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手动膜片钳检测盐酸罗哌卡因及其右旋异构体对HEK293细胞hERG电流的影响 被引量：1
1
作者 王静文 徐代月 +1 位作者 陈华 尹利辉 《中国药物警戒》 2024年第4期391-396,共6页
目的研究比较盐酸罗哌卡因和盐酸罗哌卡因右旋异构体对高表达hERG钾通道的HEK293细胞hERG电流的影响。方法用手动膜片钳检测转染后hERG钾通道稳定表达的HEK293细胞电流,多菲莱德做阳性药,将盐酸罗哌卡因和盐酸罗哌卡因右旋异构体依次稀... 目的研究比较盐酸罗哌卡因和盐酸罗哌卡因右旋异构体对高表达hERG钾通道的HEK293细胞hERG电流的影响。方法用手动膜片钳检测转染后hERG钾通道稳定表达的HEK293细胞电流,多菲莱德做阳性药,将盐酸罗哌卡因和盐酸罗哌卡因右旋异构体依次稀释成30.00、10.00、3.33、1.11、0.37μmol·L^(-1),依次作用于细胞,记录电流变化,计算抑制率。结果盐酸罗哌卡因0.37、1.11、3.33、10、30μmol·L^(-1)对电流Iherg-tail的抑制率分别为(6.12±0.30)%、(13.04±1.20)%、(19.21±0.33)%、(35.56±0.66)%、(65.37±4.17)%,IC_(50)为19.482μmol·L^(-1)(n=15)。盐酸罗哌卡因右旋异构体0.37、1.11、3.33、10.00、30.00μmol·L^(-1)对电流Iherg-tail的抑制率分别为(4.13±3.43)%、(7.34±5.60)%、(9.49±2.75)%、(16.60±0.87)%、(31.36±1.45)%,IC_(50)>30μmol·L^(-1)(n=15)。阳性对照药品多菲莱德0.00185、0.00556、0.01667、0.05000、0.15000μmol·L^(-1)对电流Iherg-tail的抑制率分别为(7.81±2.77)%、(19.67±1.88)%、(57.16±4.39)%、(89.71±3.55)%、(99.66±0.89)%、IC_(50)为0.015μmol·L^(-1)(n=15)。结论和阳性对照药品多菲莱德比较,盐酸罗哌卡因对hERG通道为弱抑制作用,盐酸罗哌卡因右旋异构体对hERG通道为无明显抑制作用。 展开更多
关键词 盐酸罗哌卡因 盐酸罗哌卡因右旋异构体 酰胺类局麻药 手动膜片钳 HEK293细胞 HERG钾通道 立体选择性
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超临界流体色谱法手性拆分盐酸罗哌卡因及其右旋异构体 被引量：3
2
作者 陈香玲 李丽 《天津药学》 2017年第3期4-7,共4页
目的:建立盐酸罗哌卡因注射液中异构体的超临界色谱检测方法。方法:DMCEL CHIRALPAK AS色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),柱温:40℃,检测波长:220 nm,流速:2.0 ml/min,背压12 MPa,流动相:超临界二氧化碳-无水乙醇(80∶20)。结果:盐酸罗... 目的:建立盐酸罗哌卡因注射液中异构体的超临界色谱检测方法。方法:DMCEL CHIRALPAK AS色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),柱温:40℃,检测波长:220 nm,流速:2.0 ml/min,背压12 MPa,流动相:超临界二氧化碳-无水乙醇(80∶20)。结果:盐酸罗哌卡因及其异构体在0.001~0.005 mg/ml范围内具有良好的线性关系(r=0.999),盐酸罗哌卡因定量限为0.002 mg/ml(相当于0.02%),最低检测限为0.001 mg/ml(相当于0.01%);异构体定量限为0.001mg/ml(相当于0.01%),最低检测限为0.000 5 mg/ml(相当于0.005%)。结论:该方法操作简便,结果准确,可用于盐酸罗哌卡因注射液中异构体的含量测定。 展开更多
关键词 盐酸罗哌卡因注射液 超临界色谱法 光学异构体
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右美托咪定混合罗哌卡因用于缓解上肢长时间手术中止血带反应的效果观察 被引量：9
3
作者 彭丹丹 王敏 谢林碧 《安徽医学》 2015年第8期985-988,共4页
目的：探讨右美托咪定混合罗哌卡因在肌间沟复合腋路臂丛神经阻滞应用于上肢长时间手术中的疗效观察。方法60例急诊断指（多指）、断腕或断臂手术患者，ASAⅠ-Ⅱ级，手术时间8-10 h，随机分配为2组（n =30）：罗哌卡因组（R 组）采用1%... 目的：探讨右美托咪定混合罗哌卡因在肌间沟复合腋路臂丛神经阻滞应用于上肢长时间手术中的疗效观察。方法60例急诊断指（多指）、断腕或断臂手术患者，ASAⅠ-Ⅱ级，手术时间8-10 h，随机分配为2组（n =30）：罗哌卡因组（R 组）采用1%罗哌卡因15 mL ＋2%利多卡因10 mL 加生理盐水至40 mL；右美托咪定混合罗哌卡因组（DR 组）采用1%罗哌卡因15 mL＋2%利多卡因10 mL ＋盐酸右美托咪定1μg/ kg 加生理盐水至40 mL。以神经刺激器定位肌间沟臂丛神经分支（腋神经）及腋路臂丛神经主分支（尺神经、桡神经、正中神经和肌皮神经），止血带充气压力200-250 mmHg，压迫时间90 min。观察并记录入室时（T0）、阻滞后1.5 h（T1）、3 h（T2）、4.5 h（T3）、6 h（T4）、7.5 h（T5）、9 h（T6）及术毕（T7）患者的一般生命体征（MAP、HR），同时以VAS 评分法评估患者止血带反应的程度，若无法忍受止血带反应，臂丛加药后试验结束。记录患者止血带耐受情况，并以 Ramsay评分评价 R 组及 DR 组的镇静程度，记录术中出现的不良反应。结果与 R 组相比，DR 组患者对止血带耐受率明显升高，且差异有统计学意义（P ﹤0.05），止血带疼痛时间出现延迟（P ﹤0.05）；与 R 组比较，DR 组 T1- T5时 HR 减慢（P ﹤0.05），DR 组有7例出现窦性心动过缓，两组均未出现止血带严重并发症。结论1μg/ kg 右美托咪定混合1%罗哌卡因对减轻上肢长时间手术带来的止血带疼痛安全、有效，并可延迟止血带疼痛出现的时间。 展开更多
关键词 盐酸右美托咪定 罗哌卡因 上肢长时间手术 止血带反应
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