盐酸戊乙奎醚外消旋体及其四个光学异构体在小鼠体内的分布与药代动力学 被引量：36

1

作者 薛明 阮金秀 +4 位作者 袁淑兰 张振清 乔建忠 吴波 李宇航 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期447-451,共5页

目的　研究盐酸戊乙奎醚外消旋体及其 4个光学异构体在小鼠体内的分布与药代动力学。方法　应用GC MS/SIM定量方法测定了盐酸戊乙奎醚外消旋体及其 4个光学异构体在小鼠脑、颌下腺及血浆中的药物浓度。结果　盐酸戊乙奎醚外消旋体在小... 目的　研究盐酸戊乙奎醚外消旋体及其 4个光学异构体在小鼠体内的分布与药代动力学。方法　应用GC MS/SIM定量方法测定了盐酸戊乙奎醚外消旋体及其 4个光学异构体在小鼠脑、颌下腺及血浆中的药物浓度。结果　盐酸戊乙奎醚外消旋体在小鼠体内的血药时程符合一级吸收二室模型。其主要药动学参数为 :T1/ 2α0 2 3h ,T1/ 2 β3 2 8h ,T1/ 2Ka0 0 13h ,Tmax0 0 6 7h ,Cmax 18 76 μg·L-1,AUC5 0 4 2 μg·h·L-1。给药 8h后 ,盐酸戊乙奎醚外消旋体及其4个光学异构体在小鼠体内血药浓度存在差异。异构体R 2保持了相对较高的血药浓度。盐酸戊乙奎醚异构体在脑中的分布特点是与M受体亲和力较大的R 2异构体在脑中具有较高的分布浓度。R型异构体在脑中消除慢 ,而S型异构体在脑中消除快。盐酸戊乙奎醚在颌下腺中的分布特点为异构体S 1的分布浓度高 ,消除慢。结论　R及S型异构体在小鼠脑与颌下腺中的分布与mAChR的亲和力存在相关性。 展开更多

关键词 抗胆碱药 盐酸戊乙奎醚外消旋体 光学异构体 小鼠 分布 药代动力学

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盐酸戊乙奎醚外消旋体在家兔体内的药代动力学研究 被引量：6

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作者 薛明 阮金秀 +4 位作者 袁淑兰 张振清 乔建忠 谢跃生 李宇航 《中国兽药杂志》 2002年第8期17-19,4,共4页

应用GC-MS/SIM定量方法研究了盐酸戊乙奎醚外消旋体在家兔体内的药代动力学。结果表明,家兔单剂量肌注盐酸戊乙奎醚外消旋体后,其血药时程符合一级吸收二室模型。盐酸戊乙奎醚外消旋体在家兔体内的主要药动学参数为:t1/2α=0.12 h, t1/... 应用GC-MS/SIM定量方法研究了盐酸戊乙奎醚外消旋体在家兔体内的药代动力学。结果表明,家兔单剂量肌注盐酸戊乙奎醚外消旋体后,其血药时程符合一级吸收二室模型。盐酸戊乙奎醚外消旋体在家兔体内的主要药动学参数为:t1/2α=0.12 h, t1/2β=8.40 h, t1/2Ka=0.024 h,Tmax=0.068 h, Cmax =30.21 ngmL-1,AUC =107.55 ngmL-1h。研究结果为盐酸戊乙奎醚在兽医临床上的合理应用提供了科学依据。 展开更多

关键词 盐酸戊乙奎醚 外消旋体 家兔 药代动力

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盐酸戊乙奎醚预处理对体外循环大鼠肾脏的保护作用 被引量：3

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作者 王宏宇 孙莹杰 +2 位作者 练向群 王大明 郝宏党 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第19期1866-1867,共2页

关键词 盐酸戊乙奎醚 体外循环 肾脏

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盐酸戊乙奎醚对小儿体外循环后炎性反应及肺损伤的影响 被引量：10

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作者 陆斌 吴安生 李军 《实用医学杂志》 CAS 北大核心 2011年第6期1061-1063,共3页

目的:观察盐酸戊乙奎醚对小儿先心病体外循环(CPB)后细胞因子及肺功能的影响。方法:先心患儿随机分为盐酸戊乙奎醚组(P组,n=15)和对照组(C组,n=12)。P组注射盐酸戊乙奎醚0.02mg/kg,C组注同体积NS。于诱导后、主动脉开放30min、2、6及24... 目的:观察盐酸戊乙奎醚对小儿先心病体外循环(CPB)后细胞因子及肺功能的影响。方法:先心患儿随机分为盐酸戊乙奎醚组(P组,n=15)和对照组(C组,n=12)。P组注射盐酸戊乙奎醚0.02mg/kg,C组注同体积NS。于诱导后、主动脉开放30min、2、6及24h采集动脉血,ELISA法测TNF-α、IL-6、IL-8、IL-10及MMP-9含量,行血气分析及动态顺应性(Cd)测定,计算A-aDO2、呼吸指数(RI)等指标。结果:P组在主动脉开放30min、24h血浆IL-6、TNF-α水平较C组明显降低(P<0.05),主动脉开放30min、6、24h血浆IL-8水平较C组明显降低(P<0.05),主动脉开放2、24hPMN含量较C组明显降低(P<0.05),两组各时点血浆IL-10及MMP-9比较差异无统计学意义。P组主动脉开放后各点Cd明显高于C组,而RI较C组明显降低(P<0.05),主动脉开放6、24hA-aDO2较C组明显降低(P<0.05)。结论:盐酸戊乙奎醚可减轻CPB后炎性反应从而保护肺功能。 展开更多

关键词 呼吸窘迫综合征 成人 盐酸戊乙奎醚 体外循环 小儿

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体外循环中盐酸戊乙奎醚对肺损伤的保护作用 被引量：1

5

作者 周小莲 罗颖 +1 位作者 习建华 卫法泉 《实用医学杂志》 CAS 北大核心 2010年第21期3901-3903,共3页

目的:研究盐酸戊乙奎醚对体外循环(CPB)炎症因子的影响及对肺损伤的保护作用。方法:24例择期首次行心脏瓣膜置换术患者,随机分为盐酸戊乙奎醚组(A组)和对照组(C组),每组12例。分别于诱导切皮前(T1)、转流30min(T2)、停CPB1h(T3)、4h(T4)... 目的:研究盐酸戊乙奎醚对体外循环(CPB)炎症因子的影响及对肺损伤的保护作用。方法:24例择期首次行心脏瓣膜置换术患者,随机分为盐酸戊乙奎醚组(A组)和对照组(C组),每组12例。分别于诱导切皮前(T1)、转流30min(T2)、停CPB1h(T3)、4h(T4)、24h(T5)抽取动脉血,测定红细胞压积和动脉血气分析,计算呼吸指数RI,测定血浆TNF-α、IL-6浓度。结果:两组间血浆IL-6、TNF-α水平和RI值在CPB前T1时差异无统计学意义(t≤1.82,P>0.05)。两组T2-5各时点TNF-α、IL-6均高于T1(F≥6.21,P<0.05),A组T2-5各时点TNF-α、IL-6浓度明显低于C组同时点值(t≥2.41,P<0.05),两组T3-T4时点RI均高于T1时点(F≥5.87,P<0.05),A组中T3,T4时点RI较C组同时点明显降低(t≥2.38,P<0.05)。结论:盐酸戊乙奎醚能有效地抑制CPB心脏直视手术围术期炎症因子的释放,改善肺功能。 展开更多

关键词 体外循环 盐酸戊乙奎醚 肺保护 IL-6 TNF-Α

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盐酸戊乙奎醚对胸科手术患者血流动力学及腺体分泌的影响 被引量：4

6

作者 刘涓 郭建荣 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2011年第7期803-807,共5页

目的：研究盐酸戊乙奎醚（长托宁）对胸科手术患者血压、心率、脉搏氧饱和度及腺体分泌的影响。方法：选择60例ASAⅠ～Ⅱ级胸科手术患者随机分为3组，每组20例，于麻醉诱导前20min分别静注生理盐水（A组）、阿托品0．01mg／kg（B组）、... 目的：研究盐酸戊乙奎醚（长托宁）对胸科手术患者血压、心率、脉搏氧饱和度及腺体分泌的影响。方法：选择60例ASAⅠ～Ⅱ级胸科手术患者随机分为3组，每组20例，于麻醉诱导前20min分别静注生理盐水（A组）、阿托品0．01mg／kg（B组）、长托宁0．01mg／kg（C组）。分别测量并记录注药前后各时点的血压、心率、脉搏氧饱和度及注药前后患者口干程度的视觉模拟评分（visual analogue scale，VAS）和术后气管及口腔内分泌物量。结果：C组注药后血压、心率均较基础值显著降低（P〈0．05）；B组注药后心率显著增快（P〈0．05）；3组患者注药前后脉搏氧饱和度均无显著变化（P〉0．05）；注药后10min和拔管后10minVAS值比较，C组明显低于B组（P〈0．05），拔管后1hC组的VAS值比B组高（P〉0．05）。结论：术前静注长托宁0．01mg／kg，可以有效减少患者术中及术后口腔、呼吸道分泌物，而不致心率增加和血压升高。 展开更多

关键词 盐酸戊乙奎醚 胸科手术 血流动力学 腺体分泌

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盐酸戊乙奎醚预处理对小鼠反复缺血-再灌注脑损伤时细胞外信号调节激酶1/2的影响 被引量：5

7

作者 杨良民 谢小娟 +1 位作者 马立刚 张永杰 《临床麻醉学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期585-589,共5页

目的探讨盐酸戊乙奎醚预处理对小鼠反复缺血-再灌注(ischemia-reperfusion, IR)脑损伤时细胞外信号调节激酶1/2(ERK1/2)的影响。方法SPF级成年C57BL/6J小鼠96只,6~8周龄,体重16~25 g,按照随机数字表法分为三组:盐酸戊乙奎醚组(PHC组)、I... 目的探讨盐酸戊乙奎醚预处理对小鼠反复缺血-再灌注(ischemia-reperfusion, IR)脑损伤时细胞外信号调节激酶1/2(ERK1/2)的影响。方法SPF级成年C57BL/6J小鼠96只,6~8周龄,体重16~25 g,按照随机数字表法分为三组:盐酸戊乙奎醚组(PHC组)、IR组和假手术组(Sham组),每组32只。Sham组腹腔注射等容量生理盐水,30 min后分离双侧颈总动脉但不夹闭;IR组腹腔注射等容量生理盐水,30 min后分离并夹闭双侧颈总动脉,建立反复IR脑损伤模型;PHC组腹腔注射盐酸戊乙奎醚1.0 mg/kg,30 min后采用双侧颈总动脉夹闭术建立反复IR脑损伤模型。采用Morris水迷宫实验评估术前及术后学习记忆能力,随后处死小鼠,留取海马组织并测定其湿/干重比(W/D)。采用伊文斯蓝(EB)法检测血脑屏障的通透性。采用逆转录-聚合酶链式反应(RT-PCR)测定海马组织ERK1/2 mRNA表达量,Western blot法测定海马组织磷酸化ERK1/2(p-ERK1/2)蛋白含量。结果与Sham组比较,术后3、7 d IR组逃避潜伏期和游泳距离明显延长(P<0.05)。与IR组比较,术后3、7 d PHC组逃避潜伏期和游泳距离明显缩短(P<0.05)。与Sham组比较,IR组海马组织W/D和脑组织EB含量明显升高(P<0.05)。与IR组比较,PHC组海马组织W/D和脑组织EB含量明显降低(P<0.05)。与Sham组比较,IR组海马组织ERK1/2 mRNA表达量和p-ERK1/2蛋白含量明显升高(P<0.05)。与IR组比较,PHC组海马组织ERK1/2 mRNA表达量和p-ERK1/2蛋白含量明显降低(P<0.05)。结论盐酸戊乙奎醚预处理可通过抑制海马组织ERK 1/2激活而减轻小鼠反复缺血-再灌注脑损伤并改善其学习记忆能力。 展开更多

关键词 盐酸戊乙奎醚 细胞外信号调节激酶1/2 脑损伤 缺血-再灌注 学习记忆

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盐酸戊乙奎醚对耳鼻喉科手术患者呼吸和循环系统的影响 被引量：7

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作者 黄威 孟凌新 +1 位作者 陈华 张丽红 《临床麻醉学杂志》 CAS CSCD 2007年第5期431-432,共2页

关键词 耳鼻喉科手术 盐酸戊乙奎醚 循环系统 呼吸 腔内操作 腺体分泌 手术结束 抗胆碱药

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盐酸戊乙奎醚用于老年病人术前用药的临床观察 被引量：6

9

作者 封飚 刘辉 +1 位作者 贺兴义 宣慧仁 《临床麻醉学杂志》 CAS CSCD 2006年第4期311-311,共1页

关键词 盐酸戊乙奎醚 术前用药 老年病人 临床观察 腺体分泌 心率增快 心血管影响 常规应用 静脉应用 阿托品

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盐酸戊乙奎醚抑制脂多糖性肺损伤大鼠肺泡Ⅱ型上皮细胞损伤和ERK活化 被引量：3

10

作者 沈伟锋 干建新 +4 位作者 徐少文 吴洪海 杨波 赵晓刚 江观玉 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第9期1720-1725,共6页

目的:观察盐酸戊乙奎醚(PHC)对脂多糖(LPS)性肺损伤(ALI)大鼠肺泡Ⅱ型上皮细胞(ATII)和肺组织细胞外信号调节激酶(ERK)活化的影响。方法:SD大鼠随机分为对照组、LPS组(静脉注射5 mg/kg LPS)和LPS+PHC高、中、低(3.0、1.0和0.3 mg/kg)3... 目的:观察盐酸戊乙奎醚(PHC)对脂多糖(LPS)性肺损伤(ALI)大鼠肺泡Ⅱ型上皮细胞(ATII)和肺组织细胞外信号调节激酶(ERK)活化的影响。方法:SD大鼠随机分为对照组、LPS组(静脉注射5 mg/kg LPS)和LPS+PHC高、中、低(3.0、1.0和0.3 mg/kg)3个剂量组,每组8只,测定肺湿重/干重(W/D)比值,考马斯亮蓝法测BALF蛋白含量,双缩脲法测血浆蛋白含量,并计算肺通透指数(LPI=BALF蛋白/血浆蛋白),透射电镜观察各组ATII超微结构,并进行PHC影响肺组织ERK表达的量效性分析;另取大鼠在注入生理盐水(NS)后即刻0 h(对照组)和注射LPS后2 h、4 h、6 h和12 h共5个时点,每时点6只,进行PHC影响肺组织ERK表达的时效性分析。蛋白免疫印迹法检测肺组织ERK的表达。结果:LPS组大鼠电镜下可见ATII板层小体排空明显而致空泡化,微绒毛脱落,微丝模糊、断裂、缩短,线粒体空泡变性,基膜不完整,而PHC显著减少ATII板层小体空泡化,减轻ATII损伤。LPS模型组大鼠肺W/D比值、LPI及肺组织磷酸化ERK表达显著高于对照组(均P<0.05),PHC高剂量组显著降低LPS诱导的大鼠肺W/D比值、LPI(均P<0.05),显著抑制LPS诱导的大鼠肺组织磷酸化ERK表达(P<0.05);PHC在LPS注射后6h时最能有效抑制ERK磷酸化。结论:PHC抑制LPS诱导的ALI大鼠肺组织通透性增加、ATII损伤和肺组织ERK活化,PHC对LPS诱导大鼠肺组织通透性增高和ATII损伤的拮抗作用可能与抑制ERK活化有关。 展开更多

关键词 急性肺损伤 盐酸戊乙奎醚 脂多糖类 肺泡Ⅱ型上皮细胞 细胞外信号调节激酶类

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盐酸戊乙奎醚与东莨菪碱术前给药的临床观察 被引量：7

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作者 扈大为 《临床麻醉学杂志》 CAS CSCD 2006年第4期304-305,共2页

关键词 盐酸戊乙奎醚 东莨菪碱 临床观察 术前给药 军事医学科学院 抗胆碱药物 M2亚型 腺体分泌 选择性作用 心血管影响

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体外循环下开胸球囊导管取出移位气道异物一例

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作者 胡艳 陈勇 +1 位作者 吴多志 欧阳碧山 《临床麻醉学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第1期42-42,共1页

患儿,男,7岁,20 kg,因不慎误吸椭圆形磁铁球玩具出现反复呛咳,反复咳嗽、气喘2d,胸部X线片：右侧支气管口处可见高密度影异物,右下肺渗出性病变.拟急诊在支气管镜下行异物取出术.术前听诊右肺呼吸音弱,余肺呼吸音粗,未闻及明显哕音,窦... 患儿,男,7岁,20 kg,因不慎误吸椭圆形磁铁球玩具出现反复呛咳,反复咳嗽、气喘2d,胸部X线片：右侧支气管口处可见高密度影异物,右下肺渗出性病变.拟急诊在支气管镜下行异物取出术.术前听诊右肺呼吸音弱,余肺呼吸音粗,未闻及明显哕音,窦性心律,HR 150次/分,SpO2 86％.吸氧后SpO2 99％,静注盐酸戊乙奎醚0.2mg、地塞米松4mg后10min静注氯胺酮40 mg、芬太尼0.02 mg和丙泊酚20 mg麻醉. 展开更多

关键词 气道异物 球囊导管 体外循环 移位 开胸 盐酸戊乙奎醚 反复咳嗽 肺呼吸音

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