端氨基聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物的合成及表征 被引量：3

1

作者 高正炎 郭玲香 《化工新型材料》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期73-75,105,共4页

以聚乙二醇为原料,采用四步反应,合成了二碳酸二叔丁酯单保护的氨基聚乙二醇(BOC-PEG-NH2);并以BOC-PEG-NH2为引发剂,引发丙交酯开环聚合,得到了叔丁氧基酰胺基聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物(BOC-PEG-PLA)。在三氟乙酸二氯甲烷溶液中,脱去... 以聚乙二醇为原料,采用四步反应,合成了二碳酸二叔丁酯单保护的氨基聚乙二醇(BOC-PEG-NH2);并以BOC-PEG-NH2为引发剂,引发丙交酯开环聚合,得到了叔丁氧基酰胺基聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物(BOC-PEG-PLA)。在三氟乙酸二氯甲烷溶液中,脱去保护基团,得到了端氨基聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物(NH2-PEG-PLA)。采用核磁共振氢谱(1H-NMR)、紫外光度仪(UV)表征各聚合物的结构,由凝胶色谱仪(GPC)测定嵌段共聚物的分子量以及分子量分布。结果表明:合成的氨基引发剂在无催化剂条件下能够引发丙交酯开环聚合,制得分子量高、分子量分布窄的双亲性共聚物。通过三氟乙酸脱保护得到了端氨基聚乙二醇-聚乳酸(NH2-PEG-PLA),且对分子量没有影响。 展开更多

关键词 氨基聚乙二醇 端氨基聚乙二醇-聚乳酸 氨基微球

在线阅读 下载PDF 职称材料

载睫状神经营养因子聚乙二醇-乳酸/羟基乙酸共聚物微泡联合超声对视网膜神经节细胞的保护作用

2

作者 王文婷 刘苏 +1 位作者 王志刚 周希瑗 《中国医学影像技术》 CSCD 北大核心 2013年第6期875-879,共5页

目的制备载睫状神经营养因子(CNTF)的聚乙二醇(PEG)-乳酸/羟基乙酸共聚物(PLGA)超声微泡造影剂(CNTF-PEG-PLGA),观察其联合超声对视神经损伤大鼠视网膜神经节细胞(RGCs)的保护作用。方法采用双乳化法制备CNTF-PEG-PLGA,并检测其基本特... 目的制备载睫状神经营养因子(CNTF)的聚乙二醇(PEG)-乳酸/羟基乙酸共聚物(PLGA)超声微泡造影剂(CNTF-PEG-PLGA),观察其联合超声对视神经损伤大鼠视网膜神经节细胞(RGCs)的保护作用。方法采用双乳化法制备CNTF-PEG-PLGA,并检测其基本特性。随机选取SD大鼠145只(双眼兼用),将其分为7组,采用视神经钳夹法制作大鼠视神经损伤模型。治疗后应用荧光金(FG)逆行标记法比较各组大鼠RGCs存活数;视网膜组织病理切片观察视网膜的形态结构改变,评价载药微泡及联合超声的安全性;生长相关蛋白-43(GAP-43)免疫组化染色,观察大鼠视网膜GAP-43的表达情况。结果CNTF-PEG-PLGA微泡平均粒径(312.5±57.35)nm,包封率62.35%,载药量0.298μg/mg,体外释放28天时微泡释放率达93.60%。FG标记RGCs示,在每个观察时间点G组平均RGCs计数均显著高于其他各损伤组(P<0.05),但仍低于A组(P<0.05);G组GAP-43表达可持续到伤后4周,且明显高于其他各组(P<0.05);视网膜组织病理切片示玻璃体腔注射微泡后视网膜未见明显炎性细胞浸润现象。结论载睫状神经营养因子PEG-PLGA微泡联合超声可增强药物对视神经损伤大鼠视网膜神经节细胞的保护作用,延长药物作用时间。 展开更多

关键词 聚乙二醇-乳酸 羟基乙酸共聚物 超声学 微泡 睫状神经营养因子 视网膜神经节细胞

在线阅读 下载PDF 职称材料

聚（羟基乙酸-N^ε-苄氧羰基-L-赖氨酸-乳酸）的制备及表征

3

作者 徐盈 严琼姣 +1 位作者 李娟 李世普 《中国生物医学工程学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期128-131,共4页

目的:合成一种新型的带有反应活性基团的聚(乳酸-赖氨酸)共聚物,以改善聚乳酸的细胞亲和性。方法:以Nε-苄氧羰基-L-赖氨酸和溴乙酰溴为起始原料,合成了单体3S-[4-(苄氧羰基氨基)丁基]-吗啉-2,5-二酮,再以辛酸亚锡为催化剂,通过3S-[4-(... 目的:合成一种新型的带有反应活性基团的聚(乳酸-赖氨酸)共聚物,以改善聚乳酸的细胞亲和性。方法:以Nε-苄氧羰基-L-赖氨酸和溴乙酰溴为起始原料,合成了单体3S-[4-(苄氧羰基氨基)丁基]-吗啉-2,5-二酮,再以辛酸亚锡为催化剂,通过3S-[4-(苄氧羰基氨基)丁基]-吗啉-2,5-二酮与D,L-丙交酯共聚,制备了聚(羟基乙酸-Nε-苄氧羰基-L-赖氨酸-乳酸),并用FT-IR,1H-NMR,13C-NMR对反应产物进行了表征。结果:FT-IR,1H-NMR,13C-NMR谱图表明各步反应产物的生成,根据1H-NMR谱图中质子峰的积分面积之比得到共聚物中各单体的摩尔分数。结论:Nε-苄氧羰基-L-赖氨酸被成功引入到聚乳酸主链中,且共聚物中各组分的含量可通过投料比的不同在较大范围内进行调节。 展开更多

关键词 聚(羟基乙酸-N^ε-苄氧羰基-L-赖氨酸-乳酸) 3S-[4-(苄氧羰基氨基)丁基]-吗啉-2 5-二酮 D L-丙交酯 制备 表征

在线阅读 下载PDF 职称材料

叶酸修饰星型端氨基PEG-PLGA纳米胶束的制备及肿瘤细胞靶向作用 被引量：12

4

作者 马桂蕾 赵顺新 +3 位作者 金旭 陈旼旼 张政朴 宋存先 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2012年第8期1854-1859,共6页

合成了星型多臂端氨基聚乙二醇(PEG)/聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)两亲性嵌段共聚物(4s-PLGA-PEG-NH2),并通过核磁共振和凝胶渗滤色谱法对其结构进行表征;采用溶剂挥发法制备阿霉素载药纳米胶束,利用EDC缩合法与叶酸偶联,得到叶酸修饰的星型... 合成了星型多臂端氨基聚乙二醇(PEG)/聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)两亲性嵌段共聚物(4s-PLGA-PEG-NH2),并通过核磁共振和凝胶渗滤色谱法对其结构进行表征;采用溶剂挥发法制备阿霉素载药纳米胶束,利用EDC缩合法与叶酸偶联,得到叶酸修饰的星型端氨基PEG-PLGA纳米胶束;采用动态光散射、紫外光谱及透射电镜等手段对纳米胶束进行了表征;对载药纳米胶束在HeLa细胞中的摄取及细胞毒性进行了初步评价.结果表明,经叶酸修饰的星型多臂端氨基PEG-PLGA载药纳米胶束可有效提高HeLa细胞的摄取率以及对HeLa细胞的杀伤率,表明其可作为一类新型的靶向抗肿瘤药物递送载体. 展开更多

关键词 星型聚合物 端氨基聚乙二醇-聚(乳酸-羟基乙酸) 纳米胶束 叶酸 靶向

在线阅读 下载PDF 职称材料

聚乙二醇/聚对苯二甲酸丁二醇酯多孔细胞支架的制备与表征 被引量：6

5

作者 邹静恂 杨华 +1 位作者 徐瑞兴 王喆 《首都医科大学学报》 CAS 2003年第3期234-236,共3页

以聚乙二醇 /聚对苯二甲酸丁二醇酯 (PEG/PBT)嵌段共聚物为原料 ,采用溶液浇铸 颗粒滤除法制备了在不同致孔剂粒子尺寸条件下的一系列PEG/PBT多孔细胞支架 ;用质量法测定其孔隙率 ;并在PEG/PBT多孔支架上进行细胞培养。研究结果表明 :... 以聚乙二醇 /聚对苯二甲酸丁二醇酯 (PEG/PBT)嵌段共聚物为原料 ,采用溶液浇铸 颗粒滤除法制备了在不同致孔剂粒子尺寸条件下的一系列PEG/PBT多孔细胞支架 ;用质量法测定其孔隙率 ;并在PEG/PBT多孔支架上进行细胞培养。研究结果表明 :随着制备过程中致孔剂用量的增加 ,多孔支架的孔隙率逐渐增加 ,致孔剂的颗粒大小对多孔支架的孔径影响较大 ,对孔隙率影响较小。在致孔剂用量及致孔剂颗粒尺寸都相同的情况下 ,随着共聚物中PBT的增加 ,孔隙率逐渐下降 ,细胞 (培养 )在支架上繁殖情况良好 。 展开更多

关键词 聚乙二醇 聚对苯二甲酸丁二醇酯 多孔细胞支架 PLGA PLLA 聚乳酸 聚乳酸-羟基乙酸

在线阅读 下载PDF 职称材料

甘草次酸修饰PEG-PLGA纳米粒的制备及与肝癌细胞的亲和性 被引量：19

6

作者 黄微 王平 +6 位作者 王蔚 张玥 张闯年 田秦 王秀华 刘媛 袁直 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2011年第2期416-420,共5页

将肝靶向分子甘草次酸偶联至聚乙二醇-聚(乳酸-羟基乙酸)(PEG-PLGA)嵌段共聚物上.以聚乙二醇维生素E(TPGS)为稳定剂,采用溶剂挥发法制备肝靶向纳米粒子,通过核磁共振、红外光谱、激光光散射及透射电镜等方法对共聚物及纳米粒子的理化性... 将肝靶向分子甘草次酸偶联至聚乙二醇-聚(乳酸-羟基乙酸)(PEG-PLGA)嵌段共聚物上.以聚乙二醇维生素E(TPGS)为稳定剂,采用溶剂挥发法制备肝靶向纳米粒子,通过核磁共振、红外光谱、激光光散射及透射电镜等方法对共聚物及纳米粒子的理化性质进行表征;运用噻唑蓝(MTT)比色法评价纳米粒子作为药物载体的安全性,并通过荧光显微镜初步考察了纳米粒子与肝癌细胞的亲和能力.结果表明,纳米粒子粒径为128.2 nm,电势为-16.2 mV,在电解质溶液中具有较高的稳定性.细胞实验结果显示,该纳米粒子无明显细胞毒性,且甘草次酸的引入能显著增加肝癌细胞对纳米粒子的摄取几率,显示出其作为肝靶向药物载体的潜在价值. 展开更多

关键词 甘草次酸 聚乙二醇-聚(乳酸-羟基乙酸) 聚乙二醇维生素E 肝靶向药物载体

在线阅读 下载PDF 职称材料

槲皮素PLGA-TPGS纳米粒处方筛选及体外稳定性 被引量：7

7

作者 徐红 高萌 +5 位作者 关欣 董浩 董仁超 丛中笑 张成鸿 田燕 《医药导报》 CAS 北大核心 2018年第3期345-350,共6页

目的采用正交实验法筛选制备槲皮素乳酸羟基乙酸共聚物-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(PLGATPGS)纳米粒(QPTN)的最佳处方和制备工艺,并对QPTN进行体外稳定性考察。方法采用单一因素方法分别考察主药槲皮素与载体比例、乳化剂TPGS溶液浓... 目的采用正交实验法筛选制备槲皮素乳酸羟基乙酸共聚物-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(PLGATPGS)纳米粒(QPTN)的最佳处方和制备工艺,并对QPTN进行体外稳定性考察。方法采用单一因素方法分别考察主药槲皮素与载体比例、乳化剂TPGS溶液浓度、超声功率、超声时间对QPTN粒径、载药量、包封率的影响。在单一因素实验基础上通过正交实验筛选制备QPTN的最佳处方和工艺,并制备6批QPTN。通过影响因素、加速、长期实验考察其中3批QPTN的体外稳定性。结果制备QPTN的最佳处方及工艺是槲皮素与载体比例为3∶10,TPGS溶液的浓度为0.05%,超声功率为200 W时超声6 min。在该条件下制备6批QPTN的平均粒径、载药量和包封率分别为(155.4±2.7)nm、(21.6±1.5)%和(93.7±2.9)%。体外稳定性实验中,QPTN在影响因素、加速、长期实验条件下稳定性良好。结论确定了制备QPTN的最佳处方和工艺,自制QPTN粒径较小,载药量和包封率较高,体外显示具有良好的稳定性。 展开更多

关键词 槲皮素 纳米粒 乳酸羟基乙酸共聚物-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯 稳定性

在线阅读 下载PDF 职称材料

载汉黄芩素的mPEG-PLGA纳米粒的制备及体外评价 被引量：2

8

作者 沈熊 许根英 +3 位作者 董颖 梁健 吕迁洲 许青 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第11期2298-2301,共4页

目的制备载汉黄芩素的mPEG-PLGA纳米粒,并对其性能进行体外评价。方法以mPEG-PLGA为载体材料,采用溶剂扩散法制备载汉黄芩素的纳米粒,考察其形态、载药性能、血清稳定性和体外释放行为等指标。结果制得的汉黄芩素纳米粒外观圆整,粒径为(... 目的制备载汉黄芩素的mPEG-PLGA纳米粒,并对其性能进行体外评价。方法以mPEG-PLGA为载体材料,采用溶剂扩散法制备载汉黄芩素的纳米粒,考察其形态、载药性能、血清稳定性和体外释放行为等指标。结果制得的汉黄芩素纳米粒外观圆整,粒径为(112±33)nm;载药量为(3.27±0.04)%;纳米粒在50%胎牛血清中稳定;pH 7.4磷酸盐缓冲液中24 h累积释放率约为39%,血浆对其释放行为无明显影响。结论制得的汉黄芩素纳米粒具有明显的药物缓释效果和良好的血清稳定性。 展开更多

关键词 汉黄芩素 单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物 纳米粒 缓释

在线阅读 下载PDF 职称材料

卡马西平微胶囊的超临界制备及溶出性能研究 被引量：4

9

作者 党蓓蕾 颜庭轩 +1 位作者 程月 王志祥 《南京理工大学学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2014年第6期833-838,共6页

为提高卡马西平药物的溶出性能,基于超临界流体注入(SFI)技术,先后开展了聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)、聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-羟基乙酸(MPEG-PLGA)聚合物包裹卡马西平的微胶囊制备实验。结合差示扫描量热法和红外光谱分析,探讨了卡马西平在... 为提高卡马西平药物的溶出性能,基于超临界流体注入(SFI)技术,先后开展了聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)、聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-羟基乙酸(MPEG-PLGA)聚合物包裹卡马西平的微胶囊制备实验。结合差示扫描量热法和红外光谱分析,探讨了卡马西平在微胶囊中的形态及其与聚合物分子间的作用,同时实测了相应的药物体外溶出性能。结果表明:该文所制PLGA及MPEG-PLGA载药微胶囊中,卡马西平药物分子均呈无定形状态,均匀分散于包裹剂中;MPEG-PLGA载药微胶囊内药物与聚合物分子间有较强的相互作用,其塑性优于PLGA载药微胶囊;以MPEG-PLGA为聚合物基体的微胶囊的药物溶出速率明显高于单纯以PLGA为基体的微胶囊,且外加的MPEG分子量越小、相应PLGA中n(LA):n(GA)越低越利于药物溶出速率的提高;为提高药物溶出速率,进行SFI时也可适当增加微胶囊的载药量,但不宜过高,当载药量从9.8%、28.3%升至35.8%时,卡马西平药物的溶出速率依次增大,但当载药量达45.2%时,对应微胶囊的溶出速率不升反降。 展开更多

关键词 卡马西平 微胶囊 超临界制备 溶出性能 超临界流体注入 聚乳酸-羟基乙酸 聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-羟基乙酸 差示扫描量热法 红外光谱分析

在线阅读 下载PDF 职称材料

醋酸曲安奈德温敏凝胶的制备与体外释放度 被引量：4

10

作者 郭敏 刘宏 +3 位作者 季可非 熊康萍 周萌萌 郭偲 《医药导报》 CAS 2016年第5期510-514,共5页

目的制备关节腔注射用醋酸曲安奈德(TAA)温敏凝胶,并考察其体外释放度。方法以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)-聚乙二醇(PEG)-PLGA为凝胶基质,以黄原胶为助悬剂、氯化钠(Na Cl)为絮凝剂,制备TAA混悬温敏凝胶,通过其含量测定方法的建立和... 目的制备关节腔注射用醋酸曲安奈德(TAA)温敏凝胶,并考察其体外释放度。方法以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)-聚乙二醇(PEG)-PLGA为凝胶基质,以黄原胶为助悬剂、氯化钠(Na Cl)为絮凝剂,制备TAA混悬温敏凝胶,通过其含量测定方法的建立和体外释放度考察,对制剂进行初步评价。结果最佳处方:凝胶基质PLGA-PEGPLGA含量25%,助悬剂黄原胶含量0.05%,絮凝剂Na Cl含量0.9%,主药TAA含量4 mg·m L-1,胶凝温度为35.3℃,平均回收率(98.98±0.31)%。采用无膜释放方法,16 d内体外累积释药达83.31%,药物释放遵循Ritger-Peppas数学模型。结论 TAA温敏凝胶具有温敏特性和明显的缓释作用,有望成为新的关节腔给药传递系统。 展开更多

关键词 曲安奈德 醋酸 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 聚乙二醇 黄原胶 凝胶 温敏 体外释放

在线阅读 下载PDF 职称材料

载甲苯胺蓝微球的制备及性质检测 被引量：1

11

作者 彭巧 毕良佳 胡平安 《化工新型材料》 CAS CSCD 北大核心 2015年第10期132-134,137,共4页

以聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PEG-PLGA)为载体,二氯甲烷和丙酮为有机溶剂,双十二烷基二甲基溴化铵(DMAB)为乳化剂,采用水/油/水型(W1/O/W2)复乳化溶剂挥发制备载有甲苯胺蓝的微球并对微球相关性质进行检测。结果所得微球呈圆球状... 以聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PEG-PLGA)为载体,二氯甲烷和丙酮为有机溶剂,双十二烷基二甲基溴化铵(DMAB)为乳化剂,采用水/油/水型(W1/O/W2)复乳化溶剂挥发制备载有甲苯胺蓝的微球并对微球相关性质进行检测。结果所得微球呈圆球状,粒径为(1114.340±95.348)nm,包封率为(59.973±1.646)%,突释率(46.748±1.475)%,电位+(57.380±1.327)mV。通过该方法制备的微球粒径小、分布集中、包封率高、突释小,且操作方便,为进一步探讨靶向药物对口腔内微生物的灭菌作用奠定了物质基础。 展开更多

关键词 甲苯胺蓝 聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PEG-PLGA) 微球 复乳化溶剂挥发法

在线阅读 下载PDF 职称材料