磷脂酰聚乙二醇单甲醚的合成及其自组装纳米胶束的研究 被引量：2

1

作者 武莉 陈静 刘天军 《中国生物医学工程学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期910-917,共8页

以甘油为起始原料,通过苄基保护、加氢还原以及酯化等环节得到一系列含有不同长度PEG、不同脂肪酸的磷脂酰聚乙二醇单甲醚。通过溶剂挥发法制备了mPEG-磷脂胶束,并通过荧光探针法、扫描电子显微镜、透射电子显微镜和粒度及电位分析仪等... 以甘油为起始原料,通过苄基保护、加氢还原以及酯化等环节得到一系列含有不同长度PEG、不同脂肪酸的磷脂酰聚乙二醇单甲醚。通过溶剂挥发法制备了mPEG-磷脂胶束,并通过荧光探针法、扫描电子显微镜、透射电子显微镜和粒度及电位分析仪等对其进行了表征。结果表明,制备的磷脂酰聚乙二醇单甲醚胶束,具有明显的核-壳球状结构,粒径分布在100～200 nm;文中报道的磷脂酰聚乙二醇单甲醚的临界胶束浓度都在10-6mol/L,与小分子的表面活性剂相比,CMC值较低,在水中的稳定性增强,其中该磷脂胶束受到环境盐浓度/糖浓度的影响时粒径有不同程度的增大。所合成的磷脂酰聚乙二醇单甲醚自组装纳米胶束结构稳定,对于药物而言是一种较好的纳米载体。 展开更多

关键词 两亲性聚合物 磷脂酰聚乙二醇单甲醚 聚合物胶束

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大豆磷脂酰聚乙二醇单甲醚2000的制备及性能

2

作者 陈圳 卫延安 《化工进展》 EI CAS CSCD 北大核心 2017年第1期350-354,共5页

以大豆磷脂为原料,首先制备出大豆磷脂酸钠,再与聚乙二醇单甲醚2000对甲苯磺酸酯(mPEG_2000-OTs)反应制备大豆磷脂酰聚乙二醇单甲醚2000(SP-mPEG_2000)。实验结果为:以65mg Na H处理大豆磷脂得到大豆磷脂酸钠,m(大豆磷脂酸钠)∶m(mPEG_2... 以大豆磷脂为原料,首先制备出大豆磷脂酸钠,再与聚乙二醇单甲醚2000对甲苯磺酸酯(mPEG_2000-OTs)反应制备大豆磷脂酰聚乙二醇单甲醚2000(SP-mPEG_2000)。实验结果为:以65mg Na H处理大豆磷脂得到大豆磷脂酸钠,m(大豆磷脂酸钠)∶m(mPEG_2000-OTs)=0.45∶1,反应时间为4h,反应温度为90℃,转化率为71.2%,产物为淡黄色固体。经~1HNMR和IR表征,证明为SP-mPEG_2000。该合成路线反应条件温和,大豆磷脂利用率高。SP-mPEG_2000水溶液临界胶束浓度为0.5g/L,此时表面张力为42mN/m。通过SP-mPEG_2000对正己烷和水形成的乳状液的稳定性表征,表明产物的动力学稳定性优于大豆粉末磷脂。 展开更多

关键词 大豆磷脂 聚乙二醇单甲醚2000 改性 临界胶束浓度 性能

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大豆磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇单甲醚2000的制备及其性能研究 被引量：4

3

作者 陈龙 卫延安 《中国粮油学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2015年第5期111-115,共5页

以聚乙二醇单甲醚2000为原料,先将其氧化为聚乙二醇单甲醚2000羧基衍生物,再制备成高活性的聚乙二醇单甲醚2000酰氯,与磷脂反应制备了大豆磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇单甲醚2000（MPEG2000-SPE）。产物结构经1HNMR和IR进行了表征。质量比为m... 以聚乙二醇单甲醚2000为原料,先将其氧化为聚乙二醇单甲醚2000羧基衍生物,再制备成高活性的聚乙二醇单甲醚2000酰氯,与磷脂反应制备了大豆磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇单甲醚2000（MPEG2000-SPE）。产物结构经1HNMR和IR进行了表征。质量比为m（大豆粉末磷脂）∶m（羧基化聚乙二醇单甲醚）=3∶1,产物收率为85.2%;通过TEM观察了产物在水中形成胶束的大小,通过荧光探针技术研究了产物的临界胶束浓度用以表征产物的热力学稳定性,通过乳化力来表征产物的动力学稳定性,试验表明,产物在水溶液中形成的胶束粒径为30～80 nm,临界胶束浓度为2×10^-6mol/L,形成胶束的热力学稳定性优于小分子胶束,产物的动力学稳定性优于大豆粉末磷脂。 展开更多

关键词 羧基化聚乙二醇单甲醚 大豆粉末磷脂 大豆磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇单甲醚2000 临界胶束浓度

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甲氧基聚乙二醇2000-氢化大豆磷脂酰乙醇胺的制备及性能探究

4

作者 于殿宇 张寅风 +6 位作者 高佳佳 曲佳瑶 吉晓蕊 罗淑年 张晨晨 杨福明 朱秀清 《中国粮油学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第9期94-101,共8页

本研究以大豆浓缩磷脂为原料,从生产中将卵磷脂(PC)副产物磷脂酰乙醇胺(PE)进行纯化,并在超临界CO_(2)条件下进行氢化,后与聚乙二醇单甲醚2000酰氯培化,得到稳定性高的甲氧基聚乙二醇2000-氢化大豆磷脂酰乙醇胺(MPEG2000-HSPE)。采用95... 本研究以大豆浓缩磷脂为原料,从生产中将卵磷脂(PC)副产物磷脂酰乙醇胺(PE)进行纯化,并在超临界CO_(2)条件下进行氢化,后与聚乙二醇单甲醚2000酰氯培化,得到稳定性高的甲氧基聚乙二醇2000-氢化大豆磷脂酰乙醇胺(MPEG2000-HSPE)。采用95%的乙醇,在料液比为1∶3,温度为-13℃的条件下去除副产物中的残余PC,再用90%的石油醚,在料液比为1∶4,温度为30℃的条件下进行萃取,去除肌醇等其他磷脂,使PE纯度达到91.28%,得率为86.83%。在总压力为11 MPa(CO_(2)分压7 MPa、氢气分压4 MPa),Pd/c催化剂用量为4%,氢化温度为60℃,氢化时间为120 min,搅拌速度为300 r/min时,碘值和反式脂肪酸含量显著降低。当氢化磷脂酰乙醇胺(HSPE)与聚乙二醇单甲醚2000酰氯比例为3.5∶1,三乙胺添加量为3 mL时,反应温度50℃,反应时间4 h,产物转化率为84.63%。通过红外光谱分析发现,发现原料中的—NH_(2)消失,产物中出现—NH基团,产物吸光度为0.631、碘值为23.27 gI/100 g、水-正己烷两相分开10 mL时间为392 s,所得产品分散性好、稳定性高。 展开更多

关键词 超临界CO_(2) 甲氧基聚乙二醇2000-氢化大豆磷脂酰乙醇胺(MPEG2000-HSPE) 磷脂酰乙醇胺 氢化

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磷脂酰肌醇蛋白聚糖3在肝癌治疗中的应用进展 被引量：1

5

作者 任志忠 张跃伟 《临床肝胆病杂志》 CAS 2017年第7期1369-1372,共4页

肝癌是常见恶性肿瘤之一,传统的肝癌治疗方法各自存在局限性。磷脂酰肌醇蛋白聚糖(GPC)3是一种细胞膜表面的硫酸乙酰肝素蛋白多糖,参与调控个体发育、细胞增殖和分化等过程,是一种肝癌特异性癌胚抗原。GPC3在肝癌发生、发展中的作用机... 肝癌是常见恶性肿瘤之一,传统的肝癌治疗方法各自存在局限性。磷脂酰肌醇蛋白聚糖(GPC)3是一种细胞膜表面的硫酸乙酰肝素蛋白多糖,参与调控个体发育、细胞增殖和分化等过程,是一种肝癌特异性癌胚抗原。GPC3在肝癌发生、发展中的作用机制已成为研究热点。GPC3不仅在肝癌诊断方面有独特价值,在肝癌治疗方面更有重要作用。介绍了应用GPC3瘤苗、GPC3抗体、GPC3基因及靶向等治疗手段,为肝癌治疗提供了新的思路。 展开更多

关键词 肝肿瘤 磷脂酰肌醇蛋白聚糖类 治疗 综述

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磷脂酰肌醇蛋白聚糖-3和甲胎蛋白联合检测对原发性肝癌的诊断价值 被引量：17

6

作者 宋孟锜 杨永飞 +2 位作者 王冬冬 由法平 陈立波 《临床肝胆病杂志》 CAS 2011年第4期391-393,399,共4页

目的通过联合检测磷脂酰肌醇蛋白聚糖-3(GPC3)、甲胎蛋白(AFP)在原发性肝癌患者血清及组织中的表达情况,探讨对原发性肝癌的诊断价值。方法分别采用ELISA和免疫组织化学法检测57例肝癌、74例肝炎后肝硬化患者和47例正常血清和肝组织GPC3... 目的通过联合检测磷脂酰肌醇蛋白聚糖-3(GPC3)、甲胎蛋白(AFP)在原发性肝癌患者血清及组织中的表达情况,探讨对原发性肝癌的诊断价值。方法分别采用ELISA和免疫组织化学法检测57例肝癌、74例肝炎后肝硬化患者和47例正常血清和肝组织GPC3、AFP表达水平,根据不同临床病理指标进行分组比较。结果 (1)肝癌患者、肝炎后肝硬化及正常对照者血清中GPC3水平分别为(212.6±137.5)、(60.9±27.8)、(39.5±18.7)ng/ml;肝癌患者血清GPC3浓度显著高于正常及肝炎后肝硬化患者(t=4.503,P<0.05;t=6.045,P<0.05);血清GPC3、AFP联合检测原发性肝癌的敏感性和特异性为84.2%和95.7%,均显著高于任一单项检测(t=4.132,P<0.05;t=6.514,P<0.05);(2)GPC3在肝癌组织表达高于癌旁和正常肝组织(t=3.724,P<0.05;t=15.799,P<0.05);GPC3与肿瘤大小、肿瘤数目、HBsAg及AFP水平无明显相关,而与病理分级和临床分期有关;(3)AFP阳性肝癌血清GPC3阳性率为91.4%,而在AFP阴性肝癌中GPC3阳性率为59.1%。结论 GPC3联合AFP检测有助于提高原发性肝癌的确诊率,检测GPC3有助于提高AFP阴性患者肝癌的确诊率。 展开更多

关键词 肝肿瘤 磷脂酰肌醇蛋白聚糖类 甲胎蛋白类

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人类磷脂酰肌醇聚糖A类基因突变在遗传毒性研究中应用进展 被引量：1

7

作者 李若婉 周长慧 +2 位作者 黄鹏程 于春荣 常艳 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS 北大核心 2019年第2期147-151,共5页

基因突变是遗传毒性损伤的重要检测终点。国际人用药物注册技术协调会议(ICH)M7指南中将啮齿类动物体内磷脂酰肌醇聚糖A类(Pig-a)基因突变试验列为药物杂质遗传毒性试验阳性结果的追加试验。啮齿类动物Pig-a基因突变试验作为一项新的检... 基因突变是遗传毒性损伤的重要检测终点。国际人用药物注册技术协调会议(ICH)M7指南中将啮齿类动物体内磷脂酰肌醇聚糖A类(Pig-a)基因突变试验列为药物杂质遗传毒性试验阳性结果的追加试验。啮齿类动物Pig-a基因突变试验作为一项新的检测体内基因突变的方法,相对于转基因动物等其他体内基因突变试验,具有成本低、方法简单和检测快速的优点。基于Pig-a基因的物种保守性,近年来开发了检测人外周血以及体外人细胞的PIG-A基因突变试验的方法,以期用于临床基因突变监测以及非临床遗传毒性评价。本文主要对PIG-A基因突变试验研究常用人外周血成熟红细胞、网织红细胞和白细胞及TK6细胞和MCL-5细胞检测方法等进行简要综述。 展开更多

关键词 磷脂酰肌醇聚糖A类基因 基因突变 遗传毒性

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磷脂酰肌醇蛋白多糖-3对肝癌细胞增殖和凋亡的影响 被引量：2

8

作者 邰伯军 姚敏 +6 位作者 顾星 时运 蔚丹丹 陈洁 郑文杰 姚登福 陆少林 《临床肝胆病杂志》 CAS 2013年第11期863-866,共4页

目的探讨shRNA干预磷脂酰肌醇蛋白多糖(GPC)-3基因转录对肝癌细胞增殖和凋亡的影响。方法将GPC-3-shRNA插入pGPU6/GFP/Neo质粒,转染人肝癌HepG2细胞,以Western Blot和荧光定量PCR分别分析GPC-3蛋白和mRNA表达;以MTT法分析HepG2细胞增殖... 目的探讨shRNA干预磷脂酰肌醇蛋白多糖(GPC)-3基因转录对肝癌细胞增殖和凋亡的影响。方法将GPC-3-shRNA插入pGPU6/GFP/Neo质粒,转染人肝癌HepG2细胞,以Western Blot和荧光定量PCR分别分析GPC-3蛋白和mRNA表达;以MTT法分析HepG2细胞增殖;以流式细胞术、Annexin-V-PE/7-AAD及细胞凋亡-DNA ladder等分析细胞周期及细胞凋亡率。结果 shRNA1转染HepG2细胞,GPC-3 mRNA沉默效率为89.3%,与GPC-3蛋白下调一致;以shRNA转染HepG2细胞,增殖抑制率为71.1%;细胞周期阻滞在G1期,细胞凋亡率达65.6%。结论资料显示shRNA干预GPC-3基因转录,可显著抑制肝癌细胞增殖,促进肝癌细胞凋亡。 展开更多

关键词 癌 肝细胞 磷脂酰肌醇蛋白聚糖类 基因沉默 细胞凋亡 细胞增殖

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干预磷脂酰肌醇蛋白多糖3基因转录联合抗肿瘤药物抑制肝癌细胞增殖的协同作用 被引量：2

9

作者 杨婕 姚敏 +5 位作者 王理 董志珍 顾娟娟 邱历伟 张伟 姚登福 《临床肝胆病杂志》 CAS 2016年第12期2347-2352,共6页

目的探讨干预磷脂酰肌醇蛋白多糖(GPC)3基因转录和联合抗肿瘤药物对肝癌细胞增殖的抑制效果。方法构建4种GPC-3-shRNA质粒转染肝癌HepG2细胞,以realtime-PCR、Western Blot法观察GPC-3基因及蛋白表达水平,分析其与肝癌细胞增殖、凋亡的... 目的探讨干预磷脂酰肌醇蛋白多糖(GPC)3基因转录和联合抗肿瘤药物对肝癌细胞增殖的抑制效果。方法构建4种GPC-3-shRNA质粒转染肝癌HepG2细胞,以realtime-PCR、Western Blot法观察GPC-3基因及蛋白表达水平,分析其与肝癌细胞增殖、凋亡的关系。计量资料两组间比较采用独立样本t检验,多组间比较采用单因素方差分析。结果 4种转染质粒中shRNA1转染HepG2细胞效率>85%,在mRNA水平的沉默效率为89.3%,GPC-3蛋白表达显著抑制(P<0.01)。shRNA1干扰组72 h HepG2细胞抑制率71.1%,与阴性组比较差异有统计学意义(t=18.092,P<0.001);shRNA1干扰组肝癌细胞发生生物学特性改变,迁移抑制率为89.1%,明显慢于阴性组,差异有统计学意义(t=8.326,P<0.001);HepG2细胞运动抑制率为53.6%、侵袭抑制率60.1%,与阴性组比较差异均有统计学意义(t值分别为52.400、48.245,P值均<0.001)。shRNA1干扰组β-catenin mRNA抑制率为46.9%,Gli1 mRNA上调率为7.4%,与对照组比较差异均有统计学意义(t值分别为30.108、-3.551,P值分别为<0.001、0.009)。在24 h时,10μmol/L索拉非尼与shRNA1联合,对肝癌细胞抑制率为52.6%,100μmol/L索拉非尼与shRNA1联合,对肝癌细胞的抑制率为79.5%,与对照组比较差异有统计学意义(t值分别为23.314、50.352,P值均<0.001)。索拉非尼对HepG2细胞的半数抑制浓度(IC_(50))值为(4.67±1.20)μmol/L、雷帕霉素为(7.85±2.00)nmol/L、厄洛替尼为(18.36±0.56)μmol/L,与shRNA1联合使用后HepG2细胞抑制率达95.11%。结论特异性shRNA干预GPC-3转录可抑制肝癌细胞增殖、迁移运动和侵袭能力,并诱导肝癌细胞凋亡,与抗肿瘤药物协同抑制癌细胞增殖,提示GPC-3可能是肝癌治疗有效靶点,联合靶向治疗将为肝癌提供更佳治疗策略。 展开更多

关键词 肝肿瘤 磷脂酰肌醇蛋白聚糖类 抗肿瘤药 基因 抑制 药物协同作用

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马来酰亚胺系减水剂的制备与作用机理的研究 被引量：1

10

作者 李继新 王海玥 《应用化工》 CAS CSCD 北大核心 2015年第8期1437-1440,1444,共5页

以过硫酸铵(APS)为引发剂,马来酸酐(MAH)、自制N-聚乙二醇单甲醚-N’-氨基甲酰马来酰亚胺(MPNCM)和甲基丙烯磺酸钠(SMAS)为聚合单体,合成N-聚乙二醇单甲醚-N’-氨基甲酰马来酰亚胺-甲基丙烯磺酸钠-马来酸酐共聚物(SP)。通过FTIR谱图对S... 以过硫酸铵(APS)为引发剂,马来酸酐(MAH)、自制N-聚乙二醇单甲醚-N’-氨基甲酰马来酰亚胺(MPNCM)和甲基丙烯磺酸钠(SMAS)为聚合单体,合成N-聚乙二醇单甲醚-N’-氨基甲酰马来酰亚胺-甲基丙烯磺酸钠-马来酸酐共聚物(SP)。通过FTIR谱图对SP结构进行表征。以净浆流动度为指标,考察了引发剂用量、反应温度、n(MAH)/n(SMAS)摩尔比和n(MPNCM)/n(SMAS)摩尔比对净浆流动度的影响,并以净浆流动度、Zeta电位和吸附量为指标,探讨了马来酰亚胺系减水剂的作用机理。实验结果表明,最佳反应条件为n(MPNCM):n(SMAS)为1.2,n(MAH):n(SMAS)为5.0,引发剂用量0.15%(质量分数,下同)和反应温度为60℃;其分散机理主要是由于减水剂分子定向吸附在水泥颗粒表面,水泥颗粒表面形成双电子层,并在静电排斥作用下使水泥颗粒分散。 展开更多

关键词 马来酸酐 甲基丙烯磺酸钠 N-聚乙二醇单甲醚-N’-氨基甲酰马来酰亚胺 马来酰亚胺系减水剂

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一种马来酸酐型聚羧酸系减水剂的合成与表征

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作者 李继新 王海玥 《硅酸盐通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期1530-1535,共6页

以过硫酸铵(APS)为引发剂,马来酸酐(MAH)、自制N-聚乙二醇单甲醚-N'-氨基甲酰马来酰亚胺(MPNCM)和甲基丙烯磺酸钠(SMAS)为聚合单体,合成N-聚乙二醇单甲醚-N'-氨基甲酰马来酰亚胺-甲基丙烯磺酸钠-马来酸酐共聚物(SP)。通过FI-IR... 以过硫酸铵(APS)为引发剂,马来酸酐(MAH)、自制N-聚乙二醇单甲醚-N'-氨基甲酰马来酰亚胺(MPNCM)和甲基丙烯磺酸钠(SMAS)为聚合单体,合成N-聚乙二醇单甲醚-N'-氨基甲酰马来酰亚胺-甲基丙烯磺酸钠-马来酸酐共聚物(SP)。通过FI-IR和1H-NMR谱图对SP结构进行表征。以净浆流动度为指标,考察了投料方式、引发剂用量、反应温度、MAH/SMAS摩尔比和MPNCM/SMAS摩尔比对净浆流动度的影响。实验结果表明:最佳反应条件为MPNCM/SMAS摩尔比为1.2,MAH/SMAS摩尔比5.0,并将0.15wt%APS和MPNCM、SMAS缓慢滴加到的MAH水溶液,控制反应温度为60℃。以最佳反应条件制备的SP具有较好的工作性能和分散效果,掺量为0.2wt%时,减水率达26.6%,净浆流动度达288 mm。 展开更多

关键词 马来酸酐 甲基丙烯酸磺酸钠 N-聚乙二醇单甲醚-N'-氨基甲酰马来酰亚胺 聚羧酸系减水剂

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改性大豆磷脂在脂质体制备中的应用研究 被引量：4

12

作者 赵多艳 卫延安 《中国油脂》 CAS CSCD 北大核心 2017年第12期149-153,共5页

以大豆磷脂和聚乙二醇单甲醚2000为原料,制备了大豆磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇单甲醚2000(SPE-MPEG2000),产物结构经1H NMR和IR进行了表征。采用薄膜分散法制备了含SPEMPEG2000的空间稳定脂质体(SSL),同时制备不含SPE-MPEG2000的普通脂质体(... 以大豆磷脂和聚乙二醇单甲醚2000为原料,制备了大豆磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇单甲醚2000(SPE-MPEG2000),产物结构经1H NMR和IR进行了表征。采用薄膜分散法制备了含SPEMPEG2000的空间稳定脂质体(SSL),同时制备不含SPE-MPEG2000的普通脂质体(CLs)。通过TEM考察了两种脂质体的形态及粒度分布,测定了粒径及Zeta电位变化,采用紫外分光光度法测定了脂质体加乙醇后的吸光度变化及包封钙黄绿素后的包封率。结果表明:SSL粒子呈类球形,粒径分布较CLs均一且分散性较好;放置前后SSL的粒径及吸光度变化较小,包封率高于CLs,从而说明SPE-MPEG2000对脂质体有良好的稳定作用。 展开更多

关键词 大豆磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇单甲醚2000 脂质体 稳定作用 钙黄绿素

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循环血单核细胞GPC-3mRNA和甲胎蛋白对肝癌诊断与转移监测的潜在价值 被引量：5

13

作者 姚敏 杨燕 +4 位作者 姚登福 卞银珠 蔚丹丹 严晓娣 陈洁 《临床肝胆病杂志》 CAS 2012年第10期777-781,共5页

目的分析肝癌患者外周血单核细胞中磷脂酰肌醇蛋白多糖(GPC)-3 mRNA表达及甲胎蛋白(AFP)对肝癌诊断与转移监测的价值。方法收集住院肝病患者外周血,分离单核细胞,制备总RNA,经逆转录合成GPC-3cDNA,以荧光定量PCR扩增并分析其对肝癌诊断... 目的分析肝癌患者外周血单核细胞中磷脂酰肌醇蛋白多糖(GPC)-3 mRNA表达及甲胎蛋白(AFP)对肝癌诊断与转移监测的价值。方法收集住院肝病患者外周血,分离单核细胞,制备总RNA,经逆转录合成GPC-3cDNA,以荧光定量PCR扩增并分析其对肝癌诊断与转移监测的价值。结果外周血单核细胞中GPC-3 mRNA阳性仅见肝癌患者,55例肝癌患者中39例阳性(70.9%);肝硬化、肝炎、转移性肝癌、非肝肿瘤患者及正常对照组中未检出阳性(χ2=26.773,P<0.001)。外周血单核细胞GPC-3 mRNA阳性表达与HBsAg阳性(χ2=14.601,P<0.001)、肝癌的TNM分期(χ2=15.252,P<0.001)、门静脉癌栓(χ2=45.658,P<0.001)及伴肝外转移显著相关(χ2=22.273,P<0.001),与瘤体直径、数目、AFP浓度及分化程度间无明显相关;与血AFP可互补诊断,提高肝癌诊断阳性率(90.9%)。结论循环血单核细胞GPC-3 mRNA分析,有助于肝癌诊断和肝外转移监测,对AFP阴性肝癌具互补诊断价值。 展开更多

关键词 肝肿瘤 磷脂酰肌醇蛋白聚糖类 甲胎蛋白类

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抗人GPC3单克隆抗体在肝脏肿瘤组织学检测中的应用 被引量：2

14

作者 周赟 谈冶雄 +4 位作者 胡栋平 张蓓蓓 王庆 丛文铭 王红阳 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第7期711-714,共4页

目的应用抗人GPC3单克隆抗体检测肝脏良、恶性肿瘤组织中GPC3蛋白的表达。方法采用自制鼠抗人GPC3单克隆抗体及免疫组织化学技术检测19例正常肝组织、94例肝细胞癌(HCC)组织、20例胆管细胞癌组织、42例肝脏良性肿瘤组织中GPC3蛋白的表达... 目的应用抗人GPC3单克隆抗体检测肝脏良、恶性肿瘤组织中GPC3蛋白的表达。方法采用自制鼠抗人GPC3单克隆抗体及免疫组织化学技术检测19例正常肝组织、94例肝细胞癌(HCC)组织、20例胆管细胞癌组织、42例肝脏良性肿瘤组织中GPC3蛋白的表达,并分析GPC3蛋白表达水平与HCC患者临床病理参数的关系。结果 GPC3蛋白在肝细胞癌组织中阳性率达到79.8%,而血管瘤旁正常肝组织、胆管细胞癌组织和肝脏良性肿瘤组织中均不表达,差异具有统计学意义(P<0.001)。HCC组织中GPC3蛋白的表达与血清AFP水平(P=0.020)、是否伴有门静脉癌栓(P=0.050)、有无包膜等因素相关(P=0.043)。结论抗人GPC3单克隆抗体可特异性检出肝细胞癌组织GPC3蛋白的表达,值得进一步研究以应用于临床诊治。 展开更多

关键词 磷脂酰肌醇蛋白聚糖类 单克隆抗体 肝肿瘤 免疫组织化学

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叶酸偶联纳米紫杉醇的制备 被引量：3

15

作者 佟玲霞 李红霞 《首都医科大学学报》 CAS 2012年第5期565-568,共4页

目的制备磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-叶酸(folic acid monomethoxy-polyethylene glycol 2000-distearoyl phosphatidylethanolamine,ESPE-PEG2000-FA)修饰的紫杉醇纳米脂质体并考察其性质。方法采用超声乳化-溶剂挥发法制备DSPE-PEG200... 目的制备磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-叶酸(folic acid monomethoxy-polyethylene glycol 2000-distearoyl phosphatidylethanolamine,ESPE-PEG2000-FA)修饰的紫杉醇纳米脂质体并考察其性质。方法采用超声乳化-溶剂挥发法制备DSPE-PEG2000-FA胶束;采用薄膜分散-挤压法制备紫杉醇脂质体;两者共同孵育形成DSPE-PEG2000-FA修饰的紫杉醇纳米脂质体;并测定修饰前后脂质体的粒径,包封率。结果叶酸偶联纳米紫杉醇药物的粒径(140.5±10.3)nm,多分散指数0.263±0.061,与原料药物纳米紫杉醇的粒径[(121.6±12.7)nm]和多分散指数(0.262±0.031)相比,差异无统计学意义。叶酸-紫杉醇纳米脂质体药物的包封率高达97%,与原料药紫杉醇纳米脂质体的包封率99%相比,差异无统计学意义,保证了药物的纯度和有效性。。结论本研究报道了一种靶向叶酸偶联纳米紫杉醇的新剂型及制备方法。该剂型有良好的药物包封率和胶体稳定性。 展开更多

关键词 磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-叶酸 脂质体 紫杉醇 粒径 包封率

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DSPE-mPEG2000修饰荷叶碱脂质体制备及其体内药动学研究 被引量：3

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作者 李燕红 张春燕 陈乾 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第8期2457-2464,共8页

目的制备二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(DSPE-mPEG2000)修饰荷叶碱脂质体,并考察其体内药动学。方法薄膜超声法制备脂质体。以磷脂酰胆碱与胆固醇比例、脂药比、DSPE-mPEG2000用量、水化温度、超声时间为影响因素,单因素试验优化处... 目的制备二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(DSPE-mPEG2000)修饰荷叶碱脂质体,并考察其体内药动学。方法薄膜超声法制备脂质体。以磷脂酰胆碱与胆固醇比例、脂药比、DSPE-mPEG2000用量、水化温度、超声时间为影响因素,单因素试验优化处方,测定包封率、载药量、粒径、PDI、Zeta电位、体外释药。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予荷叶碱原料药、不含DSPE-mPEG2000荷叶碱脂质体、DSPE-mPEG2000修饰荷叶碱脂质体的0.5%CMC-Na混悬液(20 mg/kg),于0、0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12 h采血,HPLC-MS/MS法测定荷叶碱血药浓度,计算主要药动学参数。结果最佳处方为荷叶碱用量20 mg,磷脂酰胆碱与胆固醇比例5∶1,脂药比12∶1,DSPE-mPEG2000用量30 mg,水化温度40℃,超声时间15 min,平均包封率为71.69%,载药量为4.59%,粒径为161.84 nm,PDI为0.163,Zeta电位为-7.17 mV。DSPE-mPEG2000修饰后,荷叶碱在人工胃液、人工肠液中48 h内累积释放度分别为66.17%、53.90%。与原料药比较,脂质体t_(max)、t_(1/2)延长(P<0.01),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),相对生物利用度增加至6.14倍。结论DSPE-mPEG2000修饰脂质体可促进荷叶碱口服吸收。 展开更多

关键词 荷叶碱 脂质体 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(DSPE-mPEG2000) 制备 体内药动学 薄膜超声法 HPLC-MS/MS

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前列腺相关疾病谱系中Glypican-1的表达及临床意义

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作者 徐海霞 林香桃 +1 位作者 周欢 谈顺 《临床与实验病理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第4期459-461,464,共4页

目的检测前列腺增生(prostatic hyperplasia,BPH)、前列腺上皮内瘤(prostatic intraepithelial neoplasia,PIN)和前列腺癌(prostate cancer,PCa)中磷脂酰肌醇聚糖-1(Glypican-1)的表达水平。方法采用免疫组化、ELISA法检测Glypican-1在4... 目的检测前列腺增生(prostatic hyperplasia,BPH)、前列腺上皮内瘤(prostatic intraepithelial neoplasia,PIN)和前列腺癌(prostate cancer,PCa)中磷脂酰肌醇聚糖-1(Glypican-1)的表达水平。方法采用免疫组化、ELISA法检测Glypican-1在40例BPH、60例PIN及60例PCa中的表达,并复习相关文献。结果Glypican-1在BPH和低级别前列腺上皮内瘤(low-grade prostatic intraepithelial neoplasia,LGPIN)中呈低表达,在高级别前列腺上皮内瘤(high-grade prostatic intraepithelial neoplasia,HGPIN)及PCa中呈高表达,平均秩次为46.10(BPH)、55.23(LGPIN)、89.75(HGPIN)、117.20(PCa),差异有统计学意义(P<0.001)。PCa组中血清学Glypican-1水平明显高于PIN组和BPH组(P<0.001),血清学Glypican-1诊断PCa的特异度(55.0%)高于PSA的特异度(34%)。结论Glypican-1在BPH、PIN和PCa中的表达呈递进关系,Glypican-1可能成为PCa的肿瘤标志物。 展开更多

关键词 前列腺肿瘤 前列腺上皮内瘤 前列腺增生 磷脂酰肌醇聚糖-1

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抗HER3靶向治疗的研究进展 被引量：1

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作者 王琪玮 沈琳 《中国医学前沿杂志（电子版）》 2016年第4期15-21,共7页

HER3是人表皮生长因子受体（human epidermal receptor,HER）家族成员之一,与其他家族成员共同参与细胞增殖、生存、迁移、发生、转移等过程的调节。HER家族成员的异常,如表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor,EGFR）突... HER3是人表皮生长因子受体（human epidermal receptor,HER）家族成员之一,与其他家族成员共同参与细胞增殖、生存、迁移、发生、转移等过程的调节。HER家族成员的异常,如表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor,EGFR）突变和HER2扩增可作为驱动事件,激活磷脂酰肌醇3激酶/蛋白激酶B（P13K/AKT）等关键信号通路,由于HER3缺乏内在酪氨酸激酶活性而甚少被关注。 展开更多

关键词 曲妥珠单抗 靶向药物 HER3 乳腺癌细胞 细胞增殖 信号通路 依西美坦 磷脂酰肌醇 厄洛替尼 异二聚体

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PI3K/Akt信号通路调节红系细胞生成的研究进展 被引量：3

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作者 赵成玉 崔森 《实用医学杂志》 CAS 北大核心 2016年第6期1019-1021,共3页

磷脂酰肌醇3-激酶（phosphoinositide 3-kinase,PI3K）家族是一类特异性催化磷酯酰肌醇脂物质的激酶,具有丝氨酸/苏氨酸激酶的活性,也具有磷脂酞肌醇激酶的活性,广泛存在于细胞中,通过激素受体、跨膜酪氨酸激酶受体和各种细胞因子应答... 磷脂酰肌醇3-激酶（phosphoinositide 3-kinase,PI3K）家族是一类特异性催化磷酯酰肌醇脂物质的激酶,具有丝氨酸/苏氨酸激酶的活性,也具有磷脂酞肌醇激酶的活性,广泛存在于细胞中,通过激素受体、跨膜酪氨酸激酶受体和各种细胞因子应答各种细胞内、外信息,并调控细胞生长、增殖、分化、凋亡等。 展开更多

关键词 酪氨酸受体激酶 红系细胞 信号通路 二聚体蛋白 细胞生长 磷脂酰肌醇 激素受体 细胞因子 酪氨酸激酶受体 Β-地中海贫血

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P(SPEA-co-PEGMEMA)的合成及其光响应性

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作者 唐平 莫相全 +2 位作者 霍彦辰 邓宏文 李光华 《广西大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2022年第4期1061-1068,共8页

为了考察含螺吡喃共聚物的组成对光响应性的影响,以丙烯酰氧基乙基螺吡喃(SPEA)和聚乙二醇单甲醚甲基丙烯酸酯(PEGMEMA)为单体,偶氮二异丁腈(AIBN)为引发剂,用常规自由基聚合法合成了SPEA和PEGMEMA的共聚物P(SPEA-co-PEGMEMA)。利用~1H-... 为了考察含螺吡喃共聚物的组成对光响应性的影响,以丙烯酰氧基乙基螺吡喃(SPEA)和聚乙二醇单甲醚甲基丙烯酸酯(PEGMEMA)为单体,偶氮二异丁腈(AIBN)为引发剂,用常规自由基聚合法合成了SPEA和PEGMEMA的共聚物P(SPEA-co-PEGMEMA)。利用~1H-NMR、FT-IR和GPC对P(SPEA-co-PEGMEMA)的结构、组成和分子量及其分布进行了表征,同时采用UV测定了其光响应性。结果表明:在紫外光作用下,发生光致异构化,SPEA结构单元越多,异构化达平衡的时间越长,H-聚集越明显;在黑暗条件下,能自发发生回复异构化,SPEA结构单元越多,回复异构化达平衡时间越长。 展开更多

关键词 丙烯酰氧基乙基螺吡喃 聚乙二醇单甲醚甲基丙烯酸酯 自由基共聚合 光响应性

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