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盐酸多柔比星脂质体联合碘化油肝动脉栓塞治疗兔VX2肝癌:药代动力学及药效学研究
1
作者 赵一昊 王灏琛 金龙 《中国介入影像与治疗学》 北大核心 2025年第2期127-130,共4页
目的观察盐酸多柔比星脂质体联合碘化油用于栓塞肝动脉治疗兔VX2肝癌的药代动力学及药效学表现。方法分别按1∶1、1∶2及2∶1比例配制盐酸多柔比星脂质体-碘化油混悬液,观察其分层时间。将20只健康新西兰大白兔随机均分为A~D组(各5只),... 目的观察盐酸多柔比星脂质体联合碘化油用于栓塞肝动脉治疗兔VX2肝癌的药代动力学及药效学表现。方法分别按1∶1、1∶2及2∶1比例配制盐酸多柔比星脂质体-碘化油混悬液,观察其分层时间。将20只健康新西兰大白兔随机均分为A~D组(各5只),对A组经导管注入盐酸多柔比星脂质体-碘化油乳剂、B组注入盐酸多柔比星-碘化油乳剂以栓塞肝动脉,对C组予盐酸多柔比星脂质体、D组予盐酸多柔比星行肝动脉灌注化疗。比较处置后4组1、4、8、12、16、20及24 h血药浓度。以另外20只健康新西兰大白兔建立VX2肝癌模型,并将其随机均分为实验组与对照组(各10只),对实验组经导管注入盐酸多柔比星脂质体-碘化油乳剂、对照组注入多柔比星-碘化油乳剂以栓塞肝动脉;根据改良实体瘤疗效评价标准(mRECIST)评估疗效,记录肿瘤客观缓解率(ORR)及疾病控制率(DCR)。结果不同比例盐酸多柔比星脂质体-碘化油混悬液均于1 min内出现分层。药代动力学实验显示,A、C组处置后各时间点血药浓度相近,且均高于B、D组。药效学实验显示,实验组肿瘤ORR及DCR分别为50.00%(5/10)及90.00%(9/10),对照组分别为40.00%(4/10)及80.00%(8/10)。结论以盐酸多柔比星脂质体-碘化油乳剂行肝动脉栓塞与单纯灌注化疗后各时间点血药浓度相近;前者用于栓塞治疗兔VX2肝癌效果与多柔比星-碘化油乳剂相当。 展开更多
关键词 兔 肝肿瘤 栓塞 治疗性 多柔比星 脂质体 药代动力学 药效学
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基于微透析技术的连续性肾脏替代治疗脓毒症兔模型美罗培南药代动力学/药效学研究
2
作者 邵莹 王丹 《中国药理学与毒理学杂志》 北大核心 2025年第3期199-207,共9页
目的 研究美罗培南在兔血浆、肺、肌肉和皮肤组织药代动力学/药效学(PK/PD),探讨脓毒症和连续性肾脏替代治疗(CRRT)对美罗培南PK/PD靶值达标率(PTA)的影响。方法 24只新西兰大白兔随机分为4组,分别为脓毒症行CRRT组、脓毒症组、正常行C... 目的 研究美罗培南在兔血浆、肺、肌肉和皮肤组织药代动力学/药效学(PK/PD),探讨脓毒症和连续性肾脏替代治疗(CRRT)对美罗培南PK/PD靶值达标率(PTA)的影响。方法 24只新西兰大白兔随机分为4组,分别为脓毒症行CRRT组、脓毒症组、正常行CRRT组和正常对照组,采用盲肠结扎穿刺法建立脓毒症模型,造模成功后6h,模拟人体给药剂量1 g,换算为兔的给药剂量[(1 000/60)×3.27]为54.5 mg·kg~(-1),各组通过自动输液泵静脉输液给药0.5 h,行CRRT组在开始给药的同时行CRRT治疗,采用微透析技术分别收集各组4部位0~480 min的微透析样本,每隔30 min收集1次,采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)测定美罗培南浓度,绘制浓度-时间曲线,计算曲线下面积(AUC)、达峰时间(T_(max))、半衰期(t_(1/2))和最大药物浓度(C_(max))等。应用蒙特卡洛模拟(MCS)结合最低抑菌浓度(MIC)和PK参数分析美罗培南在不同组织的PTA。以给药间隔内游离药物浓度[f]超过4倍MIC的时间百分比>40%(%fT>4MIC>40%)和C_(max)/MIC值>4为药效学目标进行研究。结果与正常对照组比较,脓毒症组皮肤组织各项PK参数无显著性变化,其他组织C_(max)均显著减低。与脓毒症组比较,脓毒症行CRRT组血浆和皮肤组织浓度-时间曲线AUC显著升高,肺和肌肉组织AUC显著降低(P<0.01)。以%fT>4MIC>40%为目标值,MIC=1 mg·L^(-1)时,脓毒症行CRRT组血浆和皮肤,正常行CRRT组肌肉,以及正常对照组肺、肌肉和皮肤组织,PTA>90%;MIC=2 mg·L^(-1)时,脓毒症行CRRT组皮肤和正常对照组肺组织,PTA>90%;MIC=4 mg·L^(-1)时,所有组织PTA均<90%。MIC为1、2或4 mg·L^(-1),所有组织C_(max)/MIC>4的概率均>90%。正常对照组各组织PTA与C_(max)和AUC大小无关联;除MIC=4 mg·L^(-1)时皮肤组织,脓毒症组各组织PTA均随C_(max)降低而降低;脓毒症行CRRT组血浆和皮肤组织PTA随AUC升高而升高,肌肉组织PTA随AUC降低而降低,肺组织除MIC=1 mg·L^(-1),PTA均随AUC降低而降低。结论 脓毒症对美罗培南在皮肤组织分布影响较小;脓毒症使美罗培南在各组织药效降低,脓毒症行CRRT可使血浆和皮肤组织药效提高;微透析探针采集样本的方法准确可靠,可用于辅助指导用药监测。 展开更多
关键词 美罗培南 脓毒症 微透析 药代动力学/药效学 蒙特卡洛模拟
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甲氨蝶呤在多种儿童肿瘤患者中的群体药代动力学研究
3
作者 龚妍 龚卫静 +2 位作者 李嘉欣 秦琰杰 罗立 《中国临床药理学与治疗学》 北大核心 2025年第1期70-77,共8页
目的:建立大剂量甲氨蝶呤在多种儿童肿瘤患者中的群体药代动力学(population pharma‐cokinetic,PPK)模型。方法:采用非线性混合效应模型法建立甲氨蝶呤PPK模型,患儿体表面积(body surface area,BSA)纳入采用异速增长模型。结果:最终模... 目的:建立大剂量甲氨蝶呤在多种儿童肿瘤患者中的群体药代动力学(population pharma‐cokinetic,PPK)模型。方法:采用非线性混合效应模型法建立甲氨蝶呤PPK模型,患儿体表面积(body surface area,BSA)纳入采用异速增长模型。结果:最终模型为二室模型,血浆药物清除率(clearance,CL)群体典型值为4.51 L/(h·1.73 m^(2)),中央室表观分布容积(apparentvolumeofdistribu‐tion,V_(d))群体典型值为15.47 L/1.73 m^(2);最终模型保留了患儿年龄、BSA、血肌酐(serum creatine,SCr)以及ABCC2rs717620、ABCC4rs2274407遗传变异这几个协变量。结论:患儿年龄、BSA、SCr以及ABCC2rs717620、ABCC4rs2274407基因型是影响儿童肿瘤患者体内甲氨蝶呤代谢的显著性因素。 展开更多
关键词 甲氨蝶呤 儿童肿瘤 群体药代动力学 基因多态性
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磷霉素及其联合用药的药代动力学/药效学研究进展 被引量：1
4
作者 张楚晗 杨帆 +1 位作者 刘笑芬 张菁 《中国感染与化疗杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期101-107,共7页
磷霉素作为“老”药,具有广谱抗菌活性和良好的药代动力学(pharmacokinetics,PK)特征,在临床抗感染治疗中日益受到重视[1]。近年来随着对磷霉素研究的深入,发表了大量相关的研究论文,本综述总结了目前磷霉素PK/药效学(pharmacodynamics,... 磷霉素作为“老”药,具有广谱抗菌活性和良好的药代动力学(pharmacokinetics,PK)特征,在临床抗感染治疗中日益受到重视[1]。近年来随着对磷霉素研究的深入,发表了大量相关的研究论文,本综述总结了目前磷霉素PK/药效学(pharmacodynamics,PD)数据,重点关注其联合用药的PK/PD研究新进展,为临床合理应用提供参考。1体外PD磷霉素通过与尿苷二磷酸-N-乙酰氨基葡萄糖烯醇式丙酮酸转移酶不可逆地结合,阻止肽聚糖前体N-乙酰胞壁酸合成,从而破坏细胞壁结构导致细菌裂解死亡。 展开更多
关键词 磷霉素 联合用药 药代动力学 药效学
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替加环素在治疗感染性疾病中的群体药代动力学/药效学研究进展 被引量：7
5
作者 李文超 白向荣 +1 位作者 李晓玲 姜德春 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2021年第11期1265-1272,共8页
目的:为替加环素的临床应用与未来后续群体药代动力学-药效学研究提供参考。方法:以“替加环素”“群体药代动学”“群体药动学模型”“药效学”或“Tigecycline”“pharmacokinetics”等检索词为中英文关键词,在PubMed、中国知网、万... 目的:为替加环素的临床应用与未来后续群体药代动力学-药效学研究提供参考。方法:以“替加环素”“群体药代动学”“群体药动学模型”“药效学”或“Tigecycline”“pharmacokinetics”等检索词为中英文关键词,在PubMed、中国知网、万方等数据库中组合检索自建库起至2021年6月1日发表的相关文献,对替加环素群体药动学及药效学的研究进展进行综述。结果与结论:共检索到相关文献73篇,其中有效文献8篇,收集到替加环素群体药动学研究8篇,药动学/药效学研究7篇。目前已有研究在复杂腹腔内感染、皮肤与皮肤软组织感染、社区获得性肺炎、医院获得性肺炎、脓毒性休克及其他重症感染患者等群体中建立了替加环素群体药动学模型,其中二室模型8项。影响替加环素血浆清除率的协变量主要为体质量、肝功能与肾功能指标。体质量也是表观分布容积的重要影响因素。不同疾病类型对替加环素药代动力学的影响是不同的,在临床给药方案制定时需要结合患者的具体情况进行考虑和选择。药效学研究除了需考虑疾病类型、病原菌及患者因素本身情况外,也应考虑替加环素非典型非线性血浆蛋白结合情况的特点,为准确了解不同剂量方案下替加环素的疗效,有必要进行治疗药物监测。 展开更多
关键词 替加环素 群体药代动力学 药效学 非典型非线性蛋白结合
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人参皂苷Rg1的药效学和药代动力学研究进展 被引量：22
6
作者 张经纬 王广基 孙建国 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第3期283-288,共6页
以人参皂苷Rg1为代表,综述了近几年来Rg1在中枢神经系统、心血管系统、内分泌系统以及免疫系统的药理作用研究进展,探讨了其可能的作用机制及应用前景。此外,还对Rg1的吸收和代谢等药代动力学最新研究进展进行了总结,并在此基础上将药... 以人参皂苷Rg1为代表,综述了近几年来Rg1在中枢神经系统、心血管系统、内分泌系统以及免疫系统的药理作用研究进展,探讨了其可能的作用机制及应用前景。此外,还对Rg1的吸收和代谢等药代动力学最新研究进展进行了总结,并在此基础上将药效学特征与药代动力学行为进行了比较与联系,为进一步的深入研究人参皂苷类药物提供思路。 展开更多
关键词 人参皂苷RG1 药效学 药代动力学
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单克隆抗体药代动力学药效学模型研究进展 被引量：7
7
作者 何华 张雪 +1 位作者 王玉浩 柳晓泉 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第3期279-288,共10页
治疗性单克隆抗体是目前新药研发的一个热点。和小分子药物相比,单克隆抗体药物相对分子质量大,与靶点的结合具有更高的特异性和选择性。用于描述其药代动力学(PK)和药效学(PD)行为的PK模型和PK/PD模型也有了新的发展。本文从吸收、分... 治疗性单克隆抗体是目前新药研发的一个热点。和小分子药物相比,单克隆抗体药物相对分子质量大,与靶点的结合具有更高的特异性和选择性。用于描述其药代动力学(PK)和药效学(PD)行为的PK模型和PK/PD模型也有了新的发展。本文从吸收、分布、消除等方面综述了单克隆抗体药物的PK特征,对当前用于该类药物PK研究的靶点介导药物处置(TMDD)模型和生理药代动力学模型(PBPK)进行了介绍,并基于药物与靶点作用的4类应用(免疫毒性治疗、靶细胞消除、改变细胞功能和靶向给药)分别介绍了单克隆抗体药物的PK/PD模型。 展开更多
关键词 单克隆抗体 药代动力学 药效学 模型 靶向给药 抗体偶联药物
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氯普鲁卡因硬膜外阻滞时的药效学和药代动力学 被引量：15
8
作者 高秀梅 杨拔贤 +1 位作者 顾健 冯艺 《临床麻醉学杂志》 CAS CSCD 2007年第5期379-381,共3页
目的通过对氯普鲁卡因(2-CP)在硬膜外阻滞时药效学和药代动力学的研究,探讨不同年龄因素及加入肾上腺素的2-CP进入硬膜外腔后在人体的吸收、分布和消除规律。方法选择ASAⅠ或Ⅱ级、在连续硬膜外阻滞下行择期下腹部手术患者30例,根据年... 目的通过对氯普鲁卡因(2-CP)在硬膜外阻滞时药效学和药代动力学的研究,探讨不同年龄因素及加入肾上腺素的2-CP进入硬膜外腔后在人体的吸收、分布和消除规律。方法选择ASAⅠ或Ⅱ级、在连续硬膜外阻滞下行择期下腹部手术患者30例,根据年龄和用药的不同随机分为三组,每组10例。青壮年组(C组),年龄为30～55岁,以3%2-CP6mg/kg行硬膜外阻滞;肾上腺素组(CE组),青壮年患者,以3%2-CP6mg/kg加入1∶200000肾上腺素行硬膜外阻滞;老年组(CO组),年龄65岁以上,以3%2-CP6mg/kg行硬膜外阻滞。分别观察局麻药起效时间、运动阻滞起始时间和运动阻滞程度;用高效液相色谱仪测定注药后3、6、9、11、13、15、17、20、30、45、60、90min血浆2-CP浓度。用药代动力学计算程序(3p97)进行血药浓度数据处理,计算药代动力学参数。结果三组的局麻药起效时间、运动阻滞起始时间和运动阻滞程度差异均无统计学意义。三组的血浆药物浓度峰值(Cmax)分别为:(0.47±0.31)、(0.32±0.22)、(0.58±0.39)mg/L;血药浓度达峰时间(Tmax)分别为:(8.71±3.45)、(7.84±3.42)、(6.42±4.84)min;血浆药物浓度-时间曲线下面积(AUC)分别为:(9.16±4.09)、(8.66±3.47)、(7.71±3.82)μg.min-1.ml-1;清除速率常数(K)分别为:(0.53±0.48)、(0.45±0.42)、(0.52±0.42)/min。以上参数三组间比较差异均无统计学意义。结论1∶200000肾上腺素和年龄对3%2-CP行硬膜外阻滞的药代动力学和药效学无明显影响。 展开更多
关键词 药代动力学 药效学 硬膜外阻滞 氯普鲁卡因
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群体药代动力学/群体药效动力学原理及研究方法 被引量：34
9
作者 芮建中 张震 李金恒 《医学研究生学报》 CAS 2005年第3期246-249,共4页
　自美国食品药品管理局(FDA)允许群体分析法在新药Ⅱ期、Ⅲ期临床试验中用于特殊生理病理受试对象的药代动力学(PK)和药效动力学(PD)评价以来,群体药代动力学 /群体药效动力学 (PPK/PPD)的研究方法、统计分析、常用软件及其在临床药理... 　自美国食品药品管理局(FDA)允许群体分析法在新药Ⅱ期、Ⅲ期临床试验中用于特殊生理病理受试对象的药代动力学(PK)和药效动力学(PD)评价以来,群体药代动力学 /群体药效动力学 (PPK/PPD)的研究方法、统计分析、常用软件及其在临床药理学中的应用有了较大发展。作者介绍了PPK/PPD的基本原理、实验设计、模型确定和参数验证的进展。 展开更多
关键词 群体药代动力学 群体药效动力学 非线性混合效应模型
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聚乙二醇重组人粒细胞集落刺激因子注射液Ⅰ期临床药代动力学和药效学研究 被引量：11
10
作者 韩晓红 张春玲 +8 位作者 刘鹏 宋媛媛 姚嘉瑞 秦燕 唐乐 张淑香 李丹 冯云 石远凯 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期695-700,共6页
目的评价聚乙二醇重组人粒细胞集落刺激因子(PEG-rhG-CSF)注射液在化疗引起的中性粒细胞减少症中的药代动力学(PK)和药效学(PD)。方法入组24例肿瘤患者接受2个周期且剂量相同化疗方案,第1周期为对照周期,第2周期于化疗药物给药结束后48 ... 目的评价聚乙二醇重组人粒细胞集落刺激因子(PEG-rhG-CSF)注射液在化疗引起的中性粒细胞减少症中的药代动力学(PK)和药效学(PD)。方法入组24例肿瘤患者接受2个周期且剂量相同化疗方案,第1周期为对照周期,第2周期于化疗药物给药结束后48 h皮下注射不同剂量的PEG-rhG-CSF 1次,共设置60、100和150μg.kg-13个剂量组,每组受试患者8例,ELISA法检测受试者血清中PEG-rhG-CSF浓度,并计算PK参数,同时监测受试者CD34+、血常规、血生化指标变化。结果 PEG-rhG-CSF 3个剂量组主要药代参数如下:T12分别为(37.5±7)、(40.8±12)、(80.7±48)h;CL_F分别是(17±9)、(9±4)、(7±2)ml.h-1.g-1;AUC0-t分别是(5,593.6±5,435)、(14,651.3±12,183)、(23,002.5±6,655)mg.h.L-1。第2周期3个剂量组的中性粒细胞绝对值(ANC)最低点均值分别为1.9×109、2.3×109、4.2×109cells.L-1,均比第1周期有所提高。结论 PEG-rhG-CSF在体内呈现非线性药代动力学特征,其在体内维持药效时间长,1次注射即可达到较好疗效。 展开更多
关键词 聚乙二醇化 重组人粒细胞集落刺激因子 药代动力学 药效学 酶联免疫分析法 临床Ⅰ期试验
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沙库巴曲缬沙坦的药代动力学和药效学特点 被引量：137
11
作者 刘岳 汪芳 《中国循环杂志》 CSCD 北大核心 2018年第2期198-200,共3页
沙库巴曲缬沙坦是一种血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂(ARNI)类药物,通过对阻滞血管紧张素Ⅱ受体和抑制脑啡肽酶,发挥舒张血管、预防和逆转心血管重构和促尿钠排泄等作用。本文就沙库巴曲缬沙坦的药代动力学和药效学特点进行简单的阐述。
关键词 心力衰竭 沙库巴曲缬沙坦 药代动力学 药效学
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手性药物对映体选择性的药代动力学和药效学与临床合理用药 被引量：5
12
作者 芮建中 吴锦芳 庞晓东 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第1期14-18,共5页
手性药物对映体选择性的药代动力学和药效学与临床合理用药＊芮建中吴锦芳１庞晓东２综述凌树森审校（南京军区南京总医院临床药理科，南京２１０００２中国图书分类号Ｒ９６２；Ｒ９６９．１；Ｒ９６９．６手性（Ｃｈｉｒａｌｉｔｙ）... 手性药物对映体选择性的药代动力学和药效学与临床合理用药＊芮建中吴锦芳１庞晓东２综述凌树森审校（南京军区南京总医院临床药理科，南京２１０００２中国图书分类号Ｒ９６２；Ｒ９６９．１；Ｒ９６９．６手性（Ｃｈｉｒａｌｉｔｙ）是生物系统的基本特征，在人体内核酸... 展开更多
关键词 手性药物 对映体 药代动力学 药效学 合理用药
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药代动力学/药效学参数:优化抗菌药物给药方案 被引量：23
13
作者 钟诗龙 黄民 赵香兰 《中国抗感染化疗杂志》 2003年第3期177-181,共5页
临床应用抗菌药物治疗的目的是清除病原菌,以获得最大疗效并使不良反应降至最低,此外要减少耐药菌的产生.为了达到这个目的,需要正确理解和应用药代动力学(PK)和药效学(PD)原理,设计最佳给药方案.传统上用体外获得的静态数据如最低抑菌... 临床应用抗菌药物治疗的目的是清除病原菌,以获得最大疗效并使不良反应降至最低,此外要减少耐药菌的产生.为了达到这个目的,需要正确理解和应用药代动力学(PK)和药效学(PD)原理,设计最佳给药方案.传统上用体外获得的静态数据如最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC)指导抗菌治疗.对临床医生来说,MIC仅仅是病原菌对药物敏感性的一个指标,忽略了抗菌药物在体内按一定规律变化的特点.越来越多研究表明MIC与临床结果不完全一致,不能很好预测临床结果,因此,根据MIC设计给药方案并不是理想方法[1-3]. 展开更多
关键词 药代动力学 药效学参数 抗菌药物 给药方案
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7-(4-氯苄基)-7,8,13,13a-四氢小檗碱氯化物在犬体内的药代动力学和药效学 被引量：5
14
作者 王广基 高凌 +3 位作者 杨平 孙建国 傅继华 张自强 《中国药理学与毒理学杂志》 CSCD 北大核心 2000年第1期72-75,共4页
以 QT校正 ( QTc)延长百分率为效应指标 ,用药代动力学 -药效学 ( PK- PD)结合模型对家犬 iv1 .0 ,2 .0 mg· kg-1的 7- ( 4 -氯苄基 ) - 7,8,1 3,1 3a-四氢小檗碱氯化物 ( CPU860 1 7)后在体内的处置和效应作定量分析 .给家犬 iv C... 以 QT校正 ( QTc)延长百分率为效应指标 ,用药代动力学 -药效学 ( PK- PD)结合模型对家犬 iv1 .0 ,2 .0 mg· kg-1的 7- ( 4 -氯苄基 ) - 7,8,1 3,1 3a-四氢小檗碱氯化物 ( CPU860 1 7)后在体内的处置和效应作定量分析 .给家犬 iv CPU860 1 7后的血药浓度经时过程符合二房室模型 ,药物的效应与效应室浓度之间的关系符合 S形 Emax模型 .CPU860 1 7的 PK- PD性质在所用剂量范围内均为非剂量依赖性 . 展开更多
关键词 四氢小檗碱 氯化物 药代动力学 药效学
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盐酸多西环素注射液在猪体内药代动力学-药效学研究 被引量：6
15
作者 黄耀凌 徐倩 +3 位作者 胡海燕 王亦琳 孙雷 徐士新 《中国兽药杂志》 2014年第6期52-57,共6页
为研究自制盐酸多西环素注射液在猪体内的药代动力学-药效学,对10头健康猪单次肌内注射盐酸多西环素注射液,采用UPLC法测定血浆中药物浓度,利用药代动力学软件WinNonlin进行数据处理。结果显示,主要药代动力学参数:消除半衰期t1/2为(31.... 为研究自制盐酸多西环素注射液在猪体内的药代动力学-药效学,对10头健康猪单次肌内注射盐酸多西环素注射液,采用UPLC法测定血浆中药物浓度,利用药代动力学软件WinNonlin进行数据处理。结果显示,主要药代动力学参数:消除半衰期t1/2为(31.3±9.2)h,达峰时间Tmax为(0.80±0.7)h,峰浓度Cmax为(4132±2475)μg/L,药时曲线下面积AUC为(88378±88095)(μg/L)·h,平均滞留时间MRT为(20.5±2.5)h;PK/PD参数T>MIC为24 h,AUC/MIC>50。试验表明该制剂以10 mg/kg剂量肌内注射,给药间隔两天一次为宜。 展开更多
关键词 多西环素 药代动力学 药效学 猪 UPLC
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国产七氟烷用于开腹子宫切除术时药代动力学和药效学特性 被引量：1
16
作者 张砡 朱波 +2 位作者 林思芳 叶铁虎 龚志毅 《中国医学科学院学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期489-494,共6页
目的对比观察国产七氟烷与进口七氟烷药代动力学和药效学特性,评价国产七氟烷的临床疗效。方法 80例全麻下行开腹子宫切除术患者,采用随机数字表法根据随机双盲原则分为两组:国产七氟烷组使用国产七氟烷维持麻醉,进口七氟烷组使用进口... 目的对比观察国产七氟烷与进口七氟烷药代动力学和药效学特性,评价国产七氟烷的临床疗效。方法 80例全麻下行开腹子宫切除术患者,采用随机数字表法根据随机双盲原则分为两组:国产七氟烷组使用国产七氟烷维持麻醉,进口七氟烷组使用进口七氟烷维持麻醉。记录两组患者一般情况、生命体征、吸入麻醉药浓度变化[包括诱导期麻醉药的吸入浓度与挥发罐设定浓度比值达到1/2的时间、麻醉药的呼气末浓度与挥发罐设定浓度比值达到1/2的时间以及麻醉药的呼气末浓度与吸入浓度比值达到1/2的时间、诱导期麻醉药呼气末浓度达到0.8 MAC(肺泡最小有效浓度)的时间以及苏醒期麻醉药呼气末浓度与肺泡内麻醉药浓度比值达到1/2的时间],术毕记录苏醒时间、拔除气管内导管时间、应答时间和定向力恢复时间。结果两组患者一般情况比较差异无统计学意义,术中各时点血流动力学和药代动力学参数比较差异无统计学意义,两组患者诱导期和苏醒期麻醉药吸入浓度、呼气末浓度及肺泡最小有效浓度值的变化趋势以及苏醒时间差异无统计学意义。结论国产七氟烷与进口七氟烷相比具有相似的药代动力学特性,可用于妇科开腹手术麻醉,且可有效降低麻醉药品相关费用。 展开更多
关键词 七氟烷 药代动力学 药效学 医疗费用
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抗焦虑药布格呋喃的药代动力学和药效学研究 被引量：2
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作者 陈霞 江骥 +4 位作者 杨芬 刘涛 钟文 刘宏忠 胡蓓 《协和医学杂志》 2013年第1期5-10,共6页
目的研究单次和多次服用60或120mg抗焦虑药布格呋喃的药代动力学及药效学特征。方法试验为随机、双盲、安慰剂对照、平行组设计,在布格呋喃60mg组和120mg组分别纳入14名中国健康受试者,男女各7名。每个剂量组中,男性和女性受试者随机接... 目的研究单次和多次服用60或120mg抗焦虑药布格呋喃的药代动力学及药效学特征。方法试验为随机、双盲、安慰剂对照、平行组设计,在布格呋喃60mg组和120mg组分别纳入14名中国健康受试者,男女各7名。每个剂量组中,男性和女性受试者随机接受布格呋喃胶囊或安慰剂治疗的比例均为5:2。受试者在研究第1天给药1次,48h后,在研究第3天起每天2次给药,连续4.5d。在首次及末次给药后,分别按照方案规定的时间点连续采集血液和尿液药代动力学样本至给药后48h,同时进行躯体摆动、选择反应时间、数字广度、视觉类比量表(visual analogue scale,VAS)等药效学测试。结果单次口服60或120mg布格呋喃后,其药代动力学参数的平均值分别为:血浆峰浓度Cmax(37.7±18.4)和(95.8±34.8)ng/ml,零至最后一个可定量时间点血浆浓度-时间曲线下面积AUC0-t为(108±46)和(336±104)h·ng/ml,表观清除率为(581±203)L/h和(367±122)L/h,消除相半衰期t1/2为(10.4±7.1)和(19.8±6.5)h。在每日2次重复给药4.5d后,60mg组和120mg组布格呋喃的平均Cmax分别为(48.5±32.2)和(118.0±20.3)ng/ml,AUC0-t分别为(241±122)和(656±135)h·ng/ml。除VAS清醒度、VAS外在感受和VAS内在感受外,本研究检测的绝大多数药效学指标在单次和多次给药后与其他给药组间的差异均无统计学意义(P均>0.05)。结论每日2次、连续口服布格呋喃约24h后,其血浆暴露水平达到稳态,较单次给药后有2～3倍蓄积。口服60或120mg布格呋喃在健康受试者中的安全性和耐受性良好。研究选用的药效学指标呈阴性,可能与药效学方法验证欠充分相关。 展开更多
关键词 布格呋喃 焦虑 药代动力学 药效学
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应用药代动力学/药效学原理指导肺部感染的抗菌治疗 被引量：6
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作者 何礼贤 《医药导报》 CAS 2001年第1期13-14,共2页
抗菌药物的临床疗效除取决于抗菌谱、抗菌活性外 ,还取决于它的药代动力学和药效学参数。主要叙述了抗菌药物在呼吸系统的穿透力和同疗效相关的药效学参数。并对肺部感染的治疗方案应当根据药代动力学
关键词 抗菌药物 药代动力学 药效学 肺部感染 药物疗法
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两种维拉帕米缓释片在正常志愿者的药代动力学和药效学研究 被引量：1
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作者 周明生 陈庆辉 +1 位作者 郭建兰 田润侠 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1995年第2期150-150,共1页
两种维拉帕米缓释片在正常志愿者的药代动力学和药效学研究周明生，陈庆辉，郭建兰，田润侠（南京铁道医学院心血管病研究室，南京２１０００９）１材料与方法两种盐酸维拉帕米缓释片分别由南京药物研究所和德国Ｋｎｏｌｌ制药公司提供... 两种维拉帕米缓释片在正常志愿者的药代动力学和药效学研究周明生，陈庆辉，郭建兰，田润侠（南京铁道医学院心血管病研究室，南京２１０００９）１材料与方法两种盐酸维拉帕米缓释片分别由南京药物研究所和德国Ｋｎｏｌｌ制药公司提供。７名男性健康志愿者，采用随机交叉... 展开更多
关键词 维拉帕米 缓释片 药代动力学 药效学
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三七总皂苷鼻腔给药的药代动力学与药效学（摘要）
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作者 吴云娟 朱晓蕊 +1 位作者 沙先谊 方晓玲 《复旦学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期600-600,共1页
目的研究三七总皂苷鼻腔用粉雾剂以混悬液形成给药后在大鼠体内的药代动力学过程及对心脑血管疾病的保护作用.方法HPLC测定三七总皂苷混悬液大鼠鼻腔给药后血样中人参皂苷Rg1的浓度,考察药物在体内的动力学过程,并计算其绝对生物利用度... 目的研究三七总皂苷鼻腔用粉雾剂以混悬液形成给药后在大鼠体内的药代动力学过程及对心脑血管疾病的保护作用.方法HPLC测定三七总皂苷混悬液大鼠鼻腔给药后血样中人参皂苷Rg1的浓度,考察药物在体内的动力学过程,并计算其绝对生物利用度;结扎SD大鼠的左冠状动脉建立急性缺血性心肌梗死模型,夹闭沙鼠的双侧颈劝脉建立脑缺血再灌注模型,考察三七总皂苷混悬液对心脑血管疾病的保护作用.结果三七总皂苷混悬液鼻腔给药后,Rg1在大鼠体内的过程符合二室模型,其绝对生物利用度为103.56%;对大鼠急性缺血性心肌梗死及沙鼠脑缺血再灌注所引起的脑水肿和脑卒中症状均具有明显的缓解作用,且呈剂量依赖性,剂量越高,保护作用越强.结论药代动力学和药效学结果证明,三七总皂苷鼻腔给药制剂具有很好的开发前景. 展开更多
关键词 鼻腔给药制剂 三七总皂苷 药代动力学 药效学 脑缺血再灌注模型 人参皂苷Rg1 绝对生物利用度 心脑血管疾病 缺血性心肌梗死
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