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新型结肠定位给药系统偶氮聚合物的合成与细菌降解(英文) 被引量:4
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作者 陈建海 陈清源 沈家瑞 《中山大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2003年第A19期91-94,共4页
合成与表征了用二乙基偶氮苯(DVAB)偶联的甲基丙烯酸羟乙酯(HEMA)-甲基丙烯酸甲酯(MMA)-甲基丙烯酸(MAA)偶氮共聚物,用紫外、红外、核磁共振表征该共聚物结构。结果表明共聚物中HEMA与MAA含量对偶氮共聚物溶涨性能有很大影响。SEM、DSC... 合成与表征了用二乙基偶氮苯(DVAB)偶联的甲基丙烯酸羟乙酯(HEMA)-甲基丙烯酸甲酯(MMA)-甲基丙烯酸(MAA)偶氮共聚物,用紫外、红外、核磁共振表征该共聚物结构。结果表明共聚物中HEMA与MAA含量对偶氮共聚物溶涨性能有很大影响。SEM、DSC、GPC测试表明,偶氮聚合物的菌解程度取决于共聚物中亲疏水成分含量。偶氮共聚物有望成为结肠靶向药物的载体。 展开更多
关键词 偶氮聚合物 生物降解 结肠定位给药
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结肠定位给药系统载体偶氮聚合物合成—对甲基丙烯酰胺偶氮苯的合成与表征 被引量:2
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作者 陈建海 陈清元 沈家瑞 《功能高分子学报》 CAS CSCD 2003年第3期319-322,共4页
 为了设计与合成新的结肠靶向给药系统载体-三元偶氮共聚物,提出合成一种新的偶氮功能单体—对甲基丙烯酰胺偶氮苯[Bis(methacryloylamino) azobenzene,BMAAB]作为偶氮聚合物交联剂。BMAAB合成方法:先将对硝基苯胺氧化偶联,再还原成对...  为了设计与合成新的结肠靶向给药系统载体-三元偶氮共聚物,提出合成一种新的偶氮功能单体—对甲基丙烯酰胺偶氮苯[Bis(methacryloylamino) azobenzene,BMAAB]作为偶氮聚合物交联剂。BMAAB合成方法:先将对硝基苯胺氧化偶联,再还原成对胺基偶氮苯(DAAB),最后再与甲基丙烯酰氯反应。用紫外、红外、核磁共振与差热分析对产物进行了表征。 展开更多
关键词 结肠定位给药系统 物载体 偶氮聚合物 合成方法 交联剂 对甲基丙烯酰胺偶氮苯 表征
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pH敏感型结肠定位释药鸦胆子油软胶囊的制备工艺研究 被引量:6
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作者 王锦旋 李宁 高崇凯 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2008年第12期1775-1778,共4页
目的:制备pH敏感型的口服结肠靶向给药的鸦胆子油软胶囊。方法:通过包衣的方法制备包衣的软胶囊,以均匀设计试验方法选择最优化的包衣工艺,考察各种包衣处方的软胶囊在不同pH条件下的崩解时间。结果:设计的结肠靶向给药鸦胆子油软胶囊... 目的:制备pH敏感型的口服结肠靶向给药的鸦胆子油软胶囊。方法:通过包衣的方法制备包衣的软胶囊,以均匀设计试验方法选择最优化的包衣工艺,考察各种包衣处方的软胶囊在不同pH条件下的崩解时间。结果:设计的结肠靶向给药鸦胆子油软胶囊在缓冲溶液的pH<7时,均不崩解,只有当缓冲溶液的pH>7时才崩解,使药物达到结肠定位释药的目的。结论:影响崩解释药的因素分别为包衣增重>乙基纤维素的百分数>增塑剂的量。优化的处方能达到结肠定位释药的目的。 展开更多
关键词 结肠定位给药 鸦胆子油软胶囊 均匀设计试验 包衣工艺
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结肠定位盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸大鼠体内分布研究 被引量:2
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作者 张瑜 侯世祥 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2008年第9期1289-1294,共6页
目的:评价盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸的结肠定位释药特性。方法:将盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸(小丸组)和盐酸小檗碱羧甲基纤维素钠混悬液(对照组)大鼠灌胃给药(以盐酸小檗碱计,给药剂量为50mg/kg大鼠体重)后,于规定时间间... 目的:评价盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸的结肠定位释药特性。方法:将盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸(小丸组)和盐酸小檗碱羧甲基纤维素钠混悬液(对照组)大鼠灌胃给药(以盐酸小檗碱计,给药剂量为50mg/kg大鼠体重)后,于规定时间间隔经大鼠股动脉取血,并取出胃、小肠、盲肠、结肠组织及其内容物,采用高效液相法测定大鼠血浆和胃、小肠、盲肠、结肠组织及其内容物中药物浓度,绘制不同时间药物在各生物样品中分布相对百分比直方图,并计算药物相对靶向释药指数。结果:小丸组给药后,在胃、小肠及其内容物中药物分布始终低于对照组,而盲、结肠及其内容物中的药物分布开始低于对照组,2—6h后高于对照组;与对照组相比,小丸组在大鼠胃、小肠、盲肠、结肠组织及其内容物的相对靶向释药指数值分别为0.3924,0.4786,3.916,4.193,0.1628,0.6194,3.843,4.087。结论:盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸具有较好的结肠定位释药特性。 展开更多
关键词 盐酸小檗碱 羧甲基魔芋胶 分布 结肠定位给药系统
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结肠定位羧甲基魔芋胶小丸的制备 被引量:2
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作者 张瑜 侯世祥 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期51-54,共4页
目的:研制结肠定位羧甲基魔芋胶小丸。方法:以盐酸小檗碱为模型药物,采用离子胶凝法制备羧甲基魔芋胶小丸;以小丸的包封率和在模拟胃、肠道上段介质中5 h药物释放百分数为指标,通过单因素试验优化小丸制备工艺,并测定小丸体外释药。结果... 目的:研制结肠定位羧甲基魔芋胶小丸。方法:以盐酸小檗碱为模型药物,采用离子胶凝法制备羧甲基魔芋胶小丸;以小丸的包封率和在模拟胃、肠道上段介质中5 h药物释放百分数为指标,通过单因素试验优化小丸制备工艺,并测定小丸体外释药。结果:羧甲基魔芋胶小丸的优化制备工艺为凝胶液pH为3,壳聚糖浓度为2.5 g/L,氯化铁浓度为5g/L,羧甲基魔芋胶浓度为20 g/L,药物与羧甲基魔芋胶质量配比为2∶1;小丸体外释药时,在模拟胃、小肠介质中,5 h累积释放在20%以下,在模拟结肠(含0.05 g/Lβ-甘露聚糖酶)介质中,12 h累积释放达90%以上。结论:羧甲基魔芋胶小丸可做为一种潜在的结肠定位给药系统使用。 展开更多
关键词 羧甲基魔芋胶 结肠定位给药系统 小丸 盐酸小檗碱
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5-氨基水杨酸结肠定位黏附微丸的制备及评价 被引量:2
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作者 徐梅霞 孙敏捷 +1 位作者 张灿 平其能 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第5期432-436,共5页
制备5-氨基水杨酸结肠定位黏附微丸。以CP940和HPC为黏附性材料,挤出滚圆工艺制备载药丸芯。考察丸芯最大载药量、赋形剂以及挤出滚圆工艺对成型性的影响。采用体外黏附性实验考察两种黏附性材料的比例对黏附性的影响。制备好的黏附性... 制备5-氨基水杨酸结肠定位黏附微丸。以CP940和HPC为黏附性材料,挤出滚圆工艺制备载药丸芯。考察丸芯最大载药量、赋形剂以及挤出滚圆工艺对成型性的影响。采用体外黏附性实验考察两种黏附性材料的比例对黏附性的影响。制备好的黏附性丸芯采用流化床包衣,乙基纤维素作为缓释防水内层,EudragitR S100作为pH敏感外层,在不同pH释放介质中进行溶出研究,评价微丸在结肠环境的释药性能。实验表明:丸芯最大载药量为70%,使用PH301作为赋形剂,CP940与HPC质量比为1:1时,黏附效果最佳;EC增重为16%-20%,S100增重为28%时,在盐酸溶液中有良好的耐酸性,在pH6.0磷酸盐缓冲液中5h的释放量小于10%,而在pH7.4结肠液中迅速释放药物和发挥黏附作用。实验结果表明,5-氨基水杨结肠定位黏附微丸是一种良好的结肠定位黏附给药系统。 展开更多
关键词 5-氨基水杨酸 生物黏附 挤出滚圆 结肠定位给药
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pH敏感型交联微球的制备
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作者 张建平 郭建峰 +1 位作者 张尧 杨姣 《石油化工》 CAS CSCD 北大核心 2015年第3期370-374,共5页
采用铈盐-羟基氧化还原引发体系,以对苯乙烯磺酸钠(SSS)和葡聚糖(Dex)为原料,通过自由基接枝聚合将聚对苯乙烯磺酸钠(PSSS)接枝到Dex上,得到接枝共聚物Dex-g-PSSS,再通过交联反应合成C(Dex-g-PSSS)微球。利用FTIR、光学显微镜、Zeta电... 采用铈盐-羟基氧化还原引发体系,以对苯乙烯磺酸钠(SSS)和葡聚糖(Dex)为原料,通过自由基接枝聚合将聚对苯乙烯磺酸钠(PSSS)接枝到Dex上,得到接枝共聚物Dex-g-PSSS,再通过交联反应合成C(Dex-g-PSSS)微球。利用FTIR、光学显微镜、Zeta电位仪表征了试样的结构和形态,研究了反应条件对PSSS接枝度的影响,考察了C(Dex-g-PSSS)微球在模拟胃液和结肠液中的溶胀率。表征结果显示,C(Dex-g-PSSS)微球为交联微球,其Zeta电位为绝对值较大的负值。实验结果表明,在适宜的反应条件(硫酸铈铵浓度12 mmol/L、H+浓度0.08 mol/L、Dex 5 g、SSS 5 g、50℃,6 h)下,可得到接枝度为11.86 g(基于100 g Dex-g-PSSS)的PSSS。C(Dex-g-PSSS)微球有较明显的p H敏感性,它在模拟胃液中的溶胀率仅有134%,在模拟结肠液中的溶胀率可达到678%,是潜在的口服结肠定位给药系统基质材料。 展开更多
关键词 PH敏感 交联微球 葡聚糖 对苯乙烯磺酸钠 口服结肠定位给药系统 接枝聚合
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