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1R,3S-1,2,2-三甲基-1,3-环戊二胺为配体的铂髤配合物的合成、表征和抗肿瘤活性 被引量:5
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作者 王联红 刘芸 +2 位作者 袁阜平 尤启冬 苟少华 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第7期775-780,共6页
本文合成了9种含有由天然D(+)鄄樟脑衍生的1R,3S鄄1,2,2鄄三甲基鄄1,3鄄环戊二胺(A)为配体的铂髤配合物[Pt髤AX]{其中,X=(CH2)3C(COO-)2(1,1鄄环丁烷二羧酸根),2CH3OCH2COO-,2CH3CH2OCH2COO-,2CH3(CH2)3OCH2COO-,[OCH(CH3)COO]2-(乳酸根... 本文合成了9种含有由天然D(+)鄄樟脑衍生的1R,3S鄄1,2,2鄄三甲基鄄1,3鄄环戊二胺(A)为配体的铂髤配合物[Pt髤AX]{其中,X=(CH2)3C(COO-)2(1,1鄄环丁烷二羧酸根),2CH3OCH2COO-,2CH3CH2OCH2COO-,2CH3(CH2)3OCH2COO-,[OCH(CH3)COO]2-(乳酸根),(OCH2COO)2-(乙醇酸根),2CH3OCH2CH2OCH2COO-,2CH3CH2OCH2CH2OCH2COO-和2CH3(CH2)3OCH2CH2OCH2COO-}。通过元素分析、热重分析、红外光谱、1H核磁共振谱和电喷雾质谱等对配合物进行了表征。体外生物活性测试表明,部分配合物对A549人肺癌细胞和HCT鄄116人结肠癌细胞具有较强的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 1R 3S-1 2 2-三甲基-1 3-环戊二胺 铂配合物 合成 表征 抗肿瘤活性 经典构效关系 手性配体
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新型铂(Ⅱ)类配合物的合成、表征和抗肿瘤活性 被引量:2
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作者 张金超 龚钰秋 +2 位作者 郑小明 杨梦甦 崔景荣 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第11期1752-1758,共7页
0引言 1967年发现顺铂,即铂族金属配合物顺式-二氯二氨合铂(Ⅱ),具有抗肿瘤活性后,于1971年进入Ⅰ期临床试验,7年后获准用于治疗睾丸肿瘤和卵巢癌.
关键词 铂(Ⅱ)配合物 抗肿瘤活性 经典构效关系 细胞周期
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氨·二甲胺·羧酸根合铂(Ⅱ)类配合物的合成、抗肿瘤活性和与DNA的键合水平(英文) 被引量:2
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作者 张金超 赵学军 申勇 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第3期415-420,共6页
本工作设计合成了6种新型混胺羧酸根合铂(Ⅱ)类配合物[Pt(CH3 CH3>NH)(NH3)X2](a^f){其中,X=CH3COO-(乙酸根),CH2ClCOO-(氯乙酸根),CHCl2COO-(二氯乙酸根),C6H5-COO-(苯甲酸根),p-CH3-C6H4-COO-(对甲基苯甲酸根),p-CH3O-C6H4-COO-(对... 本工作设计合成了6种新型混胺羧酸根合铂(Ⅱ)类配合物[Pt(CH3 CH3>NH)(NH3)X2](a^f){其中,X=CH3COO-(乙酸根),CH2ClCOO-(氯乙酸根),CHCl2COO-(二氯乙酸根),C6H5-COO-(苯甲酸根),p-CH3-C6H4-COO-(对甲基苯甲酸根),p-CH3O-C6H4-COO-(对甲氧基苯甲酸根)}。通过元素分析、摩尔电导、差热分析、红外光谱、紫外光谱和1H核磁共振谱对配合物进行了表征。通过MTT法研究了配合物的体外抗肿瘤活性,通过等离子体质谱研究了配合物与细胞DNA的键合量;体外抗肿瘤活性测试表明,配合物(a^f)对所测试的肿瘤细胞MCF-7、HCT-8和BGC-823没有表现出活性,但对EJ和HL-60两种肿瘤细胞表现出好的活性,而且配合物(d^f)对HL-60细胞的活性与顺铂相当。配合物(a^f)与HL-60细胞的DNA键合量与其作用浓度表现出一定的依赖性,从小到大的顺序为:cisplatin<c<b<a<f<e<d。 展开更多
关键词 混胺铂(Ⅱ)配合物 细胞毒性 经典构效关系 Pt-DNA键合
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氨·环己胺·羧酸根合铂(Ⅱ)类配合物的合成、抗肿瘤活性和与DNA的键合水平(英文) 被引量:1
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作者 张金超 申勇 杨梦苏 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第5期823-831,共9页
本工作设计合成了6种新型氨·环己胺·羧酸根合铂!类配合物[Pt(NH3)(NH2)X2](a ̄f){其中,X=CH3COO-(乙酸根),CH2ClCOO-(氯乙酸根),C6H5-COO-(苯甲酸根),p-CH3O-C6H4-COO-(对甲氧基苯甲酸根),p-CH3-C6H4-COO-(对甲基苯甲酸根),p... 本工作设计合成了6种新型氨·环己胺·羧酸根合铂!类配合物[Pt(NH3)(NH2)X2](a ̄f){其中,X=CH3COO-(乙酸根),CH2ClCOO-(氯乙酸根),C6H5-COO-(苯甲酸根),p-CH3O-C6H4-COO-(对甲氧基苯甲酸根),p-CH3-C6H4-COO-(对甲基苯甲酸根),p-NO2-C6H4-COO-(对硝基苯甲酸根)}。通过元素分析、摩尔电导、红外光谱、紫外光谱和1H核磁共振谱对配合物进行了表征。通过MTT法研究了配合物的体外抗肿瘤活性,通过流式细胞仪以及等离子体质谱研究了配合物对细胞周期的影响以及与细胞DNA的键合量;体外抗肿瘤活性测试表明,配合物(c ̄f)对EJ和HL-602种肿瘤细胞表现出好的活性,而且配合物(c),(d)和(e)对EJ和HL-602种肿瘤细胞的活性高于临床用药顺铂;配合物(a ̄f)对MCF-7、HCT-8和BGC-8233种肿瘤细胞的活性低于顺铂;它们能阻止HL-60和EJ细胞G2+M→G1期的进行;配合物(a ̄f)与HL-60和EJ细胞的DNA键合量从大到小的顺序为:c>d>e>cisplatin>f>a>b。 展开更多
关键词 混胺铂(Ⅱ)配合物 抗肿瘤活性 经典构效关系 细胞周期 Pt-DNA键合
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