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题名盐酸帕罗西汀关键中间体的合成工艺改进
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作者
彭玉凤
牟缘
冯洪耀
彭金刚
张毅
汤磊
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机构
贵州医科大学药学院
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出处
《化学研究与应用》
北大核心
2025年第5期1420-1427,共8页
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基金
中央引导地方科技发展资金项目(黔科中引地[2022]4017)资助
贵州省教育厅服务“四新”“四化”科技攻关项目(黔教技[2022]004号)资助
贵州省高层次科技创新人才支持计划项目(GCC[2023]002)资助。
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文摘
本文以对氟肉桂酸为原料,与手性助剂(R)-苯基恶唑烷酮反应生成3-[3-(4-氟苯基)-丙烯酰基]-4-苯基恶唑烷-2-酮,在NaH的催化下与N-甲基丙二酸乙酯进行环合、得高光学纯度(3S,4R)-3-乙氧基羰基-4-(40-氟苯基)-N-甲基哌啶-2,6-二酮,经LiAlH4还原得到盐酸帕罗西汀关键中间体(3S,4R)-反式-4-(4-氟苯基)-3-羟甲基-N-甲基哌啶,对其前后中间体进行单晶衍射,确定其绝对构型的不改变。结构经^(1)HNMR、^(13)CNMR、MS和单晶衍射表征确证,总收率32.11%,HPLC纯度99.62%。
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关键词
盐酸帕罗西汀关键中间体
手性合成
工艺改进
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Keywords
paroxetine hydrochloride key intermediate
chiral synthesis
process improvement
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分类号
O629.13
[理学—有机化学]
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