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环磷酰胺激活小鼠肝微粒体谷胱甘肽S-转移酶Ⅰ的机制研究 被引量:2
1
作者 郑英 邹晓华 +3 位作者 付再林 方慧 陈素红 吕圭源 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第10期1387-1390,共4页
目的探讨环磷酰胺(CP)在体内对小鼠肝微粒体谷胱甘肽S-转移酶Ⅰ(mGST-Ⅰ)活性的影响及其可能的机制。方法用苯巴比妥75 mg·kg-1诱导小鼠CYP2B后,ip CP,测定9 h内mGST-Ⅰ酶活性,观察二巯基丁二醇(DTT)对酶激活的逆转作用和巯基烷化... 目的探讨环磷酰胺(CP)在体内对小鼠肝微粒体谷胱甘肽S-转移酶Ⅰ(mGST-Ⅰ)活性的影响及其可能的机制。方法用苯巴比妥75 mg·kg-1诱导小鼠CYP2B后,ip CP,测定9 h内mGST-Ⅰ酶活性,观察二巯基丁二醇(DTT)对酶激活的逆转作用和巯基烷化剂N-乙基马来酰亚胺(NEM)对酶再激活效应,用SDS-PAGE和负染凝胶法评价CP对mGST-Ⅰ蛋白表达的影响。结果 CP引起小鼠微粒体中mGST-Ⅰ活性增加;NEM在mGST-Ⅰ半胱氨酸-49-巯基(cys-49-SH)上的活化效应减弱,而CP引起的mGST-Ⅰ激活效应不被二硫键还原剂DTT逆转。激活的mGST-Ⅰ电泳图谱未见蛋白分子量变迁及蛋白表达增加。结论大剂量CP致mGST-Ⅰ激活效应机制主要是酶分子cys-49-SH上单个巯基的修饰作用。 展开更多
关键词 环磷 微粒体 谷胱S-转移酶Ⅰ 二巯基丁二醇 N-基马来 半胱氨酸-49-巯基 机制
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荷乳腺癌小鼠c-myc mRNA反义寡核苷酸显像研究 被引量:1
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作者 秦光明 张永学 +2 位作者 安锐 高再荣 曹卫 《华中科技大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2008年第3期372-376,共5页
目的建立99mTc标记寡核苷酸的方法并用于荷乳腺癌小鼠反义寡核苷酸显像研究。方法利用双功能螯合剂N-羟基琥珀酰亚胺-巯乙苷肽(S-Acetyl-NHS-MAG3)对一段15碱基c-mycmRNA反义寡核苷酸片段进行99mTc标记;对荷乳腺癌昆明种小鼠进行标记反... 目的建立99mTc标记寡核苷酸的方法并用于荷乳腺癌小鼠反义寡核苷酸显像研究。方法利用双功能螯合剂N-羟基琥珀酰亚胺-巯乙苷肽(S-Acetyl-NHS-MAG3)对一段15碱基c-mycmRNA反义寡核苷酸片段进行99mTc标记;对荷乳腺癌昆明种小鼠进行标记反义寡核苷酸生物学分布与显像研究。结果生物学分布结果表明,相对于正义核酸而言,反义核酸在肿瘤组织中的摄取明显增高(P<0.05)。在反义寡核苷酸显像组,肿瘤组织显像剂摄取活跃,肿瘤/肌肉比值最高可达5.5。在正义寡核苷酸显像组及阻断组,肿瘤组织均未出现明显的显像剂浓聚。结论99mTc标记反义寡核苷酸有望成为一种新的显像剂,在分子水平上用于恶性肿瘤的早期、特异和无创性诊断。 展开更多
关键词 反义寡聚核苷酸 肿瘤 放射性核素显像 ^99m锝 放射性标记 硫乙琥珀酰亚胺-硫乙甘肽
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心血池显像剂^(99m)Tc-DMP-HSA的研制(Ⅰ)——DMP-HSA的合成及^(99m)Tc标记 被引量:2
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作者 刘华 王学斌 +1 位作者 吴战宏 刘国鹏 《北京师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期373-376,共4页
合成了双功能联结剂 2 ,3 二巯基丙酸 (DMP)的前体N 琥珀酰亚胺基 2 ,3 二 S 乙酰硫代丙酸酯 (SATP) ,经过了NMR ,IR ,MS的验证确认 .用SATP与人血清白蛋白 (HSA)偶联 ,去除巯基的保护并经过SEC(分子筛析色谱 )纯化后制得DMP HSA .采... 合成了双功能联结剂 2 ,3 二巯基丙酸 (DMP)的前体N 琥珀酰亚胺基 2 ,3 二 S 乙酰硫代丙酸酯 (SATP) ,经过了NMR ,IR ,MS的验证确认 .用SATP与人血清白蛋白 (HSA)偶联 ,去除巯基的保护并经过SEC(分子筛析色谱 )纯化后制得DMP HSA .采用紫外分光光度计在 2 80nm处监控收集蛋白 ,并用Ellman方法测定每个蛋白分子上偶联的巯基数目 .用SnCl2 作为还原剂 ,所制得的99mTc DMP HSA的标记率高于 90 % . 展开更多
关键词 心血池显像剂 双功能联结剂 N-琥珀-2 3---代丙酸酯 99mTc-DMP-HSA 二巯基丙-人血清白蛋白 合成
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黑龙江省部分稻田萤蔺种群对吡嘧磺隆的抗药性分析 被引量:3
4
作者 刘亚光 魏超月 +2 位作者 张正南 朱金文 吴绘鹏 《南方农业学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期570-577,共8页
【目的】明确黑龙江省部分稻田萤蔺(Scirpus juncoides Roxb.)对吡嘧磺隆的抗药性水平及抗性机制,为水稻田萤蔺的综合治理提供理论依据。【方法】以采自黑龙江省的23个萤蔺种群为试验材料,利用整株盆栽法测定其对吡嘧磺隆的抗药性水平... 【目的】明确黑龙江省部分稻田萤蔺(Scirpus juncoides Roxb.)对吡嘧磺隆的抗药性水平及抗性机制,为水稻田萤蔺的综合治理提供理论依据。【方法】以采自黑龙江省的23个萤蔺种群为试验材料,利用整株盆栽法测定其对吡嘧磺隆的抗药性水平。选取代表性抗性种群(SC-1和SC-8)和敏感种群(SC-23),于萤蔺抽茎期剪取花茎后,以不同浓度(0.1、10.0、100.0、1000.0和10000.0 nmol/L)的吡嘧磺隆溶液对其进行离体乙酰乳酸合成酶(ALS)检测;抽茎期喷施250 g/ha吡嘧磺隆对萤蔺进行茎叶处理,施药后第0、1、3、5、7和9 d剪取花茎,分别用于活体ALS活性和谷胱甘肽—硫—转移酶(GSTs)活性测定。【结果】整株盆栽法测定结果表明,供试22个种群中有7个种群对吡嘧磺隆产生了抗性,占供试种群的31.8%。离体条件下,抗性种群SC-1和SC-8体内ALS对吡嘧磺隆的敏感性明显降低,抗性指数分别为69.81和23.83;活体条件下,抗性种群SC-1和SC-8的ALS相对活性受到抑制后均能恢复至正常水平,敏感种群SC-23则不能恢复,3个种群试验结束时(第9 d)的相对活性别为0.92、0.72和0.45;抗性种群SC-1和SC-8的GSTs相对活性自施用吡嘧磺隆后第1 d起均显著高于敏感种群SC-23(P<0.05),且二者分别于施药后第3和第1 d升至最高值,分别为2.36和1.94,敏感种群SC-23的GSTs相对活性于施药后第1 d升至最高值,为1.49。【结论】黑龙江省部分地区稻田萤蔺已对吡嘧磺隆产生了低到中等水平抗性。抗性萤蔺种群的ALS对吡嘧磺隆敏感性下降和GSTs代谢作用增强可能与其抗性有关。 展开更多
关键词 萤蔺 吡嘧磺隆 抗药性 乳酸合成酶(ALS) 谷胱--转移酶(GSTs) 黑龙江省
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