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大豆苷元及其苯磺酸酯衍生物对肺癌细胞增殖和凋亡的影响 被引量:3
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作者 王晓波 熊小伟 +3 位作者 朱玉华 彭游 汪鑫 黄邵鑫 《大豆科学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期934-942,共9页
为研究大豆苷元及其3种苯磺酸酯衍生物对非小细胞肺癌细胞的增殖和凋亡的影响,利用CCK-8检测大豆苷元及衍生物处理A549、H1299和HELF细胞后细胞活性的时间-效应关系和剂量-效应关系,并通过Tunel流式细胞术检测衍生物B处理的细胞凋亡情况... 为研究大豆苷元及其3种苯磺酸酯衍生物对非小细胞肺癌细胞的增殖和凋亡的影响,利用CCK-8检测大豆苷元及衍生物处理A549、H1299和HELF细胞后细胞活性的时间-效应关系和剂量-效应关系,并通过Tunel流式细胞术检测衍生物B处理的细胞凋亡情况,RT-qPCR分析TP53和Caspase9 mRNA表达。结果表明:在1.0×10^-5~1.0×10^3μmol·L^-1浓度范围时,加入大豆苷元的浓度每增加10倍,肺正常HELF细胞的活性增加16.11%[95%CI 13.74,18.49](P<0.001),肺癌A549与H1299细胞活性则分别降低3.26%(P<0.001)、3.33%(P<0.001);加入衍生物B的浓度每增加10倍,HELF细胞的活性增加9.92%(P<0.001),A549和H1299细胞活性降低5.23%(P<0.001)、4.32%(P<0.001)。10μmol·L^-1大豆苷元浓度下,作用时间每延长1 h,HELF细胞活性增加1.87%(P<0.001),A549和H1299细胞活性分别降低1.30%(P<0.001)、1.75%(P<0.001),苯磺酸酯衍生物B对HELF细胞活性增加1.72%(P<0.001),A549和H1299细胞降低1.46%(P<0.001)、2.07%(P=0.001)。10μmol·L^-1的衍生物B处理6 h后,HELF细胞相对数量增加了42.66%(P=0.03),A549和H1299细胞相对数量减少20.67%(P=0.035)、18.33%(P=0.043)。衍生物B促进A549和H1299细胞的凋亡的作用约为对照组的1.15倍(P<0.001)、1.24倍(P=0.001),抑制HELF细胞的凋亡作用为对照组的0.84倍(P=0.005),10μmol·L^-1衍生物B处理时肺癌和肺正常细胞的TP53和Caspase9的mRNA表达比对照组高。研究表明:大豆苷元及其3种苯磺酸酯衍生物能够抑制肺癌细胞的增殖活性的同时,增加肺正常细胞增殖活性,大豆苷元苯磺酸酯衍生物B能促进肺癌细胞凋亡并抑制肺正常细胞凋亡,其机制可能与通过P53通路诱导癌细胞凋亡有关。 展开更多
关键词 大豆苷元 磺酸酯衍生物 肺癌细胞 增殖 凋亡
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新型大豆苷元磺酸酯抑制血管平滑肌细胞增殖活性
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作者 彭游 赵文红 +1 位作者 邓泽元 叶志刚 《广西植物》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期844-848,共5页
为寻找对血管平滑肌细胞异常增殖有较强抑制作用的化合物,用MMT法考察新型大豆苷元磺酸酯体外抑制血管平滑肌细胞增殖活性。结果表明:该大豆苷元磺酸酯对血管平滑肌细胞增殖在10-6mol/L时有抑制作用(P<0.05),该浓度下的抑制率为64.6... 为寻找对血管平滑肌细胞异常增殖有较强抑制作用的化合物,用MMT法考察新型大豆苷元磺酸酯体外抑制血管平滑肌细胞增殖活性。结果表明:该大豆苷元磺酸酯对血管平滑肌细胞增殖在10-6mol/L时有抑制作用(P<0.05),该浓度下的抑制率为64.62%,与先导化合物大豆苷元相比活性提高约100倍。构效关系研究表明,大豆苷元经苯磺酸酯修饰,改变分子的空间结构、分子的可极化率从26.51增加到40.32,改变了药物的电荷分布,更有利于药物通过细胞膜到达靶标和与靶标更精确作用而导致药物药理作用大大增强。药理实验与构效关系研究初步表明,该大豆苷元磺酸酯有进一步药理研究价值。 展开更多
关键词 大豆苷元 磺酸酯衍生物 血管平滑肌细胞 构效关系
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