漆黄素纳米结构脂质载体制备及其体内药动学评价

1

作者 房伟 王奎鹏 韩德恩 《中成药》 北大核心 2025年第6期1796-1804,共9页

目的制备漆黄素纳米结构脂质载体,并考察其体内药动学。方法乙醇注入法制备纳米结构脂质载体。以单硬脂酸甘油酯与磷脂比例、单硬脂酸甘油酯与三乙酸甘油酯比例、聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)质量浓度为影响因素,包封率为评价指标... 目的制备漆黄素纳米结构脂质载体,并考察其体内药动学。方法乙醇注入法制备纳米结构脂质载体。以单硬脂酸甘油酯与磷脂比例、单硬脂酸甘油酯与三乙酸甘油酯比例、聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)质量浓度为影响因素,包封率为评价指标,Box-Behnken响应面法优化处方。X射线粉末衍射法分析晶型,透射电镜观察形态,进行红外光谱分析,透析袋法考察释药,测定稳定性。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予漆黄素及其磷脂复合物、纳米结构脂质载体的0.5%CMC-Na混悬液(150 mg/kg),于0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12 h采血,UPLC-MS/MS法测定漆黄素血药浓度,计算主要药动学参数。结果最佳处方为单硬脂酸甘油酯与磷脂比例1.56∶1,单硬脂酸甘油酯与三乙酸甘油酯比例3.05∶1,TPGS质量浓度0.2 mg/mL。纳米结构脂质载体近似圆形,平均包封率、载药量、粒径、Zeta电位分别为(86.14±1.28)%、(8.96±0.26)%、(212.35±9.04)nm、-(31.13±1.16)mV。原料药以无定形状态存在于纳米结构脂质载体中,制备过程未影响原料药与磷脂之间的氢键结合。纳米结构脂质载体在模拟胃液中3 h内累积释放度为46.12%,而在模拟肠液中18 h内约为50%,其冻干粉放置6个月后稳定性良好。与原料药、磷脂复合物比较,纳米结构脂质载体tmax、t1/2延长(P<0.01),Cmax、AUC_(0~t)、AUC0~∞升高(P<0.01),相对生物利用度增加至7.07倍。结论纳米结构脂质载体可改善漆黄素口服生物利用度。 展开更多

关键词 漆黄素 纳米结构脂质载体 制备 体内药动学 乙醇注入法 UPLC-MS/MS

在线阅读 下载PDF 职称材料

负载柠檬醛纳米结构脂质载体在酸性饮料中的稳定性研究

2

作者 冯思敏 杨简瑜 +2 位作者 盛佳露 徐小忠 邵平 《食品与发酵工业》 北大核心 2025年第12期21-28,I0001,共9页

纳米结构脂质载体(nanostructured lipid carriers,NLC)可避免柠檬醛接触酸性环境,抑制柠檬醛在酸性饮料中的不良降解。为探究NLC对于柠檬醛在酸性饮料中降解造成品质不佳的改善效果,分别用氢化卵磷脂(hydrogenated lecithin,HPC)、葵... 纳米结构脂质载体(nanostructured lipid carriers,NLC)可避免柠檬醛接触酸性环境,抑制柠檬醛在酸性饮料中的不良降解。为探究NLC对于柠檬醛在酸性饮料中降解造成品质不佳的改善效果,分别用氢化卵磷脂(hydrogenated lecithin,HPC)、葵花磷脂(sunflower phospholipid,PC)与司盘65复配成表面活性剂,以二硬脂酸甘油、中链甘油三酯、柠檬醛为脂相,制备2种NLC,进行基础表征和扫描式电子显微镜分析。设4组模拟酸性饮料体系,即空白组、柠檬醛组、HPC组和PC组,比较4、25、37℃下贮存45 d内的饮料指标。结果表明,2种NLC均能抑制柠檬醛在饮料中的降解,HPC-NLC具有更好的稳定性(粒径145.5 nm、多分散系数0.216、Zeta电位-56.8 mV),在4、25℃下对应体系的相对浊度基本维持在90%以上,体系pH维持在3.37~3.57,具有更好的感官品质,且感官评分与pH、浊度、相对浊度有一定相关性。HPC-NLC在酸性饮料中的稳定性更高,对柠檬醛的降解抑制效果更好,研究结果可为NLC和柠檬醛在饮料工业中的应用提供一定参考。 展开更多

关键词 纳米结构脂质载体 柠檬醛 葵花磷脂 氢化卵磷脂 酸性饮料

在线阅读 下载PDF 职称材料

基于耗散粒子动力学模拟辅助的纳米结构脂质载体优化制备

3

作者 赵雅平 解新安 +1 位作者 李雁 李璐 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2024年第3期157-168,共12页

基于分子模拟能够探究纳米结构脂质载体(nanostructure lipid carriers,NLC)各物质间的结合能、溶解度参数等,预测混合物的相容性,从而用于指导实验前原料种类以及用量选择。该文以姜黄素(curcumin,Cur)为模型营养物,以固体脂质(单硬脂... 基于分子模拟能够探究纳米结构脂质载体(nanostructure lipid carriers,NLC)各物质间的结合能、溶解度参数等,预测混合物的相容性,从而用于指导实验前原料种类以及用量选择。该文以姜黄素(curcumin,Cur)为模型营养物,以固体脂质(单硬脂酸甘油酯)和液体脂质(中链甘油三酯、葵花籽油、甜橙油)及表面活性剂(泊洛沙姆188、卵磷脂、吐温-80)作为筛选对象,采用耗散粒子动力学(dissipative particle dynamics,DPD)方法进行模拟筛选,再通过正交试验制备NLC以对模拟结果进行验证,最后对NLC的粒径和微观形态等进行表征。模拟与实验结果均表明,单硬脂酸甘油酯-中链甘油三酯(medium chain triglycerides,MCT)-卵磷脂能形成较好的载体体系,固液脂质比为1∶3(质量比),卵磷脂含量为5%(质量分数),姜黄素含量占总脂质的3%(质量分数)时形成的球壳结构最好。优化后制备的姜黄素NLC平均粒径为(233.8±2.4)nm,电位为(-38.2±0.6)mV,包封率为85.06%,微观形态均匀分散、没有明显聚集现象。 展开更多

关键词 纳米结构脂质载体 耗散粒子动力学 计算机模拟 姜黄素 混合原料设计

在线阅读 下载PDF 职称材料

固体脂质纳米粒与纳米结构脂质载体的制备和质量评估研究进展 被引量：4

4

作者 赵家和 刘媛媛 +2 位作者 姚丹 唐甲越 CHEONG Lingzhi 《中国油脂》 CAS CSCD 北大核心 2024年第10期72-79,89,共9页

为促进固体脂质纳米粒与纳米结构脂质载体的综合利用,介绍了固体脂质纳米粒与纳米结构脂质载体的结构、组成,并对其生产技术及质量评估进行了详细阐述。固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体是分别以固体脂质或混合脂质为结构核心并伴有表... 为促进固体脂质纳米粒与纳米结构脂质载体的综合利用,介绍了固体脂质纳米粒与纳米结构脂质载体的结构、组成,并对其生产技术及质量评估进行了详细阐述。固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体是分别以固体脂质或混合脂质为结构核心并伴有表面活性剂稳定水包油结构的脂溶性物质的纳米输送载体。固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体由脂类、乳化剂及其他成分组成,可采用高能制备工艺(高压均质法、微射流法和超声法)和低能制备工艺(变温相转变法、微乳液法、膜接触法和恒温相反转法)制备,其质量评估指标有粒径、Zeta电位、活性分子的负载能力和包封率及脂质基质的结晶行为等。固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体具有低毒性、低生物降解性、高效生物相容性和利于大规模生产的优势,可作为递送载体保护食品或医药中的活性物质。 展开更多

关键词 固体脂质纳米粒 纳米结构脂质载体 高能制备工艺 低能制备工艺 脂质结晶

在线阅读 下载PDF 职称材料

醋酸曲安奈德纳米结构脂质载体的制备及其透皮吸收研究 被引量：11

5

作者 朱姚亮 刘卫 +2 位作者 陈华兵 徐辉碧 杨祥良 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期30-34,共5页

目的:制备醋酸曲安奈德(TAA)纳米结构脂质载体(nanostructured lipid carriers,NLC),考察醋酸曲安奈德纳米结构脂质载体(TAA-NLC)对离体猪耳皮肤的透皮吸收行为。方法:采用高压乳匀法制备了TAA-NLC,并对其微观形态、药物和脂质材料的物... 目的:制备醋酸曲安奈德(TAA)纳米结构脂质载体(nanostructured lipid carriers,NLC),考察醋酸曲安奈德纳米结构脂质载体(TAA-NLC)对离体猪耳皮肤的透皮吸收行为。方法:采用高压乳匀法制备了TAA-NLC,并对其微观形态、药物和脂质材料的物理状态、粒径及粒径分布、Zeta电位、包封率等进行研究,用改进的Franz扩散池研究TAA-NLC的透皮吸收行为,高效液相色谱法测定TAA含量。结果:TAA-NLC的微观形貌呈类球形粒子,NLC中液态脂质的加入使固体脂质的结晶度降低,药物在NLC中可能以无定形或分子状态存在。NLC粒径分布均匀,平均粒径为(106.47±4.65)nm,多分散指数(PI)为0.176±0.035,Zeta电位为-(45.18±2.73)mV,包封率为(93.06±3.52)%,药物体外释放符合Higuchi方程(Q%=11.762t1/2+0.9383,r=0.9804),24h药物累计透皮量明显低于对照制剂(市售TAA溶液剂),皮肤滞留量达对照制剂的6.82倍。结论:所制备的TAA-NLC可以降低TAA皮肤透过量,显著增加药物在皮肤中的滞留量,有望成为TAA的新型局部给药制剂。 展开更多

关键词 纳米结构脂质载体 醋酸曲安奈德 高压乳匀法 透皮吸收

在线阅读 下载PDF 职称材料

雷公藤红素纳米结构脂质载体的制备及其理化性质考察 被引量：11

6

作者 袁菱 周蕾 +3 位作者 陈彦 张振海 吴青青 曹伟 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第9期2023-2027,共5页

目的通过正交试验筛选雷公藤红素纳米结构脂质载体最优处方及工艺。方法采用正交试验,以溶剂扩散法制备雷公藤红素纳米结构脂质载体,并以粒径、电位、包封率等为指标优选最佳参数并考察其理化性质。结果雷公藤红素用量为15 mg,磷脂及维... 目的通过正交试验筛选雷公藤红素纳米结构脂质载体最优处方及工艺。方法采用正交试验,以溶剂扩散法制备雷公藤红素纳米结构脂质载体,并以粒径、电位、包封率等为指标优选最佳参数并考察其理化性质。结果雷公藤红素用量为15 mg,磷脂及维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)的用量均为30 mg,搅拌温度为(75±2)℃时为最优处方及工艺,此优化条件下制备的雷公藤红素纳米结构脂质载体多为类球形粒子,平均粒径(116.5±10.2)nm,粒径分布为0.119±0.036,zeta电位为(-24.7±4.7)mV,包封率为(73.4±5.9)%。差示扫描量热法(DSC)分析表明药物以无定形状态分散于纳米粒中。初步稳定性实验表明,雷公藤红素纳米结构脂质载体在4℃条件下稳定性较好。结论正交试验优化后所得雷公藤红素纳米结构脂质载体的处方及制备工艺合理可行、重复性良好。 展开更多

关键词 雷公藤红素 纳米结构脂质载体 制备 正交试验设计 理化参数

在线阅读 下载PDF 职称材料

青藤碱磷脂复合物纳米结构脂质载体的制备、表征及药动学研究 被引量：27

7

作者 李月灵 王丽华 周竞 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期669-674,共6页

为制备青藤碱磷脂复合物纳米结构脂质载体,并进行体外和SD大鼠体内评价。实验采用溶剂挥发法制备青藤碱磷脂复合物,乳化超声法制备青藤碱磷脂复合物纳米结构脂质载体。考察其粒径分布、Zeta电位,包封率,载药量及体外释药等基本理化性质... 为制备青藤碱磷脂复合物纳米结构脂质载体,并进行体外和SD大鼠体内评价。实验采用溶剂挥发法制备青藤碱磷脂复合物,乳化超声法制备青藤碱磷脂复合物纳米结构脂质载体。考察其粒径分布、Zeta电位,包封率,载药量及体外释药等基本理化性质。SD大鼠分别灌胃给予青藤碱混悬液和青藤碱磷脂复合物纳米结构脂质载体,比较药动学行为及生物利用度。结果显示,青藤碱磷脂复合物纳米结构脂质载体的平均粒径为201.32±5.05 nm,Zeta电位为-22.2±1.5 mV,包封率为80.31±1.01%,载药量为4.42±0.28%,体外释药具有明显的缓释特征,体外释药模型符合Weibull释药模型,拟合方程为:LnLn(1/1-Mt/M∞)=0.576 6Lnt-1.478 1(r=0.988 8)。体内药动学研究结果表明,磷脂复合物纳米结构脂质载体改变了青藤碱的药动学行为,增强了体内吸收,延长了青藤碱在体内滞留时间,相对生物利用度提高到了1.75倍。因此,青藤碱磷脂复合物纳米结构脂质载体可显著促进青藤碱体内吸收,提高其口服生物利用度。 展开更多

关键词 青藤碱 磷脂复合物 纳米结构脂质载体 药动学 生物利用度

在线阅读 下载PDF 职称材料

高压均质法制备包覆防晒剂纳米结构脂质载体的研究 被引量：6

8

作者 凌慧 郑成 +1 位作者 毛桃嫣 钟景铭 《高校化学工程学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2018年第2期377-385,共9页

化妆品的功效不仅在于其活性成分,也取决于载体系统。研究采用高压均质法制备包覆二苯酮-3(BP-3)和对甲氧基肉桂酸辛酯(OMC)两种紫外线吸收剂的纳米结构脂质载体(NLC),并采用扫描电镜、红外光谱、X射线衍射、差示扫描量热法等手段对其... 化妆品的功效不仅在于其活性成分,也取决于载体系统。研究采用高压均质法制备包覆二苯酮-3(BP-3)和对甲氧基肉桂酸辛酯(OMC)两种紫外线吸收剂的纳米结构脂质载体(NLC),并采用扫描电镜、红外光谱、X射线衍射、差示扫描量热法等手段对其结构进行了表征分析。通过正交实验确定了最优配方为:防晒剂(OMC:BP-3=4:1)占总油相10%,总油相占配方6%,液体脂质占总脂质25%,乳化剂(A165:泊洛沙姆188:大豆卵磷脂=3:3:1)占配方4%,得到的NLC中BP-3和OMC包封率的分别为93.2%、98.8%。对紫外吸收性能和光稳定性进行测试,结果显示:包覆防晒剂的NLC比普通乳液的紫外吸收能力好,而且被包覆的防晒剂光异构化程度降低。这项研究为紫外吸收剂提供了一个合适的胶体脂质载运系统,NLC成为一个成功的光保护纳米制剂。 展开更多

关键词 纳米结构脂质载体 防晒剂 包封率 表征 性能

在线阅读 下载PDF 职称材料

熊果酸磷脂复合物纳米结构脂质载体的制备及其体内药动学研究 被引量：5

9

作者 张艳慧 丁玉 李淑荣 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第2期302-307,共6页

目的制备熊果酸磷脂复合物纳米结构脂质载体,并考察其体内药动学。方法乳化⁃超声分散法制备熊果酸磷脂复合物纳米结构脂质载体,测定粒径、Zeta电位、包封率、载药量、体外释药。大鼠灌胃给药(12.5 mg/mL)后,于0.25、0.75、1、1.5、2、2.... 目的制备熊果酸磷脂复合物纳米结构脂质载体,并考察其体内药动学。方法乳化⁃超声分散法制备熊果酸磷脂复合物纳米结构脂质载体,测定粒径、Zeta电位、包封率、载药量、体外释药。大鼠灌胃给药(12.5 mg/mL)后,于0.25、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12 h采血,HPLC法测定熊果酸血药浓度,计算主要药动学参数。结果所得制剂呈类球形或球形,平均粒径、Zeta电位、包封率、载药量分别为(209.32±4.47)nm、-(10.82±0.42)mV、80.54%、3.57%;36 h内累积释放度低于70%,释药符合Weibull模型(R2=0.9906)。与原料药、磷脂复合物比较,纳米结构脂质载体tmax延长(P<0.05,P<0.01),Cmax、AUC0~t、AUC0~∞升高(P<0.01);与原料药比较,磷脂复合物、纳米结构脂质载体相对生物利用度分别增加至2.73、3.95倍。结论磷脂复合物纳米结构脂质载体可促进熊果酸体内吸收,提高其口服生物利用度。 展开更多

关键词 熊果酸 磷脂复合物 纳米结构脂质载体 制备 体内药动学 乳化⁃超声分散法 HPLC

在线阅读 下载PDF 职称材料

注射用奥沙利铂纳米结构脂质载体冻干制剂的工艺优选 被引量：3

10

作者 邱立朋 杨磊 +3 位作者 龙苗苗 刘颖 王东凯 周晖 《医药导报》 CAS 北大核心 2012年第11期1471-1473,共3页

目的考察注射用奥沙利铂纳米结构脂质载体(OP-NLC)冻干粉末处方及工艺。方法通过单因素实验优选冻干制剂的处方工艺,并评价其制剂学性质。结果以5%甘露醇溶液作为冻干保护剂,确定最终的冻干工艺。冻干后制剂粒径(124±16)nm,Zeta电... 目的考察注射用奥沙利铂纳米结构脂质载体(OP-NLC)冻干粉末处方及工艺。方法通过单因素实验优选冻干制剂的处方工艺,并评价其制剂学性质。结果以5%甘露醇溶液作为冻干保护剂,确定最终的冻干工艺。冻干后制剂粒径(124±16)nm,Zeta电位-10.8 mV,包封率67.3%,与冻干前[粒径(115±17)nm,Zeta电位-16.0 mV,包封率72.6%]相比,无明显变化。结论在优选的冻干工艺条件下可制得稳定的奥沙利铂纳米结构脂质载体冻干制剂。 展开更多

关键词 奥沙利铂 纳米结构脂质载体 冻干保护剂 冻干制剂

在线阅读 下载PDF 职称材料

星点设计-响应面法优化番茄红素纳米结构脂质载体的制备 被引量：12

11

作者 马永强 修伟业 +2 位作者 黎晨晨 王艺錡 陈俊杰 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2021年第3期121-127,共7页

番茄红素是一种功能性脂溶类胡萝卜素,但稳定性较差限制了其在食品中的应用及生物利用率。采用乙醇注入-探头式超声法制备番茄红素纳米结构脂质载体,并对其进行工艺优化。结果表明,番茄红素纳米结构脂质载体呈粉红色悬浊液,通过星点设计... 番茄红素是一种功能性脂溶类胡萝卜素,但稳定性较差限制了其在食品中的应用及生物利用率。采用乙醇注入-探头式超声法制备番茄红素纳米结构脂质载体,并对其进行工艺优化。结果表明,番茄红素纳米结构脂质载体呈粉红色悬浊液,通过星点设计-响应面法优化后其包封率为(90.84±0.41)%,载药量为(2.56±0.01)%,粒径为(126.48±3.87)nm,多分散指数为0.188±0.028,Zeta-电位为(-48.53±2.40)mV;4℃条件下贮存30 d后番茄红素包封率为(84.49±0.44)%,粒径为(135.48±7.31)nm。结果表明采用乙醇注入-探头式超声法制备的番茄红素纳米结构脂质载体可提高番茄红素稳定性。 展开更多

关键词 番茄红素 纳米结构脂质载体 乙醇注入法 星点设计-响应面法

在线阅读 下载PDF 职称材料

大黄素纳米结构脂质载体在大鼠体内的药动学及组织分布 被引量：2

12

作者 马开 辛玉凤 +4 位作者 田萍 位恒超 祝侠丽 刘雅敏 韩德恩 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第10期2605-2611,共7页

目的考察大黄素纳米结构脂质载体在大鼠体内的药动学及组织分布。方法大鼠随机分为2组,分别灌胃给予大黄素及其纳米结构脂质载体混悬液(10 mg/kg),于0.083、0.25、0.5、1、2、4、6、8、10、12、24 h采血,UPLC-Q-Orbitrap HRMS法测定大... 目的考察大黄素纳米结构脂质载体在大鼠体内的药动学及组织分布。方法大鼠随机分为2组,分别灌胃给予大黄素及其纳米结构脂质载体混悬液(10 mg/kg),于0.083、0.25、0.5、1、2、4、6、8、10、12、24 h采血,UPLC-Q-Orbitrap HRMS法测定大黄素血药浓度,计算主要药动学参数。结果与原料药比较,纳米结构脂质载体t1/2延长(P<0.01),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)、MRT_(0~∞)升高(P<0.05,P<0.01),相对生物利用度为182.98%。大黄素含量在肝脏中最高,其次在肺脏中,脾脏中最低。结论纳米结构脂质载体可提高大黄素相对生物利用度,并对肝脏具有一定的缓释靶向作用。 展开更多

关键词 大黄素 纳米结构脂质载体 体内药动学 组织分布 UPLC-Q-Orbitrap-HRMS

在线阅读 下载PDF 职称材料

田蓟苷纳米结构脂质载体的制备及其体内药动学研究 被引量：3

13

作者 刘勇华 张留超 郭晓娜 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第8期1977-1982,共6页

目的制备田蓟苷纳米结构脂质载体,并研究其体内药动学。方法乳化蒸发⁃低温固化法制备纳米结构脂质载体,测定其包封率、载药量、粒径、Zeta电位、体外释药。在单因素试验基础上,以田蓟苷用量、脂质质量浓度、表面活性剂体积分数为影响因... 目的制备田蓟苷纳米结构脂质载体,并研究其体内药动学。方法乳化蒸发⁃低温固化法制备纳米结构脂质载体,测定其包封率、载药量、粒径、Zeta电位、体外释药。在单因素试验基础上,以田蓟苷用量、脂质质量浓度、表面活性剂体积分数为影响因素,包封率为评价指标,Box⁃Behnken响应面法优化制备工艺。于0.5、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12 h采血,HPLC法测定田蓟苷血药浓度,计算主要药动学参数。结果最佳条件为田蓟苷用量53.9 mg,脂质质量浓度7.1 mg/mL,表面活性剂体积分数1.5%,包封率为82.5%,载药量为2.32%,粒径为176.5 nm,Zeta电位为-37.7 mV,48 h内累积释放度大约为80%,体外释药符合Weibull模型(R^(2)=0.9829)。与原料药比较,纳米结构脂质载体t_(max)延长(P<0.01),C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)升高(P<0.01),相对生物利用度提高至4.07倍。结论纳米结构脂质载体可有效改善田蓟苷口服吸收生物利用度。 展开更多

关键词 田蓟苷 纳米结构脂质载体 制备 体内药动学 乳化蒸发⁃低温固化法 Box⁃Behnken响应面法

在线阅读 下载PDF 职称材料

金丝桃苷纳米结构脂质载体制备及其体内药动学研究 被引量：5

14

作者 张艳慧 董亚娜 谈秀凤 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第10期3382-3386,共5页

目的制备金丝桃苷纳米结构脂质载体,并考察其体内药动学。方法制备纳米结构脂质载体。以固态脂质用量、液态脂质用量、表面活性剂(泊洛沙姆188)浓度为影响因素,包封率、载药量、粒径为评价指标,Box-Behnken响应面法优化处方,测定冻干粉... 目的制备金丝桃苷纳米结构脂质载体,并考察其体内药动学。方法制备纳米结构脂质载体。以固态脂质用量、液态脂质用量、表面活性剂(泊洛沙姆188)浓度为影响因素,包封率、载药量、粒径为评价指标,Box-Behnken响应面法优化处方,测定冻干粉体外释药。12只大鼠随机分为2组,分别灌胃给予金丝桃苷及其纳米结构脂质载体的05%CMC-Na混悬液(40 mg/kg),于05、1、2、3、4、45、5、6、8、10、12 h采血,HPLC法测定金丝桃苷血药浓度,计算主要药动学参数。结果最佳处方为固态脂质用量1015 mg,液态脂质用量270 mg,表面活性剂浓度11%,包封率为8992%,载药量为337%,粒径为16256 nm,Zeta电位为-3428 mV。纳米结构脂质载体48 h内累积释放度为7177%。与原料药比较,纳米结构脂质载体tmax、t1/2延长(P<001),Cmax、AUC0~t、AUC0~∞升高(P<001),相对生物利用度增加至319倍。结论纳米结构脂质载体可改善金丝桃苷体外释药、体内吸收。 展开更多

关键词 金丝桃苷 纳米结构脂质载体 制备 体内药动学 Box-Behnken响应面法 HPLC

在线阅读 下载PDF 职称材料

木犀草素纳米结构脂质载体的制备、优化及抗菌活性 被引量：5

15

作者 刘媛媛 贺朝 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第6期681-687,共7页

制备和优化木犀草素纳米结构脂质载体(Lut-NLCs),并考察其体外抗菌活性。采用热熔乳化-超声波制备Lut-NLCs,以固体脂质质量浓度(X1)、液体脂质质量浓度(X2)、表面活性剂质量浓度(X3)作为自变量,以粒径大小(Y1)和包封率(Y2)作为因变量,利... 制备和优化木犀草素纳米结构脂质载体(Lut-NLCs),并考察其体外抗菌活性。采用热熔乳化-超声波制备Lut-NLCs,以固体脂质质量浓度(X1)、液体脂质质量浓度(X2)、表面活性剂质量浓度(X3)作为自变量,以粒径大小(Y1)和包封率(Y2)作为因变量,利用Box-Behnken实验设计优化得到Lut-NLCs最佳处方,通过透射电镜观察Lut-NLCs的微观结构;并考察了Lut-NLCs的体外释药特性,比较了木犀草素原料药和Lut-NLCs的体外抗菌活性。经实验优化得到Lut-NLCs的最佳处方组成为:固体脂质质量浓度为18.0 mg/mL,液体脂质质量浓度为13.0 mg/mL,表面活性剂质量浓度为15.0 mg/mL;制备3批Lut-NLCs的平均粒径为(210.4±17.3)nm,包封率为(88.4±1.2)%;在透射电镜可观察到Lut-NLCs为类球状,表面光滑,粒径分布均匀;体外释放结果显示,Lut-NLCs在前期药物释放较快,后期药物释放较为平稳,12 h药物释放可以达到95%;抗菌圈实验结果显示,Lut-NLCs对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌的抑菌效果均高于木犀草素原料药。本研究制备的木犀草素纳米结构脂质载体处方设计合理,制备工艺简单,体外抗菌活性显著,有望成为木犀草素外用给药的一种有效途径。 展开更多

关键词 木犀草素 纳米结构脂质载体 热熔乳化-超声波 抗菌活性

在线阅读 下载PDF 职称材料

纳米结构脂质载体制备及在功能食品中的应用研究进展 被引量：5

16

作者 史凡 杨红 《食品工业科技》 CAS 北大核心 2023年第15期1-6,共6页

纳米结构脂质载体是食品工业中的新剂型,作为功能食品的递送系统,具有较高的载药量和包封率,可有效增加脂溶性生物活性物质的生物利用度和稳定性,提升食品营养价值和安全性,并能控制包封材料的释放,具有广阔的应用前景。本文综述了纳米... 纳米结构脂质载体是食品工业中的新剂型,作为功能食品的递送系统,具有较高的载药量和包封率,可有效增加脂溶性生物活性物质的生物利用度和稳定性,提升食品营养价值和安全性,并能控制包封材料的释放,具有广阔的应用前景。本文综述了纳米结构脂质载体的结构特征分类(缺陷型、无定型和复合型)与常用制备方法,即热或冷高压均质法、溶剂扩散法、溶剂蒸发法、溶剂注入/溶剂置换法、微乳法、乳化超声法、薄膜接触器法、相转化技术和超临界流体技术的工艺流程及优缺点;总结了纳米结构脂质载体对功能食品领域中必需脂肪酸、类胡萝卜素、植物甾醇、脂溶性维生素、多酚类化合物等生物活性物质的保护与传递;并对纳米结构脂质载体递送体系在食品领域存在的局限性及未来研究趋势进行了总结和探讨,以期为后续研究提供参考。 展开更多

关键词 纳米结构脂质载体 功能食品 生物活性物质 递送系统 制备工艺 应用

在线阅读 下载PDF 职称材料

紫草素纳米结构脂质载体制备与质量评价研究 被引量：6

17

作者 史凡 杨红 《实验技术与管理》 CAS 北大核心 2019年第1期96-99,109,共5页

设计制备载有紫草素的纳米结构脂质载体,对其理化性质与体外释放进行测定及评价。正交试验设计法筛选出最优处方,制备紫草素纳米结构脂质载体。用透射电镜观察其形态,用激光纳米粒度仪测定粒径、Zeta电位。用葡聚糖凝胶G50柱分离,紫外... 设计制备载有紫草素的纳米结构脂质载体,对其理化性质与体外释放进行测定及评价。正交试验设计法筛选出最优处方,制备紫草素纳米结构脂质载体。用透射电镜观察其形态,用激光纳米粒度仪测定粒径、Zeta电位。用葡聚糖凝胶G50柱分离,紫外分光光度法测定包封率。用动态透析法进行体外释放研究。制备的紫草素纳米结构脂质载体的粒径为(209.7±3.4)nm,Zeta电位为(-34.57±1.53)mV,包封率为(91.66±3.08)%。外观均一稳定,无沉淀,具有紫红色乳光,微观形态呈圆形小球,分散均匀,形状规整,获得了较理想的紫草素纳米结构脂质载体。 展开更多

关键词 紫草素 纳米结构脂质载体 质量评价

在线阅读 下载PDF 职称材料

遗传算法结合响应面法优化番茄红素纳米结构脂质载体的制备 被引量：5

18

作者 马永强 谭振洪 +2 位作者 黎晨晨 修伟业 井弘书 《包装工程》 CAS 北大核心 2022年第7期52-62,共11页

目的 提高脂溶性番茄红素的生物利用率和稳定性。方法 采用熔融-高速剪切法制备番茄红素纳米结构脂质载体。以包封率、平均粒径为主要评价指标,进行单因素实验,并在单因素基础上通过遗传算法结合Box-Behnken响应面法对制备工艺进行优化... 目的 提高脂溶性番茄红素的生物利用率和稳定性。方法 采用熔融-高速剪切法制备番茄红素纳米结构脂质载体。以包封率、平均粒径为主要评价指标,进行单因素实验,并在单因素基础上通过遗传算法结合Box-Behnken响应面法对制备工艺进行优化。结果 遗传算法和Box-Behnken响应面法优化得到的理论包封率分别为86.208 2%、86.169 5%。通过验证实验得到实际包封率为(86.267±0.44)%,平均粒径为(121.8±5.20)nm。结论 结果表明遗传算法结合Box-Behnken响应面法优化番茄红素纳米结构脂质载体模型可靠。 展开更多

关键词 番茄红素 纳米结构脂质载体 Box-Behnken响应面法 遗传算法

在线阅读 下载PDF 职称材料

纳米结构脂质载体的制备及其聚集动力学研究 被引量：1

19

作者 魏渊 凌慧 +4 位作者 郑成 毛桃嫣 曾昭文 彭思玉 肖润辉 《化工学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2018年第10期4427-4437,共11页

采用高压均质法制备包覆二苯酮-3 (BP-3)和对甲氧基肉桂酸辛酯(OMC)两种紫外线吸收剂的纳米结构脂质载体(NLC),并通过单因素实验探究了总油相含量、液体脂质用量、防晒剂含量、乳化剂种类及其用量对NLC粒径、ζ电位和包封率的影响,并优... 采用高压均质法制备包覆二苯酮-3 (BP-3)和对甲氧基肉桂酸辛酯(OMC)两种紫外线吸收剂的纳米结构脂质载体(NLC),并通过单因素实验探究了总油相含量、液体脂质用量、防晒剂含量、乳化剂种类及其用量对NLC粒径、ζ电位和包封率的影响,并优化了工艺配方。此外,还考察了电解质的种类、浓度以及乳化剂用量对NLC聚集行为的影响并建立了聚集动力学模型。结果表明,电解质的存在可以压缩胶体体系的双电层,导致ζ电位降低,加剧纳米粒之间的聚集结合。NLC样品在电解质NaCl和CaCl_2存在下的临界聚沉浓度分别为538.2和95.8mmol·L^(-1),且在CaCl_2溶液中的聚集速度比NaCl溶液中更快,适量的乳化剂对维持NLC体系的稳定性具有重要作用。 展开更多

关键词 纳米结构脂质载体 聚集作用 动力学 制备 防晒剂 模型

在线阅读 下载PDF 职称材料

岩白菜素纳米结构脂质载体制备及其体内药动学研究 被引量：1

20

作者 丁玉 张艳慧 +2 位作者 辛娟 崔琳 马春芬 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第12期3865-3871,共7页

目的制备岩白菜素纳米结构脂质载体,并考察其体内药动学。方法熔融法制备纳米结构脂质载体。以固态脂质种类、液态脂质种类、固液脂质比、脂药比、泊洛沙姆188浓度为影响因素,包封率、载药量、粒径为评价指标,单因素试验优化处方,考察... 目的制备岩白菜素纳米结构脂质载体,并考察其体内药动学。方法熔融法制备纳米结构脂质载体。以固态脂质种类、液态脂质种类、固液脂质比、脂药比、泊洛沙姆188浓度为影响因素,包封率、载药量、粒径为评价指标,单因素试验优化处方,考察体外释药,测定稳定性,进行晶型分析。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予岩白菜素、物理混合物、岩白菜素纳米结构脂质载体的0.5%CMC-Na混悬液(60 mg/kg),于0.25、0.5、1、2、3、4、5、6、8、10、12 h采血,HPLC法测定岩白菜素血药浓度,计算主要药动学参数。结果最优处方为固态脂质山嵛酸甘油酯,液态脂质油酸,固液脂质比4∶1,脂药比10∶1,泊洛沙姆188浓度2.0%,平均包封率为(84.16±1.57)%,载药量为(7.73±0.27)%,粒径为(215.53±18.04)nm,Zeta电位为-(37.56±2.03)mV。纳米结构脂质载体在模拟胃液中240 min内累积释放度小于50%,在模拟肠液中36 h内为71.04%,并且在后者中12 h内稳定性良好。岩白菜素以无定形状态存在于纳米结构脂质载体中。与原料药、物理混合物比较,纳米结构脂质载体t_(max)、t_(1/2)延长(P<0.01),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),相对生物利用度与原料药相比增加至6.08倍。结论纳米结构脂质载体可改善岩白菜素稳定性、口服生物利用度。 展开更多

关键词 岩白菜素 纳米结构脂质载体 制备 体内药动学 熔融法 HPLC

在线阅读 下载PDF 职称材料