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磷酸二甲啡烷在中国健康人体的口服药代动力学（英文）
被引量：
1
1
作者
余霞霞
付金凤
+2 位作者
赵慧
田媛
张尊建
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第1期73-78,共6页
采用LC-MS/MS研究单次及多次口服给药后磷酸二甲啡烷在中国健康受试者体内药代动力学特征。单剂量试验的12例受试者采用两周期、交叉设计,分别口服本品10 mg、40 mg,以及其余12例受试者单次口服20 mg后的药代动力学参数：AUC_（0-48 h）...
采用LC-MS/MS研究单次及多次口服给药后磷酸二甲啡烷在中国健康受试者体内药代动力学特征。单剂量试验的12例受试者采用两周期、交叉设计,分别口服本品10 mg、40 mg,以及其余12例受试者单次口服20 mg后的药代动力学参数：AUC_（0-48 h）（11.81±14.46）、（52.60±96.01）、（34.70±29.59）ng·h/mL;t_（1 /2）（12.11±2.54）、（12.16±2.01）、（12.77±1.27）h;c_（max）（0.965 3±0.817 8）、（3.150±3.451）、（2.167±1.650）ng/mL。多剂量试验的12例受试者接受单剂量20 mg后,开始每天3次服用磷酸二甲啡烷20 mg,连服至第8天晨采集血样的药代动力学参数：AUC_（0-48 h）（115.9±135.2）ng·h/mL;t_（1 /2）（11.22±1.61）h;c_（max）（7.418±7.010）ng/mL;累积常数R_（c max）为（3.14±1.34）,R_（AUC）为（3.38±1.22）。置信区间法表明磷酸二甲啡烷在10~40 mg范围内,药代动力学参数与剂量无线性关系;多次给药后在体内存在蓄积;磷酸二甲啡烷在中国健康受试者中存在显著的个体差异。
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关键词
磷酸二甲啡烷
药代动力学
人体血浆
质谱法
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职称材料
1-(4-甲基苄基)-2-甲基-八氢异喹啉盐酸盐的合成
2
作者
刘为中
何广卫
+2 位作者
王银虎
何建勋
王奎
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第5期548-550,共3页
化合物1-(4-甲基苄基)-2-甲基-八氢异喹啉盐酸盐(1)是制备新型镇咳药磷酸二甲啡烷的关键中间体。对化合物1的合成工艺进行研究,以4-甲基苯乙酸为原料,采用氯化亚砜氯代制得4-甲基苯乙酰氯,再与2-环己烯基乙胺反应,再经环化、还原、N-甲...
化合物1-(4-甲基苄基)-2-甲基-八氢异喹啉盐酸盐(1)是制备新型镇咳药磷酸二甲啡烷的关键中间体。对化合物1的合成工艺进行研究,以4-甲基苯乙酸为原料,采用氯化亚砜氯代制得4-甲基苯乙酰氯,再与2-环己烯基乙胺反应,再经环化、还原、N-甲基化和成盐酸盐纯化得到目标产物1,总收率约54%,纯度大于98%。该工艺具有原料易得、操作简便、产率和纯度高、成本低等优点,适合工业化生产。
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关键词
磷酸二甲啡烷
中间体
合成
镇咳药
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职称材料
题名
磷酸二甲啡烷在中国健康人体的口服药代动力学（英文）
被引量：
1
1
作者
余霞霞
付金凤
赵慧
田媛
张尊建
机构
中国药科大学药物质量与安全预警教育部重点实验室
中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第1期73-78,共6页
文摘
采用LC-MS/MS研究单次及多次口服给药后磷酸二甲啡烷在中国健康受试者体内药代动力学特征。单剂量试验的12例受试者采用两周期、交叉设计,分别口服本品10 mg、40 mg,以及其余12例受试者单次口服20 mg后的药代动力学参数：AUC_（0-48 h）（11.81±14.46）、（52.60±96.01）、（34.70±29.59）ng·h/mL;t_（1 /2）（12.11±2.54）、（12.16±2.01）、（12.77±1.27）h;c_（max）（0.965 3±0.817 8）、（3.150±3.451）、（2.167±1.650）ng/mL。多剂量试验的12例受试者接受单剂量20 mg后,开始每天3次服用磷酸二甲啡烷20 mg,连服至第8天晨采集血样的药代动力学参数：AUC_（0-48 h）（115.9±135.2）ng·h/mL;t_（1 /2）（11.22±1.61）h;c_（max）（7.418±7.010）ng/mL;累积常数R_（c max）为（3.14±1.34）,R_（AUC）为（3.38±1.22）。置信区间法表明磷酸二甲啡烷在10~40 mg范围内,药代动力学参数与剂量无线性关系;多次给药后在体内存在蓄积;磷酸二甲啡烷在中国健康受试者中存在显著的个体差异。
关键词
磷酸二甲啡烷
药代动力学
人体血浆
质谱法
Keywords
dimemorfan phosphate
pharmacokinetics
human plasma
mass spectrometry
分类号
R969.1 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
1-(4-甲基苄基)-2-甲基-八氢异喹啉盐酸盐的合成
2
作者
刘为中
何广卫
王银虎
何建勋
王奎
机构
合肥医工医药有限公司
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第5期548-550,共3页
文摘
化合物1-(4-甲基苄基)-2-甲基-八氢异喹啉盐酸盐(1)是制备新型镇咳药磷酸二甲啡烷的关键中间体。对化合物1的合成工艺进行研究,以4-甲基苯乙酸为原料,采用氯化亚砜氯代制得4-甲基苯乙酰氯,再与2-环己烯基乙胺反应,再经环化、还原、N-甲基化和成盐酸盐纯化得到目标产物1,总收率约54%,纯度大于98%。该工艺具有原料易得、操作简便、产率和纯度高、成本低等优点,适合工业化生产。
关键词
磷酸二甲啡烷
中间体
合成
镇咳药
Keywords
phosphate dimemorfan
intermediate
synthesis
antitussive agent
分类号
R914.5 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
磷酸二甲啡烷在中国健康人体的口服药代动力学（英文）
余霞霞
付金凤
赵慧
田媛
张尊建
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2016
1
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职称材料
2
1-(4-甲基苄基)-2-甲基-八氢异喹啉盐酸盐的合成
刘为中
何广卫
王银虎
何建勋
王奎
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2016
0
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