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七种黄酮类化合物对重组人蛋白激酶CK2全酶抑制作用的结构效应关系(英文)
被引量：
4
1
作者
李春梅
刘新光
+1 位作者
林小聪
陈小文
《中南大学学报（医学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第1期20-26,共7页
目的:观察7种黄酮类化合物对重组人蛋白激酶CK2全酶活性的影响并进行结构效应关系的分析。方法:将利用基因工程技术获得的重组人CK2α′及β亚基在体外等摩尔混合构成CK2全酶。通过测定药物作用后转移到CK2底物上的[γ-32P]ATP的32P的...
目的:观察7种黄酮类化合物对重组人蛋白激酶CK2全酶活性的影响并进行结构效应关系的分析。方法:将利用基因工程技术获得的重组人CK2α′及β亚基在体外等摩尔混合构成CK2全酶。通过测定药物作用后转移到CK2底物上的[γ-32P]ATP的32P的放射性活度,探讨黄酮类化合物对重组人CK2全酶活性的抑制作用,并采用半数效量概率单位法计算其IC50值。结果:杨梅黄酮、槲皮素、桑色素、毛地黄黄酮、莰非醇、芹菜苷配基和白杨黄素能明显抑制重组人CK2全酶活性,其IC50值分别是1.18,0.51,16.16,0.86,1.88,1.72和13.63μmol/L;其中杨梅黄酮、槲皮素、毛地黄黄酮、莰非醇和芹菜苷配基的作用效果均强于目前已知的CK2抑制剂DRB和A3;而桑色素和白杨黄素的作用效果接近于DRB。结构效应关系分析表明,C6,C3′和C4′上的-OH可能是黄酮类CK2抑制剂发挥抑制作用的药效基团;而在C3上去除1个-OH对其抑制效果基本没有影响;此外,C2′和C5′上的-OH可减弱黄酮类化合物对CK2的抑制作用。结论:黄酮类化合物对体外蛋白激酶CK2的抑制效果可能取决于其羟基的位置。
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关键词
蛋白激酶CK2
全酶
黄酮类化合物
结构效应关系
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职称材料
题名
七种黄酮类化合物对重组人蛋白激酶CK2全酶抑制作用的结构效应关系(英文)
被引量：
4
1
作者
李春梅
刘新光
林小聪
陈小文
机构
广东药学院生物化学与分子生物学教研室
广东医学院生物化学与分子生物学研究所
深圳市儿童医院儿科研究所
出处
《中南大学学报（医学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第1期20-26,共7页
基金
supported by the Scientific Technical Research of Ministry of Education(03096)
the Natural Science Foundation of Guangdong Province,P.R.China(011766)
文摘
目的:观察7种黄酮类化合物对重组人蛋白激酶CK2全酶活性的影响并进行结构效应关系的分析。方法:将利用基因工程技术获得的重组人CK2α′及β亚基在体外等摩尔混合构成CK2全酶。通过测定药物作用后转移到CK2底物上的[γ-32P]ATP的32P的放射性活度,探讨黄酮类化合物对重组人CK2全酶活性的抑制作用,并采用半数效量概率单位法计算其IC50值。结果:杨梅黄酮、槲皮素、桑色素、毛地黄黄酮、莰非醇、芹菜苷配基和白杨黄素能明显抑制重组人CK2全酶活性,其IC50值分别是1.18,0.51,16.16,0.86,1.88,1.72和13.63μmol/L;其中杨梅黄酮、槲皮素、毛地黄黄酮、莰非醇和芹菜苷配基的作用效果均强于目前已知的CK2抑制剂DRB和A3;而桑色素和白杨黄素的作用效果接近于DRB。结构效应关系分析表明,C6,C3′和C4′上的-OH可能是黄酮类CK2抑制剂发挥抑制作用的药效基团;而在C3上去除1个-OH对其抑制效果基本没有影响;此外,C2′和C5′上的-OH可减弱黄酮类化合物对CK2的抑制作用。结论:黄酮类化合物对体外蛋白激酶CK2的抑制效果可能取决于其羟基的位置。
关键词
蛋白激酶CK2
全酶
黄酮类化合物
结构效应关系
Keywords
protein kinase CK2
holoenzyme
flavonoid
structure-activity relationship
分类号
R96 [医药卫生—药理学]
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题名
作者
出处
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1
七种黄酮类化合物对重组人蛋白激酶CK2全酶抑制作用的结构效应关系(英文)
李春梅
刘新光
林小聪
陈小文
《中南大学学报（医学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2009
4
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