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离子液体中聚乙二醇维生素E琥珀酸酯的合成 被引量：1
1
作者 巩凯 王理国 陈敬华 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期652-657,共6页
以离子液体为催化剂,由维生素E经两步酯化反应合成了聚乙二醇1000(PEG1000)维生素E琥珀酸酯。以离子液体1-(N',N'-二甲胺乙基)-3-甲基咪唑四氟硼酸盐为催化剂、1,2-二氯乙烷为助溶剂、维生素E与琥珀酸酐摩尔比为1∶1.2,在80℃... 以离子液体为催化剂,由维生素E经两步酯化反应合成了聚乙二醇1000(PEG1000)维生素E琥珀酸酯。以离子液体1-(N',N'-二甲胺乙基)-3-甲基咪唑四氟硼酸盐为催化剂、1,2-二氯乙烷为助溶剂、维生素E与琥珀酸酐摩尔比为1∶1.2,在80℃条件下反应4 h,维生素E琥珀酸酯(TAS)的产率为90%。以1-丙磺酸基-3-甲基咪唑硫酸氢盐/甲苯为反应体系,TAS与PEG1000摩尔比为1∶2,在100℃下反应5 h,PEG1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)收率为91%。 展开更多
关键词 离子液体 绿色催化 维生素e琥珀酸酯 聚乙二醇1000维生素e琥珀酸酯
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聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯应用进展 被引量：16
2
作者 于永新 俞红凯 王中彦 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期407-412,共6页
目的对聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)的理化性质、在药物制剂与临床治疗中的应用进行综述。方法依据近期国外公开发表的文献与专利,对TPGS的研究应用及理化性质与安全性,进行分类、归纳和整理。结果TPGS在制剂研究中可作为增溶剂... 目的对聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)的理化性质、在药物制剂与临床治疗中的应用进行综述。方法依据近期国外公开发表的文献与专利,对TPGS的研究应用及理化性质与安全性,进行分类、归纳和整理。结果TPGS在制剂研究中可作为增溶剂、吸收促进剂、乳化剂、增塑剂以及脂溶性药物传递系统的载体;在临床上可治疗维生素E缺乏症,改善维生素E缺乏患者体内维生素E水平。结论TPGS作为一种安全有效的药用辅料与维生素E补充剂,在药学领域应用前景广阔,将会得到广泛应用。 展开更多
关键词 聚乙二醇1000维生素e琥珀酸酯 药用辅料 维生素e
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聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯在纳米制剂中的应用进展 被引量：7
3
作者 杜广盛 李德馨 魏振平 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第12期981-987,共7页
目的综述聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopherol polyethylene glycol 1000 succi-nate,TPGS)在各种纳米制剂中的最新进展。方法查阅国内外相关文献共48篇,对这些文献进行分析、概括和总结。结果 TPGS能够提高药物包封率和细胞吸... 目的综述聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopherol polyethylene glycol 1000 succi-nate,TPGS)在各种纳米制剂中的最新进展。方法查阅国内外相关文献共48篇,对这些文献进行分析、概括和总结。结果 TPGS能够提高药物包封率和细胞吸收,改善药物释放,提高药物生物利用度,并能协同起抗癌疗效。广泛应用于聚合物纳米粒、聚合物胶束、纳米脂质体、纳米药物等纳米给药系统中。结论 TPGS在纳米制剂中有着良好应用前景。 展开更多
关键词 聚乙二醇1000维生素e琥珀酸酯 纳米制剂 表面活性剂
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聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯纯度分析及其大鼠静脉注射药动学行为 被引量：1
4
作者 田清菁 苏钰清 +3 位作者 宋艳志 全晶晶 李博群 邓意辉 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期13-19,共7页
目的比较纯化和市售聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(d-α-tocopherol polyethylene glycol1000 succinate,TPGS)的纯度,并对不同来源的TPGS大鼠静脉注射的药动学行为进行考察。方法采用高效液相色谱-蒸发光散射检测器(HPLC-ELSD)法,对不... 目的比较纯化和市售聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(d-α-tocopherol polyethylene glycol1000 succinate,TPGS)的纯度,并对不同来源的TPGS大鼠静脉注射的药动学行为进行考察。方法采用高效液相色谱-蒸发光散射检测器(HPLC-ELSD)法,对不同来源TPGS(分别为纯化、德国BASF公司和美国Sigma公司)中主要杂质聚乙二醇1000(PEG1000)和聚乙二醇1000维生素E琥珀酸双酯(di-d-α-tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate,di-TPGS)的含量进行测定,计算TPGS纯度。以DiR为模型药物,采用荧光分析法考察不同来源TPGS的药动学行为。结果与市售TPGS相比,纯化TPGS(TPGS-Purified)、BASF来源的TPGS(TPGS-BASF)和Sigma来源的TPGS(TPGS-Sigma)纯度分别为100.0%、86.70%和90.98%。以聚山梨酯80(Tween 80)作为参照,TPGS-Purified/DiR、TPGS-BASF/DiR和TPGS-Sigma/DiR的AUC(0-24 h)和MRT(0-24 h)分别为Tween80/DiR的2.75、2.53、2.72倍和1.77、1.68、1.84倍。各TPGS/DiR组中AUC(0-24 h)和MRT(0-24 h)均无显著性差异。结论 TPGS-Purified纯度接近于100%,以其制备的胶束循环时间较长,为高纯度TPGS在静脉注射中的应用提供了一定指导。 展开更多
关键词 聚乙二醇1000维生素e琥珀酸酯 纯度分析 DIR 药动学 静脉注射
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聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯-米托蒽醌前药胶束的制备及其抗肿瘤活性 被引量：2
5
作者 高雅晗 平其能 宗莉 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第3期311-316,共6页
为了提高化疗药物的抗肿瘤疗效,将米托蒽醌(MTO)与聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)通过丁二酸连接臂化学键合形成前体药物(TPGS-MTO)。该前药在水中能够自组装形成胶束,HPLC测定MTO的载药量为(18.61±0.24)%;粒径电位仪测得的胶... 为了提高化疗药物的抗肿瘤疗效,将米托蒽醌(MTO)与聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)通过丁二酸连接臂化学键合形成前体药物(TPGS-MTO)。该前药在水中能够自组装形成胶束,HPLC测定MTO的载药量为(18.61±0.24)%;粒径电位仪测得的胶束粒径为(25.61±0.92)nm,多分散指数PDI为0.22±0.04,Zeta电位为-(3.98±0.09)m V;透射电镜(TEM)显示胶束为均匀的类球形结构;体外生理环境下24 h内粒径无明显变化;体外研究显示胶束在生理条件下无突释现象,24 h释放量为9.04%,随着p H降低,释放速率加快;细胞摄取实验表明,TPGS-MTO胶束可有效促进MCF-7细胞对药物的摄取,6 h的摄取量较MTO溶液提高1.18倍。MTT法结果显示,胶束对乳腺癌细胞MCF-7和MCF-7/MDR均具有明显的抗肿瘤作用,尤其对耐药株细胞,TPGS-MTO表现出优于MTO的抑制效果。TPGS-MTO有望开发为一种水溶性抗肿瘤前药制剂,提高其抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 聚乙二醇1000维生素e琥珀酸酯 米托蒽醌 前药 胶束 抗肿瘤
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聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯-皂皮皂素微乳液的制备、表征及活性 被引量：3
6
作者 吕奇晏 林诗叶 +3 位作者 米亚妮 钱跃威 滕慧 陈雷 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2021年第24期9-15,共7页
选用毒性小、刺激性低且有P-糖蛋白抑制剂作用的聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)和乳化效果强的天然植物化合物皂皮皂素(quillaja saponin,QS),与聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)复配... 选用毒性小、刺激性低且有P-糖蛋白抑制剂作用的聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)和乳化效果强的天然植物化合物皂皮皂素(quillaja saponin,QS),与聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)复配为乳化剂,再以油酸乙酯为油相,异丙醇为助乳化剂,配制TPGS-QS微乳液。利用普通光学显微镜、透射电子显微镜和激光粒度测定仪观察微乳液液滴形貌、粒径分布和Zeta电位。结果:TPGS-QS微乳液具体配制方法为m(油酸乙酯)∶m(质量分数0.02%TPGS溶液)∶m(质量分数1.5%QS溶液)∶m(RH40)∶m(异丙醇)=30∶6.6∶6.6∶39.4∶17.5,所用溶液均以纯水配制。该微乳液外观淡黄、澄清、透明,流动性强,液滴呈均一规则的圆球形,为O/W型乳液,微乳液平均粒径为(48.89±0.08)nm,Zeta电位为(-4.513±0.564)mV。为验证TPGS-QS微乳液是否具有生物活性,测定其α-葡萄糖苷酶抑制活性、1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基清除能力、2,2’-联氮双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)阳离子自由基清除能力、铁离子还原能力,及其对HepG2和Caco-2细胞的毒性作用,发现该微乳液对α-葡萄糖苷酶活性的半抑制质量浓度为67.15 mg/mL,具有一定的抗氧化活性,并且几乎不会影响细胞的正常生长,甚至在一定质量浓度范围对细胞有增殖效果。 展开更多
关键词 聚乙二醇1000维生素e琥珀酸酯 皂皮皂素 微乳液 抗氧化性 细胞毒性
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维生素C纳米乳处方优化及其经皮渗透性 被引量：4
7
作者 李彤 赵娜 +2 位作者 史雨 徐璐 王中彦 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第7期517-522,共6页
目的制备经皮透过量低,滞留量高的可用于皮肤养护的维生素C油包水型纳米乳。方法采用星点设计-效应面优化法(central composite design-response surface methodology,CCD-RSM),对以聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopherol polyet... 目的制备经皮透过量低,滞留量高的可用于皮肤养护的维生素C油包水型纳米乳。方法采用星点设计-效应面优化法(central composite design-response surface methodology,CCD-RSM),对以聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)为主要辅料的纳米乳处方进行优化,筛选出最佳处方。以SD雄性大鼠离体皮肤作为透皮模型,采用水平双室扩散池,进行经皮渗透试验,紫外分光光度法测定维生素C含量。结果优化后最终纳米乳处方组成:IPM为1.25 g、Span80为1.25 g、TPGS为1.66 g、水为0.70 g、维生素C为15.40 mg。制得的纳米乳平均粒径为(21.2±2.7)nm(P.I.为0.453),电导率为0.325μm·cm^(-1),黏度为156 m Pa·s^(-1)。纳米乳经皮透过量是维生素C水溶液的39%,滞留量为其146%。结论该优化处方药物适合于皮肤局部给药。 展开更多
关键词 维生素C 聚乙二醇1000维生素e琥珀酸酯 星点设计-效应面优化法 油包水型纳米乳 经皮透过量 滞留量
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甘草次酸修饰PEG-PLGA纳米粒的制备及与肝癌细胞的亲和性 被引量：19
8
作者 黄微 王平 +6 位作者 王蔚 张玥 张闯年 田秦 王秀华 刘媛 袁直 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2011年第2期416-420,共5页
将肝靶向分子甘草次酸偶联至聚乙二醇-聚(乳酸-羟基乙酸)(PEG-PLGA)嵌段共聚物上.以聚乙二醇维生素E(TPGS)为稳定剂,采用溶剂挥发法制备肝靶向纳米粒子,通过核磁共振、红外光谱、激光光散射及透射电镜等方法对共聚物及纳米粒子的理化性... 将肝靶向分子甘草次酸偶联至聚乙二醇-聚(乳酸-羟基乙酸)(PEG-PLGA)嵌段共聚物上.以聚乙二醇维生素E(TPGS)为稳定剂,采用溶剂挥发法制备肝靶向纳米粒子,通过核磁共振、红外光谱、激光光散射及透射电镜等方法对共聚物及纳米粒子的理化性质进行表征;运用噻唑蓝(MTT)比色法评价纳米粒子作为药物载体的安全性,并通过荧光显微镜初步考察了纳米粒子与肝癌细胞的亲和能力.结果表明,纳米粒子粒径为128.2 nm,电势为-16.2 mV,在电解质溶液中具有较高的稳定性.细胞实验结果显示,该纳米粒子无明显细胞毒性,且甘草次酸的引入能显著增加肝癌细胞对纳米粒子的摄取几率,显示出其作为肝靶向药物载体的潜在价值. 展开更多
关键词 甘草次酸 聚乙二醇-聚(乳酸-羟基乙酸) 聚乙二醇维生素e 肝靶向药物载体
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新合成材料PLGA-STPGS制备的大黄素纳米粒诱导HepG2细胞凋亡
9
作者 田燕 刘琦 +4 位作者 张成鸿 高萌 金越 徐红 李庆伟 《西安交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2018年第5期752-759,共8页
目的合成高分子材料乙交酯丙交酯共聚物-琥珀酰基维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(PLGA-STPGS),并以其为载体制备大黄素PLGA-STPGS纳米粒(EPTN),考察其体外诱导人肝癌细胞HepG2的凋亡效果。方法用市售材料PLGA和TPGS为原料,采用酯化反应合... 目的合成高分子材料乙交酯丙交酯共聚物-琥珀酰基维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(PLGA-STPGS),并以其为载体制备大黄素PLGA-STPGS纳米粒(EPTN),考察其体外诱导人肝癌细胞HepG2的凋亡效果。方法用市售材料PLGA和TPGS为原料,采用酯化反应合成高分子材料PLGA-STPGS,并用红外光谱、氢核磁共振、凝胶渗透层析、差示扫描量热法分别对其进行表征;以PLGA-STPGS为载体,采用乳化溶剂挥发法制备EPTN和大黄素PLGA纳米粒(EPN)并测定二者的粒径、载药量和包封率;分别使用流式细胞仪检测Annexin V-FITC/PI试剂盒和荧光显微镜观察TUNEL试剂盒处理的HepG2细胞在体外与EPTN和EPN孵育24、72h后的凋亡效果。结果成功合成高分子材料PLGA-STPGS,数均分子量和分散度分别为25 347和1.42;24、72h时EPTN和EPN诱导HepG2细胞的凋亡率分别为47.2%、62.4%和41.6%、52.1%;荧光显微镜观察到EPTN组比EPN组有更多呈绿色荧光的细胞核。结论成功合成高分子材料PLGA-STPGS,以其为载体制备的EPTN能明显诱导HepG2细胞凋亡,而材料本身对细胞无明显毒性。 展开更多
关键词 大黄素 纳米粒 维生素e聚乙二醇1000琥珀酸酯 HePG2细胞 凋亡
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辅酶Q10纳米乳剂的研制及经皮性能考察
10
作者 张子钰 高晴 +1 位作者 李文哲 王中彦 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第7期656-662,共7页
目的制备经皮透过量低,滞留量高的可用于皮肤护理的辅酶Q10(coenzyme Q10,Co-Q10)水包油型纳米乳。方法以滞留比为指标,对以聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(tocopheryl polyethylene glycol 1000 vitamin E succinate, TPGS)为主要乳化剂... 目的制备经皮透过量低,滞留量高的可用于皮肤护理的辅酶Q10(coenzyme Q10,Co-Q10)水包油型纳米乳。方法以滞留比为指标,对以聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(tocopheryl polyethylene glycol 1000 vitamin E succinate, TPGS)为主要乳化剂的纳米乳进行处方优化,筛选出最佳处方。以日本大耳白兔离体皮肤作为透皮模型,采用立式扩散池,进行离体经皮渗透试验并测定Co-Q10的含量。结果优化后的最终纳米乳处方组成为:中链甘油三酯(medium chain triglycerides, MCT)1 g,甘油3.34 g, TPGS 1.66 g,水4 g, Co-Q10 50 mg。纳米乳粒径为32.2 nm,多分散指数(polydispersity index, PDI)为0.177。折光率为1.336 5,黏度为59.8 mPa·s。测定Co-Q10的8 h的滞留量为37.66μg·cm-2,滞留比为1.93。结论该制剂药物有一定的通过率,滞留比高,适合于局部给药。 展开更多
关键词 辅酶Q10 聚乙二醇1000维生素e琥珀酸酯 水包油型纳米乳 离体经皮渗透试验
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