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磺酰氰胍类化合物的合成及降血糖活性
被引量：
2
1
作者
张惠斌
黄海燕
+1 位作者
黄文龙
王秋娟
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
1999年第4期243-245,共3页
利用生物电子等排原理，用胍替代磺酰脲中的脲基团，得７ 个磺酰氰胍衍生物。初步药理测定结果表明化合物２ａ 、２ｄ 、２ｇ 在４００ ｍｇｋｇ 剂量下，有明显的降糖作用（ Ｐ＜ ０ ．０５） 。
关键词
磺酰氰胍
磺
酰
脲
合成
降血糖
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职称材料
磺酰氰胍类化合物的合成及降血糖活性研究
被引量：
1
2
作者
张惠斌
王坚毅
+2 位作者
周金培
黄文龙
李运曼
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2007年第1期1-5,共5页
目的:研究含有格列美脲基本骨架的磺酰氰胍类化合物的合成和降血糖活性。方法:以格列美脲为先导物,合成1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)乙基]苯磺酰基]-2-氰基-3-(环己基)胍类化合物(Ⅰ)和1-[4-(2-苯磺酰胺基)乙苯基...
目的:研究含有格列美脲基本骨架的磺酰氰胍类化合物的合成和降血糖活性。方法:以格列美脲为先导物,合成1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)乙基]苯磺酰基]-2-氰基-3-(环己基)胍类化合物(Ⅰ)和1-[4-(2-苯磺酰胺基)乙苯基磺酰]-2-氰基-3-(环己基)胍类化合物(Ⅱ),并对所合成的化合物进行了四氧嘧啶诱导的高血糖小鼠的降血糖活性实验。结果:合成的化合物Ⅰ、Ⅱ结构经IR、1HNMR、MS和元素分析等确定;降糖活性实验结果表明,化合物Ⅰ6、Ⅰ7和Ⅱ1有一定的降血糖活性,化合物Ⅰ1、Ⅰ2、Ⅰ5、Ⅱ2、Ⅱ3具有升糖活性。结论:含有格列美脲基本骨架的磺酰氰胍类化合物,部分化合物显示降血糖活性,部分化合物显示升血糖作用,这种作用可能与该类化合物结构中含有的活性基团氰胍有关。
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关键词
磺酰氰胍
合成
降血糖活性
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职称材料
磺酰氨基硫脲及磺酰氨基氰胍类化合物的合成及降血糖活性
3
作者
陆才洋
张惠斌
+2 位作者
黄文龙
黄莺
李运曼
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第1期7-11,共5页
目的:研究具有磺酰氨基硫脲和磺酰氨基氰胍结构化合物的合成和降血糖活性。方法:在格列本脲的结构基础上,合成3位取代的1-[4-(4-甲基苯甲酰氨基)乙基]苯磺酰氨基硫脲类化合物(Ⅰ1-6)和3位取代的1-[4-(4-甲基苯甲酰氨基)乙基]苯磺酰氨基...
目的:研究具有磺酰氨基硫脲和磺酰氨基氰胍结构化合物的合成和降血糖活性。方法:在格列本脲的结构基础上,合成3位取代的1-[4-(4-甲基苯甲酰氨基)乙基]苯磺酰氨基硫脲类化合物(Ⅰ1-6)和3位取代的1-[4-(4-甲基苯甲酰氨基)乙基]苯磺酰氨基氰胍类化合物(Ⅱ1-5),并对所合成的化合物进行四氧嘧啶诱导的高血糖小鼠降血糖活性实验。结果:合成的化合物结构经IR、1HNMR、MS和元素分析等确定;降血糖活性实验结果表明,在所有目标化合物中,多数化合物具有不同程度的降血糖活性,其中化合物Ⅰ6和Ⅱ1的降血糖活性较好。结论:结构中的磺酰脲改为磺酰氨基硫脲和磺酰氨基氰胍,部分化合物的降血糖活性保留,而且3位用长的脂肪链取代时显示更好的生物活性。
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关键词
磺
酰
氨基硫脲
磺
酰
氨基
氰
胍
合成
降血糖活性
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职称材料
题名
磺酰氰胍类化合物的合成及降血糖活性
被引量：
2
1
作者
张惠斌
黄海燕
黄文龙
王秋娟
机构
中国药科大学药物化学研究室
中国药科大学药物化学研究室生理学教研室
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
1999年第4期243-245,共3页
文摘
利用生物电子等排原理，用胍替代磺酰脲中的脲基团，得７ 个磺酰氰胍衍生物。初步药理测定结果表明化合物２ａ 、２ｄ 、２ｇ 在４００ ｍｇｋｇ 剂量下，有明显的降糖作用（ Ｐ＜ ０ ．０５） 。
关键词
磺酰氰胍
磺
酰
脲
合成
降血糖
Keywords
Sulfonylcyanoguanidine
Antidiabetic
Sulfonylureas
Synthesis
分类号
TQ463 [化学工程—制药化工]
R977.15 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
磺酰氰胍类化合物的合成及降血糖活性研究
被引量：
1
2
作者
张惠斌
王坚毅
周金培
黄文龙
李运曼
机构
中国药科大学新药研究中心
中国药科大学生理学教研室
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2007年第1期1-5,共5页
基金
国家高技术研究发展计划("八六三"计划)资助项目(No.2003AA2Z3530)~~
文摘
目的:研究含有格列美脲基本骨架的磺酰氰胍类化合物的合成和降血糖活性。方法:以格列美脲为先导物,合成1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)乙基]苯磺酰基]-2-氰基-3-(环己基)胍类化合物(Ⅰ)和1-[4-(2-苯磺酰胺基)乙苯基磺酰]-2-氰基-3-(环己基)胍类化合物(Ⅱ),并对所合成的化合物进行了四氧嘧啶诱导的高血糖小鼠的降血糖活性实验。结果:合成的化合物Ⅰ、Ⅱ结构经IR、1HNMR、MS和元素分析等确定;降糖活性实验结果表明,化合物Ⅰ6、Ⅰ7和Ⅱ1有一定的降血糖活性,化合物Ⅰ1、Ⅰ2、Ⅰ5、Ⅱ2、Ⅱ3具有升糖活性。结论:含有格列美脲基本骨架的磺酰氰胍类化合物,部分化合物显示降血糖活性,部分化合物显示升血糖作用,这种作用可能与该类化合物结构中含有的活性基团氰胍有关。
关键词
磺酰氰胍
合成
降血糖活性
Keywords
sulfonyl cyanoguanidines
synthesis
hypoglycemia activity
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
R96 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
磺酰氨基硫脲及磺酰氨基氰胍类化合物的合成及降血糖活性
3
作者
陆才洋
张惠斌
黄文龙
黄莺
李运曼
机构
中国药科大学新药研究中心
中国药科大学生理学教研室
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第1期7-11,共5页
基金
国家高技术研究发展计划(“八六三”计划)资助项目(No2003AA2Z3530)~~
文摘
目的:研究具有磺酰氨基硫脲和磺酰氨基氰胍结构化合物的合成和降血糖活性。方法:在格列本脲的结构基础上,合成3位取代的1-[4-(4-甲基苯甲酰氨基)乙基]苯磺酰氨基硫脲类化合物(Ⅰ1-6)和3位取代的1-[4-(4-甲基苯甲酰氨基)乙基]苯磺酰氨基氰胍类化合物(Ⅱ1-5),并对所合成的化合物进行四氧嘧啶诱导的高血糖小鼠降血糖活性实验。结果:合成的化合物结构经IR、1HNMR、MS和元素分析等确定;降血糖活性实验结果表明,在所有目标化合物中,多数化合物具有不同程度的降血糖活性,其中化合物Ⅰ6和Ⅱ1的降血糖活性较好。结论:结构中的磺酰脲改为磺酰氨基硫脲和磺酰氨基氰胍,部分化合物的降血糖活性保留,而且3位用长的脂肪链取代时显示更好的生物活性。
关键词
磺
酰
氨基硫脲
磺
酰
氨基
氰
胍
合成
降血糖活性
Keywords
sulfonaminothioureas
sulfonaminocyanoguanidines
synthesis
hypoglycemic activity
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
R96 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
磺酰氰胍类化合物的合成及降血糖活性
张惠斌
黄海燕
黄文龙
王秋娟
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
1999
2
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
磺酰氰胍类化合物的合成及降血糖活性研究
张惠斌
王坚毅
周金培
黄文龙
李运曼
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2007
1
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
磺酰氨基硫脲及磺酰氨基氰胍类化合物的合成及降血糖活性
陆才洋
张惠斌
黄文龙
黄莺
李运曼
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2008
0
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