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罗哌卡因PLGA微球在小鼠坐骨神经旁的缓释作用 被引量：5
1
作者 田洪居 陈仲清 +1 位作者 刘永前 刘玲玲 《中国疼痛医学杂志》 CAS CSCD 2010年第5期296-299,共4页
目的:研究罗哌卡因PLGA微球(ROP-PLGA-MS)在小鼠坐骨神经旁的缓释作用。方法:昆明小鼠110只,随机均分为A、B两组,给药侧坐骨神经旁分别植入ROP-PLGA-MS和罗哌卡因PL-GA空白微球混合物(ROP/PLGA-MS);对照侧均植入PLGA空白微球(PLGA-MS),... 目的:研究罗哌卡因PLGA微球(ROP-PLGA-MS)在小鼠坐骨神经旁的缓释作用。方法:昆明小鼠110只,随机均分为A、B两组,给药侧坐骨神经旁分别植入ROP-PLGA-MS和罗哌卡因PL-GA空白微球混合物(ROP/PLGA-MS);对照侧均植入PLGA空白微球(PLGA-MS),建立动物模型(每侧植药量800mg/Kg)。各组小鼠均随机分11组(n=5),分布于给药后5min、15min、30min、1h、2h、3h、4h、10h、18h、30h、48h时间点,采用热踏板法及4-point scale评分测定坐骨神经阻滞时效,高效液相色谱法(HPLC)测定血药浓度。结果:两组小鼠坐骨神经阻滞结果发现A组的局麻药阻滞时间较B组延长约10倍。血药浓度变化显示:A组3h后测罗哌卡因,血药浓度相对平稳,达到峰值时间晚,峰值(Cmax)=129.80±259.70ng/ml,且血药浓度一直维持较低水平。B组在5min时血浆即可测及较高浓度罗哌卡因,并迅速达到Cmax=1559.00±123.39ng/ml,其后快速下降。结论:ROP-PLGA-MS在小鼠体内具有缓释作用,有效延长罗哌卡因时效,且血药浓度低,毒性小。 展开更多
关键词 小鼠 罗哌卡因plga微球 植入 坐骨神经 神经阻滞
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罗哌卡因-醋酸地塞米松PLGA微球的制备及体外释药特性研究 被引量：7
2
作者 徐岩 陈仲清 +2 位作者 余让辉 李国锋 王晓俏 《医药导报》 CAS 2009年第11期1427-1431,共5页
目的制备罗哌卡因-醋酸地塞米松聚乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA)微球(简称微球)并研究其体外释药特性。方法以PLGA为载体,采用W1/O/W2双重乳化-溶剂挥发法制备微球,研究实验过程中有机相PLGA浓度、外水相/有机相体积比、内水相体积、外水相... 目的制备罗哌卡因-醋酸地塞米松聚乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA)微球(简称微球)并研究其体外释药特性。方法以PLGA为载体,采用W1/O/W2双重乳化-溶剂挥发法制备微球,研究实验过程中有机相PLGA浓度、外水相/有机相体积比、内水相体积、外水相聚乙烯醇(PVA)浓度几项因素变化对罗哌卡因-醋酸地塞米松PLGA微球粒径、表面形态、载药量、包封率和突释行为的影响。结果有机相PLGA浓度在制备微球的过程中是一个关键性因素。随着PLGA浓度增加,微球粒径增大,载药量、包封率明显提高,突释降低;外水相/有机相体积比增大,微球粒径增大,载药量、包封率明显提高,微球表面更加光滑、微孔减少,突释降低;随着内水相体积增加使得微球表面的微孔明显增多,突释增加,载药量、包封率降低;当外水相PVA浓度由0.5%增加到2%,微球粒径变小,突释效应增加。通过优化条件制备的微球形状为球形,外观光滑圆整,粒径分布均匀,其中>90%分布在20～70μm。罗哌卡因载药量(7.48±0.33)%,包封率(70.97±2.36)%;醋酸地塞米松载药量(1.52±0.16)%,包封率(57.30±1.17)%。结论采用W1/O/W2双重乳化-溶剂挥发法成功制备罗哌卡因加醋酸地塞米松PLGA微球;以优化工艺制备的微球,在体外具有明显的缓释行为,释药曲线呈典型S形三阶段模式。 展开更多
关键词 罗哌卡因 地塞米松 醋酸 聚乳酸羟基乙酸共聚物 微球 双重乳化-溶剂挥发法 释药 体外
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罗哌卡因乳酸羟基乙酸共聚物微球在小鼠的坐骨神经阻滞时效及生物相容性 被引量：8
3
作者 田洪居 陈仲清 +2 位作者 王照飞 傅卫军 陈辉 《临床麻醉学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第2期148-150,共3页
目的研究罗哌卡因乳酸羟基乙酸共聚物微球(RVP-PLGA-MS)在小鼠的坐骨神经阻滞时效及体内的生物相容性。方法雌性昆明小鼠25只,双侧坐骨神经旁分别植入RVP-PLGA-MS和乳酸羟基乙酸共聚物空白微球(PLAC-PLGA-MS)建立动物模型(每侧植药量为4... 目的研究罗哌卡因乳酸羟基乙酸共聚物微球(RVP-PLGA-MS)在小鼠的坐骨神经阻滞时效及体内的生物相容性。方法雌性昆明小鼠25只,双侧坐骨神经旁分别植入RVP-PLGA-MS和乳酸羟基乙酸共聚物空白微球(PLAC-PLGA-MS)建立动物模型(每侧植药量为400mg/kg)。按微球植入后4、10、18、30、48h分为A、B、C、D、E五组,以PLAC-PLGA-MS植入侧为对照,采用热踏板法及4-point scale评分测定小鼠坐骨神经的阻滞效应。考察小鼠RVP-PLGA-MS植入侧手术切口情况,坐骨神经、周围组织及全身主要脏器的病理学变化研究其生物相容性。结果微球植入后4～30h小鼠RVP-PLGA-MS植入侧肢体感觉阻滞时间明显较PLAC-PLGA-MS植入侧长(P<0.05)。PLAC-PLGA-MS植入侧肢体运动均未受阻滞,4-point scale评分均为1分;RVP-PLGA-MS植入侧在药物植入后4h至30h4-point scale评分为1～3分,明显高于PLAC-PLGA-MS侧,运动阻滞轻微(P<0.05),48h后感觉运动阻滞恢复。RVP-PLGA-MS植入侧手术切口未见明显的炎症反应;神经及附近组织病理切片仅见轻微炎症改变,全身主要脏器无病理学改变。结论RVP-PL-GA-MS在小鼠体内可显著延长罗哌卡因的作用时效,且组织相容性好。 展开更多
关键词 镇痛 罗哌卡因乳酸羟乙基乙酸共聚物微球 生物相容性
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罗哌卡因-醋酸地塞米松聚乳酸羟基乙酸共聚物微球药效学和药动学的观察 被引量：4
4
作者 余让辉 陈仲清 +2 位作者 陈辉 傅卫军 徐岩 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期502-505,共4页
目的罗哌卡因和地塞米松聚乳酸-羟基乙酸微球小鼠坐骨神经旁包埋的药效学和药动学的研究。方法165只雌性昆明小鼠随机均分为A、B、C三组,各组分别于坐骨神经旁包埋罗哌卡因-醋酸地塞米松聚乳酸-羟基乙酸微球(ROP-DXM-PLGA-MS)、罗哌卡... 目的罗哌卡因和地塞米松聚乳酸-羟基乙酸微球小鼠坐骨神经旁包埋的药效学和药动学的研究。方法165只雌性昆明小鼠随机均分为A、B、C三组,各组分别于坐骨神经旁包埋罗哌卡因-醋酸地塞米松聚乳酸-羟基乙酸微球(ROP-DXM-PLGA-MS)、罗哌卡因聚乳酸-羟基乙酸微球(RoP-PLGA-MS)、空白乳酸-羟基乙酸微球(PLGA-MS)400mg·kg-1。每组植入微球后按0.5、1、2、4、8、12、24、36、48、72、96h时间点,以小鼠热踏板法检测小鼠埋药侧小鼠舔后足的潜伏期为痛阈指标值的变化评价微球镇痛效果,每个时间点测定5只小鼠;小鼠热踏板测定结束后摘眼球取血,采用HPLC测定给药后各时间点血浆罗哌卡因浓度。结果药效学实验表明ROP-DXM-PLGA-MS组麻醉镇痛时间达72h以上较RoP-PLGA-MS组36h明显延长(P<0.01),空白微球未显示麻醉镇痛作用;药动学实验显示A、B两组罗哌卡因药动学参数Cmax、Tmax、AUC、MRT、t1/2分别为117.8和119.8ng·ml-1,24和12h,8793.2和6861.15ng·h·ml-1,43.7491和38.7743h,65.799和46.166h,A、B、C三组均未测到地塞米松血药浓度数据,C组罗哌卡因和地塞米松血药浓度均未测到。结论罗哌卡因聚乳酸-羟基乙酸微球中包入地塞米松可明显延长罗哌卡因的麻醉镇痛作用。 展开更多
关键词 罗哌卡因 醋酸地塞米松 微球 乳酸-羟基乙酸共聚物 高效液相色谱法 药效学 药动学
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罗哌卡因乳酸-羟基乙酸共聚物微球家兔皮下给药的药效学和药动学研究 被引量：3
5
作者 王照飞 陈仲清 +2 位作者 田洪居 徐建设 徐岩 《实用医学杂志》 CAS 北大核心 2009年第8期1201-1203,共3页
目的:研究罗哌卡因聚乳酸-羟基乙酸微球(RoP-PLGA-MS)在家兔皮下给药的药效学和药代动力学。方法:24只新西兰兔随机分为A、B、C3组,分别皮下注射罗哌卡因(RoP)4mg/kg、RoP-PLGA-MS200mg/kg(相当于RoP12mg/kg)和PLGA-MS200mg/kg。以针刺... 目的:研究罗哌卡因聚乳酸-羟基乙酸微球(RoP-PLGA-MS)在家兔皮下给药的药效学和药代动力学。方法:24只新西兰兔随机分为A、B、C3组,分别皮下注射罗哌卡因(RoP)4mg/kg、RoP-PLGA-MS200mg/kg(相当于RoP12mg/kg)和PLGA-MS200mg/kg。以针刺皮肤无反应圈直径(PND)和逃跑运动电刺激阈值(EMT)评价镇痛效果。采用HPLC测定给药后各时间点血浆RoP浓度。结果:A、B组PNDmax为5.28和2.76cm,EMTmax为13.02和11.66s,给药1h后峰值浓度为2.238μg/mL和1.306μg/mL,消除半衰期为2.848h和17.606h,平均滞留时间为4.175h和24.823h。B组镇痛持续时间(34h)较A组(5h)长,C组无镇痛作用。结论:RoP-PLGA-MS局部镇痛持续时间长,扩散范围小,血药浓度稳定且水平低,表明其在体内有明显的缓释作用和良好的安全性。 展开更多
关键词 麻醉 罗哌卡因 乳酸-羟基乙酸共聚物 高效液相色谱法 药效学 药动学 微球
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局部麻醉用缓释盐酸布比卡因PLGA微球的制备及特性研究 被引量：5
6
作者 钟延强 周永刚 +5 位作者 张国庆 傅强 王彬 龚纯贵 鲁莹 高申 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第8期865-868,共4页
目的:制备盐酸布比卡因聚乳酸聚羟乙酸嵌段共聚物(PLGA)微球,并对其皮下给药和蛛网膜下腔给药后体内药动学、药效学进行评价。方法:微球制备采用乳化溶媒挥发法,用反相HPLC法测定其体内血药浓度,分别以针刺疼痛反应和后肢反应综合评分... 目的:制备盐酸布比卡因聚乳酸聚羟乙酸嵌段共聚物(PLGA)微球,并对其皮下给药和蛛网膜下腔给药后体内药动学、药效学进行评价。方法:微球制备采用乳化溶媒挥发法,用反相HPLC法测定其体内血药浓度,分别以针刺疼痛反应和后肢反应综合评分法评价盐酸布比卡因PLGA微球的麻醉效果,以盐酸布比卡因注射液作为对照。结果:微球的包封率为86.78％,载药量为28.92％,微球平均粒径为85.32μm。相同剂量微球组皮下给药和蛛网膜下腔给药后血药浓度均产生2个峰浓度,两峰浓度值显著低于对照组(P<0.05,P<0.01),微球组不同给药的平均滞留时间(MRT)明显长于对照组(P<0.01)。微球组皮下给药最大麻醉圈直径(4.3 cm)显著小于注射剂对照组(8.3 cm,P<0.01),而微球组局麻持续时间(72 h)较对照组(4 h)明显延长(P<0.01)。微球组蛛网膜下腔给药后不同麻醉阶段的麻醉时间t1(460 min)、t2(307.5 min)、t3(242.5min)以及麻醉有效总时间t(1 010 min)和综合评分S(1 860)值均显著大于注射剂对照组的t1(45 min)、t2(83.8 min)、t3(53min)以及t(181.8 min)和S(328)值(P<0.01)。结论:盐酸布比卡因PLGA微球能显著延长皮下给药和蛛网膜下腔给药的体内驻留时间和局部麻醉时间,降低最大血药浓度,提高用药安全性。 展开更多
关键词 盐酸布比卡因 plga微球 局部麻醉 药代动力学
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1例球后注射罗哌卡因致短暂性失明患者的护理 被引量：4
7
作者 王红霞 卫玉彩 +2 位作者 侯红艳 吕兰 戴丽 《护理学杂志》 2012年第2期46-47,共2页
对1例急性闭角青光眼患者行罗哌卡因左眼球后注射,30min后患者视力无光感、瞳孔散大、光反应消失,即按摩左眼球,予95%氧气与5%二氧化碳混合气体吸入等对症处理,3h后视力恢复到入院水平。原因可能为药物引起的一过性黑矇;药物堆积压迫致... 对1例急性闭角青光眼患者行罗哌卡因左眼球后注射,30min后患者视力无光感、瞳孔散大、光反应消失,即按摩左眼球,予95%氧气与5%二氧化碳混合气体吸入等对症处理,3h后视力恢复到入院水平。原因可能为药物引起的一过性黑矇;药物堆积压迫致眶尖综合征等。提示护理人员必须熟练掌握眼部解剖特征,严格操作程序,尽量避免球后注射并发症的发生。 展开更多
关键词 青光眼 罗哌卡因 球后注射 短暂性失明 按摩眼球 眶尖综合征 护理
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盐酸罗呱卡因明胶微球的药效学研究 被引量：1
8
作者 陆璐 郭丽 《科学技术与工程》 2010年第35期8769-8772,共4页
采用乳化-交联法制备盐酸罗哌卡因明胶微球,高倍显微镜观察微球粒径大小及形态,紫外分光光度法检测微球中盐酸罗呱卡因的含量,外科植入手术法给药将其植入大鼠坐骨神经,观测其镇痛持续时间及其对运动的影响。表明药效学显示微球可较明... 采用乳化-交联法制备盐酸罗哌卡因明胶微球,高倍显微镜观察微球粒径大小及形态,紫外分光光度法检测微球中盐酸罗呱卡因的含量,外科植入手术法给药将其植入大鼠坐骨神经,观测其镇痛持续时间及其对运动的影响。表明药效学显示微球可较明显地延长盐酸罗哌卡因对大鼠运动阻滞的时间及提高痛阈值。表明盐酸罗哌卡因明胶微球是一种较新剂型,制备工艺简便,有一定的缓释性,能适当延长罗哌卡因作用时间。 展开更多
关键词 明胶 微球 罗哌卡因 药效学
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罗哌卡因在巩膜外加压术球后阻滞中的应用
9
作者 祁涛 丁正年 张为中 《南京医科大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2008年第10期1351-1352,共2页
罗哌卡因是一种纯左旋体长效酰胺类新型局麻药，有麻醉和镇痛双重效应，其理化性质和布比卡因相似，但对中枢神经系统和心血管系统的毒性作用比布比卡因低，低浓度时具有感觉一运动神经阻滞分离现象和收缩外周血管作用．麻醉效果确切、... 罗哌卡因是一种纯左旋体长效酰胺类新型局麻药，有麻醉和镇痛双重效应，其理化性质和布比卡因相似，但对中枢神经系统和心血管系统的毒性作用比布比卡因低，低浓度时具有感觉一运动神经阻滞分离现象和收缩外周血管作用．麻醉效果确切、止痛完全、作用时间长。 展开更多
关键词 罗哌卡因 球后阻滞 安全 麻醉镇痛
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硬膜外持续泵注罗哌卡因阻滞的临床研究 被引量：7
10
作者 李民 蔡宏伟 +2 位作者 任飞 陈江辉 孙蓓 《中南大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期351-354,共4页
目的:探讨硬膜外持续泵注新型长效酰胺类局麻药罗哌卡因的可行性。方法:将60例拟行妇产科手术的患者随机分为0.75%罗哌卡因组持续泵入给药组(A组)和0.75%罗哌卡因组间断给药组(B组)。两组均在L2～3硬膜外穿刺成功并给予实验量后,A组(30... 目的:探讨硬膜外持续泵注新型长效酰胺类局麻药罗哌卡因的可行性。方法:将60例拟行妇产科手术的患者随机分为0.75%罗哌卡因组持续泵入给药组(A组)和0.75%罗哌卡因组间断给药组(B组)。两组均在L2～3硬膜外穿刺成功并给予实验量后,A组(30例)硬膜外注入0.75%罗哌卡因12mL,然后以6mL/h的速度用微泵持续输入;B组(30例)注入0.75%罗哌卡因15mL,在80min后时追加6mL。分别测定麻醉前及硬膜外给药后的平均动脉压(MAP)、心率(HR);首次注药后至手术结束时针刺皮肤测阻滞平面,同时记录改良Bromage评分,术中肌松质量由手术者评定(手术者为同一组人),分为很满意、满意和不满意;记录术中麻黄素使用情况。结果:B组在90min左右时血压出现明显下降,与A组比较差异有统计学意义(P<0.05),A组术中麻黄素使用病例数较少(P<0.05)。两组间皮肤阻滞平面、Bromage评分和术中肌松情况比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论:硬膜外微泵持续泵入罗哌卡因的给药方法既可以达到间断给药法同样的麻醉效果,又避免了间断法造成血压大幅波动的缺点,是一种较为安全的给药方法。 展开更多
关键词 罗哌卡因 硬膜外麻醉 微泵泵注
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