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盐益智仁-盐小茴香药对止泻活性部位筛选及“谱效”关系研究
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作者 李红伟 徐若颖 +4 位作者 周宁 曹彦刚 田连起 石延榜 李凯 《中国比较医学杂志》 CAS 北大核心 2024年第7期48-59,共12页
目的筛选盐益智仁-盐小茴香药对(YZYH)止泻活性部位,并通过“谱效”关系研究推测其药效物质基础和质量标志物。方法制备大鼠脾肾阳虚泄泻模型,测定盐益智仁-盐小茴香药对石油醚(YZYH⁃L)、乙酸乙酯(YZYH⁃M)、水(YZYH⁃H)3部位药效指标,包... 目的筛选盐益智仁-盐小茴香药对(YZYH)止泻活性部位,并通过“谱效”关系研究推测其药效物质基础和质量标志物。方法制备大鼠脾肾阳虚泄泻模型,测定盐益智仁-盐小茴香药对石油醚(YZYH⁃L)、乙酸乙酯(YZYH⁃M)、水(YZYH⁃H)3部位药效指标,包括体重、肛温、腹泻潜伏期(diarrhea incubation period,DIP)、腹泻指数(diarrheal index,DI)等行为学指标及一氧化氮合成酶(nitric oxide synthetase,NOS)、环磷酸鸟苷(cyclic guanosine monophosphate,cGMP)、磷酸肌酸激酶(creatine phosphate kinase,CPK)等生化指标;建立不同部位高效液相色谱(high performance liquid chromatography,HPLC)图谱,采用灰色关联法分析各部位化学成分与止泻药效指标间的“谱效”关系。结果与空白对照组大鼠相比,15 d后,模型组大鼠出现泄泻证主症关键病理指标—水样便,同时,伴随食后腹胀、食欲不振和弓背等脾阳和肾阳虚泄泻的次症典型特征;给与治疗药物后,泄泻主症和次症均有不同程度的改善,其中阳性药、YZYH⁃M部位第28天后泄泻模型大鼠关键指标DIP极显著延长(P<0.01)、DI极显著降低(P<0.01),以及脾、肾阳虚泄泻的次症典型特征代表性指标体重、24 h摄食、饮水量、肛温和血清生化指标NOS、cGMP、CPK等活性的调节作用均较其它给药组好;“谱效”关系研究表明茴香醛、4号色谱峰等成分与DIP、DI、NOS、cGMP、CPK 5个药效指标的关联度重要。结论YZYH⁃M部位为药对止泻活性部位,其作用机制与抑制胃肠功能亢进和调节机体能量代谢与免疫相关;茴香醛及4号峰作为药对的质量标志物。 展开更多
关键词 盐益智仁-盐小茴香药对 止泻作用 活性部位 “谱效”关系 灰色关联法 茴香
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不同种类的盐对炮制川楝子-小茴香药对化学成分的影响
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作者 王小鹏 朱顺娟 +1 位作者 侯建忠 魏伟 《中兽医医药杂志》 CAS 2024年第3期53-57,共5页
考察不同种类的盐对川楝子-小茴香药对炮制后化学成分的影响,为筛选炮制辅料用盐提供参考。采用不同厂家、不同地区生产的盐,按照2020年版《中华人民共和国药典》方法对川楝子-小茴香(1∶1)药对进行炮制,采用HPLC方法测定各炮制品中川... 考察不同种类的盐对川楝子-小茴香药对炮制后化学成分的影响,为筛选炮制辅料用盐提供参考。采用不同厂家、不同地区生产的盐,按照2020年版《中华人民共和国药典》方法对川楝子-小茴香(1∶1)药对进行炮制,采用HPLC方法测定各炮制品中川楝素、异川楝素、α-蒎烯、反式茴香脑的含量,采用SPSS统计学方法比较其含量差异。结果显示,5种盐炙样品(S1~S5)中α-蒎烯和反式茴香脑的含量均无显著性差异(P>0.05);S2样品中异川楝素和川楝素的含量显著高于其他组样品(P<0.01或P<0.05),其他组样品中川楝素和异川楝素的含量均无显著性差异(P>0.05)。结果提示,5种盐对川楝子-小茴香药对中α-蒎烯和反式茴香脑含量的影响相似,Y2号盐(低钠盐)炮制后样品中川楝素和异川楝素含量高于其他盐炙样品。因此,结合文献研究及药效安全性的考虑,优选除低钠盐外的普通盐作为川楝子-小茴香药对的炮制用辅料。 展开更多
关键词 川楝子-小茴香 炮制 辅料 含量测定
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基于多元统计分析的川楝子-小茴香药对盐炙前后化学成分差异研究
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作者 王小鹏 马天翔 +2 位作者 刘文海 侯建忠 朱顺娟 《中兽医医药杂志》 CAS 2024年第2期24-27,共4页
建立川楝子-小茴香药对的HPLC指纹图谱,分析比较川楝子-小茴香药对盐炙前后化学成分的差异,为其盐炙机理及质量控制研究提供参考。采用HPLC方法建立川楝子-小茴香药对生品和盐炙品的指纹图谱,采用“中药指纹图谱相似度评价系统(2012版)... 建立川楝子-小茴香药对的HPLC指纹图谱,分析比较川楝子-小茴香药对盐炙前后化学成分的差异,为其盐炙机理及质量控制研究提供参考。采用HPLC方法建立川楝子-小茴香药对生品和盐炙品的指纹图谱,采用“中药指纹图谱相似度评价系统(2012版)”对色谱图进行处理,采用SMICA13.0软件对生品和盐炙品各10批样品共有峰峰面积数据进行化学计量学分析。结果共标定了20个共有峰,通过对照品指认了其中9个色谱峰;通过OPLS-DA分析,共筛选出14个共有峰为川楝子小茴香药对生品和盐炙品的差异性成分(VIP>1),分别为20号(反式茴香脑)、19号(α-蒎烯)、18号(川楝素)、15号(异川楝素)色谱峰(盐炙后响应降低),17号、14号、12号、6号(异槲皮素)、13号、16号(山奈酚)、5号、8号色谱峰(盐炙后响应增加),以及21号(槲皮素)、22号色谱峰(盐炙后新增加的色谱峰)。试验结果表明川楝子-小茴香盐炙前后成分差异显著,川楝素、异川楝素、反式茴香脑、α-蒎烯、山奈酚、槲皮素、异槲皮素可作为二者的差异标志物。 展开更多
关键词 川楝子-小茴香 指纹图谱 多元统计分析 差异分析
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基于血清药物化学和网络药理学的知母-黄柏药对盐炙前后治疗2型糖尿病药效物质基础及作用机制分析 被引量:3
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作者 孟祥祺 张春玲 +4 位作者 贾耀霞 雷锦杰 夏阳淼 谭睿 余凌英 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第5期479-493,共15页
目的基于液质联用技术对生知母-生黄柏、盐知母-盐黄柏药对水提液灌胃给药后大鼠入血成分分析,结合网络药理学预测盐炙在知母-黄柏药对治疗2型糖尿病的影响,并通过体外实验进行初步验证。方法大鼠连续灌胃给药生知母-生黄柏药对、盐知母... 目的基于液质联用技术对生知母-生黄柏、盐知母-盐黄柏药对水提液灌胃给药后大鼠入血成分分析,结合网络药理学预测盐炙在知母-黄柏药对治疗2型糖尿病的影响,并通过体外实验进行初步验证。方法大鼠连续灌胃给药生知母-生黄柏药对、盐知母-盐黄柏药对水提液2次,中间间隔1 h,末次给药60 min后腹主动脉取血,用甲醇沉淀蛋白法处理后复溶,采用色谱柱Shim-pack GIST C 18(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相A相为0.1%甲酸水,B相为0.1%甲酸-乙腈;梯度洗脱,正、负离子全扫描模式,质量扫描范围m/z 100~1500。结合数据库二级谱图及文献,分析鉴定生知母-生黄柏、盐知母-盐黄柏药对的入血成分。检索2型糖尿病疾病靶点,对入血成分和疾病的交集靶点进行蛋白质互作网络分析、GO、KEGG通路富集分析,构建“入血成分-靶点”网络图,运用AutoDock软件对筛选出的核心成分和核心靶点进行分子对接验证。验证实验以HepG2细胞为实验对象,胰岛素联合高糖诱导胰岛素抵抗模型,CCK8法检验盐炙前后知母-黄柏药对对细胞增殖影响,Western blot检测PI3K-AKT信号通路相关蛋白的表达情况。结果生知母-生黄柏药对水提液大鼠血清中鉴定出15种原型成分,1个芒果苷代谢成分。盐知母-盐黄柏药对水提液大鼠血清中鉴定出17个原型成分,1个芒果苷代谢成分。盐炙后入血成分中芒果苷、小檗碱、3-异丁基戊二酸等成分含量较生品高。KEGG和GO结果显示,知母-黄柏药对治疗2型糖尿病可能与RNA聚合酶的转录调控、炎症反应、AGE-RAGE、PI3K-AKT、胰岛素抵抗等通路有关。细胞实验表明盐炙前后知母-黄柏药对可以上调p-PI3K/PI3K、p-AKT/AKT、GLUT4蛋白表达,且盐炙组效果优于生品组。结论初步阐释了知母-黄柏药对盐炙前后入血成分,阿魏酸、小檗碱、小檗红碱、芒果苷与mTOR、SIRT1、EGFR、PPARA等可能是知母-黄柏药对盐炙后增强2型糖尿病治疗效果的主要成分和靶点,其机制可能是增强了PI3K-AKT等相关通路的作用,为知母-黄柏药对盐炙前后药效物质基础研究及临床应用提供重要参考。 展开更多
关键词 知母-黄柏药对 血清物化学 2型糖尿病 网络理学 分子对接 细胞验证
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通元针法联合隔药盐灸神阙对产后抑郁大鼠行为和下丘脑-垂体-肾上腺轴的影响 被引量:28
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作者 张贵锋 吴晓玲 +3 位作者 曾统军 于玉珊 曾艺文 李力强 《实用医学杂志》 CAS 北大核心 2018年第8期1262-1266,共5页
目的观察通元针法联合隔药盐灸神阙对产后抑郁大鼠行为和下丘脑-垂体-肾上腺轴相关激素水平的影响,探索该法治疗产后抑郁症的疗效机制。方法雌性SD大鼠120只,随机分成6组,每组20只;空白组不予处理,假手术组实行不摘除卵巢的假手术,模型... 目的观察通元针法联合隔药盐灸神阙对产后抑郁大鼠行为和下丘脑-垂体-肾上腺轴相关激素水平的影响,探索该法治疗产后抑郁症的疗效机制。方法雌性SD大鼠120只,随机分成6组,每组20只;空白组不予处理,假手术组实行不摘除卵巢的假手术,模型组、药物组、常规针刺组、实验组参照文献造产后抑郁症模型;造模成功后,模型组不干预治疗,药物组采用盐酸氟西汀治疗,常规针刺组电针百会穴、太冲穴治疗,实验组采用通元针法联合隔药盐灸神阙治疗。在干预治疗开始后的第2、4周末每组各随机选取大鼠10只,检测大鼠的行为学指标后处死,检测大鼠血清促肾上腺皮质激素释放激素(CRH)、促肾上腺皮质激素(ACTH)、皮质醇(Cor)水平。结果模型组大鼠血清CRH、ACTH、Cor水平均高于空白组(P<0.05);治疗后药物组、常规针刺组、实验组大鼠血清CRH、ACTH、Cor水平均低于模型组(P<0.05),实验组大鼠血清ACTH、Cor水平低于药物组和常规针刺组(P<0.05),实验组大鼠血清CRH、ACTH、Cor水平与空白组比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论通元针法联合隔药盐灸神阙均对产后抑郁大鼠的抑郁症状行为和血清CRH、ACTH、Cor水平有显著的调节作用,这可能与其调节下丘脑-垂体-肾上腺轴相关激素水平有关。 展开更多
关键词 通元针法 产后抑郁 下丘脑-垂体-肾上腺轴
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知母-黄柏药对盐炙前后HPLC指纹图谱及多指标成分含量变化 被引量:7
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作者 范顺明 杨勇勋 +1 位作者 张春玲 余凌英 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第3期820-828,共9页
目的建立知母-黄柏药对盐炙前后HPLC指纹图谱,对11种指标性成分进行定量分析,探索药对盐炙前后的质量差异。方法采用HPLC法建立知母-黄柏药对盐炙前后指纹图谱,通过化学计量学方法对知母-黄柏药对盐炙前后指纹图谱进行分析;并采用HPLC... 目的建立知母-黄柏药对盐炙前后HPLC指纹图谱,对11种指标性成分进行定量分析,探索药对盐炙前后的质量差异。方法采用HPLC法建立知母-黄柏药对盐炙前后指纹图谱,通过化学计量学方法对知母-黄柏药对盐炙前后指纹图谱进行分析;并采用HPLC法测定知母-黄柏盐炙前后药对中新芒果苷、绿原酸、隐绿原酸、黄柏碱、芒果苷、木兰花碱、药根碱、小檗红碱、小檗碱、柠檬苦素、黄柏酮的含量。结果10批知母-黄柏药对盐炙前后HPLC指纹图谱组内相似度均>0.988,聚类分析、偏最小二乘法-判别分析可明显将生知母-生黄柏、盐知母-盐黄柏分为2类,小檗碱、新芒果苷、芒果苷、小檗红碱、黄柏碱等成分可能是引起两者质量差异的主要标志成分。定量分析显示,知母-黄柏药对盐炙后芒果苷、黄柏碱、药根碱、小檗红碱、小檗碱的含量增加,而新芒果苷、绿原酸、隐绿原酸的含量降低,柠檬苦素的含量亦有降低趋势,木兰花碱、黄柏酮的含量无明显变化。结论所建立的指纹图谱及多指标含量测定方法稳定可靠,从定性与定量评价了知母-黄柏药对盐炙前后的质量差异;为知母-黄柏药对药味炮制研究提供一定的依据。 展开更多
关键词 知母-黄柏 药对 HPLC 指纹图谱 多元统计分析 含量测定
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共混与同轴静电纺载药纳米纤维的制备、表征及比较 被引量:4
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作者 崔静 邱玉宇 +2 位作者 卢杭诣 聂清欣 魏取福 《功能材料》 EI CAS CSCD 北大核心 2016年第4期55-59,共5页
采用共混和同轴静电纺制备了负载盐酸四环素药物的聚乙烯醇-苯乙烯吡啶盐(PVA-SbQ)/玉米醇溶蛋白(Zein)复合纳米纤维,在紫外光照射下得到光交联载药PVA-SbQ/Zein复合纳米纤维。利用扫描电镜(SEM)对不同纤维的形貌和直径分布进行了分析;... 采用共混和同轴静电纺制备了负载盐酸四环素药物的聚乙烯醇-苯乙烯吡啶盐(PVA-SbQ)/玉米醇溶蛋白(Zein)复合纳米纤维,在紫外光照射下得到光交联载药PVA-SbQ/Zein复合纳米纤维。利用扫描电镜(SEM)对不同纤维的形貌和直径分布进行了分析;采用透射电镜(TEM)对不同静电纺丝法制备的纳米纤维结构进行了观察和比较;强力测试表明同轴静电纺丝制备的纳米纤维力学性能更强;傅里叶变换红外光谱(FT-IR)曲线表明载药PVA-SbQ/Zein复合纳米纤维保持了原有的化学功能基团;最后比较了两种方法制备的载药纳米纤维膜的药物释放行为。 展开更多
关键词 静电纺丝 聚乙烯醇-苯乙烯吡啶 玉米醇溶蛋白 纳米纤维
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从四氢叶酸辅酶模型合成麝香酮中间体2,15-十六二酮 被引量:2
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作者 白银娟 卢林刚 史真 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2001年第12期2040-2041,共2页
A new synthetic method of 2,15 hexadecanedione from imidazalium salt and di Grignard reagent is reported. Imidazalium salt was used as tetrahydrofolate coenzyme model at formic acid oxidation level and di Grignard rea... A new synthetic method of 2,15 hexadecanedione from imidazalium salt and di Grignard reagent is reported. Imidazalium salt was used as tetrahydrofolate coenzyme model at formic acid oxidation level and di Grignard reagent as a nucleophile to which one carbon unit was transferred, the biomimetic synthesis of 2,15 hexadecanedione, a precursor of 3 methylcyclopentadecanone(muscon), was successfully accomplished by using the addition hydrolysis reaction of imidazolium salt with di Grignard reagent. 展开更多
关键词 麟香酮 2 15-十六二酮 咪唑啉 麟香 有效成分 动物 中间体 合成 四氢叶酸辅酶
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茵栀黄颗粒对胆管结扎大鼠肝细胞膜转运体Mrp2、Ntcp及Bsep表达的影响 被引量:11
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作者 张国强 周燕 +2 位作者 魏玉辉 朱琳 武新安 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第9期1644-1648,共5页
目的通过考察茵栀黄颗粒(茵陈、栀子、金银花和黄芩)对肝细胞膜转运体多药耐药相关蛋白2(Multidrugresistance-associated protein 2,Mrp2/ABCC2)、Na+-牛黄胆酸共转运多肽(Na+/taurocholate cotransporter,Ntcp/SLC10A1)及胆盐输出泵(B... 目的通过考察茵栀黄颗粒(茵陈、栀子、金银花和黄芩)对肝细胞膜转运体多药耐药相关蛋白2(Multidrugresistance-associated protein 2,Mrp2/ABCC2)、Na+-牛黄胆酸共转运多肽(Na+/taurocholate cotransporter,Ntcp/SLC10A1)及胆盐输出泵(Bile salt export pump,Bsep/ABCB11)表达的影响。方法胆管结扎术制备胆汁淤积大鼠模型;生化检测和HE染色,观察茵栀黄颗粒的干预效果;流式细胞仪测定肝脏转运体Ntcp、Bsep和Mrp2的表达。结果与模型组相比,茵栀黄组肝细胞的脂肪病变和水肿较模型组显著减轻(P<0.05),Mrp2的表达显著升高(P<0.01);但Ntcp、Bsep的表达无明显变化。结论肝细胞膜转运体Mrp2的表达升高可能是茵栀黄颗粒的退黄利胆分子机制之一。 展开更多
关键词 茵栀黄颗粒 胆管结扎 相关蛋白2 Na+-牛黄胆酸共转运多肽 输出泵
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一维含能金属有机框架的合成与性能研究 被引量:3
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作者 刘威 陈厚和 《材料导报》 EI CAS CSCD 北大核心 2018年第2期223-227,共5页
为制备高能绿色起爆药,以5,5′-偶氮四唑钠盐为前驱体,硝酸亚铁提供金属离子,采用溶剂挥发法合成了一维含能金属有机框架化合物[Fe(ATZ)(H_2O)_4·2H_2O]n。利用红外光谱、元素分析、X射线单晶衍射对其结构进行了表征和分析,用差式... 为制备高能绿色起爆药,以5,5′-偶氮四唑钠盐为前驱体,硝酸亚铁提供金属离子,采用溶剂挥发法合成了一维含能金属有机框架化合物[Fe(ATZ)(H_2O)_4·2H_2O]n。利用红外光谱、元素分析、X射线单晶衍射对其结构进行了表征和分析,用差式扫描量热仪分析了该化合物的热分解性能。基于最大放热原则,应用广义的Kamlet-Jacobs方法计算了化合物的爆轰性能,并对其撞击感度进行了测试。结果表明,该一维含能金属有机框架化合物的理论爆热、爆压、爆速分别为2 294.73kJ/mol、34.54GPa和8.83km/s,撞击感度H50为39.0cm,具有典型起爆药的特征,可作为一种优异的高能绿色起爆药。 展开更多
关键词 金属有机框架 含能材料 5 5′-偶氮四唑钠 起爆 含能配合物
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