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基于表面增强拉曼光谱法快速筛查液体保健食品中90种非法添加磷酸二酯酶5型抑制剂研究
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作者 李玉静 何洪源 栾玉静 《食品与发酵工业》 北大核心 2025年第14期372-379,I0007-I0009,共11页
近年来,一些不法商贩向抗疲劳、壮阳和调节免疫力等类别保健食品中非法添加磷酸二酯酶5型抑制剂(phosphodiesterase type 5 inhibitors,PDE5is),严重威胁消费者健康,为提高市场监管和筛查效率,亟需建立相关现场快速检测方法。该研究基... 近年来,一些不法商贩向抗疲劳、壮阳和调节免疫力等类别保健食品中非法添加磷酸二酯酶5型抑制剂(phosphodiesterase type 5 inhibitors,PDE5is),严重威胁消费者健康,为提高市场监管和筛查效率,亟需建立相关现场快速检测方法。该研究基于表面增强拉曼光谱技术,以自制金溶胶为增强试剂,盐酸氯化钠溶液为匹配剂,使用乙腈和硫酸溶液进行样品前处理,建立了液体保健食品中90种非法添加PDE5is的筛查方法。该方法灵敏度高、准确性好,检出限为1~10μg/mL,为快速检测保健食品中非法添加药物提供了可靠的技术参考。 展开更多
关键词 表面增强拉曼技术 保健食品 磷酸二酯5抑制 快速筛查 非法添加
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高效液相色谱-离子阱飞行时间串联质谱法快速筛查保健食品中非法添加的磷酸二酯酶-5抑制剂及其类似物 被引量:23
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作者 王美玲 曾乐 +2 位作者 颜鸿飞 李拥军 戴华 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期239-247,共9页
采用离子阱飞行时间串联质谱(LC-MS-IT-TOF)技术对保健食品中非法添加的西地那非、他达那非和红地那非等28种磷酸二酯酶-5抑制剂(PDE-5)及其类似物进行快速筛查和确证.建立了此28种化合物的精确分子质量数和多级质谱碎片离子数据库... 采用离子阱飞行时间串联质谱(LC-MS-IT-TOF)技术对保健食品中非法添加的西地那非、他达那非和红地那非等28种磷酸二酯酶-5抑制剂(PDE-5)及其类似物进行快速筛查和确证.建立了此28种化合物的精确分子质量数和多级质谱碎片离子数据库.样品经甲醇超声提取,以C18色谱柱(150 mm &#215;4.6 mm,3.5 μm)分离,乙腈-0.1%乙酸为流动相梯度洗脱.结果显示,28种化合物的筛查检出限为0.2~7.0μg/L,定量下限为0.04~1.18 mg/kg(胶囊样品)和0.007~0.235 mg/L(口服液).以定量下限浓度为加标水平的平均回收率为31.0%~114.0%,相对标准偏差(RSD)为2.5%~14.9%.利用精确质量数匹配和自建标准谱库检索,实现快速筛查;结合保留时间、同位素丰度和多级特征碎片离子对目标化合物进行确证.该方法具有简便、快速、准确、灵敏度高等优点,适用于保健食品中非法添加的磷酸二酯酶-5抑制剂(PDE-5)及其类似物的高通量筛查和定性鉴定.根据裂解规律的归纳总结,还可应用于其未知衍生物及结构类似物的分子式预测和结构推导. 展开更多
关键词 保健食品 磷酸二酯-5抑制 类似物 筛查 离子阱飞行时间串联质谱
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超高效液相色谱-串联质谱法测定保健食品中10种磷酸二酯酶-5抑制剂 被引量:5
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作者 勾新磊 赵新颖 +2 位作者 高峡 周明强 刘伟丽 《质谱学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2016年第6期554-561,共8页
建立了超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)同时测定保健食品中10种磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑制剂。样品采用Waters Acquity UPLC BEH C18(100mm×2.1mm×1.7μm)色谱柱分离,以甲醇-0.1%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,... 建立了超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)同时测定保健食品中10种磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑制剂。样品采用Waters Acquity UPLC BEH C18(100mm×2.1mm×1.7μm)色谱柱分离,以甲醇-0.1%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,甲醇为提取溶剂超声萃取,经HLB固相萃取柱净化浓缩;在电喷雾正离子模式下,以多反应监测(MRM)模式进行检测。结果表明,10种磷酸二酯酶-5抑制剂在1.0-100.0μg/L范围内线性关系良好,线性相关系数(R2)均大于0.993,方法定量限为1.0μg/kg;空白样品在100.0、200.0和1 000.0μg/kg添加水平下的回收率为85.6%-94.3%。该方法简便、快速、检出限低,适用于保健食品中10种磷酸二酯酶-5抑制剂的同时检测。 展开更多
关键词 超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS) 磷酸二酯-5抑制(PDE-5) 固相萃取 保健食品
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5型磷酸二酯酶抑制剂改善特发性肺动脉高压患者预后 被引量:5
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作者 曾伟杰 孙云娟 +6 位作者 卢献灵 熊长明 顾晴 倪新海 柳志红 程显声 何建国 《中国循环杂志》 CSCD 北大核心 2011年第2期117-120,共4页
目的:探讨5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂对特发性肺动脉高压(IPAH)患者预后的影响。方法:纳入2005-05至2009-08期间在我院本部肺血管病诊治中心住院并新诊断为IPAH的患者89例。根据患者是否接受PDE5抑制剂分为PDE5抑制剂组(52例)及对照组(3... 目的:探讨5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂对特发性肺动脉高压(IPAH)患者预后的影响。方法:纳入2005-05至2009-08期间在我院本部肺血管病诊治中心住院并新诊断为IPAH的患者89例。根据患者是否接受PDE5抑制剂分为PDE5抑制剂组(52例)及对照组(37例)。通过回顾性查阅病历收集患者的基线资料,电话随访和(或)查阅患者门诊病历获取患者生存状态及治疗情况。结果:PDE5抑制剂组及对照组在年龄、性别、身高、体重、血压、心率、世界卫生组织(WHO)肺动脉高压功能分级、6分钟步行距离、血流动力学及接受基础治疗比例,差异均无统计学意义(P均>0.05)。对89例患者平均随访(20.12±14.69)月,随访期间26例患者死亡。PDE5抑制剂组1、2、3年生存率明显高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。WHO肺动脉高压功能分级为Ⅲ/Ⅳ级的患者,PDE5抑制剂组1、2、3年生存率明显高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);WHO肺动脉高压功能分级为Ⅰ/Ⅱ级的患者,PDE5抑制剂组1、2、3年生存率较对照组有改善的趋势,但差异无统计学意义(P>0.05)。当未包括6分钟步行距离时,84例患者多因素COX分析结果显示:体重(风险比=0.944,P=0.047),混合静脉血氧饱和度(风险比=0.934,P=0.006),接受PDE5抑制剂治疗(风险比=0.314,P=0.006)三参数将有助于评估IPAH患者的预后。当纳入6分钟步行距离时(n=41),多因素COX分析显示年龄(风险比=0.860,P=0.004)、6分钟步行距离(风险比=0.984,P=0.001)及接受PDE5抑制剂治疗(风险比=0.072,P=0.001)三参数将有助于评估IPAH患者的预后。结论:PDE5抑制剂对改善IPAH患者的预后有益。 展开更多
关键词 5磷酸二酯抑制 特发性肺动脉高压 预后
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5-磷酸二酯酶抑制剂对噪声性聋影响的实验研究 被引量:8
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作者 梁媛 张淑君 +4 位作者 张勋 尹桂茹 陆鸿略 王伟杰 范伟 《中华耳科学杂志》 CSCD 北大核心 2016年第1期99-103,共5页
目的探讨5-磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂对豚鼠噪声性聋的影响。方法豚鼠随机数字表法分为对照组、噪声暴露组和西地那非给药组,每组15只。西地那非组及噪声组豚鼠在白噪声暴露1周后分别腹腔注射西地那非10mg/(kg.d)及生理盐水4 ml/(kg.d),... 目的探讨5-磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂对豚鼠噪声性聋的影响。方法豚鼠随机数字表法分为对照组、噪声暴露组和西地那非给药组,每组15只。西地那非组及噪声组豚鼠在白噪声暴露1周后分别腹腔注射西地那非10mg/(kg.d)及生理盐水4 ml/(kg.d),连续给药4周。分别测试噪声暴露前1天、噪声暴露后1、2及4周听性脑干反应(ABR)阈值及80dB HL下ABRⅠ波潜伏期,并通过扫描电镜观察噪声暴露后4周豚鼠耳蜗毛细胞的形态变化。结果与噪声暴露前相比,西地那非组ABR阈值及Ⅰ波潜伏期均小于噪声组,差异具有统计学意义(P值均<0.01)。扫描电镜显示,噪声组豚鼠耳蜗内、外毛细胞均出现听毛紊乱、融合及缺失;而西地那非组耳蜗病变较轻,听毛仅有轻微倒伏、融合现象。结论西地那非能够减轻噪声对豚鼠耳蜗毛细胞的损害,降低噪声性听觉损伤引起的ABR阈值升高,缩短其引起的Ⅰ波潜伏期延长。 展开更多
关键词 5-磷酸二酯抑制 噪声性聋 耳蜗 毛细胞 听性脑干反应
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5-磷酸二酯酶抑制剂他达拉非治疗对伴有感音神经性聋的性功能障碍患者听功能的影响 被引量:9
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作者 梁媛 马桂琴 +4 位作者 刘红 刘吉娜 曹静 张洁 黄岳雁 《实用医学杂志》 CAS 北大核心 2020年第17期2420-2423,共4页
目的观察5-磷酸二酯酶(5-phosphodiesterase,PDE5)抑制剂他达拉非对伴有感音神经性聋性勃起功能障碍患者听功能疗效的影响。方法38例患者(60耳)给予PDE5抑制剂(选用他达拉非Tadalafil Eli Lilly Nederland B.V生产,国药准字H20170286)10... 目的观察5-磷酸二酯酶(5-phosphodiesterase,PDE5)抑制剂他达拉非对伴有感音神经性聋性勃起功能障碍患者听功能疗效的影响。方法38例患者(60耳)给予PDE5抑制剂(选用他达拉非Tadalafil Eli Lilly Nederland B.V生产,国药准字H20170286)10 mg口服,性生活前1 h服用,以连续治疗2周为1个疗程。在治疗前和治疗2周后用纯音测听测试患者的听力。结果PDE5抑制剂在治疗伴有感音神经性聋的勃起功能障碍患者前后60耳感音神经性聋患者中治疗总有效率高达83.33%,轻度聋患者治疗有效率为100%,中度聋患者92.3%治疗有效,重度聋患者治疗有效率为80%,极重度聋患者有50%治疗有效。38例感应神经性聋患者服用PDE5抑制剂前后纯音测听频率均值比较治疗前(64.5±5.2)dB HL,治疗后(42.3±3.4)dB HL,差异有统计学意义(P<0.01)。结论PDE5抑制剂在改善勃起功能障碍伴感音神经性聋患者勃起功能的同时,对感音神经性聋也有一定的治疗效果,尤其在改善轻度、中度感音神经性聋患者听功能、耳鸣症状方面具有显著的效果,PDE5抑制剂可能成为治疗或保护感音神经性聋的一种潜在的药物。 展开更多
关键词 感应神经性聋 5-磷酸二酯抑制 性功能勃起障碍 纯音测听
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磷酸二酯酶5抑制剂的神经保护作用研究进展 被引量:1
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作者 徐凡 雷鸣 +2 位作者 龙隆 龚其海 高健美 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第5期603-606,共4页
近年来,磷酸二酯酶5(phosphodiesterase 5,PDE5)在神经系统疾病发生及发展过程中的作用备受关注,其抑制剂可发挥神经保护作用,机制与抑制PDE5后产生的抗中风、抗氧化、抗神经炎症及改善认知障碍等作用有关。该文结合国内外研究报道,系... 近年来,磷酸二酯酶5(phosphodiesterase 5,PDE5)在神经系统疾病发生及发展过程中的作用备受关注,其抑制剂可发挥神经保护作用,机制与抑制PDE5后产生的抗中风、抗氧化、抗神经炎症及改善认知障碍等作用有关。该文结合国内外研究报道,系统地综述了PDE5抑制剂的神经保护作用及其相关作用机制。 展开更多
关键词 磷酸二酯5抑制 神经保护 抗中风 抗神经炎症 抗氧化 改善认知障碍 研究进展
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磷酸二酯酶5抑制剂预处理抗大鼠肺缺血-再灌注损伤的实验研究 被引量:3
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作者 方磊 刘志勇 《医学研究生学报》 CAS 2010年第3期241-245,共5页
目的肺缺血-再灌注(ischemia reperfusion,IR)损伤是心胸外科手术中常见的情况,文中拟探讨磷酸二酯酶5(phospholiesterase-5,PDE-5)抑制剂西地那非对大鼠原位肺IR损伤的保护作用及可能机制。方法将30只清洁级雄性SD大鼠随机分为:假手术... 目的肺缺血-再灌注(ischemia reperfusion,IR)损伤是心胸外科手术中常见的情况,文中拟探讨磷酸二酯酶5(phospholiesterase-5,PDE-5)抑制剂西地那非对大鼠原位肺IR损伤的保护作用及可能机制。方法将30只清洁级雄性SD大鼠随机分为:假手术组(左侧开胸但不阻断肺门)、肺IR组(左侧肺门阻断45 min+再灌注120 min)、西地那非预处理组,每组10只。西地那非预处理组在术前2 h给予0.1%枸盐酸西地那非水溶液灌胃(1.4 ml/kg),其余2组在相同时间点给予等量等渗盐水灌胃。再灌注结束时大鼠左心室抽氧合血检测动脉血氧分压(partial pressure ofoxygen in arterial blood,PaO2),评估肺氧合功能;获取左肺组织,光镜及透射电镜观察组织和细胞病理学改变;计算湿/干重(wet-to-dry ratio,W/D)比值,评价肺水肿程度;制作肺组织匀浆检测其丙二醛(malondialdehyde,MDA)含量、髓过氧化物酶(myeloperoxidase,MPO)和一氧化氮合酶分型(total/inducible nitric oxide synthase,tNOS/iNOS)活性以及环磷鸟苷(cyclicguanosine-3′,5-monophosphat,cGMP)的含量。结果肺IR组、西地那非预处理组与假手术组相比,W/D比值、肺组织MDA含量、MPO活性、tNOS和iNOS活性均明显增高,cGMP含量明显减少,PaO2水平显著下降;而西地那非预处理组与肺IR组相比,W/D比值、MDA、MPO活性、tNOS和iNOS活性均明显降低,cGMP含量明显增加,PaO2明显升高。其差异均具有显著性统计学意义(P<0.05)。病理学结果显示,西地那非预处理组肺组织破坏和细胞损伤程度明显低于肺IR组。结论西地那非预处理具有减轻肺IR损伤的作用,并可改善损伤肺的氧合功能,其机制可能与肺内cGMP含量增加以及NOS活性抑制有关。 展开更多
关键词 肺缺血-再灌注损伤 磷酸二酯5抑制 一氧化氮合 环磷鸟苷
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新型磷酸二酯酶5抑制剂CPD1对异丙肾上腺素诱导心肌肥厚大鼠心脏的保护作用 被引量:5
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作者 刘晓晴 杨建钦 +6 位作者 王栩林 李斌 封文斌 高洁 赵子建 穆云萍 李芳红 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第9期1388-1394,共7页
目的 观察新型磷酸二酯酶5(phosphodiesterase 5,PDE 5)抑制剂CPD1对心肌肥厚大鼠心脏的保护作用。方法 利用异丙肾上腺素(isoprenaline)持续腹腔注射(5 mg·kg^(-1)·d^(-1)),制备心肌肥厚大鼠模型,造模当天分别给予CPD1(5 mg&... 目的 观察新型磷酸二酯酶5(phosphodiesterase 5,PDE 5)抑制剂CPD1对心肌肥厚大鼠心脏的保护作用。方法 利用异丙肾上腺素(isoprenaline)持续腹腔注射(5 mg·kg^(-1)·d^(-1)),制备心肌肥厚大鼠模型,造模当天分别给予CPD1(5 mg·kg^(-1)·d^(-1))、传统PDE5抑制剂西地那非(20 mg·kg^(-1)·d^(-1))、阳性对照药依那普利(10 mg·kg^(-1)·d^(-1))灌胃治疗,持续7 d。通过血流动力学检测、心脏组织病理学分析及分子生物学技术,观察CPD1对异丙肾上腺素诱导的心肌肥厚大鼠左心功能的保护作用。结果 成功制备心肌肥厚大鼠模型;CPD1治疗明显恢复左心室收缩压,改善左心收缩和舒张功能,明显降低心脏质量指数和左心室质量指数,减小心肌细胞的横截面积,降低左心组织中肥大标志基因心房钠尿肽和脑钠肽的含量。与西地那非和依那普利治疗组相比,CPD1对左心功能的改善作用更显著。结论新型PDE5抑制剂CPD1对异丙肾上腺素诱导的心肌肥厚有显著的保护作用,能够明显改善模型大鼠心脏的收缩和舒张功能。 展开更多
关键词 磷酸二酯5抑制 CPD1 心肌肥厚 异丙肾上腺素 心肌肥大因子 心功能
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新型磷酸二酯酶5抑制剂CPD1对四氯化碳诱导的肝纤维化小鼠治疗作用 被引量:3
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作者 封文斌 杨建钦 +6 位作者 陈心慧 谢中莲 张莹莹 陈颖禧 赵子建 穆云萍 李芳红 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第3期470-476,共7页
目的探讨新型磷酸二酯酶5抑制剂CPD1对四氯化碳(carbon tetrachloride,CCl 4)诱导的肝纤维化小鼠肝组织结构损伤和肝星状细胞(hepatic stellate cells,HSCs)活化的影响。方法SPF级雄性C57BL/6 J小鼠随机分为正常对照组、模型组、CPD1治... 目的探讨新型磷酸二酯酶5抑制剂CPD1对四氯化碳(carbon tetrachloride,CCl 4)诱导的肝纤维化小鼠肝组织结构损伤和肝星状细胞(hepatic stellate cells,HSCs)活化的影响。方法SPF级雄性C57BL/6 J小鼠随机分为正常对照组、模型组、CPD1治疗组、他达拉非治疗组,模型组和治疗组小鼠腹腔注射CCl 4(每周2次)。造模4周后治疗组分别给予CPD1(2 mg·kg^(-1)·d^(-1))、他达拉非(10 mg·kg^(-1)·d^(-1))灌胃治疗,持续4周。模型到期后,通过组织病理学染色、免疫荧光技术观察CPD1治疗对肝纤维化小鼠肝形态、组织结构损伤、胶原沉积及HSCs活化标志物α平滑肌肌动蛋白(α-smooth muscle actin,α-SMA)、人肝星状细胞系LX-2细胞中纤维连接蛋白(fibronectin)表达和分布的影响。结果与正常组相比,模型组小鼠肝组织出现肝细胞坏死,炎症细胞浸润增加,肝小叶结构破坏,汇管区出现胶原沉积,α-SMA表达和分布明显增加;CPD1治疗可明显减轻模型小鼠肝组织损伤程度,减少肝细胞坏死和炎症细胞浸润,减轻胶原纤维的沉积,降低α-SMA的表达及分布,且治疗效果优于他达拉非;同时CPD1明显抑制LX-2细胞中转化生长因子-β1(TGF-β1)诱导的fibronectin和PAI-1蛋白的表达。结论磷酸二酯酶5抑制剂CPD1通过抑制HSCs的激活,减少肝组织中胶原纤维蛋白的产生,延缓肝纤维化的进展。 展开更多
关键词 磷酸二酯5抑制 CPD1 肝纤维化 肝星状细胞 四氯化碳 激活
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新型磷酸二酯酶5抑制剂CPD1对单侧输尿管梗阻引起的肾间质纤维化小鼠治疗作用 被引量:3
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作者 刘傲璐 任倩 +6 位作者 封文斌 李斌 陈心慧 李思蓉 赵子建 穆云萍 李芳红 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第1期147-152,共6页
目的探讨新型磷酸二酯酶5抑制剂CPD1对单侧输尿管梗阻(unilateral ureteric obstruction,UUO)诱导的肾纤维化小鼠肾脏组织结构损伤及间质纤维化的影响。方法8周龄♂C57BL/6 J小鼠随机分为假手术组、模型组、CPD1治疗组,手术结扎模型组... 目的探讨新型磷酸二酯酶5抑制剂CPD1对单侧输尿管梗阻(unilateral ureteric obstruction,UUO)诱导的肾纤维化小鼠肾脏组织结构损伤及间质纤维化的影响。方法8周龄♂C57BL/6 J小鼠随机分为假手术组、模型组、CPD1治疗组,手术结扎模型组和治疗组小鼠左侧输尿管,假手术组仅分离输尿管而不结扎。造模2 h后,给予CPD1(5 mg·kg^(-1)·d^(-1))灌胃治疗,持续7 d。通过组织病理学染色和Western blot,观察CPD1治疗对UUO小鼠患侧肾脏组织结构病变和纤维化标志蛋白:纤维连接蛋白(fibronectin,FN)、α平滑肌肌动蛋白(α-SMA)、Ⅰ型胶原(collagen-Ⅰ)、肾损伤分子-1(kidney injury molecule 1,Kim-1)表达及分布的影响。结果与假手术组相比,UUO组小鼠患侧肾组织中肾小管扩张,可见明显空泡变性,炎症浸润增加,FN、α-SMA、collagen-I及Kim-1蛋白的表达明显增加(P<0.05);CPD1可明显改善UUO模型小鼠患侧肾脏的结构,降低胶原纤维蛋白的沉积,纤维化标志蛋白FN、α-SMA、collagen-I及Kim-1的表达均得到明显抑制(P<0.05)。结论磷酸二酯酶5抑制剂CPD1通过下调细胞外基质ECM的沉积,减少Kim-1介导的肾损伤,改善输尿管梗阻诱导的肾间质纤维化,其具体的作用机制还有待进一步研究。 展开更多
关键词 磷酸二酯5抑制 CPD1 肾间质纤维化 单侧输尿管梗阻 胶原沉积 肾损伤
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新型磷酸二酯酶5抑制剂CPD1对肺动脉高压大鼠血管收缩的影响 被引量:11
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作者 朱惠丹 柯嘉琪 +6 位作者 王家璐 徐甲甲 刘晓晴 杨建钦 赵子建 穆云萍 李芳红 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第3期328-337,共10页
目的探讨新型磷酸二酯酶5抑制剂CPD1对肺动脉高压(pulmonary arterial hypertension,PAH)大鼠肺动脉和主动脉收缩效应的影响。方法一次性腹腔注射野百合碱(monocrotaline,MCT,50 mg·kg^(-1)),制备PAH大鼠模型,造模7 d后给予CPD1(10... 目的探讨新型磷酸二酯酶5抑制剂CPD1对肺动脉高压(pulmonary arterial hypertension,PAH)大鼠肺动脉和主动脉收缩效应的影响。方法一次性腹腔注射野百合碱(monocrotaline,MCT,50 mg·kg^(-1)),制备PAH大鼠模型,造模7 d后给予CPD1(10 mg·kg^(-1)·d^(-1))灌胃治疗,持续14 d。通过血管环张力检测技术观察CPD1对MCT致PAH大鼠血管收缩效应的作用。结果成功制备PAH大鼠模型;CPD1治疗可显著降低PAH大鼠右心室收缩压和右心质量指数,改善肺小动脉内膜增生情况,抑制苯肾上腺素(phenylephrine,Phen)和内皮素-1(endothelin-1,ET-1)诱导的PAH大鼠肺动脉和主动脉的收缩效应,而对KCl诱导的血管收缩效应无影响。结论磷酸二酯酶5抑制剂CPD1干预能抑制PAH大鼠模型,其机制可能是CPD1抑制PAH大鼠非电压依赖性钙通道功能,引起血管收缩力降低、血管平滑肌增殖减弱和血管重塑减轻。 展开更多
关键词 5磷酸二酯抑制 肺动脉高压 肺动脉 主动脉 收缩 钙通道
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前体离子扫描法在快速筛查中药及保健食品中非法添加的5型磷酸二酯酶抑制剂及其未知衍生物中的应用 被引量:4
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作者 孙晶 曹玲 +1 位作者 冯有龙 谭力 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2014年第11期1187-1196,共10页
改造有明确疗效的药物,合成新的衍生物以避开法定检验方法是目前化学药物非法添加的趋势之一。本文提出将液相色谱-三重四极杆质谱联用仪的质谱前体离子扫描模式应用于中药及保健食品等复杂体系中非法添加药物衍生物的快速筛查策略,以5... 改造有明确疗效的药物,合成新的衍生物以避开法定检验方法是目前化学药物非法添加的趋势之一。本文提出将液相色谱-三重四极杆质谱联用仪的质谱前体离子扫描模式应用于中药及保健食品等复杂体系中非法添加药物衍生物的快速筛查策略,以5型磷酸二酯酶抑制剂为实验对象,通过分析该类化合物的结构和质谱特点将其分类,筛选各类共有的子离子碎片,优化质谱参数,建立了前体离子扫描模式的LC-MS筛查方法,讨论了质谱参数和碎片离子的选择对筛选结果的影响,并应用于实际样品的测定。结果表明,该方法既可以满足已知化合物的测定需要,又可以对复杂体系中未知的同类衍生物进行快速筛查,防止未知衍生物的漏检。该方法灵敏、专属、高效,值得进一步研究。 展开更多
关键词 液相色谱-串联质谱 前体离子扫描 母离子扫描 5磷酸二酯抑制 中成药 保健食品
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超高效液相色谱-串联质谱法测定壮阳类保健品中非法添加的5种5型磷酸二酯酶抑制剂 被引量:2
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作者 杨坤 张建炀 石庆楠 《理化检验(化学分册)》 CAS CSCD 北大核心 2018年第6期703-707,共5页
称取经研磨后的样品0.500 0g,用甲醇超声溶解,并定容至50mL,以10 000r·min-1转速离心10 min,上清液经0.25μm滤膜过滤后,采用Waters Symmetry Shield RP色谱柱(100mm×2.1mm,5μm)分离5种5型磷酸二酯酶(PDE-5)抑制剂(西地那非... 称取经研磨后的样品0.500 0g,用甲醇超声溶解,并定容至50mL,以10 000r·min-1转速离心10 min,上清液经0.25μm滤膜过滤后,采用Waters Symmetry Shield RP色谱柱(100mm×2.1mm,5μm)分离5种5型磷酸二酯酶(PDE-5)抑制剂(西地那非、他达拉非、红地那非、伐地那非、伪伐地那非),以含0.1%(体积分数,下同)甲酸的甲醇和含0.1%甲酸的10mmol·L-1乙酸铵溶液为流动相,进行梯度洗脱。在电喷雾正离子模式下以多反应监测模式检测,采用外标法定量。结果表明,5种PDE-5药物的质量浓度在一定范围内与其峰面积呈线性关系,检出限(3S/N)为0.25~0.43mg·kg-1。加标回收率为97.2%~104%,测定值的相对标准偏差(n=6)为0.31%~1.1%。方法用于检测62种壮阳类保健品中上述5种PDE-5药物,共有37种保健品中检出非法添加药物。 展开更多
关键词 超高效液相色谱-串联质谱法 5磷酸二酯抑制 西地那非 他达拉非 红地那非 伐地那非 伪伐地那非 壮阳类保健品
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新型磷酸二酯酶5抑制剂CPD1对百草枯诱导的肺纤维化大鼠治疗作用
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作者 高洁 杨建钦 +5 位作者 邱浩恒 张静 赵子建 李芳红 穆云萍 吴健 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第6期1136-1142,共7页
目的探讨新型磷酸二酯酶5抑制剂CPD1对百草枯(paraquat,PQ)诱导的肺纤维化大鼠肺组织病理结构损伤和上皮-间质转化(epithelial-mesenchymal transition,EMT)的影响。方法模型组和治疗组大鼠腹腔注射PQ(30 mg·kg^(-1)),2 h后分别灌... 目的探讨新型磷酸二酯酶5抑制剂CPD1对百草枯(paraquat,PQ)诱导的肺纤维化大鼠肺组织病理结构损伤和上皮-间质转化(epithelial-mesenchymal transition,EMT)的影响。方法模型组和治疗组大鼠腹腔注射PQ(30 mg·kg^(-1)),2 h后分别灌胃CPD1(5 mg·kg^(-1)·d^(-1))、尼达尼布(50 mg·kg^(-1)·d^(-1)),持续4周。观察CPD1治疗对肺纤维化大鼠肺组织病理结构损伤、胶原沉积及EMT标志物α平滑肌肌动蛋白(α-SMA)和E-钙黏蛋白(E-cadherin)表达的影响。结果模型组大鼠肺组织指数明显增大,肺泡塌陷和扩张弥漫性分布,肺泡壁及肺泡间隔均增厚,肺间质胶原沉积增多,E-cadherin表达降低,而α-SMA和纤维连接蛋白表达增加(P<0.01);CPD1治疗可明显减轻模型大鼠肺组织病理结构损伤程度,减少肺泡塌陷和扩张,减轻胶原纤维的沉积,上调E-cadherin表达,降低α-SMA和fibronectin的表达(P<0.01)。结论CPD1可能通过抑制EMT和炎症,减少肺组织间质胶原纤维的产生,减缓PQ引起的肺纤维化进展。 展开更多
关键词 磷酸二酯5抑制 CPD1 肺纤维化 肺泡上皮细胞 上皮-间质转化 百草枯
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苯环上含有胍基的西地那非类似物的合成及磷酸二酯酶5抑制活性(英文) 被引量:2
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作者 石静 刘正 +5 位作者 王震 田广辉 杨小军 王雪兰 孙宏斌 沈敬山 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第2期112-117,共6页
本文报道了含有胍基的西地那非类似物的合成及其磷酸二酯酶5(PDE5)抑制活性。合成了一系列新的西地那非类似物11~27,体外用[3H]cGMP SPA kit方法研究了PDE5抑制活性及选择性,并在大鼠模型上进行体内药效实验。所合成的大部分化合物显... 本文报道了含有胍基的西地那非类似物的合成及其磷酸二酯酶5(PDE5)抑制活性。合成了一系列新的西地那非类似物11~27,体外用[3H]cGMP SPA kit方法研究了PDE5抑制活性及选择性,并在大鼠模型上进行体内药效实验。所合成的大部分化合物显示较强的PDE5抑制活性,一些对PDE5的选择性比西地那非更强。初步讨论了该类化合物的构效关系。化合物15的活性(IC50=1.7nmol/L)不仅强于西地那非(IC50=6.5nmol/L),且在大鼠模型上显示与西地那非疗效相当。 展开更多
关键词 西地那非类似物 胍基 磷酸二酯5抑制
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PDE5抑制剂对精子活力及受精功能影响的研究进展 被引量:6
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作者 卢克敏 卢慧 李铮 《上海交通大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2012年第8期1010-1013,共4页
磷酸二酯酶-5(PDE5)抑制剂常用于治疗阴茎勃起功能障碍。近年来,研究发现PDE5抑制剂对精子的活力和受精功能有影响,尤其在适当药物浓度时能显著提高精子运动能力。该文就PDE5抑制剂对精子活力和受精功能的影响进行综述。
关键词 磷酸二酯-5抑制 精子 活力 受精
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PDE5抑制剂伐地那非预处理对人羊膜间充质干细胞生物学特性的影响
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作者 喻皇飞 冯吉梅 +2 位作者 方宁 赵玉洁 余丽梅 《实用医学杂志》 CAS 北大核心 2014年第9期1376-1380,共5页
目的:观察特异性5型磷酸二酯酶抑制剂(PDE5)伐地那非对人羊膜间充质干细胞(hAMSCs)生物学特性的影响。方法:分离培养hAMSCs,以终浓度为10μmol/L伐地那非预处理hAMSCs,观察伐地那非处理hAMSCs组(Vard-hAMSCs)生长形态,采用流式细胞术分... 目的:观察特异性5型磷酸二酯酶抑制剂(PDE5)伐地那非对人羊膜间充质干细胞(hAMSCs)生物学特性的影响。方法:分离培养hAMSCs,以终浓度为10μmol/L伐地那非预处理hAMSCs,观察伐地那非处理hAMSCs组(Vard-hAMSCs)生长形态,采用流式细胞术分析比较hAMSCs细胞免疫表型、增殖能力及抗氧化损伤能力;免疫双荧光染色计数阳性表达细胞数,计算hAMSCs向神经细胞诱导分化百分率。结果:(1)流式细胞术结果显示,hAMSCs、Vard-hAMSCs均阳性表达CD90、CD105、CD73,不表达CD45、CD34、CD19、CD11b及HLA-DR;Vard-hAMSCs组细胞S期细胞比率及增殖指数为(0.57±0.40)%和(2.20±1.60)%,与hAMSCs组[分别是(0.62±1.33)%,(1.90±1.40)%]比较,无统计学差异(P>0.05);(2)Annexin V/PI双染色结果显示,经250μmol/L H2O2作用4 h后,Vard-hAMSCs组细胞凋亡率为(7.67±0.82)%,明显低于hAMSCs组(18.72±2.92)%和特异性Vardenafil阻断剂组(15.90±1.69)%(均P<0.05);(3)免疫双荧光染色结果显示,在相同诱导条件下,Vard-hAMSCs组细胞MAP-2及GFAP阳性细胞百分率分别是(49.8±6.42)%和(55.2±6.10)%,均高于hAMSCs组[分别为(29±3.94)%,(32.2±3.03)%,P<0.05]。结论 :伐地那非处理一定时间可明显提高hAMSCs抗氧化损伤效应和hAMSCs向神经细胞分化的能力,但短时间内不明显影响hAMSCs生长形态、增殖能力和免疫表型。提示伐地那非处理可能作为hAMSCs移植治疗神经系统疾病的优选预处理方案。 展开更多
关键词 间充质干细胞 磷酸鸟苷 5磷酸二酯抑制 预处理
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一种新型PDE-5抑制剂衍生物的发现及结构鉴定 被引量:7
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作者 马春艳 段琼 封淑华 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期551-556,共6页
基于超高效液相色谱电喷雾四极杆飞行时间串联质谱联用(UPLC-DAD-QTOF-MS)技术检出某保健酒中非法添加了一种磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑制剂衍生物,经制备液相色谱分离纯化,采用UPLC-DADQTOF-MS、核磁共振(NMR)和红外光谱(IR)技术对其进行... 基于超高效液相色谱电喷雾四极杆飞行时间串联质谱联用(UPLC-DAD-QTOF-MS)技术检出某保健酒中非法添加了一种磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑制剂衍生物,经制备液相色谱分离纯化,采用UPLC-DADQTOF-MS、核磁共振(NMR)和红外光谱(IR)技术对其进行了分析和结构鉴定,确定其为一种新型艾地那非衍生物,国内外均未见报道。 展开更多
关键词 磷酸二酯-5(PDE-5)抑制衍生物 UPLC—QTOF—MS NMR IR 结构鉴定
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持续小剂量他达拉非联合按需口服西地那非治疗勃起功能障碍的疗效及安全性研究 被引量:4
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作者 崔洪青 宋震 +4 位作者 房建正 邓云飞 张胜利 章轶 王增军 《南京医科大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2013年第9期1274-1276,共3页
目的:评估持续小剂量口服他达拉非联合按需口服小剂量西地那非治疗男性勃起功能障碍(ED)的疗效及安全性。方法:将107例ED患者随机分为2组:单独服用他达拉非组(57例,他达拉非5 mg每日1次口服)和他达拉非加服用西地那联合组(50例,他达拉非... 目的:评估持续小剂量口服他达拉非联合按需口服小剂量西地那非治疗男性勃起功能障碍(ED)的疗效及安全性。方法:将107例ED患者随机分为2组:单独服用他达拉非组(57例,他达拉非5 mg每日1次口服)和他达拉非加服用西地那联合组(50例,他达拉非5 mg每日1次口服,西地那非50 mg按需口服)。分别治疗12周,记录两组患者国际勃起功能指数(IIEF-5)评分,并评估药物的安全性。结果:单用他达拉非和他达拉非联合按需服用西地那非均能明显改善ED患者勃起功能,两组间IIEF-5评分改变比较无差异(P>0.05),其中联合用药对重度ED患者的IIEF-5评分改变两组间有明显统计学差异(P<0.05)。IIEF-5评分问题2(达到勃起能力即插入成功率)治疗前后两组评分改变差异有统计学意义(P<0.05)。结论:每日5 mg他达拉非加按需50 mg西地那非联合服用更能够使患者较快达到满意勃起硬度,同时通过修复血管内皮功能达到从根本治疗ED的目的,尤其对重度ED患者能达到较好的疗效。 展开更多
关键词 勃起功能障碍 他达拉非 西地那非 联合 5磷酸二酯抑制
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