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孕酮受体拮抗剂米非司酮衍生物的合成
被引量：
1
1
作者
彭小丽
陈连植
郁通
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
1998年第1期1-6,共6页
为寻找单一的孕酮受体拮抗剂，以米非司酮为先导物，３－乙撑二氧基－５（１０），９（１１）－雌甾二烯－３－酮为原料，经环氧化、格氏加成，加成，还原，水解５步反应，设计并合成了８个目的物及１２个中间体，均未见文献报道，其结...
为寻找单一的孕酮受体拮抗剂，以米非司酮为先导物，３－乙撑二氧基－５（１０），９（１１）－雌甾二烯－３－酮为原料，经环氧化、格氏加成，加成，还原，水解５步反应，设计并合成了８个目的物及１２个中间体，均未见文献报道，其结构均经红外、核磁及质谱确证。
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关键词
米非司酮衍生物
合成
孕酮受体拮抗剂
抗早孕药
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职称材料
米非司酮衍生物FZU-00,033通过负调控KLF5表达抑制三阴性乳腺癌的生长
被引量：
2
2
作者
鲍敏
陈海军
+2 位作者
毛新良
陈策实
刘蓉
《医学研究生学报》
CAS
北大核心
2018年第6期608-612,共5页
目的米非司酮(MIF)在高浓度时可以抑制三阴性乳腺癌细胞的生长,文中旨在研究低浓度MIF的衍生物对三阴性乳腺癌细胞生长的影响。方法以三阴性乳腺癌细胞SUM149PT和HCC1937细胞为研究对象,将细胞分为DMSO组、MIF组(加10μmol/L MIF)、5μm...
目的米非司酮(MIF)在高浓度时可以抑制三阴性乳腺癌细胞的生长,文中旨在研究低浓度MIF的衍生物对三阴性乳腺癌细胞生长的影响。方法以三阴性乳腺癌细胞SUM149PT和HCC1937细胞为研究对象,将细胞分为DMSO组、MIF组(加10μmol/L MIF)、5μmol/L FZU-00,033组、10μmol/L FZU-00,033组,处理24、48、72 h,用磺酰罗丹明B法检测细胞生长情况。取构建好的稳定过表达KLF5的三阴性乳腺癌细胞HCC1937进行实验,细胞分为PCDH-DMSO组(空载PCDH,DMSO)、PCDH-FZU-00,033组(空载PCDH,10μmol/L的FZU-00,033)、KLF5-DMSO组(过表达KLF5,DMSO)以及KLF5-FZU-00,033组(过表达KLF5,10μmol/L的FZU-00,033)。Western blot方法检测药物处理后对细胞中KLF5表达、PARP剪切的影响。另在原有PCDH-DMSO组、PCDH-FZU-00,033组、KLF5-DMSO组以及KLF5-FZU-00,033组基础上增设5μmol/L PCDH-FZU-00,033组(空载PCDH,5μmol/L FZU-00,033)和5μmol/L KLF5-FZU-00,033组(过表达KLF5,5μmol/L FZU-00,033),Western blot方法检测FZU-00,033对过表达KLF5细胞的作用。结果与DMSO组比较,5μmol/L FZU-00,033组、10μmol/L FZU-00,033组、MIF组在24、48、72 h均明显抑制SUM149PT、HCC1937细胞的存活(P<0.01),其中72 h DMSO组、5μmol/L FZU-00,033组、10μmol/L FZU-00,033组、MIF组SUM149PT细胞存活率分别为[(100±4)%、(17±2)%、(5±1)%、(58±1)%],HCC1937细胞存活率分别为[(100±7)%、(39±1)%、(30±1)%、(62±1)%];与MIF组比较,5μmol/L FZU-00,033组、10μmol/L FZU-00,033组在24、48、72 h对SUM149PT、HCC1937细胞存活明显抑制(P<0.01)。相对于DMSO组而言,5μmol/L FZU-00,033组、10μmol/L FZU-00,033组、MIF组均显著抑制KLF5蛋白水平的表达且增加细胞凋亡;而与10μmol/L MIF组相比,5μmol/L FZU-00,033组以及10μmol/L FZU-00,033组显著增加细胞凋亡。与PCDH-DMSO组相比,10μmol/L PCDH-FZU-00,033组于48 h存活率降低[(100±6)%vs(39±2)%,P<0.05],72 h存活率亦降低[(100±3)%vs(21±1)%,P<0.05];与KLF5-DMSO组相比,10μmol/L KLF5-FZU-00,033组于48 h存活率降低[(100±1)%vs(47±1)%,P<0.05],72 h存活率亦降低[(100±1)%vs(27±1)%,P<0.05];同时,与10μmol/L PCDH-FZU-00,033组相比,10μmol/L KLF5-FZU-00,033组于48以及72 h能增加三阴性乳腺癌细胞的存活且有统计学意义(P<0.05)。与PCDH-DMSO组相比,5μmol/L PCDH-FZU-00,033组以及10μmol/L PCDH-FZU-00,033组的细胞凋亡显著增加;与KLF5-DMSO组相比,5μmol/L KLF5-FZU-00,033组以及10μmol/L KLF5-FZU-00,033组的细胞凋亡亦显著增加。结论 MIF的衍生物能抑制三阴性乳腺癌细胞的生长,其作用机制与抑制KLF5表达相关。
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关键词
三阴性乳腺癌
米非司酮衍生物
FZU-00
033
KLF5
细胞生存
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职称材料
题名
孕酮受体拮抗剂米非司酮衍生物的合成
被引量：
1
1
作者
彭小丽
陈连植
郁通
机构
山西医科大学药学系
中国药科大学药物化学教研室
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
1998年第1期1-6,共6页
文摘
为寻找单一的孕酮受体拮抗剂，以米非司酮为先导物，３－乙撑二氧基－５（１０），９（１１）－雌甾二烯－３－酮为原料，经环氧化、格氏加成，加成，还原，水解５步反应，设计并合成了８个目的物及１２个中间体，均未见文献报道，其结构均经红外、核磁及质谱确证。
关键词
米非司酮衍生物
合成
孕酮受体拮抗剂
抗早孕药
Keywords
Mifepristone derivative
Synthesis
Progesterone
分类号
TQ463.5 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
米非司酮衍生物FZU-00,033通过负调控KLF5表达抑制三阴性乳腺癌的生长
被引量：
2
2
作者
鲍敏
陈海军
毛新良
陈策实
刘蓉
机构
苏州大学药学院
中国科学院昆明动物研究所动物模型与人类疾病机理重点实验室
福州大学化学学院
出处
《医学研究生学报》
CAS
北大核心
2018年第6期608-612,共5页
基金
云南省应用基础研究计划重点项目(2015FA027)
文摘
目的米非司酮(MIF)在高浓度时可以抑制三阴性乳腺癌细胞的生长,文中旨在研究低浓度MIF的衍生物对三阴性乳腺癌细胞生长的影响。方法以三阴性乳腺癌细胞SUM149PT和HCC1937细胞为研究对象,将细胞分为DMSO组、MIF组(加10μmol/L MIF)、5μmol/L FZU-00,033组、10μmol/L FZU-00,033组,处理24、48、72 h,用磺酰罗丹明B法检测细胞生长情况。取构建好的稳定过表达KLF5的三阴性乳腺癌细胞HCC1937进行实验,细胞分为PCDH-DMSO组(空载PCDH,DMSO)、PCDH-FZU-00,033组(空载PCDH,10μmol/L的FZU-00,033)、KLF5-DMSO组(过表达KLF5,DMSO)以及KLF5-FZU-00,033组(过表达KLF5,10μmol/L的FZU-00,033)。Western blot方法检测药物处理后对细胞中KLF5表达、PARP剪切的影响。另在原有PCDH-DMSO组、PCDH-FZU-00,033组、KLF5-DMSO组以及KLF5-FZU-00,033组基础上增设5μmol/L PCDH-FZU-00,033组(空载PCDH,5μmol/L FZU-00,033)和5μmol/L KLF5-FZU-00,033组(过表达KLF5,5μmol/L FZU-00,033),Western blot方法检测FZU-00,033对过表达KLF5细胞的作用。结果与DMSO组比较,5μmol/L FZU-00,033组、10μmol/L FZU-00,033组、MIF组在24、48、72 h均明显抑制SUM149PT、HCC1937细胞的存活(P<0.01),其中72 h DMSO组、5μmol/L FZU-00,033组、10μmol/L FZU-00,033组、MIF组SUM149PT细胞存活率分别为[(100±4)%、(17±2)%、(5±1)%、(58±1)%],HCC1937细胞存活率分别为[(100±7)%、(39±1)%、(30±1)%、(62±1)%];与MIF组比较,5μmol/L FZU-00,033组、10μmol/L FZU-00,033组在24、48、72 h对SUM149PT、HCC1937细胞存活明显抑制(P<0.01)。相对于DMSO组而言,5μmol/L FZU-00,033组、10μmol/L FZU-00,033组、MIF组均显著抑制KLF5蛋白水平的表达且增加细胞凋亡;而与10μmol/L MIF组相比,5μmol/L FZU-00,033组以及10μmol/L FZU-00,033组显著增加细胞凋亡。与PCDH-DMSO组相比,10μmol/L PCDH-FZU-00,033组于48 h存活率降低[(100±6)%vs(39±2)%,P<0.05],72 h存活率亦降低[(100±3)%vs(21±1)%,P<0.05];与KLF5-DMSO组相比,10μmol/L KLF5-FZU-00,033组于48 h存活率降低[(100±1)%vs(47±1)%,P<0.05],72 h存活率亦降低[(100±1)%vs(27±1)%,P<0.05];同时,与10μmol/L PCDH-FZU-00,033组相比,10μmol/L KLF5-FZU-00,033组于48以及72 h能增加三阴性乳腺癌细胞的存活且有统计学意义(P<0.05)。与PCDH-DMSO组相比,5μmol/L PCDH-FZU-00,033组以及10μmol/L PCDH-FZU-00,033组的细胞凋亡显著增加;与KLF5-DMSO组相比,5μmol/L KLF5-FZU-00,033组以及10μmol/L KLF5-FZU-00,033组的细胞凋亡亦显著增加。结论 MIF的衍生物能抑制三阴性乳腺癌细胞的生长,其作用机制与抑制KLF5表达相关。
关键词
三阴性乳腺癌
米非司酮衍生物
FZU-00
033
KLF5
细胞生存
Keywords
triple-negative breast cancer
MIF derivative
FZU-00,033
KLF5
cell survival
分类号
R737.9 [医药卫生—肿瘤]
在线阅读
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
孕酮受体拮抗剂米非司酮衍生物的合成
彭小丽
陈连植
郁通
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
1998
1
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
米非司酮衍生物FZU-00,033通过负调控KLF5表达抑制三阴性乳腺癌的生长
鲍敏
陈海军
毛新良
陈策实
刘蓉
《医学研究生学报》
CAS
北大核心
2018
2
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职称材料
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