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短刺小克银汉霉菌对维拉帕米转化的能力
被引量：
9
1
作者
刘磊
黄海华
+1 位作者
孙璐
钟大放
《中国药理学与毒理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2002年第4期292-298,共7页
目的 研究微生物模型对药物维拉帕米的代谢转化能力 ,并与人体内药物代谢进行比较。方法通过菌株筛选 ,确定以短刺小克银汉霉菌AS 3.15 3为转化菌株 ,采用液相色谱 质谱联用技术对代谢产物进行检测 ,并考察了微生物转化体系中影响代...
目的 研究微生物模型对药物维拉帕米的代谢转化能力 ,并与人体内药物代谢进行比较。方法通过菌株筛选 ,确定以短刺小克银汉霉菌AS 3.15 3为转化菌株 ,采用液相色谱 质谱联用技术对代谢产物进行检测 ,并考察了微生物转化体系中影响代谢物产率的主要因素。结果 该霉菌转化维拉帕米形成C -N键和C -O键断裂的 10种氧化代谢产物。发现以pH 6 .5 ,底物浓度 0 .0 75 % ,转化反应持续 96h等条件 ,代谢产物的总产率 >95 % ,其中 1种主要产物N 去短链烷基维拉帕米的产率 >6 5 %。结论短刺小克银汉霉菌AS 3.15 3对维拉帕米具有与人体类似而且广泛的代谢途径 。
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关键词
维拉帕米
生物转化
短刺小克银汉霉菌
代谢产物
液相色谱-质谱
在线阅读
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职称材料
短刺小克银汉霉菌11β羟化环氧黄体酮研究
被引量：
5
2
作者
吴冬香
李久红
+2 位作者
王海清
关怡新
姚善泾
《高校化学工程学报》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2012年第1期77-83,共7页
采用短刺小克银汉霉菌(Cunninghamella blakesleeana ATCC 8688a)催化底物环氧黄体酮进行11位羟基化反应,将转化产物分离纯化得到晶体,经过质谱、红外光谱和核磁共振氢谱表征,结合产物的比旋光度测定,证实霉菌催化转化主产物是11β-羟基...
采用短刺小克银汉霉菌(Cunninghamella blakesleeana ATCC 8688a)催化底物环氧黄体酮进行11位羟基化反应,将转化产物分离纯化得到晶体,经过质谱、红外光谱和核磁共振氢谱表征,结合产物的比旋光度测定,证实霉菌催化转化主产物是11β-羟基-16α,17α-环氧孕甾-4-烯-3,20-二酮。对霉菌发酵转化的培养基组成、操作条件和投料方式等进行了考察,确定了比较适宜的工艺条件,在2 g.L.1投料浓度下,环氧黄体酮的11β羟化产物得率稳定在35%左右;采取发酵液稀释补料投料方式,可有效地将产物得率从35%提高到43%。利用C.blakesleeana成功地实现了直接11β羟化环氧黄体酮,为甾体糖皮质激素类药物的生产提供了一条简化的合成路线。
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关键词
短刺小克银汉霉菌
生物催化
甾体
环氧黄体酮
11β羟化
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职称材料
题名
短刺小克银汉霉菌对维拉帕米转化的能力
被引量：
9
1
作者
刘磊
黄海华
孙璐
钟大放
机构
沈阳药科大学微生物学教研室
沈阳药科大学药物代谢与药物动力学实验室
出处
《中国药理学与毒理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2002年第4期292-298,共7页
基金
国家自然科学基金资助项目 (39930 180 )~~
文摘
目的 研究微生物模型对药物维拉帕米的代谢转化能力 ,并与人体内药物代谢进行比较。方法通过菌株筛选 ,确定以短刺小克银汉霉菌AS 3.15 3为转化菌株 ,采用液相色谱 质谱联用技术对代谢产物进行检测 ,并考察了微生物转化体系中影响代谢物产率的主要因素。结果 该霉菌转化维拉帕米形成C -N键和C -O键断裂的 10种氧化代谢产物。发现以pH 6 .5 ,底物浓度 0 .0 75 % ,转化反应持续 96h等条件 ,代谢产物的总产率 >95 % ,其中 1种主要产物N 去短链烷基维拉帕米的产率 >6 5 %。结论短刺小克银汉霉菌AS 3.15 3对维拉帕米具有与人体类似而且广泛的代谢途径 。
关键词
维拉帕米
生物转化
短刺小克银汉霉菌
代谢产物
液相色谱-质谱
Keywords
verapamil
biotransformation
Cunninghamella blakesleana
metabolites
liquid chromatography-mass spectrometry
分类号
R965 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
短刺小克银汉霉菌11β羟化环氧黄体酮研究
被引量：
5
2
作者
吴冬香
李久红
王海清
关怡新
姚善泾
机构
浙江大学化学工程与生物工程学系
出处
《高校化学工程学报》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2012年第1期77-83,共7页
基金
浙江省科技计划项目(2005C31028)
文摘
采用短刺小克银汉霉菌(Cunninghamella blakesleeana ATCC 8688a)催化底物环氧黄体酮进行11位羟基化反应,将转化产物分离纯化得到晶体,经过质谱、红外光谱和核磁共振氢谱表征,结合产物的比旋光度测定,证实霉菌催化转化主产物是11β-羟基-16α,17α-环氧孕甾-4-烯-3,20-二酮。对霉菌发酵转化的培养基组成、操作条件和投料方式等进行了考察,确定了比较适宜的工艺条件,在2 g.L.1投料浓度下,环氧黄体酮的11β羟化产物得率稳定在35%左右;采取发酵液稀释补料投料方式,可有效地将产物得率从35%提高到43%。利用C.blakesleeana成功地实现了直接11β羟化环氧黄体酮,为甾体糖皮质激素类药物的生产提供了一条简化的合成路线。
关键词
短刺小克银汉霉菌
生物催化
甾体
环氧黄体酮
11β羟化
Keywords
Cunninghamella blakesleeana ATCC 8688a biocatalysis steroid 16α 17α-epoxyprogesterone 11β-hydroxylation
分类号
O643 [理学—物理化学]
TQ467.95 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
短刺小克银汉霉菌对维拉帕米转化的能力
刘磊
黄海华
孙璐
钟大放
《中国药理学与毒理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2002
9
在线阅读
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职称材料
2
短刺小克银汉霉菌11β羟化环氧黄体酮研究
吴冬香
李久红
王海清
关怡新
姚善泾
《高校化学工程学报》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2012
5
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职称材料
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