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盐酸丙哌维林对豚鼠离体膀胱平滑肌条的钙拮抗作用 被引量:5
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作者 朱焰 王敏伟 +1 位作者 刘铮 吴静生 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第7期780-783,共4页
目的 研究盐酸丙哌维林 (P 4)对豚鼠离体膀胱平滑肌条的钙拮抗作用及作用机制。方法 采用离体平滑肌条浴槽实验方法 ,以维拉帕米为对照 ,测定P 4对CaCl2 和组胺 (His)所致离体膀胱平滑肌条的收缩及对乙酰胆碱 (ACh)所致膀胱平滑肌依... 目的 研究盐酸丙哌维林 (P 4)对豚鼠离体膀胱平滑肌条的钙拮抗作用及作用机制。方法 采用离体平滑肌条浴槽实验方法 ,以维拉帕米为对照 ,测定P 4对CaCl2 和组胺 (His)所致离体膀胱平滑肌条的收缩及对乙酰胆碱 (ACh)所致膀胱平滑肌依赖细胞内钙、外钙收缩的影响。结果 P 41~ 1 0 0 μmol·L- 1 使CaCl2 累积量效曲线非平行右移 ,最大反应降低 ,pD2 ′为 4 73± 0 1 4。P 41 μmol·L- 1 使His量效曲线平行右移 ,最大效应不变 ,pA2 为 5 44± 0 1 4 ;1 0~ 1 0 0μmol·L- 1 使His量效曲线非平行右移 ,最大效应降低 ,pD2 ′为 4 71± 0 1 0。P 41、1 0和 1 0 0 μmol·L- 1 对ACh所致依赖细胞内钙收缩的抑制率分别为 45 77%± 6 54 %、86 2 6 %± 5 59%和 90 55 %± 3 1 1 % ,对依赖细胞外钙收缩的抑制率分别为 7 30 %± 2 89%、49 1 6 %± 6 0 9%和 88 2 5 %±3 70 %。结论 P 4低浓度时竞争性拮抗His所致膀胱平滑肌条的收缩反应 ,明显抑制膀胱平滑肌条依赖细胞内钙释放的收缩反应 ;高浓度时非竞争性拮抗His和CaCl2 所致膀胱平滑肌条的收缩反应 。 展开更多
关键词 盐酸丙哌维林 膀胱平滑肌 维拉帕米 钙拮抗
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盐酸丙哌维林缓释胶囊体外释放度及体内外相关性 被引量:2
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作者 郭俊平 田媛 +2 位作者 黄美花 曹静 张尊建 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期522-526,共5页
建立了盐酸丙哌维林缓释胶囊体外释放度的HPLC-UV测定方法,色谱柱为Shim-pack VP-ODS C18(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-0.05 mol/L磷酸盐缓冲溶液(70∶30),检测波长为230 nm。对影响盐酸丙哌维林缓释胶囊体外释放的各种因素... 建立了盐酸丙哌维林缓释胶囊体外释放度的HPLC-UV测定方法,色谱柱为Shim-pack VP-ODS C18(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-0.05 mol/L磷酸盐缓冲溶液(70∶30),检测波长为230 nm。对影响盐酸丙哌维林缓释胶囊体外释放的各种因素进行了考察,最终确定采用小杯法,以蒸馏水250 mL为溶剂,转速为50 r/min,介质温度为(37±0.5)℃。对体外释放度数据进行多种模型拟合,确定盐酸丙哌维林缓释胶囊体外释放的最佳拟合模型为威布尔模型。采用Loo-Riegelman法计算盐酸丙哌维林缓释胶囊在健康受试者体内的吸收度,与体外释放度进行点对点相关水平分析。结果表明,其体内外相关性良好。 展开更多
关键词 盐酸丙哌维林 高效液相色谱-紫外检测 体外释放度 体内外相关性
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盐酸丙哌维林对膀胱平滑肌收缩的影响(英文) 被引量:1
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作者 刘修鑫 徐恒卫 +1 位作者 田月洁 刘兆平 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第4期267-267,共1页
观察了盐酸丙哌维林 ( Pro)对离体豚鼠膀胱平滑肌自动节律性收缩和 KCl诱导离体豚鼠膀胱平滑肌收缩的影响 ;同时观察了 Pro对家犬在体膀胱自动节律性收缩的影响 .Pro在 1 ,1 0 μmol· L-1浓度时 ,对离体豚鼠膀胱平滑肌自动节律性... 观察了盐酸丙哌维林 ( Pro)对离体豚鼠膀胱平滑肌自动节律性收缩和 KCl诱导离体豚鼠膀胱平滑肌收缩的影响 ;同时观察了 Pro对家犬在体膀胱自动节律性收缩的影响 .Pro在 1 ,1 0 μmol· L-1浓度时 ,对离体豚鼠膀胱平滑肌自动节律性活动具有兴奋作用 ,可使自动节律性收缩频率增加 ,幅度加大 ;在 1 0 0μmol· L-1浓度时则表现为抑制作用 ,可完全抑制豚鼠膀胱平滑肌的自动节律性收缩 ,同时可使平滑肌松弛 ,基础张力降低 .Pro对 KCl引起的豚鼠离体膀胱平滑肌的收缩具有明显的抑制作用 ,在 1 ,1 0 ,1 0 0 μmol· L-1浓度时对 KCl诱导豚鼠离体膀胱平滑肌收缩的抑制率分别为 ( 7.4±6.5) % ,( 31 .3± 1 2 .8) % ,( 68.4± 7.1 ) % ,其 IC50 为( 2 5.2± 4.7) μmol·L-1.十二指肠给 Pro对在体家犬膀胱自动节律性收缩具有明显的抑制作用 ,60 ,30mg· kg-1可明显降低膀胱自动节律性收缩频率和幅度且具有剂量依赖性 ,与药前比有显著性差异 ,60 mg· kg-1药后 1 0 min即可起效 ,药效可持续 90min,Pro在上述剂量下对血压 ,心率无明显影响 .本实验结果提示 Pro在低剂量时对离体膀胱自动节律性收缩具有一定的兴奋作用 ,在高剂量时则表现为明显的抑制作用 ;Pro对 KCl诱导的豚鼠离体膀胱平滑肌收缩和膀胱扩张诱导的家? 展开更多
关键词 盐酸丙哌维林 膀胱平滑肌收缩 尿频 尿急 尿失禁
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