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大豆磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇单甲醚2000的制备及其性能研究 被引量:4
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作者 陈龙 卫延安 《中国粮油学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2015年第5期111-115,共5页
以聚乙二醇单甲醚2000为原料,先将其氧化为聚乙二醇单甲醚2000羧基衍生物,再制备成高活性的聚乙二醇单甲醚2000酰氯,与磷脂反应制备了大豆磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇单甲醚2000(MPEG2000-SPE)。产物结构经1HNMR和IR进行了表征。质量比为m... 以聚乙二醇单甲醚2000为原料,先将其氧化为聚乙二醇单甲醚2000羧基衍生物,再制备成高活性的聚乙二醇单甲醚2000酰氯,与磷脂反应制备了大豆磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇单甲醚2000(MPEG2000-SPE)。产物结构经1HNMR和IR进行了表征。质量比为m(大豆粉末磷脂)∶m(羧基化聚乙二醇单甲醚)=3∶1,产物收率为85.2%;通过TEM观察了产物在水中形成胶束的大小,通过荧光探针技术研究了产物的临界胶束浓度用以表征产物的热力学稳定性,通过乳化力来表征产物的动力学稳定性,试验表明,产物在水溶液中形成的胶束粒径为30~80 nm,临界胶束浓度为2×10^-6mol/L,形成胶束的热力学稳定性优于小分子胶束,产物的动力学稳定性优于大豆粉末磷脂。 展开更多
关键词 羧基化乙二醇单甲醚 大豆粉末磷脂 大豆磷脂乙醇胺-乙二醇单甲醚2000 临界胶束浓度
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甲氧基聚乙二醇2000-氢化大豆磷脂酰乙醇胺的制备及性能探究
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作者 于殿宇 张寅风 +6 位作者 高佳佳 曲佳瑶 吉晓蕊 罗淑年 张晨晨 杨福明 朱秀清 《中国粮油学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第9期94-101,共8页
本研究以大豆浓缩磷脂为原料,从生产中将卵磷脂(PC)副产物磷脂酰乙醇胺(PE)进行纯化,并在超临界CO_(2)条件下进行氢化,后与聚乙二醇单甲醚2000酰氯培化,得到稳定性高的甲氧基聚乙二醇2000-氢化大豆磷脂酰乙醇胺(MPEG2000-HSPE)。采用95... 本研究以大豆浓缩磷脂为原料,从生产中将卵磷脂(PC)副产物磷脂酰乙醇胺(PE)进行纯化,并在超临界CO_(2)条件下进行氢化,后与聚乙二醇单甲醚2000酰氯培化,得到稳定性高的甲氧基聚乙二醇2000-氢化大豆磷脂酰乙醇胺(MPEG2000-HSPE)。采用95%的乙醇,在料液比为1∶3,温度为-13℃的条件下去除副产物中的残余PC,再用90%的石油醚,在料液比为1∶4,温度为30℃的条件下进行萃取,去除肌醇等其他磷脂,使PE纯度达到91.28%,得率为86.83%。在总压力为11 MPa(CO_(2)分压7 MPa、氢气分压4 MPa),Pd/c催化剂用量为4%,氢化温度为60℃,氢化时间为120 min,搅拌速度为300 r/min时,碘值和反式脂肪酸含量显著降低。当氢化磷脂酰乙醇胺(HSPE)与聚乙二醇单甲醚2000酰氯比例为3.5∶1,三乙胺添加量为3 mL时,反应温度50℃,反应时间4 h,产物转化率为84.63%。通过红外光谱分析发现,发现原料中的—NH_(2)消失,产物中出现—NH基团,产物吸光度为0.631、碘值为23.27 gI/100 g、水-正己烷两相分开10 mL时间为392 s,所得产品分散性好、稳定性高。 展开更多
关键词 超临界CO_(2) 甲氧基乙二醇2000-氢化大豆磷脂乙醇胺(MPEG2000-HSPE) 磷脂乙醇胺 氢化
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DSPE-mPEG2000修饰荷叶碱脂质体制备及其体内药动学研究 被引量:3
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作者 李燕红 张春燕 陈乾 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第8期2457-2464,共8页
目的制备二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(DSPE-mPEG2000)修饰荷叶碱脂质体,并考察其体内药动学。方法薄膜超声法制备脂质体。以磷脂酰胆碱与胆固醇比例、脂药比、DSPE-mPEG2000用量、水化温度、超声时间为影响因素,单因素试验优化处... 目的制备二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(DSPE-mPEG2000)修饰荷叶碱脂质体,并考察其体内药动学。方法薄膜超声法制备脂质体。以磷脂酰胆碱与胆固醇比例、脂药比、DSPE-mPEG2000用量、水化温度、超声时间为影响因素,单因素试验优化处方,测定包封率、载药量、粒径、PDI、Zeta电位、体外释药。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予荷叶碱原料药、不含DSPE-mPEG2000荷叶碱脂质体、DSPE-mPEG2000修饰荷叶碱脂质体的0.5%CMC-Na混悬液(20 mg/kg),于0、0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12 h采血,HPLC-MS/MS法测定荷叶碱血药浓度,计算主要药动学参数。结果最佳处方为荷叶碱用量20 mg,磷脂酰胆碱与胆固醇比例5∶1,脂药比12∶1,DSPE-mPEG2000用量30 mg,水化温度40℃,超声时间15 min,平均包封率为71.69%,载药量为4.59%,粒径为161.84 nm,PDI为0.163,Zeta电位为-7.17 mV。DSPE-mPEG2000修饰后,荷叶碱在人工胃液、人工肠液中48 h内累积释放度分别为66.17%、53.90%。与原料药比较,脂质体t_(max)、t_(1/2)延长(P<0.01),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),相对生物利用度增加至6.14倍。结论DSPE-mPEG2000修饰脂质体可促进荷叶碱口服吸收。 展开更多
关键词 荷叶碱 脂质体 二硬脂磷脂乙醇胺-乙二醇2000(DSPE-mPEG2000) 制备 体内药动学 薄膜超声法 HPLC-MS/MS
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叶酸偶联纳米紫杉醇的制备 被引量:3
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作者 佟玲霞 李红霞 《首都医科大学学报》 CAS 2012年第5期565-568,共4页
目的制备磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-叶酸(folic acid monomethoxy-polyethylene glycol 2000-distearoyl phosphatidylethanolamine,ESPE-PEG2000-FA)修饰的紫杉醇纳米脂质体并考察其性质。方法采用超声乳化-溶剂挥发法制备DSPE-PEG200... 目的制备磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-叶酸(folic acid monomethoxy-polyethylene glycol 2000-distearoyl phosphatidylethanolamine,ESPE-PEG2000-FA)修饰的紫杉醇纳米脂质体并考察其性质。方法采用超声乳化-溶剂挥发法制备DSPE-PEG2000-FA胶束;采用薄膜分散-挤压法制备紫杉醇脂质体;两者共同孵育形成DSPE-PEG2000-FA修饰的紫杉醇纳米脂质体;并测定修饰前后脂质体的粒径,包封率。结果叶酸偶联纳米紫杉醇药物的粒径(140.5±10.3)nm,多分散指数0.263±0.061,与原料药物纳米紫杉醇的粒径[(121.6±12.7)nm]和多分散指数(0.262±0.031)相比,差异无统计学意义。叶酸-紫杉醇纳米脂质体药物的包封率高达97%,与原料药紫杉醇纳米脂质体的包封率99%相比,差异无统计学意义,保证了药物的纯度和有效性。。结论本研究报道了一种靶向叶酸偶联纳米紫杉醇的新剂型及制备方法。该剂型有良好的药物包封率和胶体稳定性。 展开更多
关键词 磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-叶酸 脂质体 紫杉醇 粒径 包封率
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改性大豆磷脂在脂质体制备中的应用研究 被引量:4
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作者 赵多艳 卫延安 《中国油脂》 CAS CSCD 北大核心 2017年第12期149-153,共5页
以大豆磷脂和聚乙二醇单甲醚2000为原料,制备了大豆磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇单甲醚2000(SPE-MPEG2000),产物结构经1H NMR和IR进行了表征。采用薄膜分散法制备了含SPEMPEG2000的空间稳定脂质体(SSL),同时制备不含SPE-MPEG2000的普通脂质体(... 以大豆磷脂和聚乙二醇单甲醚2000为原料,制备了大豆磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇单甲醚2000(SPE-MPEG2000),产物结构经1H NMR和IR进行了表征。采用薄膜分散法制备了含SPEMPEG2000的空间稳定脂质体(SSL),同时制备不含SPE-MPEG2000的普通脂质体(CLs)。通过TEM考察了两种脂质体的形态及粒度分布,测定了粒径及Zeta电位变化,采用紫外分光光度法测定了脂质体加乙醇后的吸光度变化及包封钙黄绿素后的包封率。结果表明:SSL粒子呈类球形,粒径分布较CLs均一且分散性较好;放置前后SSL的粒径及吸光度变化较小,包封率高于CLs,从而说明SPE-MPEG2000对脂质体有良好的稳定作用。 展开更多
关键词 大豆磷脂乙醇胺-乙二醇单甲醚2000 脂质体 稳定作用 钙黄绿素
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