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细胞分裂周期25磷酸酯酶B抑制剂双1,2,4-三唑多杂环分子的设计合成被引量：1: 1; 作者张成路王静 +2 位作者李益政李传银孙晓娜《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期154-164,共11页; 以1,2,4-三唑为核心结构的杂环分子,因其优良而广泛的生物活性,已成为药物筛选中重要的研究对象。本文为了研究其构效关系,针对1,2,4-三唑结构中3个位点分别进行不同的结构修饰,并将其与哌嗪和均三嗪分别偶联,首次合成了两类共28个双三... 展开更多; 关键词 1 2 4-三唑哌嗪三嗪细胞分裂周期25磷酸酯酶b抑制剂; 在线阅读下载PDF 职称材料

新型细胞分裂周期25磷酸酯酶B和蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂三唑并噻二唑-均三嗪的合成被引量：3: 2; 作者张成路李传银 +3 位作者杨蒙朱长安孙晓娜李益政《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2017年第4期385-393,共9页; 以苯亚氨基为桥,设计合成了18个含有三唑并噻二唑和均三嗪双杂环的新型分子(4a^4i和5a^5i),并利用红外光谱、核磁共振谱和高分辨质谱等技术手段对其进行了结构表征。将吗啉和四氢吡咯分别与三聚氯氰发生双取代反应合成三嗪衍生物(1A和1... 展开更多; 关键词三唑并噻二唑三嗪细胞分裂周期25磷酸酯酶b 蛋白酪氨酸磷酸酶1b; 在线阅读下载PDF 职称材料

3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物的合成及其对细胞分裂周期25B磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制活性评价被引量：2: 3; 作者李英俊杨鸿境 +6 位作者曹欣高立信靳焜盛丽刘季红刘雪洁李佳《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2020年第9期994-1002,共9页; 合成出了一系列含苯并咪唑/芳氧甲基骨架的3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物3a^3l,其结构经傅里叶变换红外光谱仪(FT-IR)、核磁共振波谱仪(NMR)和元素分析得以确认。评价了它们对细胞分裂周期25B磷酸酶(Cdc25B)/蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)... 展开更多; 关键词三唑并噻二唑苯并咪唑芳氧乙酸细胞分裂周期25b磷酸酶抑制剂蛋白酪氨酸磷酸酶1b抑制剂; 在线阅读下载PDF 职称材料

CDC25B在肿瘤中的表达及其抑制剂研究进展: 4; 作者刘丽娟范蕾 +1 位作者李凌菅若男《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第B11期229-229,共1页; 目的CDC25（A、B和C）是双特异性蛋白磷酸酶,在细胞周期调控中发挥巨大作用.CDC25B是CDC25激酶家族的成员,其过度表达或激酶活性异常可提高细胞增殖存活能力,促进肿瘤生长和细胞转化,导致肿瘤发生.CDC25B基因已成为恶性肿瘤治疗的新靶点... 展开更多; 关键词 CDC25b 细胞周期肿瘤表达细胞抑制剂; 在线阅读下载PDF 职称材料

1,3,4-噁二唑硫醚酰胺为核心骨架的新型多杂环分子的合成及对Cdc25B与PTP1B的抑制活性被引量：1: 5; 作者张成路宫荣庆 +5 位作者杨敬怡孙晓娜李奕嶙王华玉宋府璐孙越冬《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2019年第2期262-271,共10页; 首先利用含有三嗪的芳香酰肼(3)构筑了1,3,4-噁二唑衍生物(5),然后将化合物5与含有1,3,4-噻二唑的衍生物(6)拼合合成了18个目标分子.利用红外光谱(IR)、核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)等技术对其结构进行了表征.考察了目标分子对... 展开更多; 关键词 1 3 4-噁二唑均三嗪 1 3 4-噻二唑细胞分裂周期25磷酸酯酶b 蛋白酪氨酸磷酸酯酶1b; 在线阅读下载PDF 职称材料

新型双杂环修饰的酰胺硫醚衍生物的合成和生物活性被引量：1: 6; 作者张成路袭焕 +4 位作者沙禹廷孙晓娜李传银王静李益政《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2017年第3期308-315,共8页; 首次设计并合成了16个新型1,2,4-三唑与1,3,4-噻二唑双杂环修饰的酰胺硫醚衍生物,并对其进行了结构表征。分别评价了目标分子对蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和细胞分裂周期25磷酸酶B(Cdc25B)抑制活性,结果发现:16个目标分子对PTP1B具有良... 展开更多; 关键词三唑噻二唑蛋白酪氨酸磷酸酶1b 细胞分裂周期25磷酸酶b 抑制剂; 在线阅读下载PDF 职称材料

新型5-脂肪基-1,2,4-三唑曼尼希碱的合成及生物活性被引量：1: 7; 作者张成路程安琪 +3 位作者唐杰国阳孙丽杰袭焕《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期554-564,共11页; 设计并合成了22个具有长脂肪链取代的新型三唑曼尼希碱,研究了其植物生长调节活性、除草活性和对细胞周期分裂蛋白25B(CDC25B)抑制活性,结果发现,多数目标分子表现出优良的促进细胞生长素活性和除草活性,表明该类分子有望成为优良的新... 展开更多; 关键词脂肪基-三唑曼尼希碱植物生长调节除草细胞周期分裂蛋白25b抑制剂; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名细胞分裂周期25磷酸酯酶B抑制剂双1,2,4-三唑多杂环分子的设计合成被引量：1: 1; 作者张成路王静李益政李传银孙晓娜; 机构辽宁师范大学化学化工学院; 出处《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期154-164,共11页; 基金辽宁省教育厅科学技术项目资助(2009A426)~~; 文摘以1,2,4-三唑为核心结构的杂环分子,因其优良而广泛的生物活性,已成为药物筛选中重要的研究对象。本文为了研究其构效关系,针对1,2,4-三唑结构中3个位点分别进行不同的结构修饰,并将其与哌嗪和均三嗪分别偶联,首次合成了两类共28个双三唑多杂环目标分子[TM1~TM3(a^f)]和[TM4~TM5(a^e)]。为了比较三唑中4-氨基对生物活性的影响,还与化合物6-吗啉-2,4-(5-硫醚基-4-氨基-3-正戊基1,2,4-三唑)-1,3,5-三嗪(C)和6-吡咯-2,4-(5-巯基-4-氨基-3-正戊基-1,2,4-三唑)-1,3,5-三嗪(D)进行了比较。通过傅里叶变换红外光谱仪(IR)、核磁共振谱(~1H NMR)和高分辨率质谱仪(HRMS)等技术手段对28个目标分子进行了结构表征,研究了其对细胞分裂周期25磷酸酯酶B(Cdc25B)的抑制活性。结果表明,21个目标分子表现出优良的抑制活性,9个目标分子的抑制活性优于阳性参照物,有望成为抗肿瘤药物先导物。; 关键词 1 2 4-三唑哌嗪三嗪细胞分裂周期25磷酸酯酶b抑制剂; Keywords 1,2,4-triazole piperazine s-triazine cell division cycle protein 25b inhibitor; 分类号 O626 [理学—有机化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名新型细胞分裂周期25磷酸酯酶B和蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂三唑并噻二唑-均三嗪的合成被引量：3: 2; 作者张成路李传银杨蒙朱长安孙晓娜李益政; 机构辽宁师范大学化学化工学院; 出处《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2017年第4期385-393,共9页; 基金辽宁省教育厅科学技术项目资助(2009A426)~~; 文摘以苯亚氨基为桥,设计合成了18个含有三唑并噻二唑和均三嗪双杂环的新型分子(4a^4i和5a^5i),并利用红外光谱、核磁共振谱和高分辨质谱等技术手段对其进行了结构表征。将吗啉和四氢吡咯分别与三聚氯氰发生双取代反应合成三嗪衍生物(1A和1B),然后将1A和1B分别与对氨基苯甲酸反应,合成重要中间体(2A和2B)。通过熔融法将8种脂肪酸与二氨基硫脲缩合得1,2,4-三唑衍生物3a^3h,最后将2A和2B在三氯氧磷和四丁基溴化铵催化下分别与3a^3h反应得目标产物。为了进一步比较3-脂肪基和3-苯基对药效活性的影响,利用相同方法设计合成了目标产物4i和5i。评价了目标产物对细胞分裂周期25磷酸酯酶B(Cdc25B)和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制活性。结果发现:所有目标分子对Cdc25B均表现出良好的抑制活性,半抑制浓度(IC_(50)值)在2.40~0.31 mg/L之间,目标分子4a^4f和5a^5i的IC_(50)值均低于阳性参照物Na_3VO_4[(1.25±0.14)mg/L],有望成为潜在的Cdc25B抑制剂;在PTP1B测试中,14个目标分子具有优良的抑制活性,IC_(50)值在0.98~0.37 mg/L之间,低于阳性参照物齐墩果酸[(1.19±0.27)mg/L],有望成为潜在的PTP1B抑制剂。; 关键词三唑并噻二唑三嗪细胞分裂周期25磷酸酯酶b 蛋白酪氨酸磷酸酶1b; Keywords triazole [ 3,g-b ] -1,3,4-thiadiazol triazine cell division cycle 25 b protein tyrosine phosphatase 1b; 分类号 O626 [理学—有机化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物的合成及其对细胞分裂周期25B磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制活性评价被引量：2: 3; 作者李英俊杨鸿境曹欣高立信靳焜盛丽刘季红刘雪洁李佳; 机构辽宁师范大学化学化工学院中国科学院上海药物研究所大连理工大学精细化工国家重点实验室大连理工大学化学分析测试中心; 出处《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2020年第9期994-1002,共9页; 基金辽宁省自然科学基金(20102126)项目资助。; 文摘合成出了一系列含苯并咪唑/芳氧甲基骨架的3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物3a^3l,其结构经傅里叶变换红外光谱仪(FT-IR)、核磁共振波谱仪(NMR)和元素分析得以确认。评价了它们对细胞分裂周期25B磷酸酶(Cdc25B)/蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的抑制活性,讨论了构效关系。生物活性测试结果显示,化合物3a对Cdc25B和PTP1B的抑制活性最高,其半数抑制浓度(IC 50)值分别为(0.46±0.02)μg/mL和(1.77±0.40)μg/mL。所得研究结果为开发新型Cdc25B/PTP1B抑制剂提供了参考依据。; 关键词三唑并噻二唑苯并咪唑芳氧乙酸细胞分裂周期25b磷酸酶抑制剂蛋白酪氨酸磷酸酶1b抑制剂; Keywords triazolothiadiazole benzimidazole aryloxyacetic acid cell division cycle 25b phosphatase inhibitor protein tyrosine phosphatase 1b inhibitor; 分类号 O626 [理学—有机化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名CDC25B在肿瘤中的表达及其抑制剂研究进展: 4; 作者刘丽娟范蕾李凌菅若男; 机构内蒙古医科大学药学院; 出处《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第B11期229-229,共1页; 基金内蒙古医科大学科技百万工程研究项目（NoYKD2013KJBW005）; 文摘目的CDC25（A、B和C）是双特异性蛋白磷酸酶,在细胞周期调控中发挥巨大作用.CDC25B是CDC25激酶家族的成员,其过度表达或激酶活性异常可提高细胞增殖存活能力,促进肿瘤生长和细胞转化,导致肿瘤发生.CDC25B基因已成为恶性肿瘤治疗的新靶点,寻找CDC25B抑制剂已成为抗肿瘤药物研发领域的重要任务.该文综述了CDC25B在某些肿瘤细胞中的表达及其抑制剂的研究,为抗肿瘤药物的研发提供参考依据.; 关键词 CDC25b 细胞周期肿瘤表达细胞抑制剂; 分类号 R735.34 [医药卫生—肿瘤]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名1,3,4-噁二唑硫醚酰胺为核心骨架的新型多杂环分子的合成及对Cdc25B与PTP1B的抑制活性被引量：1: 5; 作者张成路宫荣庆杨敬怡孙晓娜李奕嶙王华玉宋府璐孙越冬; 机构辽宁师范大学化学化工学院; 出处《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2019年第2期262-271,共10页; 基金辽宁省教育厅科学技术项目(批准号:2009A426)资助~~; 文摘首先利用含有三嗪的芳香酰肼(3)构筑了1,3,4-噁二唑衍生物(5),然后将化合物5与含有1,3,4-噻二唑的衍生物(6)拼合合成了18个目标分子.利用红外光谱(IR)、核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)等技术对其结构进行了表征.考察了目标分子对细胞分裂周期25磷酸酯酶B(Cdc25B)和蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)的抑制活性.结果表明,有8个目标分子的抑制活性优于其阳性对照物,有望成为潜在的Cdc25B抑制剂;有12个目标分子的抑制活性优于其对照物,有望成为潜在的PTP1B抑制剂.; 关键词 1 3 4-噁二唑均三嗪 1 3 4-噻二唑细胞分裂周期25磷酸酯酶b 蛋白酪氨酸磷酸酯酶1b; Keywords 1,3,4-Oxadiazole Triazine 1,3,4-Thiadiazole Cell division cycle 25b(Cdc25b) Protein tyrosine phosphatase 1b(PTP1b); 分类号 O626 [理学—有机化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名新型双杂环修饰的酰胺硫醚衍生物的合成和生物活性被引量：1: 6; 作者张成路袭焕沙禹廷孙晓娜李传银王静李益政; 机构辽宁师范大学化学化工学院; 出处《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2017年第3期308-315,共8页; 基金辽宁省教育厅科学技术项目资助(2009A426)~~; 文摘首次设计并合成了16个新型1,2,4-三唑与1,3,4-噻二唑双杂环修饰的酰胺硫醚衍生物,并对其进行了结构表征。分别评价了目标分子对蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和细胞分裂周期25磷酸酶B(Cdc25B)抑制活性,结果发现:16个目标分子对PTP1B具有良好的抑制活性,其中8-C-d和8-D-c的抑制作用最佳,半抑制浓度(IC_(50)值)分别为(1.19±0.22)mg/L和(1.08±0.09)mg/L,优于阳性参照物齐墩果酸(IC_(50)=(1.27±0.19)mg/L),有望作为抗糖尿病药物先导物;对Cdc25B抑制活性测试中,11个目标分子表现出良好的活性,其中8-A-d、8-C-d和8-D-c抑制活性的IC_(50)值分别为(0.97±0.05)、(1.06±0.03)和(0.94±0.11)mg/L,低于阳性参照物Na_3VO_4(IC_(50)=(1.25±0.14)mg/L),有望作为抗肿瘤药物先导物。; 关键词三唑噻二唑蛋白酪氨酸磷酸酶1b 细胞分裂周期25磷酸酶b 抑制剂; Keywords triazole thiadiazole protein tyrosine phosphatase 1b cell division cycle 25b inhibitors; 分类号 O626 [理学—有机化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名新型5-脂肪基-1,2,4-三唑曼尼希碱的合成及生物活性被引量：1: 7; 作者张成路程安琪唐杰国阳孙丽杰袭焕; 机构辽宁师范大学化学化工学院; 出处《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期554-564,共11页; 基金辽宁省教育厅科学技术项目资助(2009A426)~~; 文摘设计并合成了22个具有长脂肪链取代的新型三唑曼尼希碱,研究了其植物生长调节活性、除草活性和对细胞周期分裂蛋白25B(CDC25B)抑制活性,结果发现,多数目标分子表现出优良的促进细胞生长素活性和除草活性,表明该类分子有望成为优良的新型农药;对CDC25B抑制活性筛选发现一种曼尼希碱具有优良的CDC25B抑制活性,其IC50值低于阳性参照物正钒酸钠,有望成为肿瘤治疗的药物先导物。; 关键词脂肪基-三唑曼尼希碱植物生长调节除草细胞周期分裂蛋白25b抑制剂; Keywords alkyl-triazole Mannich base plant growth regulator herbicidal activity inhibitors against CDC25 b; 分类号 O626 [理学—有机化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

	题名	作者	出处	发文年	被引量	操作
1	细胞分裂周期25磷酸酯酶B抑制剂双1,2,4-三唑多杂环分子的设计合成	张成路王静李益政李传银孙晓娜	《应用化学》 CAS CSCD 北大核心	2018	1	在线阅读下载PDF 职称材料
2	新型细胞分裂周期25磷酸酯酶B和蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂三唑并噻二唑-均三嗪的合成	张成路李传银杨蒙朱长安孙晓娜李益政	《应用化学》 CAS CSCD 北大核心	2017	3	在线阅读下载PDF 职称材料
3	3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物的合成及其对细胞分裂周期25B磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制活性评价	李英俊杨鸿境曹欣高立信靳焜盛丽刘季红刘雪洁李佳	《应用化学》 CAS CSCD 北大核心	2020	2	在线阅读下载PDF 职称材料
4	CDC25B在肿瘤中的表达及其抑制剂研究进展	刘丽娟范蕾李凌菅若男	《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心	2015	0	在线阅读下载PDF 职称材料
5	1,3,4-噁二唑硫醚酰胺为核心骨架的新型多杂环分子的合成及对Cdc25B与PTP1B的抑制活性	张成路宫荣庆杨敬怡孙晓娜李奕嶙王华玉宋府璐孙越冬	《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心	2019	1	在线阅读下载PDF 职称材料
6	新型双杂环修饰的酰胺硫醚衍生物的合成和生物活性	张成路袭焕沙禹廷孙晓娜李传银王静李益政	《应用化学》 CAS CSCD 北大核心	2017	1	在线阅读下载PDF 职称材料
7	新型5-脂肪基-1,2,4-三唑曼尼希碱的合成及生物活性	张成路程安琪唐杰国阳孙丽杰袭焕	《应用化学》 CAS CSCD 北大核心	2016	1	在线阅读下载PDF 职称材料