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题名硝基咪唑类PET肿瘤乏氧显像剂的研究总结和展望
被引量：4
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作者
于倩
王振光
陈成成
刘思敏
石彬
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机构
青岛大学附属医院PET/CT中心
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出处
《核化学与放射化学》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第6期385-392,共8页
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文摘
乏氧显像剂能选择性的滞留在乏氧组织或细胞中。随着正电子发射计算机断层显像(PET)技术的发展,PET肿瘤乏氧显像可无创性评估实体瘤的乏氧状态,对肿瘤的治疗指导、疗效评价和预后判断具有重要的临床应用价值。^(18)F-硝基咪唑(^(18)F-FMISO)是目前广泛用于临床研究的硝基咪唑类乏氧显像剂,然而其存在某些缺点,新的硝基咪唑类乏氧显像剂正在广泛研究。本文就近年来正电子核素标记的硝基咪唑类肿瘤乏氧显像剂的研究进展进行简要概述。
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关键词
肿瘤乏氧
PET
硝基咪唑类乏氧显像剂
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Keywords
tumor hypoxia PET nitroimidazole hypoxia imaging
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分类号
R817
[医药卫生—影像医学与核医学]
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题名不同电荷肿瘤乏氧显像剂的合成及生物分布
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作者
黄士堂
王祥云
褚泰伟
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机构
北京大学
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出处
《核化学与放射化学》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第1期27-33,共7页
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基金
国家自然科学基金资助项目(20771011,21071010,91026011)
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文摘
电荷是药物分子的重要性质,可以影响其在体内的生物学行为。为了研究不同电性质的肿瘤乏氧显像剂在体内的生物分布行为,合成了3种带有不同电荷的肿瘤乏氧显像剂(S)-3-(4-羟基苯基)-2-(3-(2-硝基咪唑基)丙酰胺基)丙酸甲酯(NI-Y-M)、(S)-3-(4-羟基苯基)-2-(3-(2-硝基咪唑基)丙酰胺基)丙酸(NI-Y)和(S)-N-(3-胺丙基)-3-(4-羟基苯基)-2-(3-(2-硝基咪唑基)丙酰胺基)丙酰胺(NI-Y-A),并进行了131I标记。3种化合物的标记率均大于95%,体外稳定性好。纸上电泳结果表明,在生理条件下,[131I]NI-Y-M为中性分子,[131I]NI-Y和[131I]NI-Y-A则分别呈现负电和正电的电性质。从荷S180肉瘤小鼠体内分布结果发现:3种标记物在肿瘤组织呈现出快摄取慢清除的趋势,并且在肿瘤中的放射性活度明显高于肌肉和心、脑、脾等组织;随着时间的延长,肿瘤的相对摄取率提高;4h时,动物肿瘤与肌肉、肿瘤与血液放射性摄取的比值数据显示,带正电荷的标记物[131I]NI-Y-A是最优的肿瘤乏氧显像剂。
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关键词
乏氧显像剂
2-硝基咪唑
131I标记
电荷
生物分布
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Keywords
hypoxia imaging agent
2-nitroimidazole
^131I radioiodination
charge
biodistri-bution
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分类号
R817.4
[医药卫生—影像医学与核医学]
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题名乏氧组织显像剂研究进展
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作者
周颖
屈婉莹
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机构
北京医院核医学科
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出处
《中国医学影像技术》
CSCD
北大核心
1999年第10期818-820,共3页
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关键词
乏氧组织
显像剂
硝基咪唑
非硝基咪唑
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分类号
R981.1
[医药卫生—药品]
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题名18F-硝基咪唑的放化稳定性
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作者
时光
钟新文
程亮
陈尚东
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机构
吉林警察学院刑事科学技术系
沈阳化工大学应用化学学院
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出处
《核化学与放射化学》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第5期415-422,I0006,共9页
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文摘
研究了乏氧显像剂18 F-硝基咪唑(18 F-FMISO)的全自动化合成方法,分析了影响18 F-FMISO放化稳定性的因素。采用回旋加速器生产出来的18 F-,传输到住友CFN-MPS200合成装置中,经QMA柱捕获后淋洗到反应管,两次干燥除去水分,再与乙腈溶解的10 mg 1-(2’-硝基-1’-咪唑基)-2-氧-四氢呋喃基-3-氧-甲苯磺酰基-丙二醇(NITTP)进行亲核取代反应。反应液用盐酸水解后加缓冲溶液中和,进入制备型高效液相进行分离。流动相采用φ=15%的乙腈水溶液,流速3 mL/min,保留时间11 min。用旋转蒸发仪脱除溶剂,再用生理盐水溶解加入稳定剂得到18 F-FMISO注射液。考察了不同活度、稳定剂、旋蒸温度对产品放化稳定性的影响,结果表明,不校正合成效率(EOS)为(45±5)%(n=20),合成时间50 min,在抗坏血酸钠做为稳定剂的情况下,6 h后产品的放化纯度为95%;而抗坏血酸和乙醇不能在50℃以上作为稳定剂。18 F-FMISO可以用CFN-MPS200合成模块全自动化合成,产品收率较高,工艺稳定,18 F-FMISO在弱碱溶液中稳定性好,为肿瘤的乏氧显像提供了临床便利。
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关键词
乏氧显像剂
18
F-硝基咪唑
自动化合成
放化稳定性
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Keywords
hypoxia imaging agent
18 F-FMISO
automated synthesis
radiochemical stability
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分类号
TL923
[核科学技术—核燃料循环与材料]
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