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紫杉醇衍生物的三维定量构效关系研究被引量：16: 1; 作者石炳兴梁世乐 +2 位作者元英进孙命缪方明《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2000年第3期401-406,共6页; 利用比较分子力场分析 (Co MFA)方法对 98个紫杉醇衍生物的三维定量构效关系 (3D-QSAR)进行了分析 ,发现影响其活性的立体能与静电能之比为 61 .6/38.4 .进一步分析表明 ,C-1 3侧链基团的改变对其活性影响较大 ,尤其是 2 -OH对保持活... 展开更多; 关键词紫杉醇衍生物比较分子力场定量构效关系; 在线阅读下载PDF 职称材料

聚乙二醇支载水溶性紫杉醇衍生物的合成被引量：7: 2; 作者李金亮冯霞 +1 位作者刘斌元英进《天津大学学报（自然科学与工程技术版）》 EI CAS CSCD 北大核心 2001年第6期808-811,共4页; 对聚乙二醇 (PEG)进行官能团化 ,依次引入丁二酸和氨基酸 ,制得含有两个羧基的聚乙二醇衍生物 (PEG- DA- AA) ,利用这两个羧基与紫杉醇 2 -羟基的酯化反应把紫杉醇支载到聚乙二醇骨架上 ,合成了一系列水溶性的紫杉醇衍生物 ,测定了衍... 展开更多; 关键词合成紫杉醇衍生物水溶性聚乙二醇氨基酸酯化反应含量测定抗肿瘤药物; 在线阅读下载PDF 职称材料

14β-侧链紫杉醇衍生物的合成及抗肿瘤活性被引量：1: 3; 作者刘瑞武尹大力 +3 位作者郭积玉梁晓天龟尾一弥关口喜功《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2000年第1期26-34,共9页; 为了寻找高效低毒、抗瘤谱广、综合性能好又不依赖自然资源的新一代紫杉醇类抗癌药 ,以组织培养得到的紫杉烷 sinenxan A为最初起始原料 ,以中间体 6为本文合成原料分别经 5步和 6步合成了两个新的 14β-侧链紫杉醇衍生物 ,并首次观察... 展开更多; 关键词侧链紫杉醇衍生物生物合成抗肿瘤活性; 在线阅读下载PDF 职称材料

水溶性紫杉醇衍生物的合成: 4; 作者陶春刘浩 +2 位作者陈刚王涛李勤耕《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2017年第5期544-549,共6页; 以巴卡亭Ⅲ(Ⅰ)为原料,经酯化、缩合、选择性脱保护等反应得到2'-O-[4-N,N-二甲基氨基-2(R)-氟代丁酰基]-紫杉醇盐酸盐(Ⅵ)。中间体7-O-苄氧甲酰基-紫杉醇(Ⅳ)与(R)-4-N,N-二甲基氨基-2-氟代丁酰氯盐酸盐(Ⅶ)酯化得到2'-O-[4-N... 展开更多; 关键词水溶性紫杉醇衍生物巴卡亭Ⅲ 工艺优化医药原料; 在线阅读下载PDF 职称材料

红豆杉中紫杉醇及其衍生物含量影响因子研究进展被引量：35: 5; 作者王昌伟彭少麟 +2 位作者李鸣光李文建林发亮《生态学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第5期1583-1590,共8页; 红豆杉中紫杉醇及其衍生物的含量显著地受到多种因素的影响,对这些影响因子的研究有利于红豆杉产业化栽培基地经济效益的实现。根据以往的研究,综述了影响红豆杉中紫杉醇及其衍生物含量的主要因子,包括品种、环境、季节、年龄、性别、... 展开更多; 关键词红豆杉紫杉醇 10-脱酰基巴卡丁Ⅲ 紫杉醇及其衍生物影响因子; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名紫杉醇衍生物的三维定量构效关系研究被引量：16: 1; 作者石炳兴梁世乐元英进孙命缪方明; 机构天津大学生化工程系天津师范大学晶体化学研究所; 出处《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2000年第3期401-406,共6页; 基金教育部跨世纪人才培养基金天津市重大攻关项目基金!(批准号 :9831181); 文摘利用比较分子力场分析 (Co MFA)方法对 98个紫杉醇衍生物的三维定量构效关系 (3D-QSAR)进行了分析 ,发现影响其活性的立体能与静电能之比为 61 .6/38.4 .进一步分析表明 ,C-1 3侧链基团的改变对其活性影响较大 ,尤其是 2 -OH对保持活性是至关重要的 ;而母环其它位置取代基的改变对活性影响较小 .该模型交叉验证 r2cv=0 .71 4 ,非交叉验证 r2 =0 .90 1 ;以此模型对验证组 1 0个化合物活性进行预测 ,r2pred=0 .81 2 ,表明模型具有很好的预测能力。; 关键词紫杉醇衍生物比较分子力场定量构效关系; Keywords Paclitaxel analogues CoMFA 3D-QSAR; 分类号 R979.1 [医药卫生—药品] R962 [医药卫生—药理学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名聚乙二醇支载水溶性紫杉醇衍生物的合成被引量：7: 2; 作者李金亮冯霞刘斌元英进; 机构天津大学化工学院; 出处《天津大学学报（自然科学与工程技术版）》 EI CAS CSCD 北大核心 2001年第6期808-811,共4页; 基金国家博士后科学基金资助项目 (9979); 文摘对聚乙二醇 (PEG)进行官能团化 ,依次引入丁二酸和氨基酸 ,制得含有两个羧基的聚乙二醇衍生物 (PEG- DA- AA) ,利用这两个羧基与紫杉醇 2 -羟基的酯化反应把紫杉醇支载到聚乙二醇骨架上 ,合成了一系列水溶性的紫杉醇衍生物 ,测定了衍生物中紫杉醇的含量 .; 关键词合成紫杉醇衍生物水溶性聚乙二醇氨基酸酯化反应含量测定抗肿瘤药物; Keywords synthesis taxol water soluble polyethylene glycol amino acid; 分类号 R979.1 [医药卫生—药品] R914.5 [医药卫生—药物化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名14β-侧链紫杉醇衍生物的合成及抗肿瘤活性被引量：1: 3; 作者刘瑞武尹大力郭积玉梁晓天龟尾一弥关口喜功; 机构中国医学科学院日本大正制药株式会社创药研究所; 出处《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2000年第1期26-34,共9页; 基金日本大正制药株式会社资助&&; 文摘为了寻找高效低毒、抗瘤谱广、综合性能好又不依赖自然资源的新一代紫杉醇类抗癌药 ,以组织培养得到的紫杉烷 sinenxan A为最初起始原料 ,以中间体 6为本文合成原料分别经 5步和 6步合成了两个新的 14β-侧链紫杉醇衍生物 ,并首次观察到紫杉烷的 10位羰基 / 9位羟基在硅胶中转变为 10位羟基 / 9位羰基。将目标化合物进行了抗肿瘤体外试验和微管聚合试验。结果表明 ,这两个化合物对 KB细胞的 IC50 >10 μg,在浓度为 10 μM时对微管无聚合作用。; 关键词侧链紫杉醇衍生物生物合成抗肿瘤活性; Keywords Sinenxan A,14β side chain taxol derivative, in vitro cytotoxicity assay,tubulin assembly assay; 分类号 TQ643.23 [化学工程—精细化工]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名水溶性紫杉醇衍生物的合成: 4; 作者陶春刘浩陈刚王涛李勤耕; 机构重庆医科大学药学院江苏恩华络康药物研发有限公司; 出处《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2017年第5期544-549,共6页; 文摘以巴卡亭Ⅲ(Ⅰ)为原料,经酯化、缩合、选择性脱保护等反应得到2'-O-[4-N,N-二甲基氨基-2(R)-氟代丁酰基]-紫杉醇盐酸盐(Ⅵ)。中间体7-O-苄氧甲酰基-紫杉醇(Ⅳ)与(R)-4-N,N-二甲基氨基-2-氟代丁酰氯盐酸盐(Ⅶ)酯化得到2'-O-[4-N,N-二甲基氨基-2(R)-氟代丁酰基]-7-O-苄氧甲酰基-紫杉醇盐酸盐(Ⅴ),Ⅴ经氢解脱保护得到Ⅵ。探讨了三氟乙酸和乙酸体积比对合成化合物Ⅳ反应时间的影响;考察了在制备化合物Ⅴ时,(R)-4-N,N-二甲基氨基-2-氟代丁酸盐酸盐(Ⅷ)和催化剂4-二甲氨基吡啶(4-DMAP)的用量对Ⅳ转化率的影响。得到优化的实验条件为:V(三氟乙酸)∶V(乙酸)=1∶8;n(Ⅳ)∶n(4-DMAP)∶n(Ⅷ)=1∶3∶3。得到的产物Ⅵ采用核磁、质谱和碳谱进行了表征。该合成工艺操作简易,总收率大于60%,并且目标产物Ⅵ的HPLC纯度可达99%。; 关键词水溶性紫杉醇衍生物巴卡亭Ⅲ 工艺优化医药原料; Keywords water-soluble paclitaxel derivative baccatin m process optimization drug material; 分类号 R914.5 [医药卫生—药物化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名红豆杉中紫杉醇及其衍生物含量影响因子研究进展被引量：35: 5; 作者王昌伟彭少麟李鸣光李文建林发亮; 机构中山大学生命科学学院生物防治国家重点实验室福建南方生物技术股份有限公司; 出处《生态学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第5期1583-1590,共8页; 基金广东省科技攻关资助项目(2004B20801002)~~; 文摘红豆杉中紫杉醇及其衍生物的含量显著地受到多种因素的影响,对这些影响因子的研究有利于红豆杉产业化栽培基地经济效益的实现。根据以往的研究,综述了影响红豆杉中紫杉醇及其衍生物含量的主要因子,包括品种、环境、季节、年龄、性别、组织部位、储藏方式、激素和代谢旁路抑制剂等不同的方面。曼地亚红豆杉是美国食品与药物管理局筛选到的最适宜栽培的品种,目前市场上50%以上的10-脱酰基巴卡丁Ⅲ来自于欧洲紫杉。阴湿环境生长的红豆杉紫杉醇含量较高,冬季一般是紫杉醇及其衍生物总含量最高的季节,年龄的增加有利于紫杉醇含量的提高,性别不同的红豆杉紫杉醇的含量没有显著差异,根和皮部的紫杉醇含量较高,阴干和低温保藏能有效地减缓紫杉醇的分解速度,一些激素和代谢旁路抑制剂的施用可以明显地提高红豆杉中紫杉醇及其衍生物的含量。并进一步提出了未来急需深入研究的重点:(1)优良品系的筛选和栽培,尤其是对生长速度最快和在中国分布最广的南方红豆杉;(2)土壤中各种成分,尤其是稀土元素对紫杉醇及其衍生物含量的影响和机理;(3)定点与大尺度实验相结合研究宏观生态因子对含量的影响和机理;(4)激素和代谢旁路抑制剂对含量的影响和机理;(5)调节宏观生态因子、土壤成分、激素和代谢旁路抑制剂的配伍进一步提高产量并应用于生产实践。; 关键词红豆杉紫杉醇 10-脱酰基巴卡丁Ⅲ 紫杉醇及其衍生物影响因子; Keywords Taxus spp. taxol 10-deacetylbaccatin Ⅲ taxoids metabolic pathway inhibitors; 分类号 S791.49 [农业科学—林木遗传育种] S567.19 [农业科学—中草药栽培]; 在线阅读下载PDF 职称材料

	题名	作者	出处	发文年	被引量	操作
1	紫杉醇衍生物的三维定量构效关系研究	石炳兴梁世乐元英进孙命缪方明	《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心	2000	16	在线阅读下载PDF 职称材料
2	聚乙二醇支载水溶性紫杉醇衍生物的合成	李金亮冯霞刘斌元英进	《天津大学学报（自然科学与工程技术版）》 EI CAS CSCD 北大核心	2001	7	在线阅读下载PDF 职称材料
3	14β-侧链紫杉醇衍生物的合成及抗肿瘤活性	刘瑞武尹大力郭积玉梁晓天龟尾一弥关口喜功	《天然产物研究与开发》 CAS CSCD	2000	1	在线阅读下载PDF 职称材料
4	水溶性紫杉醇衍生物的合成	陶春刘浩陈刚王涛李勤耕	《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心	2017	0	在线阅读下载PDF 职称材料
5	红豆杉中紫杉醇及其衍生物含量影响因子研究进展	王昌伟彭少麟李鸣光李文建林发亮	《生态学报》 CAS CSCD 北大核心	2006	35	在线阅读下载PDF 职称材料