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5-氟尿嘧啶-聚[(2-羟乙基)-L-谷酰胺]的合成及释药研究 被引量:5
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作者 张静夏 潘仕荣 +2 位作者 王琴梅 冯敏 吴伟荣 《中山医科大学学报》 CSCD 北大核心 2002年第B09期19-21,共3页
【目的】将小分子的抗癌药 5 氟尿嘧啶键合在具有水溶性良好、可生物降解的高分子材料上 ,得到低毒、良好生物相容性和缓释作用的高分子前药。【方法】以聚谷氨酸苄酯为原料 ,用乙醇胺进行胺解得水溶性的、可生物降解的聚 [( 2 羟乙基... 【目的】将小分子的抗癌药 5 氟尿嘧啶键合在具有水溶性良好、可生物降解的高分子材料上 ,得到低毒、良好生物相容性和缓释作用的高分子前药。【方法】以聚谷氨酸苄酯为原料 ,用乙醇胺进行胺解得水溶性的、可生物降解的聚 [( 2 羟乙基 ) L 谷酰胺 ] ;用光气 /甲苯液活化 5 氟尿嘧啶 ,将其以共价键形式键合在高分子上 ,得 5 氟尿嘧啶的高分子前药。【结果】用红外光谱、紫外光谱、核磁共振谱及差热分析对其结构进行表征 ,用紫外光谱测定其药物含量 ,载药高分子的接药率约为 38 4% ,在磷酸盐介质 ( pH =7 2 )中 2 4h和 6周药物累积释放量分别占总载药量的 2 7 2 6 %和 5 7 5 3 %。【结论】 5 氟尿嘧啶以碳酸酯形式键合在聚 [( 2 羟乙基 ) L 谷酰胺 ]之上 ,体外释药实验表现出一定的缓释效果。 展开更多
关键词 [(2-羟乙)-l-酰胺] 5-氟尿嘧啶-[(2-羟乙)-l-酰胺] 高分子前药 缓释
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聚羟乙谷氨酰胺-5-氟尿嘧啶-1-乙酸的合成、表征与缓释性 被引量:10
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作者 张静夏 潘仕荣 +1 位作者 王琴梅 黄爱东 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2004年第10期1057-1059,共3页
Coupling water soluble and biodegradable poly( N (2 hydroxyethyl) L glutamine)(PHEG) synthesized from poly(( γ benzyl) L glutamine) and 2 aminoethanol with 5 fluorouracil 1 acetic acid(FUA) as a simulated drug afford... Coupling water soluble and biodegradable poly( N (2 hydroxyethyl) L glutamine)(PHEG) synthesized from poly(( γ benzyl) L glutamine) and 2 aminoethanol with 5 fluorouracil 1 acetic acid(FUA) as a simulated drug affords a polymer prodrug poly( N (2 hydroxyethyl) L glutamine) 5 fluorouracil 1 acetic acid(PHEG FUA). The conjugation between the polymer and the drug compound has been confirmed by IR, UV, 1 H NMR and DSC. The content of 5 fluorouracil was determined to be about 26%(UV method). The in vitro test results show that the accumulated drug release amounts of PHEG FUA was 47 63% in phosphorus salt buffer solution(pH=7 2) during 120 h, indicating the conjugated compound has an obvious sustained release effect. 展开更多
关键词 (n-(羟乙)-l-酰胺)氟尿嘧啶乙酸 高分子前药 缓释
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