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磷酸二酯酶5型抑制剂与α-受体阻滞剂的相互作用研究进展 被引量：1
1
作者 陈亮 张素敏 张承绪 《中国药物警戒》 2008年第3期162-165,共4页
通过综述磷酸二酯酶5型抑制剂与α-受体阻滞剂的相互作用以及联合用药治疗前列腺增生合并勃起功能障碍的临床安全性和有效性,为减少磷酸二酯酶5型抑制剂联合应用α-受体阻滞剂的不良反应提供借鉴。
关键词 勃起功能障碍 良性前列腺增生 磷酸二酯酶5型抑制剂 Α-受体阻滞剂
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磷酸二酯酶4抑制剂在中枢神经系统疾病中的作用研究进展
2
作者 阿迪力·阿不都肉苏力 迪丽呼玛尔·阿尔肯 +1 位作者 朱虎虎 汤慧芳 《浙江大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2024年第3期390-398,共9页
磷酸二酯酶(PDE)通过催化细胞内的环磷酸腺苷(cAMP)和环磷酸鸟苷(cGMP)的水解参与调节神经元可塑性、突触发生、突触传递、记忆形成和认知功能等细胞生理过程及功能发挥。大量基础和临床研究证明PDE4抑制剂主要通过抑制cAMP水解、提高c... 磷酸二酯酶(PDE)通过催化细胞内的环磷酸腺苷(cAMP)和环磷酸鸟苷(cGMP)的水解参与调节神经元可塑性、突触发生、突触传递、记忆形成和认知功能等细胞生理过程及功能发挥。大量基础和临床研究证明PDE4抑制剂主要通过抑制cAMP水解、提高cAMP含量,增强其下游效应,从而改善中枢神经系统疾病的发生和发展。PDE4抑制剂可提高长时程增强效应、海马神经元cAMP反应元件结合蛋白(CREB)的磷酸化和记忆相关Arc基因的表达,从而改善认知和记忆障碍以及阿尔茨海默病样症状;通过减轻α-突触核蛋白诱导的细胞毒性,增加miR-124-3p对细胞活性的作用而抵抗帕金森病的发生发展;可激活cAMP/PKA/CREB通路,从而减弱神经炎症和氧化应激,增强神经可塑性,改善精神分裂症;通过抑制海马的晚期糖基化终末产物受体(RAGE)、Toll样受体4和NOD样受体热蛋白结构域相关蛋白3通路降低小胶质细胞激活和IL-1β产生,下调HMGB1/RAGE信号通路和抑制炎症因子,在抑郁症中发挥作用;通过减少小脑神经胶质细胞损伤,增加伤害性感受阈值,改善相互学习和记忆缺陷,从而在孤独症谱系障碍的治疗中发挥作用;通过调节cAMP含量影响脆性X智力低下蛋白表达,有望应用于脆性X染色体综合征治疗;促进少突胶质祖细胞分化并增强髓鞘形成而影响多发性硬化症治疗。PDE4与双向情感障碍也有关,可能作为治疗靶点之一。目前还有不少PDE4抑制剂处于中枢神经系统疾病的临床试验阶段。本文综述了PDE4抑制剂治疗中枢神经系统疾病的基础研究和临床试验进展,以期为中枢神经系统疾病的预防和治疗提供新的思路,为中枢神经系统药物的研发提供新策略。 展开更多
关键词 磷酸二酯酶4抑制剂 中枢神经系统疾病 基础研究 临床试验 综述
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前体离子扫描法在快速筛查中药及保健食品中非法添加的5型磷酸二酯酶抑制剂及其未知衍生物中的应用 被引量：4
3
作者 孙晶 曹玲 +1 位作者 冯有龙 谭力 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2014年第11期1187-1196,共10页
改造有明确疗效的药物,合成新的衍生物以避开法定检验方法是目前化学药物非法添加的趋势之一。本文提出将液相色谱-三重四极杆质谱联用仪的质谱前体离子扫描模式应用于中药及保健食品等复杂体系中非法添加药物衍生物的快速筛查策略,以5... 改造有明确疗效的药物,合成新的衍生物以避开法定检验方法是目前化学药物非法添加的趋势之一。本文提出将液相色谱-三重四极杆质谱联用仪的质谱前体离子扫描模式应用于中药及保健食品等复杂体系中非法添加药物衍生物的快速筛查策略,以5型磷酸二酯酶抑制剂为实验对象,通过分析该类化合物的结构和质谱特点将其分类,筛选各类共有的子离子碎片,优化质谱参数,建立了前体离子扫描模式的LC-MS筛查方法,讨论了质谱参数和碎片离子的选择对筛选结果的影响,并应用于实际样品的测定。结果表明,该方法既可以满足已知化合物的测定需要,又可以对复杂体系中未知的同类衍生物进行快速筛查,防止未知衍生物的漏检。该方法灵敏、专属、高效,值得进一步研究。 展开更多
关键词 液相色谱-串联质谱 前体离子扫描 母离子扫描 5型磷酸二酯酶抑制剂 中成药 保健食品
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高效液相色谱-离子阱飞行时间串联质谱法快速筛查保健食品中非法添加的磷酸二酯酶-5抑制剂及其类似物 被引量：23
4
作者 王美玲 曾乐 +2 位作者 颜鸿飞 李拥军 戴华 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期239-247,共9页
采用离子阱飞行时间串联质谱（LC-MS-IT-TOF）技术对保健食品中非法添加的西地那非、他达那非和红地那非等28种磷酸二酯酶-5抑制剂（PDE-5）及其类似物进行快速筛查和确证.建立了此28种化合物的精确分子质量数和多级质谱碎片离子数据库... 采用离子阱飞行时间串联质谱（LC-MS-IT-TOF）技术对保健食品中非法添加的西地那非、他达那非和红地那非等28种磷酸二酯酶-5抑制剂（PDE-5）及其类似物进行快速筛查和确证.建立了此28种化合物的精确分子质量数和多级质谱碎片离子数据库.样品经甲醇超声提取,以C18色谱柱（150 mm ＆#215;4.6 mm,3.5 μm）分离,乙腈-0.1％乙酸为流动相梯度洗脱.结果显示,28种化合物的筛查检出限为0.2～7.0μg/L,定量下限为0.04～1.18 mg/kg（胶囊样品）和0.007～0.235 mg/L（口服液）.以定量下限浓度为加标水平的平均回收率为31.0％～114.0％,相对标准偏差（RSD）为2.5％～14.9％.利用精确质量数匹配和自建标准谱库检索,实现快速筛查;结合保留时间、同位素丰度和多级特征碎片离子对目标化合物进行确证.该方法具有简便、快速、准确、灵敏度高等优点,适用于保健食品中非法添加的磷酸二酯酶-5抑制剂（PDE-5）及其类似物的高通量筛查和定性鉴定.根据裂解规律的归纳总结,还可应用于其未知衍生物及结构类似物的分子式预测和结构推导. 展开更多
关键词 保健食品 磷酸二酯酶-5抑制剂 类似物 筛查 离子阱飞行时间串联质谱
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超高效液相色谱-串联质谱法测定壮阳类保健品中非法添加的5种5型磷酸二酯酶抑制剂 被引量：2
5
作者 杨坤 张建炀 石庆楠 《理化检验（化学分册）》 CAS CSCD 北大核心 2018年第6期703-707,共5页
称取经研磨后的样品0.500 0g,用甲醇超声溶解,并定容至50mL,以10 000r·min-1转速离心10 min,上清液经0.25μm滤膜过滤后,采用Waters Symmetry Shield RP色谱柱(100mm×2.1mm,5μm)分离5种5型磷酸二酯酶(PDE-5)抑制剂(西地那非... 称取经研磨后的样品0.500 0g,用甲醇超声溶解,并定容至50mL,以10 000r·min-1转速离心10 min,上清液经0.25μm滤膜过滤后,采用Waters Symmetry Shield RP色谱柱(100mm×2.1mm,5μm)分离5种5型磷酸二酯酶(PDE-5)抑制剂(西地那非、他达拉非、红地那非、伐地那非、伪伐地那非),以含0.1%(体积分数,下同)甲酸的甲醇和含0.1%甲酸的10mmol·L-1乙酸铵溶液为流动相,进行梯度洗脱。在电喷雾正离子模式下以多反应监测模式检测,采用外标法定量。结果表明,5种PDE-5药物的质量浓度在一定范围内与其峰面积呈线性关系,检出限(3S/N)为0.25~0.43mg·kg-1。加标回收率为97.2%~104%,测定值的相对标准偏差(n=6)为0.31%~1.1%。方法用于检测62种壮阳类保健品中上述5种PDE-5药物,共有37种保健品中检出非法添加药物。 展开更多
关键词 超高效液相色谱-串联质谱法 5型磷酸二酯酶抑制剂 西地那非 他达拉非 红地那非 伐地那非 伪伐地那非 壮阳类保健品
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磷酸二酯酶5抑制剂促进大鼠脑缺血再灌注后神经及血管再生的研究 被引量：5
6
作者 范秉林 周东 +1 位作者 田林郁 甘靖 《中华老年心脑血管病杂志》 CAS 北大核心 2012年第12期1312-1315,共4页
目的探讨磷酸二酯酶5抑制剂西地那非对大鼠脑缺血再灌注后海马神经前体细胞标记物微管相关蛋白增殖及血管内皮细胞生长因子(VEGF)表达的影响。方法雄性SD大鼠75只,随机分为假手术组5只,局灶性脑缺血再灌注组(单纯缺血组)35只及局灶性脑... 目的探讨磷酸二酯酶5抑制剂西地那非对大鼠脑缺血再灌注后海马神经前体细胞标记物微管相关蛋白增殖及血管内皮细胞生长因子(VEGF)表达的影响。方法雄性SD大鼠75只,随机分为假手术组5只,局灶性脑缺血再灌注组(单纯缺血组)35只及局灶性脑缺血+西地那非组(西地那非组)35只。西地那非组在大脑中动脉局灶缺血模型再灌注后2 h喂服西地那非3 d。单纯缺血组和西地那非组在术后2 h、1 d、3 d、5 d、7 d、10 d和14 d检测神经功能缺损评分。免疫组织化学方法检测各时间点海马神经前体细胞标记物微管相关蛋白阳性细胞及梗死灶周围VEGF的吸光度值。结果假手术组几乎无微管相关蛋白表达。与单纯缺血组比较,西地那非组7 d、10 d、14 d神经功能缺损评分明显升高,差异有统计学意义(P<0.05);西地那非组5 d、7 d、10 d、14 d微管相关蛋白明显高于单纯缺血组,差异有统计学意义(P<0.05,P<0.01);西地那非组3 d、5 d、7 d、10 d VEGF明显高于单纯缺血组,差异有统计学意义(P<0.05,P<0.01)。结论西地那非能够促进大鼠脑缺血再灌注后急性期神经及血管再生,改善神经功能。 展开更多
关键词 环核苷酸磷酸二酯酶类 5型 磷酸二酯酶抑制剂 脑缺血 血管内皮生长因子类 再灌注 海马
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5型磷酸二酯酶抑制剂通过靶向癌症相关成纤维细胞增强食管腺癌临床前模型的化疗效果 被引量：1
7
作者 SHARPE PB HAYDEN A +1 位作者 MANOUSOPOULOU A 宁维(译) 《消化肿瘤杂志（电子版）》 2022年第3期290-290,共1页
食管腺癌(EACs)的化疗耐药性是由癌细胞外的肿瘤微环境(TME)支撑的。癌症相关成纤维细胞(CAFs)是TME的主要细胞类型。该研究证明了5型磷酸二酯酶抑制剂(PDE5i)(即伐地那非)可以通过靶向CAFs的促癌功能,提高3D肿瘤模型的标准护理化疗疗效... 食管腺癌(EACs)的化疗耐药性是由癌细胞外的肿瘤微环境(TME)支撑的。癌症相关成纤维细胞(CAFs)是TME的主要细胞类型。该研究证明了5型磷酸二酯酶抑制剂(PDE5i)(即伐地那非)可以通过靶向CAFs的促癌功能,提高3D肿瘤模型的标准护理化疗疗效,逆转食管腺癌的化疗抗药性。在体外条件下,PDE5i能阻止正常成纤维细胞向CAF的转化,并取消已建立的食管腺癌相关成纤维细胞的肿瘤促进功能。 展开更多
关键词 5型磷酸二酯酶抑制剂 食管腺癌 肿瘤微环境 癌相关成纤维细胞 化疗效果 化疗疗效 PDE5 伐地那非
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磷酸二酯酶-4抑制剂治疗掌跖脓疱病的研究进展
8
作者 姚心怡 高文丽 +1 位作者 李娟 张峻岭 《皮肤性病诊疗学杂志》 2024年第11期789-794,共6页
掌跖脓疱病(PPP)是一种慢性复发性炎症性皮肤疾病,现有治疗手段不能满足患者需求。磷酸二酯酶-4(PDE-4)是参与免疫细胞体内平衡的关键酶,在PPP相关的多种炎症信号传导途径中充当下游介质,广泛调节免疫反应。口服PDE-4抑制剂阿普米司特(A... 掌跖脓疱病(PPP)是一种慢性复发性炎症性皮肤疾病,现有治疗手段不能满足患者需求。磷酸二酯酶-4(PDE-4)是参与免疫细胞体内平衡的关键酶,在PPP相关的多种炎症信号传导途径中充当下游介质,广泛调节免疫反应。口服PDE-4抑制剂阿普米司特(Apremilast)在PPP的临床实验中表现优越,克立硼罗软膏(Crisaborole)也有报道可使皮损持续改善。本文就PDE-4抑制剂治疗PPP的研究进展作一概述。 展开更多
关键词 掌跖脓疱病 磷酸二酯酶-4抑制剂 阿普米司特 克立硼罗
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磷酸二酯酶-5抑制剂检测方法研究进展 被引量：2
9
作者 郭杰标 许杨 《食品与生物技术学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期331-335,共5页
3种获准上市的磷酸二酯酶-5抑制剂药物(西地那非、伐地那非和他达那非)在市场上获得了巨大成功。不法商人把这些药品违法添加到植物保健品和药品中谋取利益,对公众的健康构成了威胁。不断出现的PDE-5抑制剂的结构类似物导致问题变得更... 3种获准上市的磷酸二酯酶-5抑制剂药物(西地那非、伐地那非和他达那非)在市场上获得了巨大成功。不法商人把这些药品违法添加到植物保健品和药品中谋取利益,对公众的健康构成了威胁。不断出现的PDE-5抑制剂的结构类似物导致问题变得更加复杂。目前,在标准品的参照下,TLC、HPLC、LC-MS和MECC等检测方法可以实现对已知PDE-5药物的检测。只有液相/离子阱串联质谱能够同时检测合法的药物和未知的PDE-5抑制剂类似物。免疫学检测方法正成为快速、灵敏、高效检测PDE-5药物的新方法。 展开更多
关键词 磷酸二酯酶-5 抑制剂 检测
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5型磷酸二酯酶抑制剂治疗勃起功能障碍的不良反应及防治措施 被引量：5
10
作者 王田辉 《中国社区医师》 2019年第28期15-16,共2页
目的:探讨应用5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂治疗勃起功能障碍(ED)的不良反应与防治策略。方法:2017年5月-2018年12月收治ED患者53例,均使用PDE5抑制剂治疗,对患者随访1个月,统计治疗期间不良反应发生情况。结果:53例患者中出现不良反应14... 目的:探讨应用5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂治疗勃起功能障碍(ED)的不良反应与防治策略。方法:2017年5月-2018年12月收治ED患者53例,均使用PDE5抑制剂治疗,对患者随访1个月,统计治疗期间不良反应发生情况。结果:53例患者中出现不良反应14例,不良反应总发生率为26.41%。结论:应用PDE5抑制剂治疗ED,患者有较高的概率出现不良反应,为此需采取合理的防治措施,以保证治疗效果。 展开更多
关键词 5型磷酸二酯酶抑制剂 勃起功能障碍 不良反应 防治
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新型磷酸二酯酶抑制剂Sildenafil的合成 被引量：1
11
作者 熊振湖 费学宁 《天津城市建设学院学报》 CAS 2002年第1期5-8,共4页
以 1-甲基 - 3-丙基吡唑 - 5 -甲酸为起始原料 ,经硝化、一次酰胺化、氢化还原、二次酰胺化、环合、氯磺酰化、N-甲基哌嗪化七步反应合成了磷酸二酯酶抑制剂
关键词 SILDENAFIL 磷酸二酯酶 抑制剂 合成
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磷酸二酯酶5抑制剂预处理抗大鼠肺缺血-再灌注损伤的实验研究 被引量：3
12
作者 方磊 刘志勇 《医学研究生学报》 CAS 2010年第3期241-245,共5页
目的肺缺血-再灌注(ischemia reperfusion,IR)损伤是心胸外科手术中常见的情况,文中拟探讨磷酸二酯酶5(phospholiesterase-5,PDE-5)抑制剂西地那非对大鼠原位肺IR损伤的保护作用及可能机制。方法将30只清洁级雄性SD大鼠随机分为:假手术... 目的肺缺血-再灌注(ischemia reperfusion,IR)损伤是心胸外科手术中常见的情况,文中拟探讨磷酸二酯酶5(phospholiesterase-5,PDE-5)抑制剂西地那非对大鼠原位肺IR损伤的保护作用及可能机制。方法将30只清洁级雄性SD大鼠随机分为:假手术组(左侧开胸但不阻断肺门)、肺IR组(左侧肺门阻断45 min+再灌注120 min)、西地那非预处理组,每组10只。西地那非预处理组在术前2 h给予0.1%枸盐酸西地那非水溶液灌胃(1.4 ml/kg),其余2组在相同时间点给予等量等渗盐水灌胃。再灌注结束时大鼠左心室抽氧合血检测动脉血氧分压(partial pressure ofoxygen in arterial blood,PaO2),评估肺氧合功能;获取左肺组织,光镜及透射电镜观察组织和细胞病理学改变;计算湿/干重(wet-to-dry ratio,W/D)比值,评价肺水肿程度;制作肺组织匀浆检测其丙二醛(malondialdehyde,MDA)含量、髓过氧化物酶(myeloperoxidase,MPO)和一氧化氮合酶分型(total/inducible nitric oxide synthase,tNOS/iNOS)活性以及环磷鸟苷(cyclicguanosine-3′,5-monophosphat,cGMP)的含量。结果肺IR组、西地那非预处理组与假手术组相比,W/D比值、肺组织MDA含量、MPO活性、tNOS和iNOS活性均明显增高,cGMP含量明显减少,PaO2水平显著下降;而西地那非预处理组与肺IR组相比,W/D比值、MDA、MPO活性、tNOS和iNOS活性均明显降低,cGMP含量明显增加,PaO2明显升高。其差异均具有显著性统计学意义(P<0.05)。病理学结果显示,西地那非预处理组肺组织破坏和细胞损伤程度明显低于肺IR组。结论西地那非预处理具有减轻肺IR损伤的作用,并可改善损伤肺的氧合功能,其机制可能与肺内cGMP含量增加以及NOS活性抑制有关。 展开更多
关键词 肺缺血-再灌注损伤 磷酸二酯酶5抑制剂 一氧化氮合酶 环磷鸟苷
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磷酸二酯酶5抑制剂治疗肺动脉高压的临床应用
13
作者 冯桂山 宋宁 +1 位作者 付春玲 吴雅莉 《临床荟萃》 CAS 2011年第9期816-819,共4页
肺动脉高压（PH）是一种血流动力学和病理生理状态,临床以平均肺动脉压（PAP）增高为特征。PH可继发于多种疾病,也可为病因不明的特发性肺动脉高压（IPAH）。其确切的发病率和患病率尚未可知,但并不少见,绝大多数患者疗效不满意,预后险恶。
关键词 高血压 肺性 磷酸二酯酶抑制剂 药理作用
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磷酸二酯酶-5抑制剂通过抗氧化作用抑制大鼠肝细胞癌进展 被引量：1
14
作者 周杨 东丽 +1 位作者 刘佳佳 刘伟 《山西医科大学学报》 CAS 2021年第6期667-670,共4页
目的探讨磷酸二酯酶-5(PDE5)抑制剂对二乙基亚硝胺(DEN)诱导的肝细胞癌(HCC)大鼠的抗肿瘤作用。方法雄性Wistar大鼠分为:对照组、DEN组和PDE5+DEN组,每组10只大鼠。采用免疫印迹法检测各组大鼠肝组织谷胱甘肽S-转移酶(GST)和甲胎蛋白(AF... 目的探讨磷酸二酯酶-5(PDE5)抑制剂对二乙基亚硝胺(DEN)诱导的肝细胞癌(HCC)大鼠的抗肿瘤作用。方法雄性Wistar大鼠分为:对照组、DEN组和PDE5+DEN组,每组10只大鼠。采用免疫印迹法检测各组大鼠肝组织谷胱甘肽S-转移酶(GST)和甲胎蛋白(AFP),并进行肝组织病理学检查。然后测定各组大鼠肝组织匀浆中氧化应激标志物,包括丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)和谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)。结果与对照组相比,DEN组大鼠抗氧化酶SOD、CAT和GPx活性降低,同时MDA水平升高(均P<0.05)。与DEN组相比,PDE5+DEN组大鼠抗氧化酶SOD、CAT和GPx活性增加,同时MDA水平降低(均P<0.05)。结论PDE5抑制剂可能通过调节抗氧化途径关键参数来抑制HCC发展,从而发挥抗癌作用。 展开更多
关键词 磷酸二酯酶-5抑制剂 肝细胞癌 大鼠
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探讨西地那非联合小剂量5-磷酸二酯酶抑制剂治疗糖尿病性勃起功能障碍的可行性与安全性
15
作者 赵峰 张红茹 +1 位作者 徐洋涛 丁乾 《中国社区医师》 2020年第15期86-87,共2页
目的:探讨西地那非联合小剂量5-磷酸二酯酶抑制剂治疗糖尿病性勃起功能障碍的可行性与安全性。方法:2017年8月-2019年8月收治糖尿病性勃起功能障碍患者100例,随机分为两组,各50例。参照组给予小剂量5-磷酸二酯酶抑制剂治疗;研究组给予... 目的:探讨西地那非联合小剂量5-磷酸二酯酶抑制剂治疗糖尿病性勃起功能障碍的可行性与安全性。方法:2017年8月-2019年8月收治糖尿病性勃起功能障碍患者100例,随机分为两组,各50例。参照组给予小剂量5-磷酸二酯酶抑制剂治疗;研究组给予小剂量5-磷酸二酯酶抑制剂联合西地那非治疗。比较两组治疗效果。结果:研究组治疗总有效率高于参照组,差异有统计学意义(P<0.05);研究组治疗后IIEF-5评分明显高于参照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:西地那非联合小剂量5-磷酸二酯酶抑制剂治疗糖尿病性勃起功能障碍,可有效改善阴茎勃起状态,临床效果显著,且具有较高安全性。 展开更多
关键词 西地那非 小剂量5-磷酸二酯酶抑制剂 糖尿病 勃起功能障碍
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磷酸二酯酶-5抑制剂治疗慢性肺部疾病相关PH的系统评价
16
作者 文建全 刘笑言 张春容 《中国医药科学》 2021年第21期229-233,共5页
目的系统评价磷酸二酯酶-5抑制剂(PDE5i)治疗慢性肺部疾病相关PH的有效性及安全性。方法系统检索PubMed、EMBASE、Cochrane图书馆、中国知网、万方及维普数据库,检索时间为从建库至2020年7月,纳入关于PDE5i治疗慢性肺部疾病相关PH的随... 目的系统评价磷酸二酯酶-5抑制剂(PDE5i)治疗慢性肺部疾病相关PH的有效性及安全性。方法系统检索PubMed、EMBASE、Cochrane图书馆、中国知网、万方及维普数据库,检索时间为从建库至2020年7月,纳入关于PDE5i治疗慢性肺部疾病相关PH的随机对照试验(RCT),运用Stata 13.1软件对效应值进行meta分析。结果本文共纳入7项RCTs,包含553例患者。研究结果显示:PDE5i可改善慢性肺部疾病相关PH患者的6 MWD[MD=24.32,95%CI(7.52,41.12),P=0.005]、mPAP[MD=-2.74,95%CI(-4.32,-1.25),P<0.001]及PASP[MD=-5.63,95%CI(-9.18,-2.07),P=0.002],不能改善Borg呼吸困难指数[MD=-0.11,95%CI(-1.15,0.93),P=0.836]、SGRQ评分[MD=-7.14,95%CI(-17.55,3.26),P=0.178]及SF-36评分[MD=2.59,95%CI(-1.65,6.83),P=0.232],同时增加了胃肠道不良反应的发生风险[RR=2.28,95%CI(1.29,4.02),P=0.005]。结论现有证据表明PDE5i可有效治疗慢性肺部疾病相关PH,且无严重药物不良反应。以上发现可能需要更多相关临床研究进行验证。 展开更多
关键词 肺动脉高压 慢性阻塞性肺疾病 磷酸二酯酶-5抑制剂 缺氧
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磷酸二酯酶9及其抑制剂的研究进展 被引量：2
17
作者 李杰 陈浩 陈国良 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期409-414,共6页
目的为磷酸二酯酶9(phosphodiesterase 9,PDE 9)的研究与开发提供参考。方法查阅PDE 9及其抑制剂的研究开发现状的多篇相关文献,进行整理和归纳。结果大多数PDE9抑制剂都能选择性地在体外和体内抑制PDE 9,并取得较好的药理活性。结论PD... 目的为磷酸二酯酶9(phosphodiesterase 9,PDE 9)的研究与开发提供参考。方法查阅PDE 9及其抑制剂的研究开发现状的多篇相关文献,进行整理和归纳。结果大多数PDE9抑制剂都能选择性地在体外和体内抑制PDE 9,并取得较好的药理活性。结论PDE 9将成为药物治疗的新一代靶点,其抑制剂的研究与开发具有广阔的发展前景。 展开更多
关键词 磷酸二酯酶9 磷酸二酯酶9抑制剂 神经系统失调 心血管疾病
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磷酸二酯酶抑制剂对枯草芽孢杆菌发酵环磷腺苷的影响 被引量：2
18
作者 朱晓宏 朱晓慧 魏薇 《食品与生物技术学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第8期837-840,共4页
为了提高枯草芽孢杆菌Bacillus.subtilis jsim-1277的环磷腺苷发酵能力,试验了磷酸二酯酶同工酶抑制剂对产生环磷腺苷的影响。结果表明:西马多丁和氨茶碱有良好的促进环磷腺苷生产作用,在联合使用的最佳条件下,增产28%,达到9.14 g/L。
关键词 环磷腺苷 发酵 磷酸二酯酶抑制剂
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选择性磷酸二酯酶4抑制剂治疗类风湿关节炎研究现况 被引量：2
19
作者 夏晨辉 宋宁 +4 位作者 吴建玲 张瑞芳 段林 贺文舒 付春玲 《临床荟萃》 CAS 2013年第6期712-715,共4页
类风湿关节炎（rheumatoid arthritis,RA）是一种病因不明的自身免疫性疾病,主要表现为对称性、慢性、进行性多关节炎。美国约有1%的人群罹患此病,我国患病率约为0.32%～0.36%[1-2]。目前认为慢性炎症及免疫失衡参与了RA的发病过程[2]。
关键词 关节炎 类风湿 磷酸二酯酶抑制剂
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磷酸二酯酶抑制剂治疗炎性肠病的研究进展 被引量：1
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作者 史建蓉 马望前 汤慧芳 《浙江大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2021年第5期659-665,共7页
炎性肠病是一种慢性复发性肠道炎性疾病,尚无理想治疗方法。磷酸二酯酶(PDE)通过介导细胞内第二信使环磷酸腺苷和环磷酸鸟苷的水解影响细胞内信号级联反应,从而调控多种病理、生理过程。近年来,一系列研究结果显示,PDE抑制剂如多种PDE4... 炎性肠病是一种慢性复发性肠道炎性疾病,尚无理想治疗方法。磷酸二酯酶(PDE)通过介导细胞内第二信使环磷酸腺苷和环磷酸鸟苷的水解影响细胞内信号级联反应,从而调控多种病理、生理过程。近年来,一系列研究结果显示,PDE抑制剂如多种PDE4抑制剂、PDE5抑制剂(西地那非、他达拉非及伐地那非)、PDE3抑制剂(西洛他唑)、PDE9抑制剂(PF-04447943)、PDE3/PDE4双抑制剂(pumafentrine)对实验性结肠炎具有改善作用;PDE4抑制剂阿普司特在临床试验中较替托司特的治疗优势更明显。本文就PDE抑制剂在炎性肠病治疗中的研究进展进行综述。 展开更多
关键词 炎性肠病 磷酸二酯酶 磷酸二酯酶抑制剂 环磷酸腺苷 环磷酸鸟苷 综述
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