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紫杉醇-天然冰片复合物亚微乳的制备与质量标准及初步活性研究
1
作者
叶小玲
聂华
+5 位作者
古炳明
刘小敏
吴慧敏
杨晓如
谭家伟
许俊雅
《医药导报》
CAS
北大核心
2024年第6期949-956,共8页
目的制备紫杉醇-天然冰片复合物,同时探究紫杉醇-天然冰片复合物亚微乳的处方和制备工艺及体外抗肿瘤效果。方法采用研磨法制备紫杉醇-天然冰片复合物并经红外光谱(FT-IR)和差式扫描量热(DSC)分析鉴定所得固体复合物;采用两步高压乳匀...
目的制备紫杉醇-天然冰片复合物,同时探究紫杉醇-天然冰片复合物亚微乳的处方和制备工艺及体外抗肿瘤效果。方法采用研磨法制备紫杉醇-天然冰片复合物并经红外光谱(FT-IR)和差式扫描量热(DSC)分析鉴定所得固体复合物;采用两步高压乳匀法制备复合物亚微乳,应用单因素考察和正交实验优化处方及制备工艺,通过噻唑蓝(MTT)比色法实验、细胞克隆形成实验、细胞划痕实验,考察该制剂对HCT-116细胞的作用效果。结果复合物中紫杉醇3312.76 cm^(-1)和3513.92 cm^(-1)的红外光谱吸收峰消失,且DSC分析显示在154.56℃处出现一个明显的新的吸收峰,表明紫杉醇可能与天然冰片偶联,形成新的复合物。复合亚微乳最佳处方为10%脂肪酸甘油酯,原料药0.44%[紫杉醇-天然冰片(1∶3)],3%混合乳化剂[蛋黄卵磷脂-泊洛沙姆188(1∶2)],2.0%甘油,0.3%油酸;最佳工艺为80℃乳化,60 MPa高压均质10次,再于100℃水浴灭菌45 min。细胞MTT实验中其半数抑制浓度(IC 50)为0.75μg·mL^(-1),细胞克隆实验结果中,空白对照组、紫杉醇原料药及紫杉醇-天然冰片亚微乳的划痕愈合面积分别为(36.44±3.35)%、(13.59±9.28)%、(8.30±4.09)%(P<0.05);平板克隆实验中,空白对照组,紫杉醇原料药组,亚微乳组细胞克隆率分别为(37.92±0.729)%、(9.16±1.335)%、(3.36±1.065)%(P<0.05)。结论紫杉醇-天然冰片亚微乳注射液处方及工艺合理,质量稳定。细胞实验表明,该亚微乳注射剂能明显抑制HCT-116细胞的增殖和迁移。
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关键词
紫杉醇-天然冰片复合物
亚微乳
HCT
-
116细胞
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职称材料
β-邻二酚-β-氨基丙酸配体的合成
2
作者
刘建利
刘竹兰
《厦门大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
1999年第S1期532-532,共1页
关键词
Β
-
氨基丙酸
配体结构
二酚
Β
-
氨基丙酸
紫杉
醇
天然
产物
生物活性
氨基酸
药物合成
Β
-
内酰胺
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职称材料
题名
紫杉醇-天然冰片复合物亚微乳的制备与质量标准及初步活性研究
1
作者
叶小玲
聂华
古炳明
刘小敏
吴慧敏
杨晓如
谭家伟
许俊雅
机构
嘉应学院医学院
广东省梅州市食品药品监督检验所
出处
《医药导报》
CAS
北大核心
2024年第6期949-956,共8页
基金
广东省医学科研基金资助项目(A2020215)
广东省自然科学基金-面上项目(2022A1515011529)
嘉应学院一般项目(2022KJY10)。
文摘
目的制备紫杉醇-天然冰片复合物,同时探究紫杉醇-天然冰片复合物亚微乳的处方和制备工艺及体外抗肿瘤效果。方法采用研磨法制备紫杉醇-天然冰片复合物并经红外光谱(FT-IR)和差式扫描量热(DSC)分析鉴定所得固体复合物;采用两步高压乳匀法制备复合物亚微乳,应用单因素考察和正交实验优化处方及制备工艺,通过噻唑蓝(MTT)比色法实验、细胞克隆形成实验、细胞划痕实验,考察该制剂对HCT-116细胞的作用效果。结果复合物中紫杉醇3312.76 cm^(-1)和3513.92 cm^(-1)的红外光谱吸收峰消失,且DSC分析显示在154.56℃处出现一个明显的新的吸收峰,表明紫杉醇可能与天然冰片偶联,形成新的复合物。复合亚微乳最佳处方为10%脂肪酸甘油酯,原料药0.44%[紫杉醇-天然冰片(1∶3)],3%混合乳化剂[蛋黄卵磷脂-泊洛沙姆188(1∶2)],2.0%甘油,0.3%油酸;最佳工艺为80℃乳化,60 MPa高压均质10次,再于100℃水浴灭菌45 min。细胞MTT实验中其半数抑制浓度(IC 50)为0.75μg·mL^(-1),细胞克隆实验结果中,空白对照组、紫杉醇原料药及紫杉醇-天然冰片亚微乳的划痕愈合面积分别为(36.44±3.35)%、(13.59±9.28)%、(8.30±4.09)%(P<0.05);平板克隆实验中,空白对照组,紫杉醇原料药组,亚微乳组细胞克隆率分别为(37.92±0.729)%、(9.16±1.335)%、(3.36±1.065)%(P<0.05)。结论紫杉醇-天然冰片亚微乳注射液处方及工艺合理,质量稳定。细胞实验表明,该亚微乳注射剂能明显抑制HCT-116细胞的增殖和迁移。
关键词
紫杉醇-天然冰片复合物
亚微乳
HCT
-
116细胞
Keywords
Paclitaxel
-
natural borneol complex
Submicroemulsion
HCT
-
116 cells
分类号
R979 [医药卫生—药品]
R943 [医药卫生—药剂学]
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职称材料
题名
β-邻二酚-β-氨基丙酸配体的合成
2
作者
刘建利
刘竹兰
机构
厦门大学化学系
出处
《厦门大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
1999年第S1期532-532,共1页
关键词
Β
-
氨基丙酸
配体结构
二酚
Β
-
氨基丙酸
紫杉
醇
天然
产物
生物活性
氨基酸
药物合成
Β
-
内酰胺
分类号
O627 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
紫杉醇-天然冰片复合物亚微乳的制备与质量标准及初步活性研究
叶小玲
聂华
古炳明
刘小敏
吴慧敏
杨晓如
谭家伟
许俊雅
《医药导报》
CAS
北大核心
2024
0
在线阅读
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职称材料
2
β-邻二酚-β-氨基丙酸配体的合成
刘建利
刘竹兰
《厦门大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
1999
0
在线阅读
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职称材料
已选择
0
条
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参考文献
引证文献
统计分析
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