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羟基喜树碱/GA-PEI-PLGA纳米粒的制备及其工艺优化 被引量:4
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作者 梁劲康 吴得天 +1 位作者 胡巧红 吴雅琼 《医药导报》 CAS 2016年第11期1254-1258,共5页
目的制备包载羟基喜树碱(HCPT)的甘草次酸修饰的PEI-PLGA(GA-PEI-PLGA)纳米粒。方法采用超声乳化-减压溶剂挥发法制备HCPT/GA-PEI-PLGA纳米粒。在单因素实验基础上,选取药物/载体比、油相/水相体积比、超声时间、超声功率为考察因素,以... 目的制备包载羟基喜树碱(HCPT)的甘草次酸修饰的PEI-PLGA(GA-PEI-PLGA)纳米粒。方法采用超声乳化-减压溶剂挥发法制备HCPT/GA-PEI-PLGA纳米粒。在单因素实验基础上,选取药物/载体比、油相/水相体积比、超声时间、超声功率为考察因素,以包封率和载药量为考察指标,通过正交设计实验对载药纳米粒的制备工艺进行优化,并对其粒径及Zeta电位进行测定。结果超声乳化-减压溶剂挥发法成功制得HCPT/GA-PEI-PLGA纳米粒,其中药物/载体比对载药纳米粒制备的影响最大。优化后的处方工艺为:药物/载体比3∶10、油相/水相体积比1∶9、超声功率570 W、超声时间15 min。制得的载药纳米粒包封率高达(87.52±3.91)%,载药量为(20.10±4.72)%;平均粒径(218.1±3.23)nm,Zeta电位为(34.98±3.56)m V。结论超声乳化-减压溶剂挥发法适于制备HCPT/GA-PEI-PLGA纳米粒,制得的载药纳米粒包封率和载药量较高、粒径分布均匀、稳定性好。 展开更多
关键词 羟基喜树碱/ga-pei-plga纳米粒 正交设计实验 制备工艺
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羟基喜树碱叶酸-壳聚糖纳米粒的制备及其性能研究 被引量:7
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作者 邢志华 方桂珍 +1 位作者 苏玲 李津明 《功能材料》 EI CAS CSCD 北大核心 2012年第B11期322-325,共4页
为了提高羟基喜树碱对肿瘤组织的靶向性,增强其抗肿瘤活性,延长其在体内的作用时间,以壳聚糖为药物载体,叶酸为肿瘤靶向配体,三聚磷酸钠为聚阴离子,利用静电相互作用的原理,通过离子交联法合成载羟基喜树碱的叶酸-壳聚糖(FA-CTS/HCPT)... 为了提高羟基喜树碱对肿瘤组织的靶向性,增强其抗肿瘤活性,延长其在体内的作用时间,以壳聚糖为药物载体,叶酸为肿瘤靶向配体,三聚磷酸钠为聚阴离子,利用静电相互作用的原理,通过离子交联法合成载羟基喜树碱的叶酸-壳聚糖(FA-CTS/HCPT)纳米粒。利用动态光散射、透射电镜以及红外等技术对纳米粒的结构、平均粒径及粒径分布、形态特征、表面电位、稳定性、对药物的包封率及载药量、体外释放等特点进行了初步研究。结果表明,所制得的纳米粒平均粒径为150nm;粒子形态圆整,大小均匀;表面电位+50.1mV;放置数十天纳米粒粒径几乎无变化,纳米粒具有很好的粒度稳定性;对羟基喜树碱包封率最高为89.9%,载药量最高为19.8%;在人工体液pH值为7.4条件下具有很好的缓释作用,用Higuchi方程拟合其体外释放曲线,得Higuchi方程:Q=14.529t1/2+8.3589(R2=0.9247),说明HCPT在人工体液的释放量与时间的平方根成直线关系,符合水不溶性骨架的释药性能。 展开更多
关键词 壳聚糖 纳米 羟基喜树碱 离子交联 肿瘤靶向
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透析法制备载羟基喜树碱-聚乳酸纳米粒及其理化性质研究 被引量:5
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作者 罗颖 李乐 +3 位作者 王衍戈 常迪 侯振清 张其清 《厦门大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2010年第6期832-837,共6页
采用直接透析法制备载羟基喜树碱-聚乳酸(HCPT-PLA)纳米粒并研究其理化性质、体外释放和细胞毒性.以HCPT-PLA纳米粒的载药率为评价标准,通过正交设计考察PLA浓度、HCPT与PLA的质量比和不同截留分子质量透析袋对其指标的影响.利用Malvern... 采用直接透析法制备载羟基喜树碱-聚乳酸(HCPT-PLA)纳米粒并研究其理化性质、体外释放和细胞毒性.以HCPT-PLA纳米粒的载药率为评价标准,通过正交设计考察PLA浓度、HCPT与PLA的质量比和不同截留分子质量透析袋对其指标的影响.利用Malvern nano-zs粒度测定仪、XRD、DSC和激光共聚焦显微镜(CLSM)对HCPT-PLA纳米粒的理化性质进行表征.薄膜透析法考察体外释药特性;MTT试验检测细胞毒作用.在优化条件下制备的载药纳米粒为实心球形,平均粒径为226.8 nm,多分散系数为0.270,载药率为7.49%.HCPT是以晶体状态均匀分布于PLA纳米粒中.药物体外释药符合Higuchi方程Q=2.000 6X1/2-2.593 4,r=0.989 2.MTT试验显示HCPT-PLA纳米粒呈现明显细胞毒作用.透析法制备HCPT-PLA纳米粒,粒径小且分布均匀,具有较好的缓释特性;细胞毒性试验表明HCPT-PLA纳米粒具有较强的抑瘤作用且抑瘤效果优于HCPT. 展开更多
关键词 羟基喜树碱 聚乳酸纳米 体外释放 细胞毒性试验
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羟基喜树碱PEG-PHDCA纳米粒的制备及表征 被引量:2
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作者 周雪峰 洪伟勇 +3 位作者 王金明 王英 郭钫元 杨根生 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期456-458,共3页
目的制备羟基喜树碱聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯(PEG-PHDCA)纳米粒,并进行表征。方法酯化、缩聚法制备PEG-PHDCA,凝胶渗透色谱法(GPC)测定新合成材料的相对分子质量,纳米沉淀法制备纳米粒,测定其粒径、载药量、包封率,透析法考察... 目的制备羟基喜树碱聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯(PEG-PHDCA)纳米粒,并进行表征。方法酯化、缩聚法制备PEG-PHDCA,凝胶渗透色谱法(GPC)测定新合成材料的相对分子质量,纳米沉淀法制备纳米粒,测定其粒径、载药量、包封率,透析法考察其体外释药特性。结果所得纳米粒相对分子质量为2 300~2 700,能较好地包埋喜树碱,平均粒径为(86.5±7.2)nm,Zeta电位为(-16.34±2.4)m V,包封率和载药量分别为(90.23±1.13)%和(3.17±0.15)%。载药体系能实现药物良好的体外缓释。结论 PEG-PHDCA适合作为纳米制剂的载体。羟基喜树碱PEG-PHDCA纳米粒能提高药物的水溶性,并可实现其体外缓释。 展开更多
关键词 羟基喜树碱 PEG-PHDCA 纳米 制备 表征
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超声介导下羟基喜树碱纳米粒抗细胞增殖活性的研究 被引量:1
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作者 林柳任 窦晨 +3 位作者 张昆 王葳 郑永仁 程欣 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第11期3753-3758,共6页
目的比较载羟基喜树碱纳米粒经超声刺激前后对鼠源性肝癌细胞H22、鼠源性乳腺癌细胞4T1、人正常肝细胞LO2及人源性肝癌细胞Bel-7402增殖活性的影响。方法采用MTT法、MTS法检测超声前后羟基喜树碱原药、注射液及纳米粒对H22、4T1、LO2、B... 目的比较载羟基喜树碱纳米粒经超声刺激前后对鼠源性肝癌细胞H22、鼠源性乳腺癌细胞4T1、人正常肝细胞LO2及人源性肝癌细胞Bel-7402增殖活性的影响。方法采用MTT法、MTS法检测超声前后羟基喜树碱原药、注射液及纳米粒对H22、4T1、LO2、Bel-7402细胞增殖活性的影响。结果与羟基喜树碱注射液及原药比较,未经超声辐照,纳米粒对4种细胞的增殖抑制性较低,4T1细胞存活率>50%,H22细胞、Bel-7402细胞及LO2细胞存活率均>60%;经超声辐照48 h后,纳米粒对细胞的增殖抑制性升高(P<0.05),H22、4T1、Bel-7402、LO2细胞IC_(50)值降低至32.75、19.88、69.68、11.94μg/mL。结论未经超声辐照下羟基喜树碱纳米粒安全性较好;超声辐照后纳米粒对肿瘤细胞的抑制作用优于原药及其注射液。 展开更多
关键词 羟基喜树碱 纳米 超声 增殖 H22细胞 4T1细胞 LO2细胞 BEL-7402细胞
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反溶剂—高压均质法制备羟基喜树碱纳米粒工艺及其性质研究
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作者 孙佰贺 王志超 +1 位作者 赵修华 李庆勇 《现代农业科技》 2013年第8期138-139,142,共3页
为了减小羟基喜树碱的粒径,该研究首先采用了反溶剂法(以二甲基甲酰胺,三氯甲烷为反溶剂)对羟基喜树碱原粉微粉化,使其粒径降低至1 000 nm以下,再通过高压均质法将羟基喜树碱微粉纳米化。在反溶剂过程中,考察了多种溶剂及反溶剂,确定了... 为了减小羟基喜树碱的粒径,该研究首先采用了反溶剂法(以二甲基甲酰胺,三氯甲烷为反溶剂)对羟基喜树碱原粉微粉化,使其粒径降低至1 000 nm以下,再通过高压均质法将羟基喜树碱微粉纳米化。在反溶剂过程中,考察了多种溶剂及反溶剂,确定了以二甲基甲酰胺为溶剂,三氯甲烷为反溶剂;在高压均质过程中,考察了药物浓度、均质压力及均质循环数,最终确定了制备羟基喜树碱纳米粒的最优条件为:药物浓度为0.8 mg/mL,均质压力为60 MPa,均质循环数为20个循环。以上条件制备的羟基喜树碱纳米粒粒径为135.1 nm;通过激光粒度分析仪及X射线衍射(XRD)对羟基喜树碱原粉与纳米粒进行了性质分析,与原粉相比羟基喜树碱纳米粒的粒径及结晶度均有所降低。 展开更多
关键词 羟基喜树碱 反溶剂法 高压均质 纳米
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