol/L,pH7.4)中测定微球体外释放量,对释放曲线进行零级方程拟合、一级方程拟合和Hi... 目的:探讨聚乳酸-羟基乙酸载利福喷丁微球体外释放机制。方法:采用乳化-溶剂挥发法制备不同载药量的聚乳酸-羟基乙酸载利福喷丁微球,于PBS缓冲溶液(0.2 mol/L,pH7.4)中测定微球体外释放量,对释放曲线进行零级方程拟合、一级方程拟合和Higuchi方程拟合。结果:聚乳酸-羟基乙酸载利福喷丁微球的载药量分别为(8.04±0.29)%、(17.16±0.40)%和(23.93±0.48)%,差异有统计学意义(F=1 195.325,P=0.000)。微球呈球形,分散性良好,药物均匀地分布于载体基质中。载药微球在前2 d释放药物较快,累计释放药物量分别为(9.07±0.11)%、(13.33±0.04)%和(15.5±0.09)%,差异有统计学意义(F=4 414.474,P=0.000)。从第3天开始,释放药物速率减缓,总累计释放量分别为(72.10±0.26)%、(80.22±0.56)%和(78.60±0.63)%,差异有统计学意义(F=212.916,P=0.000)。在3种拟合方程中,均以Higuchi方程的相关系数更接近于1。结论:聚乳酸-羟基乙酸载利福喷丁微球体外释放呈突释和缓释两相释放,释放曲线更符合Higuchi方程释放规律。 展开更多

关键词 利福喷丁 聚乳酸-羟基乙酸 微球 体外释放 HIGUCHI方程

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聚乳酸-羟基乙酸/改性纳米羟基磷灰石复合多孔支架材料的研制 被引量：8

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作者 黄艳霞 陈楚 +1 位作者 任杰 任天斌 《功能材料》 EI CAS CSCD 北大核心 2007年第4期629-632,共4页

聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)/改性纳米羟基磷灰石(MHA)复合多孔组织工程支架材料的制备主要包含以下步骤:首先通过室温化学共沉淀法制备纳米羟基磷灰石,然后通过L-丙交酯在二甲苯溶液中聚合接枝纳米羟基磷灰石得到改性的纳米羟基磷灰石;最后... 聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)/改性纳米羟基磷灰石(MHA)复合多孔组织工程支架材料的制备主要包含以下步骤:首先通过室温化学共沉淀法制备纳米羟基磷灰石,然后通过L-丙交酯在二甲苯溶液中聚合接枝纳米羟基磷灰石得到改性的纳米羟基磷灰石;最后通过改进的热致相分离两步初化法制备PLGA/ MHA复合多孔支架。X射线衍射仪(XRD)显示纳米羟基磷灰石合成成功,透射电子显微镜(TEM)结果显示其为半径为30～50nm的球形,红外光谱显示聚乳酸成功的接枝到纳米羟基磷灰石表面;扫描电子显微镜(SEM)结果表明改进的热致相分离两步初化法制备的PLGA/MHA复合多孔支架的孔径在100～450μm。 展开更多

关键词 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 改性纳米羟基磷灰石 复合多孔支架

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聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)及其载药微球的制备研究 被引量：4

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作者 钱婷玉 崔爱军 +1 位作者 彭松 陈群 《化工新型材料》 CAS CSCD 北大核心 2015年第12期143-145,共3页

采用二步法合成了聚乳酸-羟基乙酸(PLGA),研究了聚合工艺对聚合物分子量的影响,进一步以PLGA为原料制备了聚合物微球,筛选并优化了制备微球的聚合物分子量,探索了制备条件对微球粒径、表面形态的影响,确定了较佳工艺条件。PLGA共聚的较... 采用二步法合成了聚乳酸-羟基乙酸(PLGA),研究了聚合工艺对聚合物分子量的影响,进一步以PLGA为原料制备了聚合物微球,筛选并优化了制备微球的聚合物分子量,探索了制备条件对微球粒径、表面形态的影响,确定了较佳工艺条件。PLGA共聚的较优条件为:丙交酯与乙交酯按50∶50摩尔比混合,加入0.06%催化剂Zr(acac)4,常压下150℃共聚6h,PLGA特性黏度[η]为0.1964dL/g。优化后的微球制备工艺条件为:采用浓度为0.3%的吐温20为乳化剂,二氯甲烷为有机相,1000r/min转速乳化30min,500r/min转速挥发6h,水油相体积比(W∶O)为20∶1,聚合物浓度为0.05g/mL,此条件下制得微球表平均粒径为214nm。 展开更多

关键词 聚乳酸-羟基乙酸(PLGA) 工艺 微球

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人参皂苷缓释微球制备

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作者 刘相莹 何汝楠 +3 位作者 邱高 林宗浩 郭玉海 余楚钦 《中成药》 北大核心 2025年第4期1097-1104,共8页

目的制备人参皂苷缓释微球。方法以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为壳载体,采用SPG膜乳化技术制备缓释微球。在单因素试验基础上,以PLGA质量浓度、投料率、司盘60质量浓度为影响因素,外观、载药量、包封率的综合评分为评价指标,响应面法... 目的制备人参皂苷缓释微球。方法以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为壳载体,采用SPG膜乳化技术制备缓释微球。在单因素试验基础上,以PLGA质量浓度、投料率、司盘60质量浓度为影响因素,外观、载药量、包封率的综合评分为评价指标,响应面法优化制备工艺。观察缓释微球形态,测定粒径、载药量、包封率,考察体外释药。结果最佳条件为初乳搅拌时间45 s,PLGA质量浓度74.68 mg/mL,投料率11%,司盘60质量浓度4.18 mg/mL,综合评分为74.98分。缓释微球圆整,平均粒径为4.33μm,载药量为(8.24±0.13)%,包封率为(74.94±1.17)%。在336 h,人参皂苷Rg1、Rb1、Rb2累积释放度分别为84.12%、78.04%、65.88%。结论该方法合理可行,可用于制备外观良好、载药量高的人参皂苷缓释微球,能为其他水溶性药物微球的制备及微球塌陷问题的解决提供参考。 展开更多

关键词 人参皂苷 缓释微球 制备工艺 聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA) SPG膜乳化技术

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响应面试验优化猴头菌素-PLGA微球制备工艺及其体外释药性能 被引量：11

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作者 何晋浙 姚丽娜 孙培龙 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2017年第6期242-247,共6页

目的:以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA)为载体,采用乳化溶剂挥发法制备猴头菌素缓释微球,并对其体外药物释放行为进行考察。方法:通过单因素试验,以包封率为评价指标,考察影响微球质量的因素,采用响应面试... 目的:以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA)为载体,采用乳化溶剂挥发法制备猴头菌素缓释微球,并对其体外药物释放行为进行考察。方法:通过单因素试验,以包封率为评价指标,考察影响微球质量的因素,采用响应面试验法进行优化,筛选出最佳工艺条件。结果:最佳工艺为芯壁比(猴头菌素与PLGA质量比)1∶1.64、PLGA质量分数15%、搅拌速率1 200 r/min。最佳条件制备的猴头菌素微球表面光滑圆整,包封率为99.66%,微球体外384 h累计释放率达84.30%。结论:以PLGA为载体材料,采用乳化-溶剂挥发法可以制备包封率较高的猴头菌素微球,体外释药实验也表明该微球具有明显的缓释作用。 展开更多

关键词 猴头菌素 聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA) 微球 体外释药

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罗哌卡因-醋酸地塞米松PLGA微球的制备及体外释药特性研究 被引量：7

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作者 徐岩 陈仲清 +2 位作者 余让辉 李国锋 王晓俏 《医药导报》 CAS 2009年第11期1427-1431,共5页

目的制备罗哌卡因-醋酸地塞米松聚乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA)微球(简称微球)并研究其体外释药特性。方法以PLGA为载体,采用W1/O/W2双重乳化-溶剂挥发法制备微球,研究实验过程中有机相PLGA浓度、外水相/有机相体积比、内水相体积、外水相... 目的制备罗哌卡因-醋酸地塞米松聚乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA)微球(简称微球)并研究其体外释药特性。方法以PLGA为载体,采用W1/O/W2双重乳化-溶剂挥发法制备微球,研究实验过程中有机相PLGA浓度、外水相/有机相体积比、内水相体积、外水相聚乙烯醇(PVA)浓度几项因素变化对罗哌卡因-醋酸地塞米松PLGA微球粒径、表面形态、载药量、包封率和突释行为的影响。结果有机相PLGA浓度在制备微球的过程中是一个关键性因素。随着PLGA浓度增加,微球粒径增大,载药量、包封率明显提高,突释降低;外水相/有机相体积比增大,微球粒径增大,载药量、包封率明显提高,微球表面更加光滑、微孔减少,突释降低;随着内水相体积增加使得微球表面的微孔明显增多,突释增加,载药量、包封率降低;当外水相PVA浓度由0.5%增加到2%,微球粒径变小,突释效应增加。通过优化条件制备的微球形状为球形,外观光滑圆整,粒径分布均匀,其中>90%分布在20～70μm。罗哌卡因载药量(7.48±0.33)%,包封率(70.97±2.36)%;醋酸地塞米松载药量(1.52±0.16)%,包封率(57.30±1.17)%。结论采用W1/O/W2双重乳化-溶剂挥发法成功制备罗哌卡因加醋酸地塞米松PLGA微球;以优化工艺制备的微球,在体外具有明显的缓释行为,释药曲线呈典型S形三阶段模式。 展开更多

关键词 罗哌卡因 地塞米松 醋酸 聚乳酸羟基乙酸共聚物 微球 双重乳化-溶剂挥发法 释药 体外

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克林霉素-PLGA微球的制备及其体外抑菌活性评价 被引量：2

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作者 林涛 李明贺 +3 位作者 郝颖 毛济雄 巴特 韩成敏 《吉林大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期94-98,共5页

目的：制备出一种具有生物可降解性的搭载克林霉素的聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）缓释微球,并对其相关性质进行研究。方法：采用乳化-溶剂挥发法制备搭载克林霉素的PLGA微球,检测克林霉素-PLGA微球表面形貌和粒径分布,观察PLGA/二氯... 目的：制备出一种具有生物可降解性的搭载克林霉素的聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）缓释微球,并对其相关性质进行研究。方法：采用乳化-溶剂挥发法制备搭载克林霉素的PLGA微球,检测克林霉素-PLGA微球表面形貌和粒径分布,观察PLGA/二氯甲烷（P/D）与PLGA/克林霉素（P/C）不同投药比对微球包封率的影响;用适量的释放介质分散缓释微球后,37℃震荡,取各时间点的药液,采用K-B纸片琼脂扩散法检测不同时间点的抑菌环直径大小评价微球体外缓释抑菌能力。结果：微球的形体圆整、表面光滑、无明显黏连,且粒径大小主要集中在700nm左右。当投药比为P/D=80/1、P/C=5/1时包封率最佳,为45.02%,包覆效果良好。微球在第1-2天时体外抑菌效果最为明显,第3-19天呈现持续稳定的抑菌效果,在第20天时降至药物的最小抑菌浓度（MIC）。结论：克林霉素-PLGA微球的制备工艺良好,其体外抑菌效果表现出明显的缓释性。 展开更多

关键词 克林霉素 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 微球 抑菌活性 缓释

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紫杉醇PLGA微球制备及荷Hep-2喉癌裸鼠体内疗效评估 被引量：2

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作者 谢明 周梁 +1 位作者 高召兵 姚明 《复旦学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期51-56,共6页

目的以乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]为载体,制备紫杉醇缓释微球,并评估紫杉醇微球瘤内直接注射对裸鼠Hep-2移植瘤的疗效。方法采用改良溶剂蒸发法制备紫杉醇PLGA缓释微球,考察微球的体外性质,并对Hep-2移... 目的以乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]为载体,制备紫杉醇缓释微球,并评估紫杉醇微球瘤内直接注射对裸鼠Hep-2移植瘤的疗效。方法采用改良溶剂蒸发法制备紫杉醇PLGA缓释微球,考察微球的体外性质,并对Hep-2移植瘤分别采用紫杉醇针剂腹腔内多次注射、紫杉醇针剂瘤内一次注射和紫杉醇微球瘤内一次注射治疗。结果制得的微球形态圆整,载药量、包封率、平均粒径和跨距分别为1.53%、97.29%、42.72μm和0.95。药物体外释放30d累计释放达到53.53%。给药3周后,与生理盐水瘤内注射组相比,紫杉醇治疗各组的肿瘤体积和重量均明显减小(P<0.05),肿瘤体积3倍增时间(TT)均明显延长(P<0.01);低剂量紫杉醇微球瘤内注射组的TT明显大于紫杉醇针剂瘤内和腹腔注射组(P<0.05);高剂量紫杉醇微球瘤内注射组的TT明显大于其它紫杉醇治疗各组(P<0.01)。紫杉醇针剂腹腔给药组、紫杉醇针剂瘤内注射组、低剂量和高剂量微球瘤内注射组的抑瘤率分别为35.99%,39.37%,47.83%和59.90%。PLGA空白微球不影响肿瘤的生长。实验未发现明显的毒性反应。结论紫杉醇PLGA微球满足缓释长效的要求,肿瘤内直接注射该多聚物给药系统可提高紫杉醇抗喉鳞状细胞癌的疗效。 展开更多

关键词 喉肿瘤 紫杉醇 乳酸-羟基乙酸共聚物 微球

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