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穿心莲内酯磺化物E在大鼠体内的代谢及代谢动力学研究
被引量：
3
1
作者
朱涛
柳晓泉
《中国临床药理学与治疗学》
CAS
CSCD
2016年第4期404-411,共8页
目的:对穿心莲内酯磺化物E在大鼠体内的代谢及代谢动力学进行研究。方法:大鼠分别口服、静注穿心莲内酯磺化物E后,采用LC-MS/MS法测定血浆中原型药物浓度,并估算其相应的药代动力学参数。采用LC-MS/MS法分析鉴定给药后大鼠血浆、尿液、...
目的:对穿心莲内酯磺化物E在大鼠体内的代谢及代谢动力学进行研究。方法:大鼠分别口服、静注穿心莲内酯磺化物E后,采用LC-MS/MS法测定血浆中原型药物浓度,并估算其相应的药代动力学参数。采用LC-MS/MS法分析鉴定给药后大鼠血浆、尿液、胆汁和粪便中的代谢物。结果:口服给药后,穿心莲内酯磺化物E在大鼠体内吸收较为迅速,但绝对生物利用度仅为0.16%,并迅速从体内消除。进一步的代谢研究发现,静注和口服给药后在大鼠体内的主要代谢物分别为脱水产物,谷胱甘肽结合物及葡萄糖醛酸结合物,其在血浆中的主要存在形式为原型药物和脱水产物。结论:口服给药后,穿心莲内酯磺化物E以原型药物的形式吸收进入体内,并在体内进一步代谢。上述研究结果提示对穿心莲内酯C-19位的羟基进行磺化虽然提高了其水溶性,但降低了其口服生物利用度。
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关键词
穿心莲内酯磺化物e
大鼠
代谢动力学
代谢
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职称材料
题名
穿心莲内酯磺化物E在大鼠体内的代谢及代谢动力学研究
被引量：
3
1
作者
朱涛
柳晓泉
机构
中国药科大学药代中心
出处
《中国临床药理学与治疗学》
CAS
CSCD
2016年第4期404-411,共8页
基金
国家自然科学基金资助项目(81473274)
文摘
目的:对穿心莲内酯磺化物E在大鼠体内的代谢及代谢动力学进行研究。方法:大鼠分别口服、静注穿心莲内酯磺化物E后,采用LC-MS/MS法测定血浆中原型药物浓度,并估算其相应的药代动力学参数。采用LC-MS/MS法分析鉴定给药后大鼠血浆、尿液、胆汁和粪便中的代谢物。结果:口服给药后,穿心莲内酯磺化物E在大鼠体内吸收较为迅速,但绝对生物利用度仅为0.16%,并迅速从体内消除。进一步的代谢研究发现,静注和口服给药后在大鼠体内的主要代谢物分别为脱水产物,谷胱甘肽结合物及葡萄糖醛酸结合物,其在血浆中的主要存在形式为原型药物和脱水产物。结论:口服给药后,穿心莲内酯磺化物E以原型药物的形式吸收进入体内,并在体内进一步代谢。上述研究结果提示对穿心莲内酯C-19位的羟基进行磺化虽然提高了其水溶性,但降低了其口服生物利用度。
关键词
穿心莲内酯磺化物e
大鼠
代谢动力学
代谢
Keywords
DHAS
rat
pharmacokin
e
tics
m
e
tabolism
分类号
R969.1 [医药卫生—药理学]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
穿心莲内酯磺化物E在大鼠体内的代谢及代谢动力学研究
朱涛
柳晓泉
《中国临床药理学与治疗学》
CAS
CSCD
2016
3
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