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组成性雄烷受体遗传多态性与个体化治疗
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作者 魏婉慧 李玲 +6 位作者 何名扬 赵慧佳 徐千 时玉颖 乐江 王彦峰 叶啟发 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2017年第12期1432-1440,共9页
组成性雄烷受体(constitutive androstane receptor,CAR)通过调控细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)等一相代谢酶、UDP-葡萄糖醛酸转移酶(UDP-glucuronosyltransferases,UGTs)等二相代谢酶及多药耐药相关蛋白(multidrug resistance-... 组成性雄烷受体(constitutive androstane receptor,CAR)通过调控细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)等一相代谢酶、UDP-葡萄糖醛酸转移酶(UDP-glucuronosyltransferases,UGTs)等二相代谢酶及多药耐药相关蛋白(multidrug resistance-associated protein,MRP)等药物转运体等代谢相关基因,对外源性药物代谢及维系体内血糖、血脂、胆红素等多种内源性物质的代谢平衡发挥重要作用。作为体内物质代谢的枢纽,CAR直接影响了代谢性疾病的发生以及多种药物的疗效,对其多态性的研究有利于从基因层面解释个体化治疗的差异性,预见相关疾病的发生进展。本文拟就近几年来CAR单核苷酸多态性影响物质代谢的相关研究作一综述,探究CAR多态性与物质代谢的相关性,为临床上疾病的发生及药物用法用量的提前预测提供科学依据。 展开更多
关键词 组成受体(car) 多态 物质代谢
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异源物代谢核受体PXR和CAR在血管疾病中的作用
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作者 张子绘 汤伟琦 +2 位作者 李帆 校蕾 汪南平 《生理科学进展》 CAS CSCD 北大核心 2017年第5期341-346,共6页
孕烷X受体(pregnant X receptor,PXR)和组成型雄甾烷受体(constitutive androstane receptor,CAR)是核受体(nuclear receptors,NRs)超家族的重要成员,主要分布在肝脏和小肠等组织,经配体激活后可调控药物代谢酶及转运体的表达和活性,调... 孕烷X受体(pregnant X receptor,PXR)和组成型雄甾烷受体(constitutive androstane receptor,CAR)是核受体(nuclear receptors,NRs)超家族的重要成员,主要分布在肝脏和小肠等组织,经配体激活后可调控药物代谢酶及转运体的表达和活性,调节毒性物质的清除、解毒及代谢,保护机体免受外源性化学物质和内源性毒性脂质损伤。因此,PXR和CAR也被称为异源物代谢核受体(xenobiotic nuclear receptors)。近年发现,PXR和CAR也参与糖、脂代谢和炎症等信号通路的调控,同时,在血管内皮细胞也有表达,从而可能与动脉粥样硬化、高血压等血管疾病的发生密切相关。本文简要综述PXR和CAR的结构、组织分布、配体、激活及其在血管疾病中的作用。 展开更多
关键词 异源物代谢核受体 X受体 组成受体 血管疾病
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以核受体为靶标的胆汁淤积治疗药物研究进展 被引量:10
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作者 陈攀 李晶洁 陈杰 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第9期1195-1198,共4页
胆汁淤积的治疗药物匮乏,熊去氧胆酸是目前唯一被FDA通过的治疗原发性胆汁性肝硬化的药物,但其药效却限于疾病早期,因此迫切需要开发新的胆汁淤积治疗药物。核受体能调控胆汁酸稳态,它作为胆汁淤积治疗的靶标是目前研究的热点。该综述... 胆汁淤积的治疗药物匮乏,熊去氧胆酸是目前唯一被FDA通过的治疗原发性胆汁性肝硬化的药物,但其药效却限于疾病早期,因此迫切需要开发新的胆汁淤积治疗药物。核受体能调控胆汁酸稳态,它作为胆汁淤积治疗的靶标是目前研究的热点。该综述对目前报道最多的核受体进行总结,分析其作为胆汁淤积药物治疗靶标的利弊及应用前景。 展开更多
关键词 胆汁淤积 法尼酯X受体 X受体 组成受体 1 25-二羟基维生素D3受体 糖皮激素受体 肝脏X受体 过氧化物酶体增殖物活化受体 转录因子-E2-相关因子2
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