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穿心莲内酯调节cAMP/PKA/CREB信号通路对幼年癫痫大鼠神经炎症的影响
1
作者 郭静芳 吴磊 +1 位作者 杨赫 李爱民 《中国免疫学杂志》 北大核心 2025年第4期841-846,共6页
目的:探究穿心莲内酯(AG)调节环磷酸腺苷(cAMP)/蛋白激酶A(PKA)/cAMP反应元件结合蛋白(CREB)信号通路对幼年癫痫大鼠神经炎症的影响。方法:将幼年SPF级SD大鼠随机分为5组(12只/组):模型(Model)组,低、高剂量AG(AG-L、H)组(125、250 mg/k... 目的:探究穿心莲内酯(AG)调节环磷酸腺苷(cAMP)/蛋白激酶A(PKA)/cAMP反应元件结合蛋白(CREB)信号通路对幼年癫痫大鼠神经炎症的影响。方法:将幼年SPF级SD大鼠随机分为5组(12只/组):模型(Model)组,低、高剂量AG(AG-L、H)组(125、250 mg/kg),高剂量AG+PKA抑制剂H-89(AG-H+H-89)组(250 mg/kg AG+2 mg/kg H-89)和对照(Control)组,腹腔注射红藻氨酸(KA)建立幼龄大鼠癫痫模型。Morris水迷宫检测大鼠学习记忆能力。ELISA检测大鼠海马组织IL-10、TNF-α、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、cAMP水平。Nissl染色检测海马组织形态学。TUNEL实验分析海马神经元凋亡率。RT-qPCR测定海马组织中PKA、CREB mRNA的表达。Western blot检测各组大鼠海马组织PKA、Bax、Caspase-3、CREB、p-CREB、脑源性神经营养因子(BDNF)蛋白表达。结果:相比Control组,Model组逃避潜伏期、神经细胞凋亡率、海马组织MDA、TNF-α水平、Bax、Caspase-3表达升高,目标象限停留时间、海马组织SOD、IL-10、cAMP水平、PKA、CREB mRNA和蛋白表达、BDNF蛋白表达显著下降(P<0.05),海马组织出现病理损伤,大量尼氏小体丢失。与Model组相比,AG-H组大鼠相应指标与上述相反(P<0.05),尼氏小体丢失减少。H-89减轻了AG对幼年癫痫大鼠神经炎症的改善作用。结论:AG可改善幼年癫痫大鼠的神经炎症,其机制可能与上调cAMP/PKA/CREB信号通路有关。 展开更多
关键词 穿心莲内酯 环磷酸腺苷/蛋白激酶A/cAMP反应元件结合蛋白信号通路 癫痫 神经炎症
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紫外-可见分光光度法测定穿心莲内酯磺化物注射液中总磺化物的含量
2
作者 马春花 李鑫 +3 位作者 章文丽 吴禹熹 李诗 董可 《中国兽药杂志》 2025年第5期39-44,共6页
穿心莲内酯磺化物注射液总磺化物含量测定方法学考察。以穿心莲内酯为对照品,以1%间二硝基苯乙醇溶液为参比溶液,照紫外-可见分光光度法(《中国兽药典》2020年版二部附录0401)在407 nm波长处进行标准曲线制备,测定供试品浓度并计算其含... 穿心莲内酯磺化物注射液总磺化物含量测定方法学考察。以穿心莲内酯为对照品,以1%间二硝基苯乙醇溶液为参比溶液,照紫外-可见分光光度法(《中国兽药典》2020年版二部附录0401)在407 nm波长处进行标准曲线制备,测定供试品浓度并计算其含量。穿心莲内酯质量浓度在0.48~0.8 mg/mL范围内与吸光度线性关系良好,回归方程为y=0.0016 x-0.5122(R 2=0.9993);该测定方法经考察表明具有良好的精密度、重复性、稳定性和准确度,平均加样回收率为100.03%,RSD为1.23%(n=6);10批产品中总磺化物平均含量为24.86 mg/mL。本测定方法基于二萜类化合物结构与光吸收特性关系而建立,重现性好,准确度高,适用于本产品中总磺化物的含量测定。 展开更多
关键词 穿心莲内酯 总磺化物 含量测定 紫外-可见分光光度法
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穿心莲内酯磺化物注射液指纹图谱研究
3
作者 章文丽 李鑫 +4 位作者 马春花 余佳欣 杨涵月 李诗 董可 《中国兽药杂志》 2025年第7期56-64,共9页
采用HPLC法对穿心莲内酯磺化物注射液的指纹图谱进行测定,为其质量标准的建立提供参考依据。采用色谱柱Supersil AQ-C18 5μm(4.6 mm×250 mm);以乙腈为流动相A,以磷酸二氢钾缓冲液(每1000 mL水中加入磷酸二氢钾1.361 g与庚烷-1-磺... 采用HPLC法对穿心莲内酯磺化物注射液的指纹图谱进行测定,为其质量标准的建立提供参考依据。采用色谱柱Supersil AQ-C18 5μm(4.6 mm×250 mm);以乙腈为流动相A,以磷酸二氢钾缓冲液(每1000 mL水中加入磷酸二氢钾1.361 g与庚烷-1-磺酸钠1.0 g)为流动相B,梯度洗脱;检测波长为225 nm。结果:该方法专属性、耐用性、稳定性、重现性、灵敏度等良好。该方法可用于对穿心莲内酯磺化物注射液指纹图谱进行分析,能作为其质量标准控制的方法。 展开更多
关键词 穿心莲内酯磺化物注射液 指纹图谱 高效液相色谱法
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穿心莲内酯对胰岛素抵抗大鼠的影响及可能作用机制分析
4
作者 武莉 冯吉波 +1 位作者 王延茹 李锦平 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2024年第9期246-250,I0050,共6页
目的 探讨穿心莲内酯对胰岛素抵抗大鼠的影响及可能作用机制。方法 获得SPF级健康成年Wistar大鼠48只,随机选择36只大鼠经高脂高糖饲料喂养建立实验性Wistar大鼠IR模型,按照随机数字分配法分为空白对照模型组(HFD组)、穿心莲内酯高剂量... 目的 探讨穿心莲内酯对胰岛素抵抗大鼠的影响及可能作用机制。方法 获得SPF级健康成年Wistar大鼠48只,随机选择36只大鼠经高脂高糖饲料喂养建立实验性Wistar大鼠IR模型,按照随机数字分配法分为空白对照模型组(HFD组)、穿心莲内酯高剂量组(High组)和穿心莲内酯低剂量组(Low组),选择12只大鼠接受普通饲料喂养作为正常对照组(NC组),High组大鼠予以经腹腔注射穿心莲内酯200 mg/(kg·d),Low组大鼠予以穿心莲内酯腹腔注射100 mg/(kg·d),HFD组以及NC组仅予以等量生理盐水腹腔注射,连续14 d。应用葡萄糖氧化酶法对空腹血糖值(FBG)水平进行监测,应用ELISA法检测空腹胰岛素(Fasting insulin, FINS),计算稳态模型评估胰岛素抵抗指数(homeostasis model assessment-insulin resistance, HOMA-IR);油红O染色制片检测肝脏的病理变化;应用联苯三酚自氧化法对超氧化物歧化酶(superoxide dismutase, SOD)活力,应用硫代巴比妥酸法对丙二醛(malondialdehyde, MDA)水平进行监测;免疫组化法检测大鼠肝脏组织内核糖体蛋白S6激酶(Ribosomal protein S6 kinase, S6K1)及p-胰岛素受体底物-1(p-insulin receptor substrate-1,p-IRS-1)(Tyr632)蛋白表达水平,Westernblotting法检测肝脏组织内S6K1及p-IRS-1(Tyr632)表达水平。应用SPSS 23.0软件包进行分析。结果 相比NC组比较,HFD组、High组、Low组大鼠FBG、FINS、HOMA-IR水平明显升高(P<0.05);与HFD组相比,其余3组FBG、FINS、HOMA-IR水平较低(P<0.05);与穿心莲内酯Low组相比,High组FBG、FINS、HOMA-IR水平较低(P<0.05)。相比NC组,HFD组光密度平均值增加(P<0.05);相比HFD组,穿心莲内酯High组与Low组脂滴面积/肌纤维总面积、光密度平均值均下降(P<0.05);与穿心莲内酯Low组相比,High组脂滴面积/肌纤维总面积、光密度平均值较低(P<0.05)。与NC组相比,HFD组SOD活性与MDA含量增加(P<0.05);相比HFD组,穿心莲内酯High组与Low组SOD活性与MDA含量均下降(P<0.05);与穿心莲内酯Low组相比,High组SOD活性与MDA含量较低(P<0.05)。与NC组相比,HFD组FAT/CD36蛋白相对表达量增加,CPT-1蛋白相对表达量下降(P<0.05);相比HFD组,穿心莲内酯High组与Low组FAT/CD36蛋白相对表达量下降,CPT-1蛋白相对表达量增加(P<0.05);与穿心莲内酯Low组相比,High组FAT/CD36蛋白相对表达量较低,CPT-1蛋白相对表达量较高(P<0.05)。与NC组相比,HFD组FAT/CD36mRNA相对表达量增加,CPT-1mRNA相对表达量降低(P<0.05);相比HFD组,穿心莲内酯High组与Low组FAT/CD36mRNA相对表达量下降,CPT-1mRNA相对表达量增加(P<0.05);与穿心莲内酯Low组相比,High组FAT/CD36mRNA相对表达量较低,CPT-1mRNA相对表达量较高(P<0.05)。结论 穿心莲内酯能够改善胰岛素抵抗大鼠胰岛素抵抗状态,显著改善IR大鼠的IR状态,其治疗机制与改善氧化应激状态,与下调S6K1的表达及提升IRS-1酪氨酸磷酸化水平具有密切相关性。 展开更多
关键词 穿心莲内酯 胰岛素抵抗大鼠 氧化应激 S6K1表达 IRS-1酪氨酸磷酸化水平
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穿心莲内酯生物合成与调控的研究进展 被引量：2
5
作者 张龙 顾艳 +4 位作者 李静宇 徐世强 孙铭阳 胡学博 王继华 《广东农业科学》 CAS 2024年第5期69-80,共12页
穿心莲内酯是中药材穿心莲的主要活性成分,具有清热解毒、抗菌消炎、保肝利胆等功效,临床上主要用于治疗小儿肺炎和上呼吸道感染等疾病。近年来,由于环境因素长期影响、品种纯度不高以及优良品种选育工作滞后等原因,很大程度上限制了穿... 穿心莲内酯是中药材穿心莲的主要活性成分,具有清热解毒、抗菌消炎、保肝利胆等功效,临床上主要用于治疗小儿肺炎和上呼吸道感染等疾病。近年来,由于环境因素长期影响、品种纯度不高以及优良品种选育工作滞后等原因,很大程度上限制了穿心莲的品质提升。在穿心莲药材质量评价中,穿心莲内酯的含量是一项非常重要的指标,通过解析穿心莲内酯生物合成的分子机制及积累规律,有助于提升穿心莲药材质量。该文综述了穿心莲内酯的生物合成途径与分子调控机制,穿心莲内酯的生物合成主要分为两大阶段,即穿心莲内酯前体的合成阶段和穿心莲内酯合成的修饰阶段,其中前体合成研究已经较为清楚,但有关穿心莲内酯合成修饰阶段的途径和关键酶的挖掘还处于空白水平,需进一步研究。通过从环境因素和栽培措施两个层面对穿心莲内酯合成积累的关键影响因子进行挖掘,有利于建立完善的高品质穿心莲种植体系。此外,对调控穿心莲内酯生物合成的研究进展进行总结和展望,可为穿心莲药材品质提升提供参考。 展开更多
关键词 穿心莲 穿心莲内酯 生物合成 调控 环境因素 栽培措施
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HPLC双波长法测定四味穿心莲散中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量 被引量：1
6
作者 石慧慧 刘建晖 +3 位作者 熊玥 周杨 汪云花 孙瑶 《中国兽药杂志》 2024年第4期43-49,共7页
建立HPLC双波长法同时测定四味穿心莲散中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量。采用XBridge C_(18)色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),以甲醇-水(52∶48)为流动相,流速1.0 mL·min^(-1);柱温25℃;进样量10μL,检测波长分别为225 nm(... 建立HPLC双波长法同时测定四味穿心莲散中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量。采用XBridge C_(18)色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),以甲醇-水(52∶48)为流动相,流速1.0 mL·min^(-1);柱温25℃;进样量10μL,检测波长分别为225 nm(穿心莲内酯)和254 nm(脱水穿心莲内酯)。穿心莲内酯浓度在12.7375μg·mL^(-1)~509.5μg·mL^(-1)范围内,线性良好(r^(2)=0.9996);脱水穿心莲内酯浓度在3.4μg·mL^(-1)~136μg·mL^(-1)范围内,线性关系良好(r^(2)=0.9997)。穿心莲内酯加样回收率平均为98.8%,RSD为1.0%;脱水穿心莲内酯回收率平均为99.9%,RSD为08%。该方法快捷、灵敏、准确、可靠,可用于四味穿心莲散中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯2个有效成分的同步测定,为四味穿心莲散的质量控制和评价提供科学依据。 展开更多
关键词 HPLC双波长法 四味穿心莲散 穿心莲内酯 脱水穿心莲内酯
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穿心莲内酯磺化物注射液解热镇痛抗炎作用研究 被引量：2
7
作者 余佳欣 吴禹熹 +4 位作者 章文丽 马春花 梁歌 殷勤 董可 《中国兽药杂志》 2024年第5期56-62,共7页
为探究穿心莲内酯磺化物注射液的解热、镇痛、抗炎作用,将SD大鼠和KM小鼠分别随机分为空白组,阳性药穿心莲注射液组,穿心莲内酯磺化物注射液高、中、低剂量组。通过皮下注射干酵母诱导大鼠发热模型探究其解热作用;通过冰醋酸致小鼠扭体... 为探究穿心莲内酯磺化物注射液的解热、镇痛、抗炎作用,将SD大鼠和KM小鼠分别随机分为空白组,阳性药穿心莲注射液组,穿心莲内酯磺化物注射液高、中、低剂量组。通过皮下注射干酵母诱导大鼠发热模型探究其解热作用;通过冰醋酸致小鼠扭体法探究其镇痛作用;通过二甲苯诱导小鼠耳肿胀法及λ-角叉菜胶诱导大鼠足肿胀法探究其抗炎作用。结果表明,穿心莲内酯磺化物注射液可显著抑制干酵母所致发热大鼠的肛温上升;显著抑制冰醋酸所致小鼠疼痛,减少扭体次数;显著降低二甲苯致小鼠耳肿胀,减少肿胀度;显著抑制λ-角叉菜胶致大鼠足肿胀,减少肿胀度。由此可知,穿心莲内酯磺化物注射液具有明显的解热、镇痛、抗炎的作用。 展开更多
关键词 解热 镇痛 抗炎 穿心莲内酯磺化物注射液
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穿心莲内酯自微乳给药系统制备 被引量：2
8
作者 王冰茜 陈挺 魏莉 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期397-403,共7页
目的制备穿心莲内酯自微乳给药系统。方法根据平衡溶解度、辅料配伍、伪三元相图确定辅料比例范围。以广藿香油占比、Labrasol ALF与Tween 80比例、Km为影响因素,平衡溶解度为评价指标,星点设计-响应面法优化处方,再进行体外评价。结果... 目的制备穿心莲内酯自微乳给药系统。方法根据平衡溶解度、辅料配伍、伪三元相图确定辅料比例范围。以广藿香油占比、Labrasol ALF与Tween 80比例、Km为影响因素,平衡溶解度为评价指标,星点设计-响应面法优化处方,再进行体外评价。结果最优处方为广藿香油、Labrasol ALF、Tween 80、Transcutol HP占比10.45%、13.28%、9.82%、66.44%,平衡溶解度为(11.95±0.04)mg/g。质量参数分别为乳化时间(20.22±0.38)s,粒径(51.70±2.91)nm,多分散指数0.27±0.02,透光率(91.21±1.58)%。自微乳给药系统冻融稳定性良好,稀释倍数、分散介质对其粒径无明显影响,在磷酸盐缓冲液(pH 6.8)中溶出迅速。结论自微乳给药系统可提高穿心莲内酯溶解度、溶出速率。 展开更多
关键词 穿心莲内酯 自微乳给药系统 制备工艺
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穿心莲内酯减轻脂多糖诱导的肾小管上皮细胞铁死亡机制 被引量：2
9
作者 张艺馨 黄铭 +4 位作者 曹国栋 曾佑成 林靓 王晓悦 程青虹 《中国感染控制杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第5期568-573,共6页
目的探讨穿心莲内酯(AG)对脂多糖(LPS)诱导的脓毒症肾小管上皮细胞(HK-2细胞)铁死亡的影响及其作用机制。方法采用LPS处理HK-2细胞,模拟脓毒症HK-2损伤体外模型,进一步用5、10、20、40μmol/L的AG进行干预,将细胞随机分为对照组(Control... 目的探讨穿心莲内酯(AG)对脂多糖(LPS)诱导的脓毒症肾小管上皮细胞(HK-2细胞)铁死亡的影响及其作用机制。方法采用LPS处理HK-2细胞,模拟脓毒症HK-2损伤体外模型,进一步用5、10、20、40μmol/L的AG进行干预,将细胞随机分为对照组(Control)、LPS组、LPS+二甲亚砜(DMSO)组、AG组。采用CCK-8法检测细胞活力,筛选出最适LPS和AG浓度;比较各组中细胞形态变化,肾损伤标志物中性粒细胞明胶酶相关脂质运载蛋白(NGAL)和肾损伤分子-1(KIM-1)、丙二醛(MDA)、谷胱甘肽(GSH)和活性氧(ROS)水平,以及铁死亡调控蛋白溶质载体家族7成员11(SLC7A11)、谷胱甘肽过氧化物酶4(GPX4)和铁蛋白(Ferritin)的表达水平,评估AG处理对细胞的保护作用。结果与Control组相比,10μg/mL LPS诱导的HK-2细胞中细胞活力及GSH含量下降,细胞皱缩、贴壁能力差,氧化产物MDA和ROS含量以及肾损伤标志物NGAL和KIM-1水平明显升高,SLC7A11、GPX4蛋白表达水平降低,Ferritin蛋白表达水平增高,差异均有统计学意义(均P<0.05)。而在使用AG干预后,与LPS组相比,细胞活力升高,GSH含量、SLC7A11和GPX4蛋白表达水平升高,而Ferritin蛋白表达水平降低,差异均有统计学意义(均P<0.05);MDA含量和ROS荧光强度以及肾损伤标志物NGAL和KIM-1水平下降,差异均有统计学意义(均P<0.05)。结论AG对LPS诱导的HK-2细胞损伤具有保护作用,其机制可能是激活SLC7A11/GPX4通路,减少氧化应激,上调抗氧化酶活性,减轻细胞铁死亡。 展开更多
关键词 穿心莲内酯 肾小管上皮细胞 HK-2 铁死亡 SLC7A11 Xc-系统 机制
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穿心莲内酯对金黄色葡萄球菌外排系统的抑制作用 被引量：1
10
作者 王玉霞 毛彦妮 +3 位作者 康馨匀 罗双燕 罗小凤 王桂琴 《中国兽医杂志》 CAS 北大核心 2024年第10期118-126,共9页
为探究穿心莲内酯(AP)对金黄色葡萄球菌(S.aureus)外排系统的抑制作用,本试验采用微量肉汤稀释法和棋盘法检测AP与抗菌药物的联合抑菌作用,荧光分光光度法检测AP对S.aureus体内环丙沙星蓄积量的影响,PCR和实时荧光定量PCR方法检测S.aur... 为探究穿心莲内酯(AP)对金黄色葡萄球菌(S.aureus)外排系统的抑制作用,本试验采用微量肉汤稀释法和棋盘法检测AP与抗菌药物的联合抑菌作用,荧光分光光度法检测AP对S.aureus体内环丙沙星蓄积量的影响,PCR和实时荧光定量PCR方法检测S.aureus外排泵基因的携带情况和AP对S.aureus外排泵基因转录水平的影响。结果显示,AP与环丙沙星具有协同作用;AP与S.aureus作用12 min时,能极显著提高菌体内环丙沙星的蓄积量(P<0.000 1);外排泵基因norA、norB、norC、sepA、mepA和mdeA同时携带的比例为24.1%,norB基因的检出率最高,为87.4%;AP作用后,S.aureus外排泵基因转录水平均极显著下降(P<0.001或P<0.000 1),其中norB在AP浓度达到256和512μg/mL时下降幅度最大,较空白对照降低91%(P<0.001),提示AP可通过抑制外排泵基因的表达来增强S.aureus对药物的敏感性。本试验从耐药表型和基因表达水平来确认AP是否可成为一种潜在的外排泵抑制剂,为解决S.aureus耐药问题提供新的思路。 展开更多
关键词 金黄色葡萄球菌 穿心莲内酯 外排泵 药物蓄积 基因表达
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氮素形态对穿心莲氮吸收、分配和内酯成分积累的影响
11
作者 简少芬 林杨 +2 位作者 万斯 钟楚 刘寒 《广西植物》 CAS CSCD 北大核心 2024年第11期2076-2088,共13页
为了明确药用植物穿心莲(Andrographis paniculata)对不同氮素形态的利用特征及其与穿心莲内酯成分积累的关系,以硝态氮(NN)、铵态氮(AN)、酰胺态氮(UN)和氨基酸态氮(GN)为单一氮源,采用15 N同位素示踪和生理生化分析,研究了氮素形态对... 为了明确药用植物穿心莲(Andrographis paniculata)对不同氮素形态的利用特征及其与穿心莲内酯成分积累的关系,以硝态氮(NN)、铵态氮(AN)、酰胺态氮(UN)和氨基酸态氮(GN)为单一氮源,采用15 N同位素示踪和生理生化分析,研究了氮素形态对穿心莲不同生长时期(快速生长期、拔节期、现蕾期、开花期)氮素吸收、分配和穿心莲内酯成分含量的影响。结果表明:(1)叶片和根中氮含量随生长时期逐渐下降,NN处理氮含量较低。(2)穿心莲氮吸收速率在营养生长期较高,生殖生长期急速下降,穿心莲对AN、UN和GN的吸收速率较高。(3)现蕾期叶片氮分配比例减少,茎氮分配比例增加,与NN处理相比,该时期AN、UN和GN处理降低了叶片氮分配比例,而提高了茎和根氮分配比例。(4)快速生长期NN处理的光合作用最大羧化速率和最大电子传递速率较低,叶片氮在羧化系统和生物能学组分中的分配比例也较低;UN和AN处理分别在现蕾期和开花期降低了叶片氮在羧化系统中的分配。(5)AN、UN和GN提高了穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量,降低了现蕾期和开花期14-去氧穿心莲内酯含量,不同氮素形态对新穿心莲内酯的影响较小。(6)穿心莲内酯和新穿心莲内酯含量与叶、茎、根氮含量,氮吸收速率及叶和根中氮分配比例显著负相关,而与茎中氮分配比例显著正相关,14-去氧穿心莲内酯则相反。综上认为,营养生长期是穿心莲氮吸收的主要时期,穿心莲能更好地利用铵态氮、酰胺态氮和氨基酸态氮,并通过优化氮分配促进穿心莲内酯成分积累。 展开更多
关键词 氮素形态 氮吸收 氮分配 穿心莲内酯 穿心莲
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穿心莲内酯磺化物注射液对猪的安全性评价
12
作者 吴禹熹 余佳欣 +6 位作者 李鑫 李诗 李旭廷 李思聪 杨子仪 殷勤 董可 《中兽医医药杂志》 CAS 2024年第2期81-84,F0003,共5页
本试验旨在考察肌内注射穿心莲内酯磺化物注射液对靶动物猪的安全性。选取32头健康仔猪,随机分为空白对照组、高剂量组、中剂量组和低剂量组,3个剂量组分别以25 mg/kg、15 mg/kg、5 mg/kg剂量肌内注射给药,连续3 d,每天1次,观察各剂量... 本试验旨在考察肌内注射穿心莲内酯磺化物注射液对靶动物猪的安全性。选取32头健康仔猪,随机分为空白对照组、高剂量组、中剂量组和低剂量组,3个剂量组分别以25 mg/kg、15 mg/kg、5 mg/kg剂量肌内注射给药,连续3 d,每天1次,观察各剂量组猪给药后的临床表现,考察穿心莲内酯磺化物注射液对猪血液生理、生化指标的影响,试验结束时,对高剂量组及空白对照组试验猪进行剖检及组织病理学检查。结果显示,连续给药后7 d,与空白对照组相比,各剂量组猪临床表现正常,血液生理、生化指标均无显著性差异,各脏器组织均无明显的与药物有关的病理变化。表明通过肌内注射穿心莲内酯磺化物注射液对靶动物猪无明显不良反应,安全性较高。 展开更多
关键词 穿心莲内酯磺化物注射液 安全性 猪
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穿心莲内酯磺化物注射液急性毒性及长期毒性研究
13
作者 陈磊 董可 +5 位作者 吴禹熹 余佳欣 杨涵月 殷勤 张敏 李旭廷 《中兽医医药杂志》 CAS 2024年第6期64-69,F0003,F0002,共8页
观察穿心莲内酯磺化物注射液的急性毒性及长期毒性反应,为临床安全用药提供参考。急性毒性试验选取40只SPF级昆明(KM)小鼠,雌雄各半,随机分为4组,每组10只,分别以5000 mg/kg、3968 mg/kg、3150 mg/kg、2500 mg/kg的剂量给药,每天2次,给... 观察穿心莲内酯磺化物注射液的急性毒性及长期毒性反应,为临床安全用药提供参考。急性毒性试验选取40只SPF级昆明(KM)小鼠,雌雄各半,随机分为4组,每组10只,分别以5000 mg/kg、3968 mg/kg、3150 mg/kg、2500 mg/kg的剂量给药,每天2次,给药时间间隔2.5 h,末次给药完毕后,第2天起,连续7 d观察小鼠急性毒性反应。长期毒性试验选取80只SD大鼠,随机分为空白对照组及穿心莲内酯磺化物低剂量组、中剂量组、高剂量组,3个剂量组分别以LD50的1/10、1/50、1/100剂量对大鼠进行灌胃给药,连续给药30 d,各组大鼠自由采食、饮水,观察大鼠对穿心莲内酯磺化物长期毒性反应。结果显示,除死亡小鼠病理学检查出现部分异常,急性毒性试验各组小鼠多个脏器病理学检查无明显异常;与空白对照组相比,长期毒性试验各试验组大鼠体质量、采食量均正常,病理检查未见与药物毒性相关的主要脏器组织形态学改变。穿心莲内酯磺化物对小鼠半数致死量为4454.20 mg/kg,95%可信区间为4157.19~4773.09 mg/kg,急性毒性显示低毒,无长期毒性,临床治疗用药拥有较大的安全剂量。 展开更多
关键词 穿心莲内酯磺化物 急性毒性 长期毒性
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穿心莲内酯通过抑制Fas/FasL信号轴降低子宫内膜癌Ishikawa/DPP细胞对顺铂的耐药性 被引量：2
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作者 姚素环 史利锋 +2 位作者 李淑芳 董素霞 陈萍 《中国肿瘤生物治疗杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期154-160,共7页
目的:探讨穿心莲内酯(Andro)调节脂肪酸合成酶(Fas)/脂肪酸合成酶配体(FasL)信号轴对子宫内膜癌Ishikawa细胞顺铂(DDP)耐药性的影响。方法:采用0、5、10、20μg/mL DDP分别处理Ishikawa细胞和顺铂耐药的Ishikawa/DPP细胞,0、5、10、25... 目的:探讨穿心莲内酯(Andro)调节脂肪酸合成酶(Fas)/脂肪酸合成酶配体(FasL)信号轴对子宫内膜癌Ishikawa细胞顺铂(DDP)耐药性的影响。方法:采用0、5、10、20μg/mL DDP分别处理Ishikawa细胞和顺铂耐药的Ishikawa/DPP细胞,0、5、10、25、50μmol/L Andro处理Ishikawa/DDP细胞,MTT法检测细胞增殖情况并为后续实验选择合适的给药剂量。将Ishikawa/DDP细胞随机分为对照组、DDP组(DDP干预)、Andro组(DDP、Andro干预)、pcDNA3.1-NC组(转染pcDNA3.1+DDP、Andro干预)、pcDNA3.1-Fas/FasL组(转染pcDNA3.1-Fas/FasL+DDP、Andro干预),24 h后,采用qPCR法检测Fas、FasL mRNA的表达,平板克隆形成实验、Transwell实验和流式细胞术分别检测细胞克隆能力、细胞迁移与侵袭和细胞凋亡,WB法检测增殖细胞核抗原(PCNA)、BAX、Bcl-2、MMP-2、PD-L1、多药耐药蛋白-1(MDR-1)及Fas、FasL蛋白表达。结果:DDP以剂量依赖的方式抑制Ishikawa和Ishikawa/DPP细胞增殖,并且与Ishikawa细胞比较,Ishikawa/DPP细胞对DDP的敏感性更低(均P<0.05);Andro以剂量依赖性的方式抑制Ishikawa/DPP细胞的增殖(均P<0.05)。Ishikawa/DPP细胞中Fas、FasL的表达水平均高于Ishikawa细胞(均P<0.05)。选取20μg/mL DDP和25μmol/L Andro为干预剂量,干预时间24h。与对照组比较,DDP组Ishikawa/DPP细胞中PD-L1、MDR-1、Fas、FasL mRNA及蛋白表达水平显著升高(P<0.05),而克隆形成率、迁移与侵袭细胞数、凋亡率差异均无统计学意义(均P>0.05);与DDP组比较,Andro组Ishikawa/DPP细胞中Fas、FasL mRNA表达水平、细胞克隆形成率、迁移与侵袭细胞数、PCNA、Bcl-2、MMP-2、PD-L1、MDR-1、Fas、FasL蛋白表达水平显著降低,BAX蛋白表达水平及凋亡率显著升高(P<0.05或P<0.01),pcDNA3.1-NC组与Andro组类似;与pcDNA3.1-NC组比较,pcDNA3.1-Fas/FasL组Ishikawa/DPP细胞上述指标变化均被逆转(P<0.05)。结论:Andro可能通过抑制Fas/FasL信号轴来抑制Ishikawa/DPP细胞增殖、迁移与侵袭,促进凋亡,从而降低细胞对DDP的耐药性。 展开更多
关键词 穿心莲内酯 Fas/FasL信号轴 子宫内膜癌 Ishikawa细胞 Ishikawa/DPP细胞 化疗 顺铂 耐药
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穿心莲内酯介导c-SKI抑制心肌成纤维细胞转分化和心肌纤维化
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作者 高敏 丁欢欢 +1 位作者 郑丽华 王娟 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期213-220,共8页
目的:探讨c-SKI(cellular Sloan-Kettering Institute)蛋白表达变化对穿心莲内酯(andrgrapholide,Andr)治疗小鼠心肌纤维化的影响。方法:将18只C57雄性小鼠随机分为control组、模型组[异丙肾上腺素(isoprenaline,ISO)组]和ISO+Andr组,每... 目的:探讨c-SKI(cellular Sloan-Kettering Institute)蛋白表达变化对穿心莲内酯(andrgrapholide,Andr)治疗小鼠心肌纤维化的影响。方法:将18只C57雄性小鼠随机分为control组、模型组[异丙肾上腺素(isoprenaline,ISO)组]和ISO+Andr组,每组6只。ISO组和ISO+Andr组小鼠皮下注射ISO,control组注射生理盐水;ISO+Andr组小鼠给予Andr灌胃,ISO组和control组给予等体积生理盐水灌胃。给药8周,取心脏组织进行HE和Masson染色检测病理特征;免疫组化或Western blot实验检测c-SKI和细胞外基质(extracellular matrix,ECM)相关蛋白水平;qPCR检测c-SKI mRNA水平。用不同浓度Andr干预人心脏成纤维细胞(human cardiac fibroblasts,HCFBs)48 h,CCK-8实验检测细胞活力,Western blot实验检测c-SKI和ECM相关蛋白水平。用Andr最低有效剂量处理转分化细胞模型,显微镜观察细胞形态,Western blot实验检测c-SKI和ECM相关蛋白水平,qPCR检测c-SKI mRNA水平。敲减c-SKI和Andr联合处理转化生长因子β1(transforming growth factor-β1,TGF-β1)诱导的HCFBs,CCK-8实验检测细胞增殖活力,Western blot实验检测c-SKI和ECM相关蛋白水平。结果:与ISO组相比,Andr干预后小鼠心肌纤维排列整齐,心肌细胞形态基本正常,细胞膜完整,胶原容积分数显著减少(P<0.01),c-SKI的mRNA和蛋白水平显著上调(P<0.05或P<0.01),纤连蛋白1(fibronectin 1,FN1)、α-平滑肌肌动蛋白(α-smooth muscle actin,α-SMA)、波形蛋白(vimentin)和I型胶原(collagen type I,Col I)蛋白水平显著下调(P<0.01)。HCFBs经50μmol/L Andr处理48 h,细胞活力显著降低(P<0.01),FN1、α-SMA、vimentin和Col I蛋白水平显著下调(P<0.01),c-SKI表达显著上调(P<0.01)。与PBS组相比,TGF-β1组细胞数量增多,胞核固缩,细胞形态改变,细胞中FN1、α-SMA、vimentin和Col I蛋白表达显著上调(P<0.01),c-SKI表达显著下调(P<0.01);Andr干预逆转了TGF-β1对HCFBs的诱导作用。敲减c-SKI和Andr联合处理显著下调HCFBs中c-SKI表达(P<0.01),显著上调FN1、α-SMA、vimentin和Col I蛋白表达水平(P<0.05),显著增强细胞活力(P<0.05)。结论:Andr可能通过调控c-SKI表达影响TGF-β1信号通路,抑制心肌成纤维细胞增殖和ECM沉积,从而抑制心肌纤维化。 展开更多
关键词 穿心莲内酯 心肌纤维化 细胞外基质 c-SKI蛋白 转化生长因子β1
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金属有机框架MIL-101吸附穿心莲内酯研究
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作者 徐伟 姜宁 +5 位作者 陈波 程建 唐毅 祝玉林 毛敏 程纯儒 《应用化工》 CAS CSCD 北大核心 2024年第7期1594-1596,1601,共4页
用水热法合成MIL-101(Cr),通过PXRD、SEM表征其物相结构及微观形貌,制备出BET达2800 m^(2)/g的MIL-101吸附剂。静态吸附实验表明,MIL-101在60%甲醇水溶液中,对穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的饱和质量吸附率分别达到8.36%,7.05%;将MIL-10... 用水热法合成MIL-101(Cr),通过PXRD、SEM表征其物相结构及微观形貌,制备出BET达2800 m^(2)/g的MIL-101吸附剂。静态吸附实验表明,MIL-101在60%甲醇水溶液中,对穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的饱和质量吸附率分别达到8.36%,7.05%;将MIL-101负载于层析硅胶,制成制备色谱柱(4.6 mm×250 mm),分别测定其对两种内酯的穿透曲线及对内酯混合物的在线分离性能,结果表明,实验制备色谱柱对穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯分离度达1.9,分离效率>99%,可实现在线高效分离。 展开更多
关键词 金属有机框架 MIL-101 穿心莲内酯 脱水穿心莲内酯 吸附分离
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穿心莲不同生长发育期穿心莲内酯积累与碳氮代谢特征
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作者 简少芬 钟楚 +2 位作者 万斯 林杨 陈东亮 《西南农业学报》 CSCD 北大核心 2024年第5期1038-1046,共9页
【目的】明确穿心莲(Andrographis paniculata)不同生长发育期主要活性成分穿心莲内酯的积累和碳、氮代谢特征及其关系,为穿心莲优质高产栽培管理提供理论依据。【方法】根据穿心莲生长发育特点,将其物候期划分为塔型期、团棵期、拔节... 【目的】明确穿心莲(Andrographis paniculata)不同生长发育期主要活性成分穿心莲内酯的积累和碳、氮代谢特征及其关系,为穿心莲优质高产栽培管理提供理论依据。【方法】根据穿心莲生长发育特点,将其物候期划分为塔型期、团棵期、拔节期、现蕾期、盛花期和花果期,分析大田条件下各生长发育期的生物量及穿心莲内酯积累和碳、氮代谢特征。【结果】穿心莲全株和茎秆生物量在盛花期开始稳定,叶片生物量在拔节期开始趋于稳定,相对生长速率和叶片生物量占比随着生长进程逐渐下降。叶片的穿心莲内酯含量在塔型期至现蕾期(营养生长期)逐渐上升,在现蕾期达峰值且保持稳定,单株穿心莲内酯产量在盛花期达最大。穿心莲内酯合成关键酶基因ApDXS、ApDXR、ApGGPS和ApCPS的表达量在团棵期上升,随后下降并趋于平稳,而基因ApHMGS和ApHMGR1在现蕾期后维持在高表达水平。穿心莲内酯合成可能主要受甲羟戊酸(MEP)途径调控,且穿心莲内酯积累滞后于基因表达。叶片和茎秆的氮含量随着穿心莲的生长进程逐渐下降,植株地上部氮积累量和茎秆氮积累量在现蕾期达最大值,而叶片的氮在现蕾期后向果实转移其积累量逐渐下降。塔型期和团棵期叶片氮同化相关酶中的谷氨酰胺合成酶(GS)、谷氨酸脱氢酶(NAD-GDH)和异柠檬酸脱氢酶(ICDH)活性较高,同时叶片蔗糖和可溶性总糖含量也较高,随后氮同化酶活性及蔗糖和可溶性总糖含量下降,淀粉含量的变化则相反。叶片穿心莲内酯含量和单株穿心莲内酯产量与株高、生物量、地上部氮积累量和淀粉含量呈极显著正相关(P<0.01,下同),与叶片氮含量呈极显著负相关,说明促进穿心莲营养生长期生物量积累有利于提高穿心莲内酯含量和产量。【结论】现蕾期至盛花期是采收穿心莲药材的最佳时期;营养生长期是穿心莲氮同化和积累的主要时期,在该时期适当增施氮肥促进穿心莲生物量积累可提高穿心莲内酯含量和产量。 展开更多
关键词 穿心莲 生育时期 碳氮代谢 穿心莲内酯
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丛枝菌根真菌对穿心莲生长及有效成分的影响
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作者 顾元钦 郑健云 +4 位作者 黄瑾 胡静雯 丁妹 杨帆 杜勤 《广西植物》 北大核心 2025年第2期377-388,共12页
为探究不同丛枝菌根真菌(arbuscular mycorrhizal fungi,AMF)对穿心莲植株生长及有效成分含量的影响,该研究采用盆栽实验,对穿心莲植株进行单一接种摩西斗管囊霉(Funneliformis mosseaes,FM)和地表多样孢囊霉(Diversispora versiformis,... 为探究不同丛枝菌根真菌(arbuscular mycorrhizal fungi,AMF)对穿心莲植株生长及有效成分含量的影响,该研究采用盆栽实验,对穿心莲植株进行单一接种摩西斗管囊霉(Funneliformis mosseaes,FM)和地表多样孢囊霉(Diversispora versiformis,DV)处理,在接种后的30、60、90、120 d分别测定穿心莲幼苗的生长指标、生理生化指标和有效成分含量。结果表明:(1)2种AMF均能与穿心莲良好共生,在接种120 d时,FM、DV侵染率分别为76.76%和90.09%,DV侵染能力较强。(2)接种AMF显著增加了穿心莲的株高、叶片数、茎基粗、叶面积、地上鲜重,其中DV组分别提高了35.59%、54.79%、38.94%、23.44%、37.51%。(3)接种AMF的2个处理组根表面积、根体积、根尖数、根鲜重均显著高于对照组,其中DV组分别提高了28.43%、26.82%、18.54%、68.25%。(4)接种AMF的2个处理组丙二醛含量均显著低于对照组,超氧化物歧化酶活性、过氧化物酶活性、过氧化氢酶活性和根系活力显著高于对照组,其中DV组丙二醛含量降低了18.87%,其余生理生化指标分别提高了70.77%、12.51%、24.78%、48.91%。(5)接种AMF的2个处理组穿心莲内酯、新穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯含量均显著高于对照组,其中DV组地上部分有效成分含量分别提高了20.82%、98.64%、65.96%、61.57%。综上认为,接种AMF可促进穿心莲植株根系发育,进而促进植株营养生长,提高采收部位生物量及植株有效成分含量的积累,其中地表多样孢囊霉促进效果较佳。 展开更多
关键词 丛枝菌根真菌 穿心莲 根系活力 穿心莲内酯 药用植物
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RP-HPLC法测定不同产地及采收期的穿心莲中穿心莲内酯、新穿心莲内酯的含量 被引量：36
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作者 陈敏武 徐德然 +2 位作者 王峥涛 徐珞珊 徐国钧 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第4期291-294,共4页
采用反相高效液相色谱法测定穿心莲中穿心莲内酯、新穿心莲内酯的含量。色谱柱为 Ｍｅｒｃｋ Ｌｉｃｈｒｏｍａ Ｒ Ｐ Ｃ１８ 柱，流动相为乙腈水（３５∶６５） ，检测波长为２２５ ｎｍ ，流速为１ ｍｌｍｉｎ ，柱温４０ ... 采用反相高效液相色谱法测定穿心莲中穿心莲内酯、新穿心莲内酯的含量。色谱柱为 Ｍｅｒｃｋ Ｌｉｃｈｒｏｍａ Ｒ Ｐ Ｃ１８ 柱，流动相为乙腈水（３５∶６５） ，检测波长为２２５ ｎｍ ，流速为１ ｍｌｍｉｎ ，柱温４０ ℃，穿心莲内酯和新穿心莲内酯的加样回收率分别为１０２ ．６２ ％ 、９８ ．６ ％ ， Ｒ Ｓ Ｄ 分别为０ ．４８ ％ 、０ ．４７ ％ ，上述两成分在广东阳春和安徽临泉所产的穿心莲中含量较高，最佳采收期为开花盛期。 展开更多
关键词 穿心莲内酯 新穿心莲内酯 穿心莲 高效液相色谱
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反相高效液相色谱法测定穿心莲药材及其制剂中的穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯 被引量：15
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作者 徐晓琴 胡广林 +2 位作者 沈金灿 李琦 王小如 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2002年第5期446-448,共3页
发展了穿心莲药材及其中成药中两种主要成分穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的反相高效液相色谱测定方法。采用甲醇振荡提取法进行样品前处理 ,在以乙腈 水为流动相作梯度洗脱、ODS柱、检测波长为 2 2 5nm的条件下 ,穿心莲内酯和脱水穿心莲... 发展了穿心莲药材及其中成药中两种主要成分穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的反相高效液相色谱测定方法。采用甲醇振荡提取法进行样品前处理 ,在以乙腈 水为流动相作梯度洗脱、ODS柱、检测波长为 2 2 5nm的条件下 ,穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在 1 5min内可达到基线分离。两种内酯在 1 0mg/L～ 1 0 0mg/L时其浓度与峰面积成良好的线性关系 ,加标回收率为 96 %～ 1 0 4 %。 展开更多
关键词 反相高效液相色谱法 测定 穿心莲内酯 脱水穿心莲内酯 穿心莲 清感穿心莲片 清火栀麦胶囊 中药分析
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