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躁狂症药物干预新靶标——组胺H2受体
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《浙江大学学报(医学版)》 北大核心 2025年第2期256-256,共1页
2024年9月24日,浙江大学药学院张翔南教授和基础医学院胡薇薇教授团队在《细胞报告》(Cell Reports)上发表了题为“Deletion of histamine H2 receptor in VTA dopaminergic neurons of mice induces behavior reminiscent of mania”... 2024年9月24日,浙江大学药学院张翔南教授和基础医学院胡薇薇教授团队在《细胞报告》(Cell Reports)上发表了题为“Deletion of histamine H2 receptor in VTA dopaminergic neurons of mice induces behavior reminiscent of mania”的研究论文(DOI:10.1016/j.celrep.2024.114717),发现中脑腹侧被盖区(VTA)多巴胺能神经元上的组胺H2受体(H2R)缺失介导了小鼠的躁狂样行为,组胺H2R可作为躁狂症治疗的精准干预靶点。 展开更多
关键词 药物干预 躁狂症 组胺h2受体 VTA多巴胺能神经元
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少突胶质细胞上的组胺H2受体抑制新生小鼠缺血缺氧白质损伤后少突胶质细胞分化
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作者 蒋磊 胡薇薇 陈忠 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第9期678-678,共1页
目的研究组胺H2受体(H2R)在新生小鼠缺氧缺血(NHIE)导致的白质损伤修复中的作用及机制。方法采用原代培养的少突胶质细胞(OL),并利用腺相关病毒在不同阶段干扰或过表达H2R,观察其对细胞分化的影响。在体实验采用OL分化阶段特异性敲除H2... 目的研究组胺H2受体(H2R)在新生小鼠缺氧缺血(NHIE)导致的白质损伤修复中的作用及机制。方法采用原代培养的少突胶质细胞(OL),并利用腺相关病毒在不同阶段干扰或过表达H2R,观察其对细胞分化的影响。在体实验采用OL分化阶段特异性敲除H2R转基因小鼠(Hrh2fl/fl;CNP-Cre),结合7日龄小鼠右侧颈总动脉结扎并吸入8%低氧处理1 h的NHIE白质损伤模型以及溶血卵磷脂(LPC)诱导的局部脱髓鞘的白质损伤模型进行研究,观察该小鼠的白质损伤程度以及认知和运动能力。并采用质谱结合免疫共沉淀方法探讨H2R参与分化的机制。此外,在NHIE模型给予H2R的拮抗剂或激动剂,观察药物对白质损伤和小鼠认知运动的影响。结果干扰H2R可以促进氧糖剥夺处理后分化阶段和成熟阶段的OL数量,对前体细胞的数量则没有明显影响,而过表达H2R则有相反的作用,提示阻断H2R能够促进OL分化过程。在体实验发现,在分化阶段敲除H2R能够促进LPC损伤后OL分化从而促进髓鞘再生改善白质损伤,在该小鼠上通过腺相关病毒介导的条件性过表达H2R则能够逆转上述改善白质损伤的作用。同时,利用NHIE模型,发现分化阶段敲除H2R能够改善小鼠认知和运动水平。此外,利用质谱结合免疫共沉淀发现一种H2R结合蛋Axin2,提示OL上的H2R可能通过结合Axin2参与调节Wnt/β联蛋白(β-catenin)信号通路中β联蛋白的降解。此外,在NHIE模型上发现,给予H2R拮抗剂能够明显减轻白质损伤并且改善认知和运动功能,而联合应用H2R激动剂和拮抗剂则可以逆转拮抗剂的保护作用。结论 OL上的H2R通过与Axin2结合参与OL分化过程,从而调节白质损伤后的髓鞘再生,并为NHIE白质损伤的治疗提供了潜在的药物靶点。 展开更多
关键词 组胺h2受体 白质损伤 少突胶质细胞 分化
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组胺H2受体与细胞表面唾液酸对CFU—S增殖分化影响的相互关系
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作者 万伍卿 徐有恒 《湖南医科大学学报》 CSCD 1991年第3期115-117,共3页
关键词 组胺h2受体 造血干细胞 唾液酸
全文增补中
组胺H_2受体拮抗剂的进展与合理应用 被引量:14
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作者 张石革 宗怡 《中国全科医学》 CAS CSCD 2002年第11期913-916,共4页
关键词 合理用药 消化性溃疡 不良反应 临床应用 组胺h2受体拮抗剂 进展
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组胺H_2受体激动剂4-甲基组胺对阿糖胞苷抑制HL-60细胞增殖的负性影响
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作者 何群 徐有恒 《湖南医科大学学报》 CSCD 2000年第1期1-5,共5页
在用 4 甲基组胺 (4 MH)激动HL 60细胞上的组胺H2 受体后 ,观察抗白血病药物阿糖胞苷 (Ara C)对HL 60白血病细胞增殖抑制作用的影响。以3H TdR掺入和集落培养为增殖指标 ,用NBT还原试验检测细胞的分化 ,用HPLC和荧光分光光度法分别检... 在用 4 甲基组胺 (4 MH)激动HL 60细胞上的组胺H2 受体后 ,观察抗白血病药物阿糖胞苷 (Ara C)对HL 60白血病细胞增殖抑制作用的影响。以3H TdR掺入和集落培养为增殖指标 ,用NBT还原试验检测细胞的分化 ,用HPLC和荧光分光光度法分别检测细胞内cAMP和Ca2 +离子的变化。结果显示 ,HL 60细胞上的组胺H2 受体经 4 MH激动后 ,Ara C对其增殖的抑制作用明显减弱 (P <0 .0 1)。 4 MH升高HL 60细胞内cAMP和Ca2 +水平 ,启动HL 60细胞分化机制 ,抑制HL 60细胞的增殖等动因与癌细胞对Ara C不敏感可能有关。 展开更多
关键词 白血病 hL-60细胞 组胺h2受体 阿糖胞苷
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具抑酸和消化道黏膜保护作用的H_2受体拮抗药拉呋替丁 被引量:11
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作者 金玉 曾繁典 谭诗云 《医药导报》 CAS 北大核心 2014年第7期891-894,共4页
拉呋替丁是一种具有抑酸和消化道黏膜保护作用的特殊组胺H2受体拮抗药,该药通过拮抗组胺H2受体等抑制胃酸分泌,对组胺H2受体的阻断能力是传统组胺H2受体拮抗药的2-85倍,抑酸作用强而持久,可持续抑制胃酸、胃蛋白酶的基础分泌、夜间分泌... 拉呋替丁是一种具有抑酸和消化道黏膜保护作用的特殊组胺H2受体拮抗药,该药通过拮抗组胺H2受体等抑制胃酸分泌,对组胺H2受体的阻断能力是传统组胺H2受体拮抗药的2-85倍,抑酸作用强而持久,可持续抑制胃酸、胃蛋白酶的基础分泌、夜间分泌及四肽胃泌素、乌拉胆碱、胃扩张等刺激因素引起的胃酸分泌。拉呋替丁可激活辣椒素敏感传入神经,介导降钙素基因相关肽、生长抑素和一氧化氮释放增加,从而抑制胃酸分泌,增加胃黏膜血流量,促进黏膜上皮再生,促进黏液分泌,进而发挥保护消化道黏膜,抵御攻击性因素(盐酸、乙醇、胆汁、非甾体抗炎药、化学治疗药等)对黏膜的损伤,促进溃疡愈合,提高愈合质量,防止溃疡复发。拉呋替丁自2000年上市以来已被用于防治消化性溃疡、急(慢)性胃炎、应激性溃疡、胃食管反流病、幽门螺杆菌感染以及癌症化疗并发症等疾病和症状。拉呋替丁tmax仅0.8 h,起效快,不良反应少而轻,非CYP2C19代谢,与氯吡格雷很少发生相互作用。 展开更多
关键词 拉呋替丁 组胺h2受体拮抗药 溃疡 消化性 胃黏膜保护
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组胺H_2受体阻滞剂阻断再生障碍性贫血患者CD_8^+细胞抑制正常CFU-Mk生长的作用 被引量:1
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作者 李明 汪明春 +1 位作者 张琼丽 杜新 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期936-938,共3页
目的探讨再生障碍性贫血(再障)患者CD8+细胞及其组胺受体对巨核系造血的影响。方法在20例正常人的巨核细胞集落(CFU-Ck)的无血清培养体系中分别加入20例再障患者外周血CD8+细胞、再障患者外周血CD8+细胞+甲氰咪胍和单加甲氰咪胍。结果... 目的探讨再生障碍性贫血(再障)患者CD8+细胞及其组胺受体对巨核系造血的影响。方法在20例正常人的巨核细胞集落(CFU-Ck)的无血清培养体系中分别加入20例再障患者外周血CD8+细胞、再障患者外周血CD8+细胞+甲氰咪胍和单加甲氰咪胍。结果再障患者外周血CD8+细胞在体外能抑制正常人骨髓细胞CFU-Mk的生长,1.0×10-5mol/L的甲氰咪胍能解除这种抑制作用。1.0×10-5mol/L的甲氰咪胍对正常人骨髓细胞CFU-Mk的生长无抑制作用。结论再障患者CD8+细胞对正常CFU-Mk生长有明显的抑制作用,而组胺H2受体阻滞剂甲氰咪胍能解除这种抑制作用。 展开更多
关键词 贫血 再生障碍性 CD8^+细胞 造血干细胞 受体 组胺h2 西咪替丁
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天麻素对前庭功能障碍大鼠前庭内侧核组胺受体表达的影响 被引量:3
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作者 姜宇晴 张琦 +2 位作者 张业慧 高梅傲 冷辉 《中华耳科学杂志》 CSCD 北大核心 2021年第1期90-96,共7页
目的观察天麻素对单侧迷路破坏(Unilateral labyrinthectomy,UL)后大鼠前庭内侧核(Medial vestibular nucleus,MVN)组胺受体H1、H2、H3亚型表达的影响,探讨天麻素对前庭功能损伤大鼠的干预作用及机制。方法将99只健康SD大鼠随机分为空... 目的观察天麻素对单侧迷路破坏(Unilateral labyrinthectomy,UL)后大鼠前庭内侧核(Medial vestibular nucleus,MVN)组胺受体H1、H2、H3亚型表达的影响,探讨天麻素对前庭功能损伤大鼠的干预作用及机制。方法将99只健康SD大鼠随机分为空白对照组(n=9)、假手术组(n=18)、造模组(n=72)。造模组鼓室注射氯仿破坏左侧迷路,假手术组则注射等量生理盐水。模型评价后,将造模组大鼠随机等量分为4组:模型对照组、天麻素高、中、低剂量组。天麻素注射液肌注日1次,共3天。采用RQ-PCR法、免疫组化法及Western-Blot法观察各组大鼠MVN中组胺受体H1、H2、H3 mRNA及蛋白表达水平。结果与空白对照组(1.003±0.085、1.002±0.072、1.005±0.118;0.282±0.026、0.250±0.050、0.248±0.016)比较,模型对照组(1.315±0.078、1.418±0.09、1.467±0.083;0.408±0.056、0.453±0.031、0.403±0.057)大鼠MVN中组胺受体H1、H2、H3 mRNA及蛋白表达水平上调(P<0.05);与模型对照组比较,天麻素高剂量组(3.392±0.197、3.553±0.189、3.657±0.077;0.571±0.034、0.572±0.078、0.600±0.061)大鼠MVN中组胺受体H1、H2、H3 mRNA及蛋白表达明显上调(P<0.05),均有统计学差异。结论天麻素上调前庭功能障碍大鼠MVN中组胺受体H1、H2、H3 mRNA及蛋白表达可能是其促进大鼠前庭代偿的重要机制之一。 展开更多
关键词 单侧迷路破坏术 前庭代偿 前庭内侧核组胺受体h1、h2、h3 天麻素
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西咪替丁致男性性功能异常182例临床分析 被引量:1
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作者 楼忠裕 周惠耕 《中国全科医学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第14期1338-1339,共2页
目的总结西咪替丁引起男性性功能异常的临床特点,进一步提高H2受体拮抗剂对男性性功能影响的认识。方法回顾性分析182例应用西咪替丁致男性性功能异常患者的临床、实验室检查资料和治疗效果。结果109例行生殖内分泌激素测定,29例患者的... 目的总结西咪替丁引起男性性功能异常的临床特点,进一步提高H2受体拮抗剂对男性性功能影响的认识。方法回顾性分析182例应用西咪替丁致男性性功能异常患者的临床、实验室检查资料和治疗效果。结果109例行生殖内分泌激素测定,29例患者的黄体生成素和睾酮均下降。经4种不同方法治疗3个月后性功能逐渐恢复并治愈138例,未愈44例。结论西咪替丁影响男子性功能,但大多为可逆性,减少并发症重在早发现和预防。 展开更多
关键词 西咪替丁 组胺h2受体拮抗剂 性功能障碍
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甲氰咪呱治疗新生儿急性胃粘膜损害35例临床观察
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作者 王新科 赵瑞卿 +1 位作者 韩萍 李雪琴 《中国全科医学》 CAS CSCD 2003年第11期934-934,共1页
关键词 甲氰咪呱 药物治疗 新生儿 急性胃粘膜损害 组胺h2受体阻滞剂
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