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盐酸2-芳基-4-羟乙基-2-吗啉醇的合成及表征 被引量:3
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作者 胡艾希 吴红岩 +1 位作者 陈学伟 周鹏 《湖南大学学报(自然科学版)》 EI CAS CSCD 北大核心 2004年第4期11-14,共4页
6 甲氧基 2 (2 溴丙酰基)萘、α 溴 3 氯苯丙酮、α 溴 4 苄氧基苯丙酮和α 溴 4 苄氧基苯戊酮分别与二乙醇胺于50℃搅拌反应1h,合成相应的2 (6 甲氧基 2 萘基) 3 甲基 4 羟乙基 2 吗啉醇、2 (3 氯苯基) 3 甲基 4 羟乙基 2 吗啉醇、2 (4... 6 甲氧基 2 (2 溴丙酰基)萘、α 溴 3 氯苯丙酮、α 溴 4 苄氧基苯丙酮和α 溴 4 苄氧基苯戊酮分别与二乙醇胺于50℃搅拌反应1h,合成相应的2 (6 甲氧基 2 萘基) 3 甲基 4 羟乙基 2 吗啉醇、2 (3 氯苯基) 3 甲基 4 羟乙基 2 吗啉醇、2 (4 苄氧基苯基) 3 甲基 4 羟乙基 2 吗啉醇、2 (4 苄氧基苯基) 3 丙基 4 羟乙基 2 吗啉醇,2 芳基 4 羟乙基 2 吗啉醇经氯化氢酸化得其盐酸盐,收率58.3%~89.8%.其结构经1HNMR,1H 1HCOSY,IR,MS确证. 展开更多
关键词 合成 盐酸2-芳基-4-羟乙基-2-吗啉醇 药物 表征 环化反应 结构
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3,5-二甲基-2-(2-氟苯)-2-吗啉醇盐酸盐的合成 被引量:2
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作者 梁俊 肖新荣 +2 位作者 贾小鹏 谭雯文 谭彬 《应用化工》 CAS CSCD 2010年第1期147-149,共3页
1-(2-氟苯)-2-溴-1-丙酮在非质子极性溶剂中经胺化、环合反应,最后酸化得到3,5-二甲基-2-(2-氟苯)-2-吗啉醇盐酸盐(产率82.7%)。其结构均得到IR和1H NMR确证。整个合成路线具有反应条件温和、反应时间短、收率高等优点。
关键词 盐酸安非他酮 邻氟苯丙酮 溴代 2-芳基-2-吗啉盐酸 合成
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盐酸尼非卡兰的合成新方法 被引量:3
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作者 林淑英 余早鲜 +3 位作者 桑晓燕 林敏 刘晓玲 盛寿日 《江西师范大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2007年第4期340-343,共4页
以β-苯基丙酸为起始原料,依次经硝化、N-酰化和还原反应合成了盐酸尼非卡兰药物关键中间体——N-(2-羟乙基)-N-[3-(4-硝基苯基)]丙胺,三步总收率达66.5%.又以1,3-二甲基脲为原料,依次经氰基乙酸环合、乙醇胺脱胺、二氯亚砜氯化制得另... 以β-苯基丙酸为起始原料,依次经硝化、N-酰化和还原反应合成了盐酸尼非卡兰药物关键中间体——N-(2-羟乙基)-N-[3-(4-硝基苯基)]丙胺,三步总收率达66.5%.又以1,3-二甲基脲为原料,依次经氰基乙酸环合、乙醇胺脱胺、二氯亚砜氯化制得另一中间体——6-(2-氯乙基)氨基-1,3-二甲基-嘧啶二酮.上述二中间体反应形成1,3-二甲基-6-{2-[N-(2-羟乙基)-3-(4-硝基苯基)丙氨]乙氨基}-2,4-(1H,3H)-嘧啶二酮盐酸盐(盐酸尼非卡兰),总收率为54.5%(以β-苯基丙酸基准计算). 展开更多
关键词 盐酸尼非卡兰 N-(2-羟乙)-N-[3-(4-)]丙 6-(2-氯乙)氨-1 3-二甲-嘧啶二酮 合成
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盐酸罗匹尼罗合成工艺的改进 被引量:1
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作者 余长泉 杨健 许惠钢 《高校化学工程学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2010年第6期1011-1016,共6页
盐酸罗匹尼罗(ropinirole hydrochloride)是用于治疗帕金森症的第二代多巴胺激动剂药物,在参考文献的基础上以β-苯乙醇为原料,经与多聚甲醛在浓盐酸条件下关环后用3%摩尔当量的ZnCl2催化酯化得到氯甲基化合物,然后用DMSO氧化成醛,亲核... 盐酸罗匹尼罗(ropinirole hydrochloride)是用于治疗帕金森症的第二代多巴胺激动剂药物,在参考文献的基础上以β-苯乙醇为原料,经与多聚甲醛在浓盐酸条件下关环后用3%摩尔当量的ZnCl2催化酯化得到氯甲基化合物,然后用DMSO氧化成醛,亲核加成后关环得到苯并吲哚酮,Ranney Ni催化加氢还原,水解脱保护,酯化,最后与二正丙胺通过取代反应后酸化制得,总收率18.4%。最终产品经过熔点、MS和1H-NMR测定。经过优化后该工艺路线具有成本较低,原料易得,操作简单,易于工业化等优点。 展开更多
关键词 盐酸罗匹尼罗 Β-苯乙 4--羟乙)-1 3-二氢-2H-吲哚-2- 合成
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